Iressa - Instructions Pour L'utilisation Des Comprimés, Prix, Avis, Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Iressa

Iressa: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Iressa

Le code ATX: L01XE02

Ingrédient actif: géfitinib (géfitinib)

Fabricant: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (Royaume-Uni)

Description et photo mises à jour: 30.11.2018

Prix en pharmacie: à partir de 73 000 roubles.

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Iressa est un médicament antinéoplasique.

Forme de libération et composition

Le médicament est produit sous forme de comprimés pelliculés: biconvexes, ronds, bruns, gravés sur une face «IRESSA» et «250»; le noyau à la rupture du comprimé est blanc (10 pcs. sous blister, dans un sachet de papier aluminium 3 blisters, dans une boîte en carton avec contrôle de première ouverture 1 sachet et mode d'emploi d'Iressa).

Composition de 1 comprimé pelliculé:

• substance active: géfitinib - 250 mg;
• composants supplémentaires: croscarmellose sodique, lactose monohydraté, povidone (K29-32), laurylsulfate de sodium, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium;
• enveloppe du film: macrogol 300, hypromellose, dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172) et oxyde de fer rouge (E172).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le géfitinib est un agent antinéoplasique lié aux inhibiteurs sélectifs de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), dont l'expression a été retrouvée dans de nombreuses tumeurs solides. La substance active ralentit la croissance tumorale, son angiogenèse et ses métastases, et déclenche également la mort des cellules cancéreuses. Il inhibe le développement de différentes lignées de cellules cancéreuses chez l'homme et renforce l'effet antitumoral des agents chimiothérapeutiques, ainsi que la radiothérapie et l'hormonothérapie. Selon les données cliniques, Iressa présente un effet antitumoral objectif, augmente la période jusqu'à la progression du cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) chez les patients atteints d'une forme métastatique ou localement avancée de cette maladie.

Le géfitinib, comparé au docétaxel, présente des taux de survie globale similaires, un meilleur profil de tolérance et une meilleure qualité de vie chez les patients précédemment traités avec un CPNPC avancé. Les caractéristiques cliniques telles que la variation morphologique établie de la tumeur adénocarcinome, l'absence d'antécédents de tabagisme, le sexe féminin et la race asiatique sont associées à une fréquence élevée de mutations tumorales EGFR et sont des facteurs prédictifs d'un traitement médicamenteux efficace.

Réalisation d'études sur l'efficacité d'Iressa et de l'association carboplatine et paclitaxel en première ligne de traitement du CPNPC avancé (stade IIIB / IV) chez des représentants de la race asiatique n'ayant pas d'antécédents de fumeurs (qui ont arrêté de fumer il y a plus de 15 ans et ont fumé moins de 10 paquets par an), de type histologique les tumeurs d'adénocarcinome ont démontré des avantages statistiquement significatifs du géfitinib en termes de survie sans symptôme et de réponse objective à la fois dans l'ensemble du groupe et dans le groupe de patients porteurs de la mutation EGFR identifiée.

Il n'y avait pas de différence statistiquement significative de la survie globale entre le groupe géfitinib et le groupe carboplatine + paclitaxel.

En présence de mutations EGFR fréquemment notées (délétions dans l'exon 19; L858R), la sensibilité au géfitinib a été démontrée de manière convaincante dans les études cliniques. Certaines données ont été rapportées sur la réponse au traitement par géfitinib en présence de mutations moins fréquentes. Une sensibilité révélée à la substance active avec des mutations rares L861Q, G719X et S7681, mais avec des insertions isolées de l'exon 20 ou une mutation isolée T790M, une résistance au médicament a été trouvée.

Pharmacocinétique

Après administration orale d'Iressa, l'absorption du géfitinib est plutôt lente. La concentration maximale (C _max) de la substance dans le plasma est observée après 3 à 7 heures. La biodisponibilité absolue moyenne est de 59%. La biodisponibilité du médicament ne dépend pas du moment de la prise alimentaire et diminue de 47% lorsque le pH du suc gastrique est supérieur à 5. Dans le contexte d'une utilisation régulière du médicament une fois par jour, la concentration augmente de 2 à 8 fois par rapport à une dose unique.

La concentration d'équilibre (C _ss) est déterminée après avoir pris 7 à 10 doses. Lorsque la C _{ss est} atteinte, le volume de distribution du géfitinib (V _d) est de 1400 l, ce qui témoigne de la distribution extensive de la substance dans les tissus. Avec les protéines plasmatiques (α ₁ -glycoprotéine et sérum albumine), l'agent se lie à près de 90%.

L'isoenzyme CYP3A4 du système cytochrome P ₄₅₀ est la plus responsable du métabolisme oxydatif du géfitinib. La transformation métabolique d'une substance passe par la transformation du groupe N-propylmorpholine, la déméthylation du groupe méthoxyle et la déphosphorylation oxydative du groupe phényle halogéné. Sur la base d'études in vitro, il a été établi que le géfitinib est capable d'inhiber légèrement l'enzyme CYP2D6. La prise de géfitinib en association avec le métoprolol, qui est un substrat du CYP2D6, a conduit à une légère augmentation de la concentration de métoprolol (de 35%), qui n'est pas cliniquement significative.

Le principal métabolite du géfitinib, l'O-desméthylgefitinib, détecté dans le plasma sanguin, présente une activité pharmacologique 14 fois inférieure à celle de la substance principale par rapport à la croissance cellulaire, activée par le facteur de croissance épidermique. Par conséquent, il est supposé qu'une contribution significative de l'O-desméthylgefitinib à l'activité clinique du géfitinib est peu probable. La clairance plasmatique totale de la substance active est d'environ 500 ml / min, la demi-vie (T _1/2) est en moyenne de 41 heures. Le médicament est excrété principalement avec les matières fécales, moins de 4% de la dose prise - avec l'urine.

Aucune association n'a été trouvée entre le poids corporel, l'âge, le sexe, l'origine ethnique ou la clairance de la créatinine (CC) et le niveau inférieur de C _ss du médicament.

Dans le cas de l'utilisation quotidienne d'Iressa à une dose de 250 mg, la période pour atteindre la C _ss, la clairance plasmatique totale et les valeurs de C _ss étaient similaires pour les groupes de patients ayant une fonction hépatique normale et une insuffisance hépatique modérée.

Les données sur 4 patients présentant une insuffisance hépatique sévère due à des métastases hépatiques indiquent que les médicaments C _ss chez ces patients sont similaires à ceux de ceux dont la fonction hépatique est normale.

Indications pour l'utilisation

• forme métastatique ou localement avancée de NSCLC avec des mutations activatrices du domaine tyrosine kinase EGFR en première ligne de thérapie;
• forme métastatique ou localement avancée de NSCLC, réfractaire aux schémas de chimiothérapie contenant des préparations de platine.

Contre-indications

Absolu:

• âge jusqu'à 18 ans;
• Grossesse et allaitement;
• hypersensibilité à l'un des constituants du médicament.

Relative (il est nécessaire d'utiliser les comprimés d'Iressa avec une extrême prudence en raison de l'augmentation notée du taux de mortalité dû à ces maladies pendant le traitement médicamenteux):

• pneumonie interstitielle;
• fibrose pulmonaire idiopatique;
• pneumonie post-radiothérapie;
• pneumoconiose;
• pneumonie médicamenteuse.

Vous devez également prendre Iressa avec prudence en cas d'augmentation légère / modérée de la concentration de bilirubine et de l'activité des transaminases hépatiques.

Iressa, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés d'Iressa sont pris par voie orale, quelle que soit la prise alimentaire, 1 fois par jour, 1 pc. (250 mg).

Si le patient a oublié de prendre la dose suivante, celle-ci ne doit être utilisée que si la période précédant la prise de la dose suivante est d'au moins 12 heures. Afin de compenser la dose oubliée, vous ne devez pas prendre une double dose du médicament.

Avant de prendre, vous pouvez dissoudre le comprimé dans 100 ml (½ verre) d'eau plate, d'autres liquides ne peuvent pas être utilisés à cette fin. Le comprimé doit être immergé dans l'eau sans écraser ni agiter pendant environ 15 minutes jusqu'à ce qu'il soit complètement dissous. La solution préparée doit être bue immédiatement, puis versez un autre ½ verre d'eau, rincez les parois et buvez également immédiatement la suspension résultante. L'administration de la solution à travers une sonde nasogastrique est autorisée.

En présence d'effets indésirables sur la partie de la peau ou de diarrhée qui ne répond pas bien au traitement, vous pouvez arrêter de prendre Iressa, puis le reprendre au plus tard 14 jours plus tard à une dose quotidienne de 250 mg.

Effets secondaires

En règle générale, les effets indésirables survenus lors de l'utilisation d'Iressa ont été observés au cours du premier mois du traitement et étaient réversibles. Environ 10% des patients ont développé une insuffisance grave (selon les critères généraux de toxicité de grade 3-4). Dans le même temps, seulement 3% des patients ont refusé de poursuivre le traitement avec le médicament en raison de la survenue d'effets secondaires. Les troubles les plus courants, notés dans plus de 20% des cas, étaient la peau sèche, les démangeaisons, l'acné, les éruptions cutanées, la diarrhée.

Effets indésirables des systèmes et organes (classés comme suit: très souvent - plus de 10%, souvent - plus de 1% et moins de 10%, rarement - plus de 0,1% et moins de 1%, rarement - plus de 0,01% et moins 0,1%):

• organes digestifs: très souvent - diarrhée (parfois sévère), stomatite, nausées (généralement légères), vomissements, anorexie, augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase (généralement légère / modérée); souvent - déshydratation (à la suite de vomissements, de diarrhée, d'anorexie et de nausées), bouche sèche (légère), augmentation des taux de bilirubine, augmentation de l'activité de l'aspartate aminotransférase (principalement légère / modérée); rarement - hépatite (des cas isolés d'insuffisance hépatique ont été enregistrés, y compris avec une issue fatale), pancréatite, perforation du tube digestif;
• système de coagulation sanguine: souvent - saignements de nez, hématurie; rarement - hypocoagulation et / ou augmentation de la fréquence des saignements lors de l'utilisation concomitante de warfarine;
• organes respiratoires: souvent - pneumonie interstitielle (3-4 degrés de toxicité, jusqu'à la mort);
• organe de la vision: souvent - blépharite, conjonctivite, xérophtalmie (généralement bénigne); rarement - altération de la croissance des cils, érosion cornéenne réversible, kératite;
• système urinaire: souvent - augmentation asymptomatique de la concentration de créatinine dans le sang, cystite, protéinurie; rarement - cystite hémorragique;
• réactions allergiques: rarement - urticaire, angio-œdème;
• peau: très souvent - peau sèche (y compris l'apparition de fissures cutanées sur fond d'érythème), démangeaisons, éruption cutanée pustuleuse; souvent - alopécie, changements des ongles; rarement - troubles cutanés bulleux, y compris nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe exsudatif, syndrome de Stevens-Johnson, vascularite cutanée;
• autres: très souvent - asthénie (généralement légère); souvent pyrexie.

Surdosage

Les symptômes possibles d'un surdosage avec Iressa sont une augmentation de la fréquence et de la gravité de certains effets indésirables, principalement des éruptions cutanées et de la diarrhée. Le traitement de ces violations est recommandé symptomatique, il n'y a pas d'antidote.

instructions spéciales

Avant de prescrire Iressa en première ligne de traitement pour un CPNPC localement avancé ou métastatique, il est extrêmement important d'établir la présence d'une mutation EGFR dans le tissu tumoral chez tous les patients, car le médicament ne peut pas être utilisé à la place d'une chimiothérapie en l'absence d'une mutation EGFR. Le choix d'une technique validée et fiable qui minimise le risque de résultats faux négatifs et faux positifs est d'une grande importance pour l'identification de cette mutation.

Dans certains cas, pendant la période de traitement, le développement de lésions pulmonaires interstitielles a été enregistré, parfois avec une issue fatale. S'il y a une aggravation de la manifestation de symptômes tels que fièvre, essoufflement, toux, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament et de procéder de toute urgence à un examen. Dès confirmation du diagnostic de maladie pulmonaire interstitielle, l'utilisation d'Iressa est interrompue et le traitement nécessaire est effectué. Le plus souvent, cette complication a été observée au Japon (en moyenne dans 2% des cas chez 27 000 patients recevant le médicament) par rapport à d'autres pays (dans 0,3% des cas sur 39 000 patients).

Les facteurs qui augmentent le risque de lésions pulmonaires interstitielles comprennent: la présence de moins de 50% de tissu pulmonaire normal (selon la tomodensitométrie), le tabagisme, un état général sévère, des antécédents de pneumonie interstitielle, la durée du CPNPC de moins de 6 mois, l'âge de plus de 55 ans, un problème cardiaque concomitant maladies.

Les patients recevant de la warfarine nécessitent une surveillance régulière du temps de prothrombine.

En cas de diarrhée sévère / prolongée, de vomissements, de nausées ou d'anorexie, ou de toute déficience visuelle, le patient doit immédiatement consulter un médecin.

Au cours de la période de traitement, des cas isolés de perforation gastro-intestinale ont été enregistrés, généralement avec les facteurs de risque suivants: antécédents d'ulcère gastroduodénal, tabagisme, âge avancé, utilisation combinée avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), stéroïdes, métastases au côlon au site de perforation. Dans le même temps, une relation causale entre ces phénomènes et l'utilisation d'Iressa n'a pas été établie.

En raison du lactose inclus dans le médicament, Iressa doit être pris avec prudence en présence d'intolérance au lactose, de syndrome de malabsorption ou de déficit en lactase.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Les patients gérant des mécanismes complexes et potentiellement dangereux (y compris des véhicules) doivent être prudents pendant la période de traitement, car Iressa peut provoquer le développement de réactions indésirables sous forme de vomissements, de nausées et d'asthénie.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Iressa est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement. Les hommes et les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception fiable pendant le traitement et pendant au moins 3 mois après son achèvement.

Utilisation pendant l'enfance

Chez les patients de moins de 18 ans, Iressa est contre-indiqué, car l'efficacité et la sécurité du traitement médicamenteux chez les enfants et les adolescents n'ont pas été évaluées.

Avec une fonction rénale altérée

Il n'est pas nécessaire d'ajuster les doses d'Iressa en fonction de l'activité des reins.

Pour les violations de la fonction hépatique

Les patients présentant une insuffisance hépatique modérée / sévère associée à des lésions hépatiques métastatiques ne nécessitent pas de sélection individuelle des doses de médicament. Iressa doit être utilisé avec prudence en cas d'augmentation de l'activité des transaminases hépatiques. En cas d'augmentation significative du taux de bilirubine et de l'activité des transaminases, le traitement médicamenteux doit être interrompu.

Les caractéristiques de l'action du géfitinib chez les patients présentant une insuffisance hépatique consécutive à une cirrhose ou une hépatite n'ont pas été étudiées. Pendant le traitement, il est recommandé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique.

Utilisation chez les personnes âgées

Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajustement posologique d'Iressa.

Interactions médicamenteuses

• itraconazole (un inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4) - les valeurs de l'aire sous la courbe pharmacocinétique (AUC) du géfitinib augmentent de 80%, ce qui peut entraîner une augmentation de la gravité et de la fréquence des effets indésirables, car ces derniers dépendent de la concentration et de la dose de l'agent;
• rifampicine (un puissant inducteur de l'isoenzyme CYP3A4) - les valeurs moyennes de l'ASC du géfitinib peuvent diminuer de 83%;
• vinorelbine - il peut y avoir une augmentation de l'effet neutropénique de cette substance cytostatique;
• médicaments qui entraînent une augmentation prolongée et significative (≥ 5) du pH du suc gastrique, - l'ASC du géfitinib diminue de 47%;
• barbituriques, carbamazépine, phénytoïne, teinture de millepertuis (médicaments qui stimulent l'activité de l'isoenzyme CYP3A4) - le métabolisme augmente et la concentration plasmatique du géfitinib diminue, affaiblissant ainsi l'effet de ce dernier.

Analogues

Les analogues d'Iressa sont le Gefitinib, natif de Gefitinib.

Termes et conditions de stockage

Tenir hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 30 ° C.

La durée de conservation est de 4 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Iresa

Les avis sur Iresa sont peu nombreux, car le médicament a un effet thérapeutique étroit et un coût assez élevé. Dans les revues disponibles, de nombreux patients notent généralement une dynamique positive de la maladie lors de l'utilisation d'Iressa en association avec d'autres médicaments. Cependant, assez souvent, ils indiquent également le développement d'effets secondaires, tels que peau sèche, éruptions cutanées, nausées, vomissements, faiblesse et somnolence.

Prix Iressa en pharmacie

Le prix pour Iressa peut être de 99 500 à 104 500 roubles. par emballage contenant 30 comprimés pelliculés.

Iressa: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Iressa 250 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 73 000 RUB Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!