Katadolon forte
Katadolon forte: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Katadolon forte
Le code ATX: N02BG07
Ingrédient actif: flupirtine (flupirtine)
Fabricant: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Pologne)
Description et photo mises à jour: 22.11.2018
Katadolon forte est un médicament analgésique non opioïde à action centrale, conçu pour soulager la douleur.
Forme de libération et composition
Katadolon forte est produit sous forme de comprimés à action prolongée: biconvexes, oblongs, une ligne de séparation est appliquée sur un côté, la couleur des comprimés va du jaune clair au jaune, il y a des inclusions claires et foncées (7 pièces. En plaquettes, dans une boîte en carton 1 blister; 10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 2 blisters; 14 pcs. Sous blisters, dans une boîte en carton 1, 3 ou 6 blisters).
Composition pour 1 comprimé:
- ingrédient actif: maléate de flupirtine - 400 mg;
- ingrédients auxiliaires: copolymère d'acrylate d'éthyle et de méthacrylate de méthyle (1: 2) - 22,5 mg; hydrogénophosphate de calcium dihydraté - 38 mg; talc - 22,5 mg; croscarmellose sodique - 34,95 mg; cellulose microcristalline - 59,74 mg; hypromellose - 8 mg; colorant oxyde de fer jaune (E172) - 6,25 mg; dioxyde de silicium colloïdal anhydre - 2,06 mg; stéarate de magnésium - 6 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le principe actif de Katadolon forte est la flupirtine, qui est un activateur sélectif des canaux potassiques neuronaux (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO). En raison de ses propriétés pharmacologiques, il appartient aux analgésiques non narcotiques à action centrale qui ne provoquent ni addiction ni dépendance.
En activant les canaux potassiques neuronaux de rectification interne associés à la protéine G, la flupirtine, due à la libération d'ions K +, stabilise le potentiel de repos et inhibe l'excitabilité des membranes neuronales. Il en résulte une inhibition indirecte des récepteurs NMDA, puisque les ions Mg 2+ assurent leur blocage jusqu'à la dépolarisation de la membrane cellulaire (effet antagoniste indirect sur les récepteurs NMDA).
L'utilisation de la flupirtine à des concentrations thérapeutiquement significatives ne conduit pas à sa liaison avec les récepteurs 5HT 1 (5-hydroxytryptophane) et 5HT 2 -sérotonine, les récepteurs α 1 et α 2 -adrénergiques, la dopamine, les opioïdes, la benzodiazépine, les récepteurs cholinergiques muscariniques centraux et sensibles à la nicotine. Cette action centrale de la flupirtine fournit trois effets principaux du médicament:
- effet analgésique: à la suite de l'ouverture sélective des canaux potassiques voltage-dépendants des neurones, accompagnée de la libération d'ions K +, le potentiel neuronal au repos est stabilisé, le neurone devient moins excitable. En raison de son antagonisme indirect envers les récepteurs NMDA, la flupirtine protège les neurones de l'entrée des ions Ca 2+, ce qui atténue l'effet sensibilisant de la croissance du niveau intracellulaire des ions Ca 2+. En conséquence, lorsque le neurone est excité, la transmission de signaux nociceptifs ascendants est inhibée;
- effet relaxant musculaire: l'effet pharmaceutique analgésique est fonctionnellement renforcé par une augmentation de l'absorption des ions Ca 2+ par les mitochondries due à la prise de doses thérapeutiquement significatives de flupirtine. L'effet relaxant musculaire se manifeste à la suite de la suppression concomitante de la transmission des impulsions aux motoneurones, ainsi que de l'influence correspondante des neurones intercalaires. Il agit principalement sur les crampes musculaires locales, et non sur l'ensemble de la musculature;
- l'effet des processus de chronicité (conductivité neuronale due à la plasticité des fonctions neuronales): l'élasticité des fonctions neuronales par l'induction de processus se produisant à l'intérieur de la cellule crée les conditions pour la mise en œuvre de mécanismes tels que l'inflation, qui améliorent la réponse à chaque impulsion ultérieure. Ces changements sont déclenchés dans la plupart des cas par les récepteurs NMDA (expression génique). Sous l'influence de la flupirtine, ces récepteurs sont bloqués indirectement, entraînant la suppression de leur efficacité. Pour la douleur chronique cliniquement significative, des conditions défavorables sont créées, et si elle était présente auparavant, la mémoire de la douleur est effacée en raison de la stabilisation du potentiel membranaire, ce qui entraîne une diminution de la sensibilité.
Pharmacocinétique
1 comprimé de Katadolon Forte contient une fraction à libération rapide de flupirtine (100 mg) et une fraction à libération lente de flupirtine (300 mg), ce qui affecte en outre les caractéristiques pharmacocinétiques de la flupirtine:
- absorption: en raison de l'administration orale, environ 90% de la flupirtine est absorbée par le tractus gastro-intestinal (GIT). Dans la gamme de doses de 50 à 300 mg, la concentration plasmatique de la substance dépend de la dose;
- distribution: la concentration plasmatique maximale (C max) avec une seule utilisation de flupirtine est de 0,8 μg / ml (de 0,4 à 1,5 μg / ml) et est atteinte après 2,4 heures, avec une administration répétée (400 mg dans 1 semaine) - 1 μg / ml (de 0,6 à 2,4 μg / ml), le temps pour atteindre - 1,9 h. La prise alimentaire simultanée augmente légèrement l'absorption [ASC 0 - ∞ (aire sous la courbe «concentration - temps ") 14,1 μg / ml × h par rapport à 10,7 μg / ml × h] et augmente la C max (jusqu'à 1 μg / ml à partir de 0,8 μg / ml). Dans ce cas, le temps pour atteindre C max est passé de 2,4 h à 3,2 h;
- métabolisme: environ 3 / 4 de la dose dans le foie est divisé pour former deux métabolites: métabolite actif M1 [2-amino-3-acétamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin], l' action analgésique de ce qui est 1 / 4 de l'action de la flupirtine, en raison de laquelle il est impliqué dans l'effet thérapeutique du médicament et du métabolite inactif M2. Les études visant à déterminer l'isoenzyme responsable d'une voie métabolique moins importante (oxydative) n'ont pas encore été réalisées. Il est généralement admis que le potentiel d'interactions médicamenteuses pour la flupirtine est négligeable;
- excrétion: jusqu'à 69% est excrété par les reins, dont 27% - inchangé, 28% - sous forme de métabolite acétyle (métabolite M1), 12% - sous forme d'acide para-fluoro-hippurique (métabolite M2); le reste 1 / trois se compose de plusieurs métabolites de la structure aujourd'hui inexploré. La quantité maximale de flupirtine est excrétée dans les selles et l'urine, avec une demi-vie (T 1/2) ~ 15 heures; la prise de nourriture réduit l'indicateur. M1 est affiché un peu plus lentement, la valeur T 1/2 est respectivement de 20 et 16 heures.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Katadolon Forte est recommandé pour le traitement de la douleur aiguë de gravité légère à modérée chez les patients adultes.
Contre-indications
- le risque de développer une encéphalopathie hépatique et une cholestase (éventuellement le développement d'une encéphalopathie ou l'aggravation d'une encéphalopathie / ataxie existante);
- myasthénie grave (en raison du possible effet relaxant musculaire de la flupirtine);
- maladie hépatique concomitante, alcoolisme;
- utilisation simultanée avec d'autres médicaments à efficacité hépatotoxique;
- Récemment guéri ou bourdonnements d'oreilles existants (risque élevé d'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques)
- enfants et adolescents de moins de 18 ans;
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
Avec prudence, Katadolon Forte est pris en cas d'insuffisance rénale et chez les personnes âgées de plus de 65 ans.
Chez les patients souffrant d'hypoalbuminémie, étant donné qu'il n'y a pas de données sur l'efficacité et la sécurité de la prise de Katadolon forte 400 mg comprimés à libération prolongée, il est recommandé d'utiliser Katadolon gélules (100 mg).
Instructions pour l'utilisation de Katadolon forte: méthode et posologie
Les comprimés sont pris par voie orale sans mâcher et boire une quantité suffisante de liquide (de préférence de l'eau).
La dose de Katadolon forte est choisie en fonction de la tolérance individuelle du médicament et de l'intensité de la douleur. Elle doit être d'une efficacité minimale et appliquée pendant la période la plus courte possible.
Afin de réduire la douleur, il est recommandé de prendre 1 comprimé (400 mg) par jour pendant la période la plus courte possible. Il s'agit de la dose quotidienne totale, si cela ne suffit pas, vous devez utiliser Katadolon sous forme de gélules à une dose quotidienne plus élevée.
La durée totale du traitement ne doit pas dépasser deux semaines.
Effets secondaires
La fréquence des effets indésirables (très souvent -> 0,1; souvent -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; avec une fréquence inconnue - ne peut être estimée sur la base des données disponibles):
- système hépatobiliaire: très souvent - activité accrue des enzymes hépatiques; avec une fréquence inconnue - insuffisance hépatique, hépatite;
- système digestif: souvent - dyspepsie, nausées / vomissements, douleurs épigastriques, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, flatulences, diarrhée;
- système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité, accompagnées dans certains cas d'une augmentation de la température corporelle, de l'urticaire, des éruptions cutanées et des démangeaisons;
- métabolisme: souvent - perte d'appétit;
- système nerveux: souvent - dépression, nervosité, anxiété, troubles du sommeil, étourdissements, maux de tête, tremblements; rarement - confusion de conscience;
- organe de la vision: rarement - perception visuelle altérée;
- peau et tissus sous-cutanés: souvent - hyperhidrose;
- autres: très souvent - fatigue et / ou faiblesse (chez 15% des patients), en particulier en début de traitement.
Les effets indésirables sont principalement dose-dépendants (à l'exception des réactions allergiques). Dans la plupart des cas, ils passent d'eux-mêmes au fur et à mesure que le cours progresse ou après la fin.
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage de flupirtine (dose 5 g) sont: tachycardie, nausées, état de prostration, confusion / surdité, larmoiement, sécheresse de la muqueuse buccale. Dans un tel état et en présence de signes d'intoxication, il est nécessaire de prendre en compte le risque de perturbations du système nerveux central, ainsi que l'hépatotoxicité par le type de pathologies métaboliques accrues du foie.
Des cas isolés de surdosage avec manifestation d'intentions suicidaires ont été enregistrés.
Il est recommandé de faire vomir le patient ou d'appliquer une diurèse forcée, d'utiliser du charbon actif et d'introduire des électrolytes. Après ces mesures, l'état de santé du patient a été rétabli dans un délai de 6 à 12 heures. Si nécessaire, un traitement symptomatique est effectué. L'antidote spécifique de la flupirtine est inconnu.
instructions spéciales
Catadolon forte est utilisé uniquement lorsque le traitement par d'autres analgésiques (opioïdes légers ou anti-inflammatoires non stéroïdiens) est contre-indiqué.
Au cours du traitement, la fonction hépatique est surveillée une fois par semaine, car la flupirtine est capable d'augmenter l'activité des transaminases hépatiques, d'aggraver le développement de l'hépatite et de l'insuffisance hépatique. Si ces études diffèrent de la norme ou de la manifestation de symptômes cliniques indiquant une atteinte hépatique, l'utilisation de Katadolon forte doit être interrompue.
Il doit être conseillé aux patients de surveiller tout symptôme évoquant une atteinte hépatique (manque d'appétit, nausées / vomissements, fatigue, douleurs à l'estomac, urines foncées, prurit, jaunisse). Lorsqu'ils apparaissent, la prise de comprimés de Katadolon Forte doit être interrompue et consulter d'urgence un spécialiste.
La flupirtine peut produire de faux positifs lors de l'utilisation d'une bandelette de test de diagnostic de protéines urinaires, de bilirubine ou d'urobilinogène. De même, le médicament peut agir dans la détermination quantitative du niveau de bilirubine dans le plasma sanguin.
Dans certains cas, des doses élevées de flupirtine peuvent contribuer à la coloration de l'urine en vert; ce n'est pas un signe clinique d'une pathologie.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En raison du risque de vertiges et de somnolence, vous devez vous abstenir de conduire des véhicules et d'utiliser d'autres machines potentiellement dangereuses. Il est particulièrement important de se conformer à cette exigence lors de l'utilisation de Katadolon forte avec de l'alcool.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Les données des études cliniques sur l'utilisation de la flupirtine pendant la grossesse sont insuffisantes. Des expériences animales ont montré qu'il est toxique pour la reproduction mais non tératogène. Pour les humains, le risque potentiel du médicament est inconnu. En conséquence, la prise de Katadolon forte pendant la gestation n'est autorisée que si les avantages pour la mère dépassent le risque potentiel pour le fœtus.
Une légère libération de flupirtine dans le lait maternel a été observée, par conséquent, l'allaitement doit être interrompu pendant la prise de Katadolon Forte pendant l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Katadolon forte n'est pas utilisé chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Les patients souffrant d'insuffisance rénale doivent surveiller la concentration plasmatique de créatinine dans le sang.
Correction du schéma posologique de Katadolon forte chez les patients insuffisants rénaux:
- gravité légère à modérée: aucune correction requise;
- degré sévère: la dose initiale - 1 / 2 comprimés (200 mg), une fois par jour. En cas de bonne tolérance, la dose quotidienne peut être augmentée à 1 comprimé (400 mg) par prise. L'utilisation de doses plus élevées nécessite une surveillance médicale.
Pour les violations de la fonction hépatique
Le médicament est contre-indiqué chez les patients atteints de maladies du foie, en particulier ceux accompagnés de cholestase et d'un risque accru d'encéphalopathie hépatique.
Utilisation chez les personnes âgées
Katadolon forte est contre-indiqué chez les patients de plus de 65 ans. Dans le cas de la nécessité pour le traitement des patients âgés, il est recommandé de posologie correction suivante: dose initiale - 1 / 2 comprimés (200 mg), 1 fois par jour dans le cas d' une bonne tolérance dose quotidienne peut être augmentée à 1 comprimé (400 mg) pour 1 réception; la dose quotidienne maximale est de 400 mg.
Interactions médicamenteuses
- éthanol, sédatifs, relaxants musculaires: la flupirtine améliore leur efficacité;
- warfarine, diazépam, acide acétylsalicylique, benzylpénicilline, digoxine, glibenclamide, propranolol, clonidine (selon des études in vitro): lors de l'interaction avec la flupirtine, il a été constaté qu'il ne déplace que le diazépam et le vérapamil de la connexion avec les protéines plasmatiques, ce qui est possible … En raison du degré élevé de liaison de la flupirtine aux protéines, elle est également capable d'influencer cet indicateur dans d'autres substances / médicaments utilisés simultanément;
- anticoagulants indirects, dérivés de la coumarine (warfarine): il est recommandé de surveiller régulièrement le temps de prothrombine afin d'ajuster en temps voulu le schéma posologique des anticoagulants indirects (il n'y a pas d'informations sur l'interaction avec d'autres anticoagulants / antiagrégants plaquettaires, y compris l'acide acétylsalicylique);
- médicaments métabolisés dans le foie: l'utilisation avec la flupirtine nécessite une surveillance régulière de l'activité des enzymes hépatiques;
- paracétamol, carbamazépine: l'utilisation combinée avec la flupirtine doit être évitée.
Analogues
Les analogues de Katadolon forte sont: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière, température de stockage - pas plus de 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Katadolon Fort
Les quelques critiques sur Katadolon forte sont très contradictoires, il est donc assez difficile de tirer une conclusion sur l'efficacité du médicament. Mais tous les patients, qu'ils aident ou non, s'entendent sur le coût des pilules, le définissant comme très élevé.
Prix pour Katadolon forte en pharmacie
Le prix approximatif de Catadolon forte 400 mg est de 885 à 940 roubles (dans un emballage de 7 comprimés à libération prolongée) ou de 1310 à 1570 roubles (dans un emballage de 14 comprimés à libération prolongée).
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
