Kozaar

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Kozaar: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Interactions médicamenteuses
11. Analogues
12. Conditions de stockage
13. Conditions de délivrance des pharmacies
14. Avis
15. Prix en pharmacie

Nom latin: Cozaar

Le code ATX: C09CA01

Ingrédient actif: Losartan (Losartan)

Producteur: Merck Sharp et Dome B. V., Pays-Bas

Description et mise à jour photo: 2019-08-13

Prix en pharmacie: à partir de 85 roubles.

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Kozaar est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II.

Forme de libération et composition

Forme posologique de Cozaar - comprimés pelliculés: les comprimés blancs de forme ovale ont une ligne de séparation sur une face et une gravure "952" - sur l'autre, en forme de goutte - gravure "960" sur une face et une surface lisse sur l'autre (par 50 mg, 14 pcs.; 100 mg, 7 ou 14 pcs. Sous blisters, dans une boîte en carton 1 ou 2 blisters).

L'ingrédient actif est le losartan potassique, en 1 comprimé - 50 ou 100 mg.

Composants auxiliaires: amidon de maïs prégélatinisé, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium.

Composition de la coque: hypromellose, hyprolose (avec 0,3% de dioxyde de silicium), cire de carnauba, dioxyde de titane.

Propriétés pharmacologiques

Cozaar se caractérise par une action hypotensive.

Pharmacodynamique

Le losartan fait partie des antagonistes sélectifs des récepteurs AT ₁ de l'angiotensine II, qui sont très efficaces lorsqu'ils sont pris par voie orale. Ce composé et son métabolite carboxylé (E-3174), également caractérisé par une activité pharmacologique, à la fois in vivo et in vitro, bloquent tout effet physiologique associé à l'angiotensine II, quelle que soit sa source d'origine ou sa méthode de synthèse. Comparé à certains autres antagonistes peptidiques de l'angiotensine II, l'ingrédient actif de Cozaar n'a pas de caractéristiques agonistes.

Le losartan se lie sélectivement aux récepteurs AT ₁ et il n'y a pas de liaison ni de blocage des récepteurs d'autres hormones et canaux ioniques responsables de la régulation du fonctionnement du système cardiovasculaire. De plus, le composé n'est pas un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE, kininase II), qui favorise la destruction de la bradykinine. Par conséquent, l'action du losartan n'inclut pas les effets qui ne sont pas directement liés au blocage des récepteurs AT ₁ _{: le} développement d'un œdème ou une augmentation des effets médiés par la bradykinine (lors de la prise de losartan, ils n'augmentent pas plus de 1,7%, dans le cas du placebo - de 1,9%).

Le losartan prévient une augmentation de la pression artérielle diastolique et systolique pendant la perfusion d'angiotensine II. Lorsque la concentration maximale de ce composé dans le plasma sanguin est atteinte après avoir pris Cozaar à une dose de 100 mg, l'effet ci-dessus de l'angiotensine II diminue d'environ 85%, et après 1 jour, à la fois avec une seule et avec plusieurs doses - de 26 à 39%.

Pendant le traitement par le losartan, la rétroaction négative est éliminée, exprimée par la suppression de la synthèse de la rénine par l'angiotensine II, ce qui augmente l'activité de la rénine plasmatique sanguine (ARP). La croissance de l'ARP entraîne une augmentation de la teneur en angiotensine II dans le plasma sanguin.

Avec le traitement de six semaines des patients souffrant d'hypertension artérielle avec Kozaar à une dose quotidienne de 100 mg, il y a une augmentation du taux d'angiotensine II dans le plasma sanguin de 2 à 3 fois au moment où le taux maximal possible de losartan est atteint. Chez certains patients, une augmentation encore plus importante de la teneur en angiotensine II dans le sang a été observée, en particulier avec une courte durée de traitement (jusqu'à 2 semaines). Cependant, au cours du traitement, une diminution de la concentration d'aldostérone dans le plasma sanguin et un effet antihypertenseur sont observés après 2 et 6 semaines de traitement, ce qui indique l'efficacité du blocage des récepteurs de l'angiotensine II. Après l'annulation de Cozaar, l'ARP et la concentration d'angiotensine II pendant 3 jours diminuent aux valeurs enregistrées avant le début du traitement par losartan.

La teneur en losartan et son métabolite actif dans le plasma sanguin, ainsi que l'effet antihypertenseur du losartan, augmentent avec l'augmentation de la dose de Cozaar. Étant donné que le losartan et son métabolite actif sont des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, ils contribuent tous deux pratiquement de la même manière au développement de l'effet antihypertenseur.

Des hommes volontaires en bonne santé ont participé à une étude sur les effets de Cozaar sur le corps lorsqu'il était pris par voie orale avec un régime riche ou faible en sel. L'expérience a prouvé qu'une dose unique de losartan à une dose de 100 mg n'affectait pas le taux de filtration glomérulaire, l'efficacité du flux plasmatique rénal et la fraction de filtration. Le losartan était caractérisé par un effet natriurétique, plus prononcé avec un régime pauvre en sel et, probablement, non associé à la suppression de la réabsorption précoce du sodium, se déroulant dans les tubules rénaux proximaux. Le composant actif de Kozaar a également provoqué une augmentation temporaire de l'excrétion d'acide urique par les reins.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et de protéinurie (au moins 2 g / 24 heures), qui ne souffrent pas de diabète sucré et qui prennent Cozaar pendant 8 semaines à une dose de 50 mg avec son augmentation progressive à 100 mg, une diminution fiable de la protéinurie a été enregistrée de 42%, ainsi qu'une diminution de l'excrétion fractionnée des immunoglobulines et de l'albumine. Dans cette catégorie de patients, le losartan a normalisé le taux de filtration glomérulaire et réduit la fraction de filtration.

Chez les femmes souffrant d'hypertension artérielle en période postménopausique et prenant Cozaar à une dose de 50 mg pendant 4 semaines, aucun effet du traitement sur la concentration systémique et rénale des prostaglandines n'a été enregistré.

Le losartan n'affecte pas les réflexes autonomes et n'est pas caractérisé par un effet prolongé en relation avec le taux de noradrénaline dans le plasma sanguin.

La prise de losartan à des doses quotidiennes allant jusqu'à 150 mg n'a pas entraîné de modifications graves de la glycémie et des concentrations de triglycérides à jeun, ainsi que du cholestérol lipoprotéique de haute densité et du cholestérol total chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, le losartan est assez bien absorbé et métabolisé. Elle est caractérisée par l'effet du «premier passage» à travers le foie avec la formation d'un métabolite carboxylé à activité pharmacologique et métabolites inactifs. La biodisponibilité systémique de la substance sous forme de comprimés est d'environ 33%. Les concentrations maximales de losartan et de son métabolite actif sont enregistrées en moyenne 1 heure et 3-4 heures après administration, respectivement. Lorsque Cozaar est consommé au cours d'un repas standard, le profil de concentration du composant actif dans le plasma sanguin reste inchangé.

Le degré de liaison du losartan et de son métabolite actif avec les protéines du plasma sanguin (principalement l'albumine) atteint 99%. Le volume de distribution du losartan est de 34 litres. Des expériences sur des rats ont montré que la barrière hémato-encéphalique est pratiquement inaccessible à la substance.

Environ 14% d'une dose de Cozaar, administrée par voie orale ou intraveineuse, passe dans son métabolite actif. En plus de cela, des métabolites pharmacologiquement inactifs ont également été identifiés, parmi lesquels 2 métabolites principaux, formés à la suite de l'hydroxylation de la chaîne latérale butyle, et un métabolite d'importance secondaire, le N-2-tétrazole-glucuronide, dominent.

La clairance plasmatique de la substance active de Kozaar et de son métabolite actif est d'environ 600 ml / min et 50 ml / min, respectivement. La clairance rénale de ces composés est d'environ 74 ml / min et 26 ml / min, respectivement. Avec l'administration orale de losartan, environ 4% de la dose prise est excrétée dans l'urine sous forme inchangée, et environ 6% de la dose est excrétée de la même manière sous la forme d'un métabolite actif. Pour le losartan et son métabolite actif, des paramètres pharmacocinétiques linéaires sont caractéristiques de l'administration orale de Kozaar à des doses allant jusqu'à 200 mg.

Après administration orale, la teneur en losartan et son métabolite actif dans le plasma diminue de manière polyexponentielle, la demi-vie finale étant respectivement d'environ 2 et 6 à 9 heures. Lorsque Kozaar est pris à la dose de 100 mg 1 fois par jour, aucune accumulation de losartan ou de son métabolite actif n'est observée dans l'organisme. L'excrétion du losartan et de ses métabolites actifs se fait par les reins, ainsi que par les intestins avec la bile. Après administration orale de losartan, marqué avec ¹⁴ atomes de carbone, chez des patients de sexe masculin, environ 35% de l'isotope radioactif se trouve dans l'urine et 58% dans les fèces. Avec l'administration intraveineuse de ¹⁴ C losartan, environ 43% de la radioactivité est déterminée dans l'urine et 50% dans les selles.

La teneur en losartan et son métabolite actif dans le plasma sanguin chez les patients âgés de sexe masculin souffrant d'hypertension artérielle est pratiquement similaire aux indicateurs correspondants chez les jeunes hommes atteints de la même maladie.

Le taux de losartan dans le plasma sanguin chez les femmes souffrant d'hypertension artérielle était 2 fois plus élevé que chez les hommes atteints de la même affection. Les concentrations du métabolite actif chez les patients des deux sexes étaient presque les mêmes. Cependant, ce phénomène n'a pratiquement aucune signification clinique.

Chez les patients présentant une cirrhose hépatique alcoolique de sévérité légère et modérée après administration orale de Cozaar, la teneur en losartan et son métabolite actif dans le plasma sanguin était respectivement 5 et 1,7 fois plus élevée que chez les jeunes hommes en bonne santé qui ont participé volontairement à l'expérience.

Les concentrations plasmatiques du principe actif Kozaar chez les patients dont la CC est supérieure à 10 ml / min sont similaires à celles des patients dont la fonction rénale est normale. L'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) chez les patients sous hémodialyse est environ 2 fois plus élevée que ce paramètre chez les patients dont la fonction rénale est intacte. La teneur en métabolite actif dans le plasma sanguin reste inchangée chez les patients présentant une insuffisance rénale ou chez les patients sous hémodialyse. Il est impossible d'éliminer le losartan et son métabolite actif de l'organisme par hémodialyse.

Indications pour l'utilisation

Hypertension artérielle;
Insuffisance cardiaque chronique avec traitement inefficace par les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA);
Protéinurie dans le contexte du diabète sucré de type 2 (pour protéger les reins chez les patients, ralentir la progression de l'insuffisance rénale avec une diminution de l'incidence de l'hypercréatininémie, de l'incidence de l'insuffisance rénale chronique terminale, si nécessaire, de la transplantation rénale ou de l'hémodialyse, pour réduire la protéinurie et les taux de mortalité);
Hypertension artérielle et hypertrophie ventriculaire gauche (pour réduire l'incidence du risque d'accident vasculaire cérébral, d'infarctus du myocarde et de mortalité cardiovasculaire).

Contre-indications

La période de grossesse et d'allaitement;
Moins de 18 ans;
Hypersensibilité aux composants du médicament.

Il est recommandé de prescrire Kozaar avec prudence aux patients ayant des antécédents de maladie rénale et / ou hépatique, aux patients présentant une diminution du volume sanguin circulant (CBC), y compris lors d'un traitement par des diurétiques à forte dose.

Instructions pour l'utilisation de Kozaar: méthode et posologie

Les comprimés de Cozaar sont pris par voie orale 1 fois par jour, à tout moment opportun, quel que soit le repas.

La dose du médicament est prescrite par le médecin sur la base des indications cliniques.

Dosage recommandé de Kozaar:

Hypertension artérielle: 50 mg en dose initiale et d'entretien, si nécessaire, pour obtenir un effet plus important, vous pouvez prendre 100 mg. Un effet hypotenseur stable se produit après 3-6 semaines de traitement. Pour les patients présentant un CBC réduit, la dose initiale du médicament est prescrite à raison de 25 mg. Lorsqu'il indique des antécédents de pathologie hépatique, la dose du médicament doit être réduite. Les patients âgés et souffrant d'insuffisance rénale, y compris les patients sous dialyse, n'ont pas besoin d'ajuster la posologie initiale;
Insuffisance cardiaque chronique: dose initiale - 12,5 mg, une titration est recommandée une fois par semaine, en portant à une dose d'entretien individuelle (12,5 mg, 25 mg ou 50 mg);
Diabète sucré de type 2 avec protéinurie: la dose initiale est de 50 mg, compte tenu de la diminution de la pression artérielle (TA), la dose doit être progressivement augmentée jusqu'à 100 mg. Montre l'utilisation conjointe du médicament avec des diurétiques, des alpha et bêta-bloquants, des inhibiteurs calciques, des médicaments à action centrale, d'autres agents hypoglycémiants (glitazones, dérivés de sulfonylurée, inhibiteurs de la glucosidase) et l'insuline;
Hypertension artérielle et hypertrophie ventriculaire gauche: La dose initiale pour réduire la probabilité de développer une maladie cardiovasculaire associée et la mortalité est de 50 mg. Compte tenu du degré de réduction de la pression artérielle, un traitement supplémentaire consiste à augmenter la dose du médicament à 100 mg ou à prescrire de faibles doses d'hydrochlorothiazide.

Effets secondaires

Au cours d'études cliniques contrôlées sur l'utilisation de Kozaar, les effets indésirables suivants ont été notés:

Du côté du système cardiovasculaire: tachycardie, augmentation du rythme cardiaque;
Du système respiratoire: gonflement de la muqueuse nasale, toux, infections des voies respiratoires supérieures, pharyngite, sinusite;
Du système digestif: nausées, dyspepsie, diarrhée;
Du système nerveux: insomnie, maux de tête, vertiges;
Du système musculo-squelettique: crampes musculaires, maux de dos;
Du côté du corps dans son ensemble: fatigue et faiblesse, douleur à la poitrine et / ou à l'estomac, œdème;
Du côté des paramètres de laboratoire: hyperkaliémie (une augmentation du taux d'alanine aminotransférase après l'arrêt du médicament est généralement revenue à la normale).

Effets indésirables dans le contexte de la prise de Cozaar, notés dans une large pratique clinique:

Système digestif: fonction hépatique anormale; rarement - hépatite;
Système hématopoïétique: thrombocytopénie, anémie;
Système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie; rarement - rhabdomyolyse;
Système nerveux: migraine; rarement - dysgueusie;
Système respiratoire: toux;
Réactions dermatologiques: démangeaisons, urticaire, rougeur de la peau;
Réactions allergiques: rarement - vascularite, maladie de Schönlein-Henoch, œdème angioneurotique, y compris œdème de la glotte, du larynx, avec obstruction des voies respiratoires et / ou œdème des lèvres, du visage, de la langue et / ou du pharynx (certains patients ont présenté des réactions d'hypersensibilité lors de l'administration précédente Inhibiteurs de l'ECA).

En général, Kozaar est bien toléré, les effets secondaires sont transitoires et apparaissent sous une forme bénigne qui ne nécessite pas l'arrêt du médicament.

Surdosage

Les données sur le surdosage avec Kozaar sont limitées. Ses symptômes les plus probables sont la tachycardie, une diminution marquée de la pression artérielle et la bradycardie, qui peuvent être déclenchées par une stimulation parasympathique. En tant que traitement, une thérapie symptomatique est prescrite.

instructions spéciales

La correction d'un BCC réduit doit être effectuée avant de commencer le traitement par Cozaar ou de prescrire des doses initiales plus faibles.

Peut-être le développement d'un angio-œdème chez les patients présentant une hypersensibilité au médicament.

Sans consulter un médecin, l'utilisation simultanée de préparations de potassium et de substituts de sel de table contenant du potassium est contre-indiquée.

Lors de la prescription du médicament à des patients atteints d'insuffisance rénale, pour lesquels une violation de l'équilibre hydroélectrolytique est une condition caractéristique, des précautions particulières doivent être prises, avec et sans diabète sucré.

Si des antécédents de maladie hépatique sont indiqués, Cozaar doit être administré à une dose plus faible.

L'effet du médicament sur le système rénine-angiotensine peut entraîner une altération de la fonction rénale et, en cas de sténose bilatérale des artères rénales ou de sténose d'une artère d'un seul rein, augmenter le taux de créatinine sérique et d'urée sanguine. Après l'arrêt du traitement, il est possible de restaurer les changements fonctionnels.

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sévère, l'utilisation du médicament peut entraîner le développement d'une azotémie croissante, d'une oligurie et d'une insuffisance rénale aiguë avec une issue fatale.

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients âgés lors de la prescription de Kozaar.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Presque aucune étude n'a été menée pour évaluer l'effet de Kozaar sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des mécanismes complexes. Cependant, lors d'un traitement antihypertenseur, il est recommandé d'être prudent lors de la conduite ou de l'exécution de travaux potentiellement dangereux qui nécessitent une concentration accrue et des réactions psychomotrices immédiates. Ceci est associé au risque d'étourdissements et de somnolence lors de la prise du médicament, en particulier au début du traitement ou lorsque la dose est augmentée.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Selon les instructions, il est interdit de prescrire Cozaar pendant la grossesse. La prise de médicaments qui affectent le système rénine-angiotensive au cours des trimestres II et III de la grossesse peut entraîner de graves anomalies, voire la mort du fœtus en développement, par conséquent, immédiatement après avoir établi le fait de la grossesse, le médicament est annulé. La perfusion rénale, associée au développement du système rénine-angiotensine, se manifeste chez le fœtus au deuxième trimestre. Le risque pour le fœtus augmente si Cozaar est pris au cours du trimestre II ou III de la grossesse.

Le traitement par Kozaar n'est pas recommandé pendant l'allaitement. L'expérience de l'utilisation du losartan dans cette catégorie de patientes est insuffisante et on ne sait pas si la substance pénètre dans le lait maternel. Par conséquent, il est nécessaire de corréler les bénéfices potentiels du traitement pour la mère et les risques éventuels pour l'enfant et de prendre la décision d'arrêter l'allaitement ou d'annuler Cozaar.

Interactions médicamenteuses

L'interaction cliniquement significative de Kozaar avec la digoxine, la warfarine, l'hydrochlorothiazide, la cimétidine, le kétoconazole, le phénobarbital, l'érythromycine n'a pas été établie.

L'effet de la réduction du niveau du métabolite actif lors de la prise de fluconazole et de rifampicine sur l'effet clinique du médicament n'a pas été étudié.

L'administration simultanée de suppléments de potassium, de triamtérène, de spironolactone, d'amiloride et d'autres médicaments qui empêchent la formation d'angiotensine II, des sels contenant du potassium, peut augmenter le taux de potassium dans le sang.

Le losartan, lorsqu'il est associé à des préparations de lithium, réduit l'excrétion et augmente sa concentration sérique.

L'effet antihypertenseur du médicament est réduit par les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase COX-2.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'administration concomitante du médicament et d'AINS, y compris des inhibiteurs sélectifs de la COX-2, peut altérer davantage la fonction rénale. L'effet de cette interaction est réversible.

Une diminution des concentrations plasmatiques du métabolite actif lors de l'utilisation du fluconazole en association avec Kozaar augmente la concentration de losartan dans le plasma sanguin.

Analogues

Les analogues de Kozaar sont: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Hyperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit sombre à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Kozaar

Selon les critiques, Cozaar est bien toléré par les patients et agit efficacement. Avec un traitement systématique, le médicament normalise la pression artérielle et provoque rarement l'apparition d'effets indésirables (par exemple, faiblesse). Les patients notent également la commodité de la méthode d'utilisation de Cozaar: sa consommation n'est pas associée à la prise de nourriture. Les résultats du traitement deviennent visibles environ 1 à 3 semaines après le début.

Prix pour Cozaar dans les pharmacies

Le prix moyen de Kozaar avec une dose de 50 mg dans les chaînes de pharmacies est de 265 à 281 roubles (pour un paquet de 14 comprimés). Le médicament avec une dose de 100 mg peut être acheté pour 610 à 689 roubles (28 comprimés par paquet).

Kozaar: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament

Prix

Pharmacie

Kozaar 50 mg comprimés pelliculés 14 pcs.

85 RUB

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Kozaar 100 mg comprimés pelliculés 28 pcs.

100 RUB

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Comprimés Cozaar p.p. 50 mg 14 pièces.

101 RUB

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Comprimés Cozaar p.p. 100 mg 28 pièces

171 r

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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!