Galvus
Galvus: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Galvus
Code ATX: A10BH02
Ingrédient actif: vildagliptine (vildagliptine)
Producteur: Novartis Pharma Stein (Suisse), Novartis Farmaceutica (Espagne)
Description et photo mises à jour: 28.08.2019
Prix en pharmacie: à partir de 672 roubles.
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Galvus est un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase-4, un médicament hypoglycémiant oral.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - comprimés: du jaune clair au blanc, ronds, avec des bords biseautés, avec une surface lisse et une surimpression NVR d'un côté, FB - de l'autre (7 pièces ou 14 pièces. Dans une plaquette thermoformée, dans une boîte en carton 2, 4, 8 ou 12 blisters et mode d'emploi de Galvus).
1 comprimé contient:
- substance active: vildagliptine - 50 mg;
- composants auxiliaires: carboxyméthylamidon sodique, lactose anhydre, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La vildagliptine - la substance active de Galvus, est un représentant de la classe de stimulants de l'appareil des îlots du pancréas. La substance inhibe sélectivement l'enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4). Une inhibition complète (> 90%) et rapide entraîne une augmentation de la sécrétion basale et stimulée par les aliments de GLP-1 (peptide de type glucagon de type 1) et de GIP (polypeptide insulinotrope dépendant du glucose) dans la circulation systémique de l'intestin tout au long de la journée.
Avec une augmentation de la concentration de GLP-1 et de GIP, la sensibilité des cellules β du pancréas au glucose augmente, ce qui améliore la sécrétion d'insuline glucose-dépendante.
Dans le cas de l'utilisation de 50 à 100 mg de vildagliptine par jour chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, il y a une amélioration de la fonction des cellules β du pancréas. L'efficacité du traitement est déterminée par le degré de leurs dommages initiaux. Chez les personnes ayant une concentration plasmatique normale de glucose (sans diabète), la vildagliptine ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne réduit pas la concentration de glucose. Avec une augmentation de la concentration de GLP-1 endogène, la sensibilité des cellules β au glucose augmente, ce qui entraîne une amélioration de la régulation glucose-dépendante de la sécrétion de glucagon. Une diminution de la concentration accrue de glucagon pendant les repas entraîne à son tour une diminution de la résistance à l'insuline.
Avec une augmentation du rapport insuline / glucagon dans le contexte d'une hyperglycémie, qui est due à une augmentation de la concentration de GIP et de GLP-1, une diminution de la production de glucose par le foie pendant / après un repas est notée. En conséquence, il y a une diminution de la concentration plasmatique de glucose dans le sang.
La prise de vildagliptine aide à réduire la concentration de lipides dans le plasma sanguin après un repas, alors que cet effet n'est pas associé à son effet sur le GLP-1 ou la GIP et à l'amélioration de la fonction des cellules des îlots du pancréas.
Il a été établi qu'une augmentation de la concentration de GLP-1 peut entraîner un ralentissement de la vidange gastrique, cependant, cet effet n'est pas observé pendant le traitement par vildagliptine.
Selon les résultats des études, lors de l'utilisation de la vildagliptine en monothérapie ou en association avec la metformine, des dérivés de sulfamide hypoglycémiant, la thiazolidinedione ou l'insuline chez les patients atteints de diabète de type 2, il existe une diminution significative et prolongée de la concentration d'HbA1c (hémoglobine glyquée) et de la glycémie à jeun.
Lors d'un traitement combiné avec la metformine en tant que traitement initial chez des patients atteints de diabète de type 2 pendant 24 semaines, une diminution dose-dépendante de la concentration d'HbA1c a été observée par rapport à la monothérapie avec ces médicaments. Dans les deux groupes de traitement, l'incidence de l'hypoglycémie était minime.
Lorsque la vildagliptine 50 mg est administrée une fois par jour pendant 6 mois chez des patients atteints de diabète de type 2 en présence d'une insuffisance rénale modérée ou sévère (avec un débit de filtration glomérulaire ≥ 30 et <50 ml / min / 1,73 m 2 ou <30 ml / min / 1,73 m 2, respectivement), il y avait une diminution cliniquement significative de la concentration d'HbA1c par rapport au placebo.
L'incidence de l'hypoglycémie dans le groupe vildagliptine est comparable à celle du groupe placebo.
Pharmacocinétique
La vildagliptine, administrée par voie orale à jeun, est rapidement absorbée, la C max (concentration maximale de la substance) dans le plasma sanguin est atteinte en 1,75 heure. En cas de prise simultanée avec de la nourriture, le taux d'absorption de la vildagliptine diminue légèrement: il y a une diminution de la C max de 19%, tandis que le temps pour l'atteindre augmente de 2,5 heures. Cependant, la prise alimentaire n'affecte pas le degré d'absorption et l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps).
La vildagliptine est rapidement absorbée et sa biodisponibilité absolue est de 85%. Les valeurs de la C max et de l'ASC dans la plage de doses thérapeutiques augmentent approximativement proportionnellement à la dose.
La substance est caractérisée par un faible degré de liaison aux protéines du plasma sanguin (au niveau de 9,3%). La vildagliptine est répartie uniformément entre les érythrocytes et le plasma sanguin. La distribution de la substance se produit, vraisemblablement, extravasculaire, V ss (volume de distribution dans un état d'équilibre) après administration intraveineuse est de 71 litres.
La principale voie d'excrétion de la vildagliptine est la biotransformation, qui est exposée à 69% de la dose. Le principal métabolite est LAY151 (57% de la dose). Il ne présente pas d'activité pharmacologique et est un produit de l'hydrolyse du composant cyano. Environ 4% de la dose subit une hydrolyse amide.
Lors des études précliniques, un effet positif de la DPP-4 sur l'hydrolyse de la vildagliptine a été établi. Les isozymes du cytochrome P 450 ne participent pas au métabolisme d'une substance. La vildagliptine n'est pas un substrat des isoenzymes P 450 (CYP); les isoenzymes du cytochrome P 450 n'inhibent ni n'induisent.
Après avoir pris de la vildagliptine, environ 85% de la dose est excrétée par les reins, par les intestins - environ 15%. L'excrétion rénale de substance inchangée est de 23%. Le T 1/2 (demi-vie) moyen pour l'administration intraveineuse est de 2 heures, la clairance rénale et la clairance plasmatique totale de la vildagliptine sont respectivement de 13 et 41 l / h. La T 1/2 après administration orale, quelle que soit la dose, est d'environ 3 heures.
Caractéristiques pharmacocinétiques chez les patients présentant une insuffisance hépatique:
- sévérité légère et modérée (6-9 points sur l'échelle de Child-Pugh): après une seule utilisation de vildagliptine, il y a une diminution de sa biodisponibilité de 20% et 8%, respectivement;
- degré sévère (10-12 points sur l'échelle de Child-Pugh): la biodisponibilité de la vildagliptine augmente de 22%.
Les modifications (augmentation ou diminution) de la biodisponibilité maximale d'une substance dépassant 30% sont considérées comme cliniquement significatives. Il n'y avait pas de corrélation entre la biodisponibilité de la vildagliptine et la gravité du dysfonctionnement hépatique.
Caractéristiques pharmacocinétiques chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère, modérée ou sévère (en comparaison avec des volontaires sains):
- ASC de la vildagliptine: augmente de 1,4; 1,7 et 2 fois, respectivement;
- ASC du métabolite LAY151: augmente de 1,6; 3,2 et 7,3 fois, respectivement;
- ASC du métabolite BQS867: augmente de 1,4; 2,7 et 7,3 fois, respectivement.
Des informations limitées sur l'IRC (maladie rénale chronique) en phase terminale suggèrent que les indicateurs de ce groupe sont similaires à ceux des patients atteints d'insuffisance rénale sévère. La concentration du métabolite LAY151 dans l'IRC terminale augmente de 2 à 3 fois par rapport à la concentration chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.
Avec l'hémodialyse, l'excrétion de la vildagliptine est limitée (après 4 heures après une dose unique, elle est de 3% avec une durée de procédure de plus de 3-4 heures).
Chez les patients âgés (de plus de 65 à 70 ans), l'augmentation maximale de la biodisponibilité de la vildagliptine de 32%, C max - de 18% n'affecte pas l'inhibition de la DPP-4 et n'est pas cliniquement significative.
Les caractéristiques pharmacocinétiques chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas été établies.
Indications pour l'utilisation
L'utilisation de Galvus est indiquée pour le traitement du diabète sucré de type 2 tout en adhérant à une thérapie diététique et en faisant de l'exercice:
- traitement médicamenteux initial chez les patients présentant un effet insuffisant de la diététique et de l'exercice - en association avec la metformine;
- monothérapie indiquée pour les patients avec une contre-indication à la prise de metformine ou si elle est inefficace - en l'absence d'effet clinique de la diététique et de l'exercice;
- thérapie d'association à deux composants avec la metformine, la thiazolidinedione, un dérivé de sulfonylurée ou l'insuline - en l'absence d'effet clinique de la diététique, de l'exercice et de la monothérapie avec l'un de ces médicaments;
- trithérapie en association avec la metformine et les dérivés de sulfonylurée - en l'absence de contrôle glycémique adéquat après un traitement préliminaire par la metformine et les dérivés de sulfonylurée dans le contexte de la diététique et de l'exercice;
- trithérapie en association avec la metformine et l'insuline - en l'absence de contrôle glycémique adéquat après un traitement préliminaire par insuline et metformine dans le cadre d'une thérapie diététique et de l'exercice.
Contre-indications
- diabète sucré de type 1;
- âge jusqu'à 18 ans;
- syndrome de malabsorption du glucose-galactose, intolérance au galactose, déficit en lactase;
- insuffisance cardiaque chronique de la classe fonctionnelle IV selon la classification fonctionnelle de la NYHA (New York Heart Association);
- acidose métabolique (acidocétose diabétique) sous forme chronique ou aiguë (y compris en association avec ou sans coma);
- acidose lactique (y compris les antécédents);
- dysfonctionnement hépatique, y compris augmentation de l'activité des enzymes hépatiques [alanine aminotransférase (ALT) et aspartate aminotransférase (AST)] 3 fois ou plus supérieure à la limite supérieure de la normale;
- la période de grossesse et d'allaitement;
- hypersensibilité aux composants Galvus.
Il est recommandé d'utiliser les comprimés Galvus avec prudence en cas d'antécédents de pancréatite aiguë, d'insuffisance rénale chronique terminale (chez les patients sous hémodialyse ou sous hémodialyse), d'insuffisance cardiaque chronique de classe III selon la classification fonctionnelle NYHA.
Galvus, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés Galvus sont pris par voie orale, quel que soit le repas.
La dose doit être choisie en tenant compte de l'efficacité individuelle et de la tolérabilité du médicament.
Dosage recommandé:
- monothérapie ou association avec la thiazolidinedione, la metformine ou l'insuline: 50 mg 1 à 2 fois par jour, mais pas plus de 100 mg;
- bithérapie avec des préparations de sulfonylurée: 50 mg une fois par jour, le matin. Chez les patients de cette catégorie, l'effet thérapeutique de la prise de Galvus à une dose quotidienne de 100 mg est identique à celui d'une dose de 50 mg par jour;
- trithérapie avec administration simultanée de dérivés de sulfonylurée et de metformine: 100 mg par jour.
Si la dose quotidienne est de 50 mg, elle est prise une fois, le matin, si 100 mg - 50 mg chaque matin et soir. Si vous oubliez accidentellement une dose, vous devez la prendre dès que possible au cours de la journée. Ne pas permettre à Galvus d'être pris à une dose dépassant la dose quotidienne individuelle.
En l'absence de contrôle glycémique suffisant dans le contexte de la monothérapie à une dose quotidienne maximale de 100 mg, le traitement doit être complété par la nomination de dérivés de sulfonylurée, de metformine, de thiazolidinedione ou d'insuline.
En cas de dysfonctionnement rénal léger à modéré [clairance de la créatinine (CC) supérieure à 50 ml / min], la dose de Galvus n'est pas modifiée.
En cas de dysfonctionnement rénal modéré (CC 30-50 ml / min) et sévère (CC inférieur à 30 ml / min), y compris l'insuffisance rénale chronique terminale (patients sous hémodialyse ou sous hémodialyse), la dose quotidienne de Galvus est prise une fois, et elle n'est pas devrait dépasser 50 mg.
Les patients âgés (plus de 65 ans) ne nécessitent pas d'ajustement posologique de Galvus.
Effets secondaires
Le développement d'effets indésirables en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments dans la plupart des cas est léger, temporaire et ne nécessite pas l'abolition de Galvus.
L'apparition d'un angio-œdème est le plus souvent observée en association avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Habituellement, elle est de gravité modérée, elle disparaît d'elle-même dans le contexte d'un traitement en cours.
Rarement, l'utilisation de Galvus provoque une hépatite et d'autres dysfonctionnements hépatiques asymptomatiques. Dans la plupart des cas, ces conditions ne nécessitent pas de traitement médicamenteux et, après l'abolition de Galvus, la fonction hépatique est rétablie.
Une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques à une dose de vildagliptine 50 mg 1 à 2 fois par jour dans la plupart des cas est asymptomatique, ne progresse pas et ne provoque pas de cholestase ni d'ictère.
Avec une monothérapie à une dose de 50 mg 1 à 2 fois par jour, les événements indésirables suivants peuvent se développer:
- du système nerveux: souvent - vertiges; rarement - maux de tête;
- pathologies parasitaires et infectieuses: très rarement - rhinopharyngite, infections des voies respiratoires supérieures;
- du côté des vaisseaux: rarement - œdème périphérique;
- du tractus gastro-intestinal: rarement - constipation.
Lorsque vous associez Galvus à une dose de 50 mg 1 à 2 fois par jour avec la metformine, les effets indésirables suivants peuvent survenir:
- du système nerveux: souvent - maux de tête, tremblements, vertiges;
- du tractus gastro-intestinal: souvent - nausées.
Le traitement d'association avec la metformine n'affecte pas le poids corporel du patient.
Lors de l'utilisation de Galvus à une dose quotidienne de 50 mg en association avec des dérivés de sulfonylurée, le patient peut présenter les pathologies suivantes:
- pathologies parasitaires et infectieuses: très rarement - rhinopharyngite;
- du tractus gastro-intestinal: rarement - constipation;
- du système nerveux: souvent - maux de tête, tremblements, vertiges, asthénie.
Le poids du patient n'augmente pas lorsqu'il est associé au glimépiride.
L'utilisation de Galvus à une dose de 50 mg 1 à 2 fois par jour en association avec des dérivés de thiazolidinedione peut provoquer les effets indésirables suivants:
- du côté des vaisseaux: souvent - œdème périphérique;
- du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - une augmentation du poids corporel.
La prise de Galvus à une dose de 50 mg 2 fois par jour en association avec de l'insuline peut provoquer:
- du système nerveux: souvent - maux de tête; avec une fréquence inconnue - asthénie;
- du tractus gastro-intestinal: souvent - reflux gastro-œsophagien, nausées; rarement - flatulences, diarrhée;
- du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - hypoglycémie;
- troubles généraux: souvent - frissons.
Le poids du patient n'augmente pas dans cette combinaison.
L'utilisation de Galvus 50 mg 2 fois par jour en association avec des préparations de metformine et de sulfonylurée peut entraîner le développement des effets secondaires suivants:
- du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - hypoglycémie;
- du système nerveux: souvent - tremblements, étourdissements, asthénie;
- réactions dermatologiques: souvent - hyperhidrose.
La trithérapie n'a aucun effet sur le poids corporel du patient.
De plus, dans les études post-enregistrement, les effets indésirables suivants ont été enregistrés: urticaire, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, hépatite, pancréatite, lésions cutanées d'étiologie bulleuse ou exfoliative, myalgie, arthralgie.
Surdosage
Lors de l'utilisation jusqu'à 200 mg de vildagliptine par jour, le traitement est bien toléré.
En cas d'application de Galvus à une dose de 400 mg par jour, les symptômes suivants peuvent survenir: douleurs musculaires, rarement - fièvre, paresthésies légères / transitoires, œdème et augmentation transitoire de l'activité lipasique (2 fois supérieure à la limite supérieure de la norme).
Avec un traitement à une dose quotidienne de 600 mg, un œdème des extrémités peut apparaître en association avec des paresthésies et une augmentation de l'activité de la CPK (créatine phosphokinase), de la myoglobine et de la protéine C-réactive, activité AST.
Toutes les modifications des paramètres biologiques et les symptômes de surdosage sont réversibles et disparaissent après l'arrêt du traitement.
L'élimination de la vildagliptine du corps par dialyse est peu probable. Le métabolite LAY151 peut être éliminé du corps par hémodialyse.
instructions spéciales
Le patient doit être informé de la nécessité de consulter un médecin si les effets indésirables mentionnés sont aggravés ou si d'autres effets indésirables apparaissent lors de l'utilisation de comprimés.
Le médicament n'entraîne pas d'altération de la fertilité.
Chez les patients insulino-dépendants, Galvus ne doit être utilisé qu’en association avec l’insuline.
En cas d'insuffisance cardiaque chronique de classe I selon la classification fonctionnelle NYHA, le médicament peut être pris sans restrictions dans l'activité physique normale.
Dans l'insuffisance cardiaque chronique de classe II, une restriction modérée de l'activité physique est nécessaire, car la charge habituelle provoque chez le patient des palpitations, une faiblesse, un essoufflement, de la fatigue. Au repos, ces symptômes sont absents.
Si des symptômes de pancréatite aiguë apparaissent, la vildagliptine doit être interrompue.
Avant le début de l'utilisation puis régulièrement tous les 3 mois au cours de la première année de traitement, il est recommandé de réaliser des études biochimiques des indicateurs de la fonction hépatique, car l'action de Galvus dans de rares cas peut entraîner une augmentation de l'activité des aminotransférases. Si, lors du réexamen, les indicateurs d'activité de l'alanine aminotransférase (ALT) et de l'aspartate aminotransférase (AST) dépassent la limite supérieure de la norme de 3 fois ou plus, le médicament doit être arrêté.
Avec le développement de signes de dysfonctionnement hépatique (y compris la jaunisse) lors de la prise de Galvus, l'arrêt immédiat du médicament est nécessaire; il ne peut pas être repris après la restauration des indicateurs de la fonction hépatique.
Pour réduire le risque d'hypoglycémie en association avec des préparations de sulfonylurée, il est recommandé de les utiliser à la dose minimale efficace.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Les patients chez qui la réception de Galvus provoque le développement de vertiges ne doivent pas conduire de véhicules ou de mécanismes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Galvus n'est pas prescrit pendant la grossesse / l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Pour les patients de moins de 18 ans, Galvus est contre-indiqué.
Avec une fonction rénale altérée
Pour les patients atteints d'IRC au stade terminal qui sont sous hémodialyse ou sous hémodialyse, Galvus est prescrit avec prudence (l'expérience avec le médicament est limitée).
Pour les violations de la fonction hépatique
Les patients présentant une insuffisance hépatique, y compris les patients présentant une activité accrue des enzymes hépatiques (ALAT ou AST 3 fois ou plus supérieure à la limite supérieure de la normale), sont contre-indiqués pour prendre Galvus.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation simultanée de Galvus avec le glibenclamide, la metformine, la pioglitazone, l'amlodipine, le ramipril, la digoxine, le valsartan, la simvastatine, la warfarine, aucune interaction cliniquement significative n'a été établie.
L'effet hypoglycémiant de la vildagliptine peut diminuer lorsqu'elle est associée à des thiazidiques, des glucocorticostéroïdes, des sympathomimétiques et des préparations d'hormones thyroïdiennes.
La probabilité de développer un angio-œdème augmente avec un traitement concomitant par des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Il convient de noter que la prise de vildagliptine doit être poursuivie en cas d'apparition d'un angio-œdème, car il passe progressivement, seul et ne nécessite pas l'arrêt du traitement.
Une interaction de Galvus avec des médicaments qui sont des substrats, des inducteurs ou des inhibiteurs du cytochrome P 450 (CYP) est peu probable.
Galvus n'affecte pas le taux métabolique des médicaments qui sont des substrats des enzymes CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.
Analogues
Les analogues de Galvus sont: Vildagliptin, Galvus Met.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C dans un endroit sombre.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Galvus
Les avis sur Galvus sont pour la plupart positifs. Sous réserve de toutes les recommandations du médecin concernant la diététique et l'exercice, la prise du médicament est efficace dans le diabète de type 2. Un schéma posologique pratique est considéré comme un avantage important.
Prix pour Galvus en pharmacie
Le prix approximatif de Galvus (28 comprimés) est de 724 à 864 roubles.
Galvus: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Galvus 50 mg comprimés 28 pcs. 672 RUB Acheter |
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Galvus Met 50 mg + 500 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 998 RUB Acheter |
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Galvus Met 50 mg + 1000 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 1100 RUB Acheter |
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Galvus Met 50 mg + 850 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 1349 RUB Acheter |
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Galvus a rencontré l'onglet. film p / o. 50 mg + 1000 mg n ° 30 1449 RUB Acheter |
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Galvus a rencontré l'onglet. film p / o. 50 mg + 500 mg n ° 30 1471 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
