Éphédrine
Éphédrine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Interactions médicamenteuses
- 11. Analogues
- 12. Conditions de stockage
- 13. Conditions de délivrance des pharmacies
- 14. Avis
- 15. Prix en pharmacie
Nom latin: éphédrine
Le code ATX: R03CA02
Ingrédient actif: éphédrine (éphédrine)
Fabricant: Entreprise unitaire d'État fédéral "Usine endocrinienne de Moscou" (Russie)
Description et mise à jour photo: 2020-04-29
L'éphédrine est un médicament sympathomimétique très efficace dans le traitement de l'hypotension artérielle.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - solution injectable: incolore, transparente (dans une boîte en carton 1 ou 2 emballages de contours cellulaires contenant 5 ampoules avec 1 ml de solution à une dose de 50 mg / ml et mode d'emploi de l'éphédrine).
Composition de 1 ml de solution:
- substance active: chlorhydrate d'éphédrine - 50 mg;
- composant auxiliaire: eau pour injection.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'éphédrine est l'un des sympathomimétiques qui ont un effet stimulant sur les récepteurs α- et β-adrénergiques. Il favorise la libération de norépinéphrine dans la fente synaptique en agissant sur l'épaississement variqueux des fibres adrénergiques efférentes. En outre, la substance stimule faiblement les récepteurs adrénergiques.
Actions pharmacologiques de l'éphédrine:
- effet psychostimulant, bronchodilatateur et vasoconstricteur;
- augmentation de la résistance vasculaire périphérique totale et de la pression artérielle systémique;
- une augmentation du volume sanguin minute, de la force et du nombre de contractions cardiaques;
- amélioration de la conduction auriculo-ventriculaire;
- augmentation du tonus musculaire squelettique;
- augmentation de la glycémie;
- inhibition du péristaltisme intestinal;
- dilatation de la pupille (cet effet n'a aucun effet sur la pression intraoculaire et l'accommodation);
- stimulation du système nerveux central (l'éphédrine est proche de la phénamine dans son effet psychostimulant);
- inhibition de l'activité de la catéchol-O-méthyltransférase et de la monoamine oxydase;
- stimulation des récepteurs α-adrénergiques des vaisseaux sanguins de la peau, ce qui entraîne un rétrécissement des vaisseaux dilatés et une diminution de leur perméabilité accrue, ce qui entraîne une diminution de l'œdème dans l'urticaire.
Avec l'administration intramusculaire (i / m) du médicament à une dose de 25 à 50 mg, l'effet thérapeutique commence après 10 à 20 minutes et dure de 0,5 à 1 heure. En cas d'administration répétée d'éphédrine avec un intervalle de 10 à 30 minutes, son presseur l'effet diminue rapidement (une tachyphylaxie se développe, associée à une diminution progressive des réserves de noradrénaline dans les épaississements variqueux).
Pharmacocinétique
L'éphédrine après administration sous-cutanée (s / c) ou intramusculaire (i / m) est rapidement absorbée. Le foie est métabolisé en petites quantités. Sa demi-vie à un pH urinaire de 5 est de 3 heures, à un pH urinaire de 6,3 à 6 heures.
L'excrétion est réalisée principalement inchangée par les reins. La quantité de médicament excrétée dépend du pH de l'urine et augmente avec un déplacement du pH vers le côté acide.
Indications pour l'utilisation
- hypotension artérielle, qui peut être causée par une bactériémie, une perte de sang, un traumatisme, une anesthésie rachidienne, une chirurgie, un choc, un collapsus, une surdose de bloqueurs adrénergiques, un blocage ganglionnaire et d'autres médicaments antihypertenseurs et d'autres facteurs;
- bloc sympathique incontrôlé dans le contexte de diverses variantes de blocages segmentaires centraux.
Contre-indications
Absolu:
- tachycardie incontrôlée et hypertension artérielle;
- cardiomyopathie obstructive hypertrophique;
- phéochromocytome;
- insomnie;
- fibrillation ventriculaire;
- hypersensibilité établie aux composants du médicament.
Relative (l'utilisation de la solution d'éphédrine nécessite des soins particuliers et une surveillance médicale attentive):
- la maladie vasculaire occlusive, y compris dans l'histoire, y compris la maladie de Raynaud, l'endartérite diabétique, les engelures, la maladie de Buerger, l'athérosclérose, l'embolie artérielle;
- fibrillation auriculaire;
- hypoxie;
- hypercapnie;
- acidose métabolique;
- hypovolémie;
- glaucome à angle fermé;
- infarctus du myocarde;
- hypertension pulmonaire;
- la thyrotoxicose;
- les pathologies du système cardiovasculaire, y compris l'hypertension artérielle, l'insuffisance coronaire, l'arythmie ventriculaire, la tachyarythmie, l'angine de poitrine;
- Diabète;
- hyperplasie bénigne de la prostate;
- thérapie combinée avec des médicaments pour l'anesthésie par inhalation;
- grossesse;
- période de lactation.
Éphédrine, mode d'emploi: méthode et posologie
La solution injectable d'éphédrine est destinée à une administration intraveineuse, sous-cutanée et intraveineuse (intraveineuse).
En fonction des indications, la méthode d'administration du médicament est sélectionnée. Dans le contexte de pathologies infectieuses et avant la rachianesthésie, il est utilisé s / c ou i / m; avec une diminution aiguë de la pression artérielle - lentement IV.
Le médicament est injecté dans une veine par goutte à goutte ou par jet. Avec une injection en une seule étape, 0,02 à 0,05 g (0,4 à 1 ml de médicament avec une concentration de 50 mg pour 1 ml) est injecté lentement dans un courant.
En cas d'injection goutte à goutte, 0,06 à 0,08 g d'éphédrine sont mélangés avec 100 à 800 ml de solution de chlorure de sodium isotonique.
Lorsque 0,02 à 0,05 g (0,4 à 1 ml) du médicament est injecté sous la peau à une concentration de 50 mg par 1 ml, il est administré 1 à 2 fois par jour.
En rachianesthésie, afin d'éviter une diminution de la pression artérielle, 1 ml d'une solution à une concentration de 50 mg pour 1 ml est injecté 10 à 30 minutes avant le début de l'anesthésie.
La dose unique maximale pour les adultes par injection sous-cutanée est de 0,05 g, la dose quotidienne est de 0,1 g.
Effets secondaires
Le développement des réactions secondaires indésirables suivantes à partir de systèmes et d'organes avec administration parentérale d'éphédrine est possible:
- système nerveux et organes sensoriels: très souvent - troubles du sommeil, maux de tête; souvent - étourdissements, agitation, nervosité, faiblesse; avec une fréquence inconnue - somnolence, engourdissement des membres supérieurs ou inférieurs, tremblements, spasmes musculaires, crampes; avec l'introduction de doses élevées - un changement dans la psyché, la labilité émotionnelle, les hallucinations;
- système cardiovasculaire: souvent - augmentation / diminution de la pression artérielle, palpitations, tachycardie, angine de poitrine, bradycardie; rarement - douleur ou inconfort dans la poitrine; avec une fréquence inconnue - hyperémie de la peau du visage, hémorragies inhabituelles; avec l'introduction de doses élevées - arythmie ventriculaire;
- système digestif: très souvent - nausées, vomissements; souvent - perte d'appétit, irritation de la gorge ou bouche sèche; avec une fréquence inconnue - brûlures d'estomac;
- système urinaire: souvent - miction douloureuse et difficile;
- réactions locales: brûlure ou douleur au site d'injection i / m;
- autres: souvent - vision trouble, pupilles dilatées, hyperthermie, frissons, essoufflement ou essoufflement, réactions allergiques, rétrécissement des vaisseaux périphériques, pâleur de la peau, transpiration accrue.
En cas d'aggravation de l'un des effets secondaires ci-dessus ou de développement d'autres effets négatifs qui ne sont pas décrits dans les instructions, vous devez consulter un médecin.
Surdosage
Les principaux symptômes sont: éruption cutanée, augmentation de la transpiration, vomissements, diminution de l'appétit, augmentation excessive de la pression artérielle, rétention urinaire, insomnie, agitation, faiblesse sévère.
Traitement: lorsqu'un effet hypertenseur excessif survient, la vitesse d'administration est réduite ou l'utilisation de l'éphédrine est temporairement interrompue. Si cette méthode est inefficace, des α-bloquants à courte durée d'action sont prescrits.
instructions spéciales
Avec la méthode goutte à goutte d'administration intraveineuse de la solution, un dispositif avec un appareil de mesure est utilisé pour réguler le débit de perfusion. L'éphédrine doit être injectée dans une grosse veine, de préférence une veine centrale.
Pendant le traitement, il est important de mesurer la pression artérielle pulmonaire, la pression capillaire pulmonaire, la pression veineuse centrale, l'électrocardiogramme, le volume sanguin minute, le volume urinaire et la pression artérielle.
L'éphédrine n'est pas recommandée pour une utilisation au coucher et à la fin de la journée pour éviter les troubles du sommeil nocturne.
La solution doit être injectée avec précaution et ne pas la laisser pénétrer dans les tissus périvasculaires en dehors du lit vasculaire, car cela peut entraîner leur nécrose (lors de la formation de l'extravasat, infiltrer immédiatement 10 à 15 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% contenant 5 à 10 ml de phentolamine). Des doses plus élevées dans le contexte de l'infarctus du myocarde peuvent augmenter l'ischémie en augmentant la demande myocardique en oxygène.
Si possible, l'hypovolémie doit être corrigée avant de commencer le traitement. Le traitement médicamenteux ne remplace pas les transfusions de sang, de plasma, de substituts sanguins et / ou de solutions salines.
Les cours à long terme de l'utilisation d'éphédrine sont inappropriés, car ils peuvent contribuer au rétrécissement des vaisseaux périphériques, conduisant au développement possible de gangrène ou de nécrose.
L'utilisation de l'éphédrine pour corriger l'hypotension artérielle pendant le travail / l'accouchement (ajoutée à une solution anesthésique locale) ou en association avec certains médicaments pour stimuler le travail (méthylergonovine, ergonovine, ergotamine, vasopressine, etc.) peut entraîner une hypertension artérielle persistante. jusqu'à la rupture des vaisseaux cérébraux. Pendant la rachianesthésie, il y a parfois une augmentation de la fréquence cardiaque fœtale. Lorsque la pression artérielle de la mère est supérieure à 130/80 mm. rt. Art. le médicament n'est pas utilisé.
Puisque la substance stimule le système nerveux central, elle peut être abusée par les toxicomanes.
L'annulation du traitement doit être effectuée progressivement, sinon une hypotension sévère peut apparaître.
N'utilisez pas de solution opaque. La partie inutilisée restante du médicament doit être détruite.
L'utilisation combinée d'éphédrine avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase, en raison de l'augmentation de ce dernier de l'effet presseur du médicament, peut provoquer l'apparition de vomissements, d'arythmies, de maux de tête et de crise hypertensive. À cet égard, lors de la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase au cours des 14 à 21 jours précédents, la dose de sympathomimétique est réduite (jusqu'à 1/10 de la dose habituelle).
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'éphédrine pendant la grossesse et l'allaitement ne peut être prescrite que pour des indications strictes dans les cas où les bénéfices du traitement l'emportent sur le risque existant.
Interactions médicamenteuses
L'effet des médicaments / substances sur l'éphédrine lorsqu'ils sont utilisés ensemble:
- médicaments qui alcalinisent l'urine, y compris le bicarbonate de sodium, les citrates, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, les antiacides contenant du calcium et du magnésium: augmentent sa demi-vie et la probabilité de développer une intoxication;
- ocytocine, méthylergométrine, ergotamine, ergométrine: augmentent l'effet vasoconstricteur et le risque de gangrène, d'ischémie et d'hypertension artérielle sévère, jusqu'à une hémorragie intracrânienne;
- méthylphénidate, trimétaphane, méthyldopa, mécamylamine, mazindol, sympatholytiques (guanéthidine, guanadrel), doxapram: augmentent l'effet presseur de l'éphédrine;
- lévodopa: augmente la probabilité de développer des arythmies (nécessite une réduction de la dose du médicament);
- ritodrine: augmente l'efficacité pharmacologique de l'éphédrine, notamment augmente les réactions secondaires indésirables (cet effet est mutuel);
- médicaments antihypertenseurs, y compris sympatholytiques, diurétiques, alcaloïdes de la rauwolfia: réduisent l'effet hypotenseur;
- les inhibiteurs β-adrénergiques et les nitrates non sélectifs: affaiblissent l'effet thérapeutique (le blocage des récepteurs β-adrénergiques peut servir de prévalence de l'activité α-adrénergique avec le risque d'hypertension artérielle et de bradycardie prononcée avec l'apparition probable d'un bloc cardiaque.
- préparations d'hormones thyroïdiennes: renforcent l'effet de l'éphédrine (cet effet est mutuel);
- phénoxybenzamine: renforce l'effet hypotenseur de l'éphédrine; le développement d'une tachycardie peut être noté.
L'effet de l'éphédrine sur les médicaments / substances lorsqu'elle est utilisée ensemble:
- hypnotiques, analgésiques narcotiques: affaiblit les effets;
- acides ioxagloïques et iothalamiques, diatrizoates: renforce leur effet neurologique;
- hormones adrénocorticotropes, glucocorticostéroïdes: avec un traitement prolongé, augmente la clairance métabolique (peut nécessiter un ajustement de leurs doses);
- méthylphénidate, mazindol: l'effet stimulant sur le système nerveux central augmente (cet effet est mutuel);
- xanthines, dont théophylline, oxtriphylline, diphylline, caféine, aminophylline: augmente l'effet stimulant sur le système nerveux central et le risque d'effets toxiques;
- cocaïne: renforce l'effet stimulant sur le système cardiovasculaire et nerveux central.
Combinaisons à prendre en compte:
- dopamine, antidépresseurs tricycliques, quinidine, glycosides cardiaques, médicaments pour l'anesthésie par inhalation (trichloréthylène, méthoxyflurane, isoflurane, halothane, enflurane, chloroforme): le risque d'arythmies ventriculaires sévères augmente;
- autres médicaments sympathomimétiques: la gravité des événements indésirables du système cardiovasculaire augmente;
- médicaments bronchodilatateurs adrénergiques: une stimulation excessive supplémentaire du système nerveux central est possible, ce qui dans certains cas conduit à des arythmies, des convulsions, de l'insomnie, de l'irritabilité, une excitabilité accrue;
- inhibiteurs de la réserpine et de la monoamine oxydase (dont sélégiline, procarbazine, furazolidone): développement de vomissements, maux de tête, crise hyperpyrétique, augmentation soudaine et prononcée de la pression artérielle, arythmies cardiaques est possible;
- phénytoïne: la pression artérielle chute soudainement et une bradycardie est notée.
Analogues
Les analogues de l'éphédrine sont la solution de chlorhydrate d'éphédrine pour injection à 5%, l'adrénaline, l'adrénaline-SOLOpharm, le flacon de chlorhydrate d'adrénaline, la norépinéphrine, la noradrénaline Agetan, la noradrénaline, l'épidject, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Ephedrine
Il existe peu d'examens de l'éphédrine confirmant son efficacité clinique.
Prix de l'éphédrine en pharmacie
Le prix de l'éphédrine est inconnu car le médicament n'est pas disponible en pharmacie. Le coût approximatif d'un analogue du médicament - solution de chlorhydrate d'éphédrine pour injection à 5% (dans un emballage de 10 ampoules de 1 ml) est de 480 à 490 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
