Agapurin
Agapurin: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Agapurin
Le code ATX: C04AD03
Ingrédient actif: pentoxifylline (pentoxifylline)
Fabricant: Zentiva as (République slovaque)
Description et mise à jour photo: 2018-11-26
L'agapurine est un angioprotecteur, un médicament antispasmodique du groupe des purines; améliore la microcirculation, a un vasodilatateur, un effet antiagrégateur.
Forme de libération et composition
Formes posologiques d'agapurine:
- comprimés pelliculés: ronds, biconvexes, à surface blanche brillante (60 pièces dans des flacons en verre foncé, 1 flacon dans une boîte en carton);
- solution injectable: liquide clair et incolore (5 ml en ampoules, dans une boîte en carton de 5 ampoules).
1 comprimé contient:
- substance active: pentoxifylline - 100 mg;
- composants auxiliaires: amidon de maïs, lactose monohydraté, silicium colloïdal anhydre, stéarate de magnésium, talc;
- composition de la coque: saccharose en poudre, saccharose cristallin, carmellose sodique, méthylparabène, silicium colloïdal anhydre, dioxyde de titane, gomme d'acacia, talc.
1 ml de solution contient:
- substance active: pentoxifylline - 20 mg;
- composants auxiliaires: chlorure de sodium, eau pour injection.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Agapurin est un médicament destiné à améliorer la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang. La pentoxifylline est un dérivé de la purine. Le mécanisme de son action est dû à sa capacité à inhiber la phosphodiestérase et à augmenter la teneur en adénosine monophosphate cyclique dans les plaquettes et en adénosine triphosphate (ATP) dans les érythrocytes. La saturation simultanée du potentiel énergétique conduit à une vasodilatation, contribue à une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale, à une augmentation des accidents vasculaires cérébraux et du volume sanguin infime sans modification significative de la fréquence cardiaque.
L'effet anti-angineux de la pentoxifylline se manifeste par l'amélioration de l'oxygénation du sang dans le contexte de l'expansion des artères coronaires et d'une augmentation de l'apport d'oxygène au myocarde.
Il provoque une augmentation du tonus des muscles intercostaux et du diaphragme (muscles respiratoires).
Avec l'administration intraveineuse (iv) du médicament, il y a une augmentation de la circulation sanguine collatérale et une augmentation du volume de sang traversant l'unité de section. Cela contribue à une augmentation de la teneur en ATP dans le cerveau et a un effet bénéfique sur l'activité bioélectrique du système nerveux central.
La pentoxifylline augmente l'élasticité de la membrane érythrocytaire, réduit la viscosité du sang et améliore la microcirculation dans les zones de circulation altérée.
L'utilisation d'Agapurin pour la claudication intermittente causée par une lésion occlusive des artères périphériques permet d'éliminer les crampes nocturnes des muscles du mollet, les douleurs au repos et l'allongement de la distance de marche.
Pharmacocinétique
Après avoir pris Agapurin, l'absorption de la pentoxifylline se produit presque complètement à partir du tractus gastro-intestinal. La concentration maximale (C max) dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure.
A la suite du "premier passage" à travers le foie, deux métabolites pharmacologiquement actifs principaux se forment: la 1-3-carboxypropyl-3,7-diméthylxanthine et la 1-5-hydroxyhexyl-3,7-diméthylxanthine. Dans le plasma sanguin, leurs concentrations dépassent le niveau de pentoxifylline de 8 et 5 fois, respectivement.
La pentoxifylline et ses métabolites ne se lient pas aux protéines du plasma sanguin.
Le principe actif d'Agapurin est excrété dans le lait maternel.
Au cours des 4 premières heures, jusqu'à 90% de la dose prise du médicament est excrétée. Sous forme de métabolites, 94% sont excrétés par les reins, par les intestins - 4%, inchangés - 2%.
T 1/2 (demi-vie) est de 0,5 à 1,5 heure.
Le dysfonctionnement hépatique entraîne une augmentation de la biodisponibilité de la pentoxifylline et une augmentation de la T 1/2.
Avec une altération prononcée de la fonction rénale, l'excrétion des métabolites ralentit.
Indications pour l'utilisation
- atteinte chronique ou aiguë de la circulation cérébrale d'origine ischémique (y compris avec l'athérosclérose cérébrale);
- violation de la circulation sanguine périphérique résultant de processus athérosclérotiques, diabétiques et inflammatoires (y compris claudication intermittente due à une angiopathie diabétique, à l'athérosclérose, à une endartérite oblitérante);
- troubles du tissu trophique survenus dans le contexte d'une microcirculation artérielle ou veineuse altérée (avec gelures, ulcères trophiques, gangrène, syndrome post-thrombophlébite);
- angioneuropathie (paresthésie, maladie de Raynaud, acrocyanose);
- insuffisance circulatoire aiguë et chronique dans la choroïde ou la rétine de l'œil, causée par une altération de la circulation sanguine dans les vaisseaux de l'œil;
- troubles fonctionnels de l'oreille moyenne d'origine vasculaire, survenant avec une perte auditive.
En outre, des indications supplémentaires pour l'utilisation de certaines formes d'Agapurin:
- solution: conditions après un AVC ischémique ou hémorragique;
- comprimés: encéphalopathie discirculatoire ou athéroscléreuse, endartérite oblitérante.
Contre-indications
- infarctus aigu du myocarde;
- troubles graves du rythme cardiaque;
- athérosclérose coronaire ou cérébrale sévère;
- accident vasculaire cérébral hémorragique aigu;
- porphyrie;
- saignement massif;
- hémorragie rétinienne;
- période de grossesse;
- lactation;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité aux dérivés de la méthylxanthine et aux composants de l'agapurine.
De plus, l'utilisation de la solution est contre-indiquée en cas d'hypotension artérielle non contrôlée.
Lors de la prescription d'Agapurin, une surveillance médicale attentive de l'état des patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, de chirurgie récente, d'insuffisance rénale et / ou hépatique est nécessaire.
De plus, le médicament doit être pris avec prudence dans les pathologies suivantes:
- comprimés: athérosclérose des vaisseaux coronaires et / ou cérébraux (en particulier avec hypotension artérielle, troubles du rythme cardiaque), ulcère gastrique et ulcère duodénal;
- solution: tension artérielle labile (TA), tendance à l'hypotension artérielle, tendance aux hémorragies.
Instructions pour l'utilisation d'Agapurin: méthode et posologie
Comprimés pelliculés
Les comprimés d'Agapurin sont pris par voie orale, à avaler entiers, de préférence après les repas, toujours au même moment de la journée.
Dosage recommandé: dose initiale - 2 pcs. (Avec 200 mg) 3 fois par jour pendant les 7 premiers jours. En cas de mauvaise tolérance (hypotension artérielle sévère, symptômes d'irritation du système nerveux ou du tractus gastro-intestinal), une dose unique doit être réduite à 1 pc. (Avec 100 mg).
L'utilisation de comprimés dans le cadre d'une thérapie de cours est effectuée à la dose de 1 pc. 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale de pentoxifylline est de 1200 mg.
Chez les patients dont la fonction rénale est insuffisante (taux de créatinine supérieur à 400 mmol / l), la dose quotidienne d'Agapurin est réduite de 30 à 50%.
Injection
La solution est destinée à une administration intraveineuse, intra-artérielle, intramusculaire (intramusculaire).
Le médecin prescrit la dose et le mode d'administration individuellement, en tenant compte de la gravité des troubles de la microcirculation et de la tolérance d'Agapurin aux patients.
Pour préparer la solution pour perfusion, une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose (glucose) à 5% est utilisée dans la proportion suivante: 1 ampoule (100 mg) du médicament pour 250 à 500 ml de solvant. La durée de la perfusion est de 90 à 180 minutes.
Si elle est bien tolérée, la dose IV peut être augmentée de 100 mg par jour.
La dose quotidienne maximale d'Agapurin est de 300 mg.
Pour préparer une solution pour administration intra-artérielle, utilisez une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Le premier jour, le patient reçoit une injection de 100 mg du médicament, dissous dans 20 à 50 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% pendant 10 minutes. La deuxième procédure et les suivantes sont effectuées à une dose de 200 à 300 mg avec 30 à 50 ml de solvant. L'artère carotide ne doit pas être utilisée pour l'administration du médicament chez les patients atteints d'athérosclérose cérébrale sévère.
En cas d'insuffisance rénale chronique avec clairance de la créatinine (CC) inférieure à 10 ml / min, 50 à 70% de la dose habituelle doivent être utilisés.
La posologie recommandée pour l'administration intramusculaire d'Agapurin est de 100 mg 1 à 2 fois par jour.
Effets secondaires
- du système nerveux central: anxiété, maux de tête, troubles du sommeil, vertiges, convulsions;
- du côté du système cardiovasculaire: baisse de la pression artérielle, tachycardie, cardialgie, arythmie, progression de l'angine de poitrine;
- du système digestif: diminution de l'appétit, atonie intestinale, exacerbation de la cholécystite, hépatite cholestatique; en outre, dans le contexte de l'utilisation de comprimés, une bouche sèche peut apparaître, dans le contexte de l'utilisation de la solution - une sensation de lourdeur dans l'estomac, des nausées, des vomissements;
- des sens: scotome, déficience visuelle;
- de la part du système hématopoïétique et du système hémostatique: saignement des vaisseaux de la peau et des muqueuses (y compris l'estomac, les intestins), leucopénie, thrombocytopénie, hypofibrinogénémie, pancytopénie;
- paramètres biologiques: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques - ALT (alanine aminotransférase), ACT (aspartate aminotransférase), LDH (lactate déshydrogénase), phosphatase alcaline (phosphatase alcaline);
- réactions dermatologiques: hyperémie de la peau du visage, afflux de sang sur la peau du haut de la poitrine et du visage, œdème, fragilité accrue des ongles;
- réactions allergiques: démangeaisons, urticaire, rougeur de la peau, œdème de Quincke, choc anaphylactique.
Surdosage
Symptômes: diminution prononcée de la pression artérielle, faiblesse, somnolence, étourdissements, rougeur de la peau, aréflexie, fièvre (frissons), convulsions tonico-cloniques, tachycardie, vomissements (les vomissements sont similaires au marc de café, qui est un signe de saignement gastro-intestinal), perte de conscience.
Traitement: la nomination d'une thérapie symptomatique. Le patient doit assurer le maintien de la fonction respiratoire et de la pression artérielle.
instructions spéciales
L'utilisation d'Agapurin doit être accompagnée d'une surveillance attentive de la pression artérielle. Si la pression artérielle est basse ou instable, la dose administrée doit être réduite.
Dans l'insuffisance cardiaque chronique, le traitement ne commence qu'après avoir atteint la compensation de la circulation sanguine.
Pour les patients présentant une tendance à l'hypotension artérielle ou à une insuffisance rénale sévère, la dose est choisie individuellement et augmentée progressivement.
Il convient de garder à l'esprit que la nomination de doses élevées d'Agapurin sous forme de comprimés à des patients atteints de diabète sucré qui suivent un traitement hypoglycémiant peut provoquer une hypoglycémie sévère. Un ajustement de la dose peut être nécessaire.
Si, dans le contexte de l'utilisation du médicament, une hémorragie se produit dans la rétine de l'œil, l'arrêt immédiat du médicament est nécessaire.
Avec l'utilisation simultanée d'anticoagulants, il est nécessaire d'assurer une surveillance attentive des indicateurs du système de coagulation sanguine.
Chez les patients qui ont récemment subi une intervention chirurgicale, il est nécessaire de surveiller systématiquement le taux d'hémoglobine et l'hématocrite.
L'efficacité thérapeutique d'Agapurin peut diminuer chez les patients qui fument.
La compatibilité de la solution de pentoxifylline avec l'autre solution pour perfusion doit être vérifiée au cas par cas.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, Agapurin est contre-indiqué pendant la gestation et la lactation.
S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation pendant l'enfance
Il n'y a pas d'informations sur l'efficacité et la sécurité du médicament chez les enfants, par conséquent Agapurin (solution et comprimés) ne doit pas être prescrit aux patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Il faut être prudent en cas d'insuffisance rénale, la dose quotidienne d'Agapurin avec CC inférieure à 10 ml / min est réduite de 30 à 50%.
Pour les violations de la fonction hépatique
Des précautions doivent être prises en cas d'insuffisance hépatique.
Utilisation chez les personnes âgées
Chez les patients âgés, la dose d'Agapurin doit être soigneusement déterminée, en tenant compte des facteurs liés à l'âge - une augmentation de la biodisponibilité et une diminution du taux d'excrétion du médicament.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation simultanée d'Agapurin:
- anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques, antibiotiques (y compris céfamandol, céfotétan, céfopérazone), acide valproïque: peuvent renforcer leur effet sur le système de coagulation sanguine;
- antihypertenseurs, insuline, hypoglycémiants oraux: augmentent leur efficacité;
- cimétidine: augmente le niveau de concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin et le risque de développer des événements indésirables;
- autres médicaments du groupe des xanthines: peuvent provoquer une excitation nerveuse excessive.
Analogues
Les analogues d'Agapurin sont: Vasonit, Pentoxifylline, Pentilin, Theonikol, Xanthinol nicotinate, Trenpental, Flexital, Trental.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à une température: solution - 10-25 ° C (dans un endroit sec), comprimés - 15-25 ° C (à l'abri de l'humidité et de la lumière).
Durée de conservation: solution - 3 ans, comprimés - 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Agapurin
Les avis sur Agapurin sont pour la plupart positifs. Ils indiquent que le médicament a une efficacité thérapeutique élevée et une bonne tolérance. Le développement d'effets indésirables se produit dans de rares cas.
Prix Agapurin en pharmacie
Le prix d'Agapurin pour un pack contenant 60 comprimés peut aller de 187 à 345 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
