Avastin
Avastin: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation chez les personnes âgées
- 11. Interactions médicamenteuses
- 12. Analogues
- 13. Conditions de stockage
- 14. Conditions de délivrance des pharmacies
- 15. Avis
- 16. Prix en pharmacie
Nom latin: Avastin
Le code ATX: L01XC07
Ingrédient actif: Bevacizumab (Bevacizumab)
Fabricant: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Suisse), Roche Diagnostics (Allemagne), Genentech Inc. (ETATS-UNIS)
Description et mise à jour photo: 2019-09-16
Prix en pharmacie: à partir de 8755 roubles.
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Avastin est un agent antinéoplasique et appartient aux anticorps monoclonaux. L'utilisation du médicament aide à supprimer la progression métastatique de la maladie et à réduire la perméabilité microvasculaire dans divers types de tumeurs (cancer du sein, de la prostate, du pancréas, du côlon).
Forme de libération et composition
Avastin est disponible sous forme de concentré destiné à la préparation d'une solution pour perfusion, il peut avoir une couleur marron clair ou être incolore.
L'ingrédient actif du médicament est le bevacizumab.
Ce médicament est disponible en boîtes contenant 100 mg / 4 ml et 400 mg / 16 ml de bevazumab.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Avastin est un anticorps monoclonal hyperchimérique recombinant humanisé qui se lie sélectivement au facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF) et le neutralise, qui a une activité biologique. Le bevacizumab, le composant actif du médicament, inhibe la liaison du facteur de croissance endothéliale vasculaire à ses récepteurs de type 1 et de type 2 (Flt-1, KDR) situés à la surface des cellules endothéliales. Cela conduit à une diminution de la vascularisation et à une suppression de la croissance tumorale.
Le bevacizumab contient des régions de charpente entièrement humaines avec des régions déterminant la complémentarité de l'anticorps hyperchimère de souris qui se lient au VEGF. Ce composé est produit par la technologie de l'ADN recombinant dans un système d'expression de cellules ovariennes de hamster chinois. Le bevacizumab a une longueur de 214 acides aminés et un poids moléculaire d'environ 149 000 daltons.
L'introduction d'Avastin inhibe la progression métastatique de la maladie et réduit la perméabilité microvasculaire dans divers cancers humains, y compris le cancer de la prostate, du pancréas, du sein et du côlon.
Le potentiel carcinogène et mutagène du bevacizumab n'est pas bien compris. Lorsqu'il a été administré à des animaux, des effets embryotoxiques et tératogènes sur le corps ont été enregistrés. L'utilisation du médicament chez les animaux entrés dans la phase active de croissance et ayant des zones de croissance ouvertes était souvent accompagnée d'une dysplasie de la plaque cartilagineuse.
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique du bevacizumab peut être décrite à l'aide d'un modèle à deux chambres. La distribution de la substance est caractérisée par une faible clairance, un faible volume de distribution dans la chambre centrale et une longue demi-vie, ce qui permet de maintenir la concentration plasmatique thérapeutique nécessaire d'Avastin pendant une perfusion une fois toutes les 2-3 semaines.
La clairance du bevacizumab n'est pas liée à l'âge du patient. Il est également 30% plus élevé chez les patients ayant de faibles taux d'albumine et 7% plus élevé chez les patients ayant une masse tumorale significative par rapport aux patients ayant des concentrations moyennes d'albumine et des valeurs de masse tumorale moyennes.
Le volume de distribution est respectivement de 3,28 litres et 2,73 litres chez l'homme et la femme, ce qui correspond au volume de distribution des immunoglobulines de classe G (IgG) et autres anticorps monoclonaux. Le volume de distribution dans la chambre périphérique atteint respectivement 2,35 litres et 1,69 litre chez l'homme et la femme, lorsque Avastin est associé à d'autres médicaments anticancéreux. Après ajustement de la dose en fonction du poids corporel chez les patients de sexe masculin, le volume de distribution est 20% supérieur à celui des femmes.
Après une administration intraveineuse unique de 125 I-bevacizumab, ses caractéristiques métaboliques sont identiques à celles d'une molécule d'IgG naturelle qui ne se lie pas au VEGF. Le métabolisme et l'excrétion du composant actif d'Avastin correspondent pleinement au métabolisme et à l'excrétion des IgG endogènes, c'est-à-dire qu'ils sont principalement effectués par catabolisme protéolytique dans toutes les cellules du corps, y compris les cellules endothéliales, et non par le foie et les reins. L'IgG se lie aux récepteurs néonatals pour le fragment cristallisant de l'IgG (récepteurs FcRn), ce qui l'élimine des processus du métabolisme cellulaire et assure une longue demi-vie.
La pharmacocinétique du bevacizumab est linéaire dans la plage de doses prises de 1,5 à 10 mg / kg par semaine. La clairance de ce composé est de 0,22 L / jour pour les hommes et de 0,188 L / jour pour les femmes. Après ajustement posologique en fonction du poids corporel, la clairance du bevacizumab chez l'homme augmente de 17% par rapport aux patientes. La demi-vie de la substance chez les hommes est de 20 jours, chez les femmes - 18 jours.
La pharmacocinétique du bevacizumab ne dépend pas de l'âge du patient. Les données sur la pharmacocinétique de la substance lorsqu'elle est utilisée chez les enfants et les adolescents sont limitées. Les données disponibles prouvent qu'il n'y a pas de différence entre la clairance et le volume de distribution du bevacizumab chez les enfants, les adolescents et les patients adultes atteints de tumeurs importantes. L'efficacité et la sécurité d'Avastin chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et / ou rénale ont été peu étudiées, car les reins et le foie ne sont pas les principaux organes dans lesquels le métabolisme et l'excrétion ultérieure du bevacizumab sont effectués.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Avastin est prescrit pour:
- Cancer du sein métastatique ou récidivant localement;
- Cancer du poumon non à petites cellules avancé, inopérable, métastatique ou récurrent non épidermoïde;
- Carcinome rénal avancé et / ou métastatique;
- Cancer colorectal métastatique;
- Glioblastome récurrent.
L'utilisation d'Avastin en ophtalmologie est due à son efficacité dans le traitement de la forme humide de la dégénérescence maculaire liée à l'âge, de l'œdème maculaire, des tumeurs de la région péri-maculaire, de la rétinopathie diabétique et de certaines autres maladies oculaires liées à la croissance pathologique des vaisseaux sanguins. Les résultats des injections dans le corps vitré prouvent l'efficacité de cette procédure et sa bonne tolérabilité chez les patients atteints de rétinopathie diabétique proliférative. L'utilisation d'Avastin en ophtalmologie a pour effet de stabiliser la membrane néovasculaire sous-rétinienne. Les effets secondaires de l'injection du médicament dans le corps vitré sont minimes.
Contre-indications
Avastin ne doit pas être utilisé pour traiter les patients présentant une hypersensibilité aux composants du médicament, ainsi que les femmes enceintes et allaitantes. Le traitement par Bevacizumab est contre-indiqué chez les enfants et les personnes souffrant d'insuffisance rénale et hépatique, car l'efficacité et la sécurité du médicament chez ces patients n'ont pas été établies. Toutes les contre-indications ci-dessus sont également pertinentes lors de l'utilisation de ce médicament en ophtalmologie.
Instructions pour l'utilisation d'Avastin: méthode et posologie
L'injection intraveineuse du médicament est strictement interdite, il est permis d'injecter Avastin uniquement par perfusion intraveineuse. La dilution de la quantité requise de concentré au volume requis se produit à l'aide d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%, tandis que toutes les règles de stérilité sont prises en compte. La formulation préparée doit contenir du bevacizumab entre 1,4 et 16,5 mg / ml. La dose initiale d'Avastin est administrée après la chimiothérapie sous forme de perfusion intraveineuse pendant 90 minutes, l'utilisation de doses ultérieures est possible après et avant la chimiothérapie. Si le patient a bien toléré la première perfusion, le temps de la deuxième perfusion est réduit à 60 minutes et si les réactions positives persistent, les perfusions suivantes d'Avastin sont effectuées dans les 30 minutes. En cas d'événements indésirables, l'utilisation d'Avastin doit être complètement ou temporairement arrêtée.
Dosage standard
Pour le cancer colorectal métastatique:
- En tant que médicament de première intention: 5 mg pour 1 kg de poids corporel 1 fois en 2 semaines, ou 7,5 mg pour 1 kg de poids corporel 1 fois en 3 semaines par voie intraveineuse, lentement.
- En tant que médicament de deuxième intention, 5 à 10 mg par kilogramme de poids corporel, une fois toutes les deux semaines, par voie intraveineuse, lentement.
En cas de cancer du sein localement récurrent ou métastatique, 10 mg par kilogramme de poids corporel par voie intraveineuse une fois toutes les deux semaines, lentement.
Pour le cancer du poumon non épidermoïde inopérable, récurrent ou métastatique, Avastin est prescrit à une dose de 7,5 à 15 mg par kilogramme de poids corporel une fois toutes les trois semaines, selon le type de chimiothérapie prescrit en plus du médicament.
Pour le carcinome rénal avancé et / ou métastatique, le médicament est prescrit à une dose de 10 mg par kilogramme de poids corporel une fois toutes les deux semaines par voie intraveineuse, lentement.
Pour le glioblastome (gliome de grade IV), Avastin est prescrit à une dose de 10 mg par kilogramme de poids corporel une fois toutes les deux semaines par voie intraveineuse, lentement.
Dans le cancer épithélial de l'ovaire, de la trompe de Fallope, ainsi que dans le cancer primaire du péritoine, le médicament est prescrit à une dose de 15 mg par kilogramme de poids corporel une fois toutes les trois semaines par voie intraveineuse, lentement.
En tant que médicament de première intention, Avastin est prescrit en plus du carboplatine et du paclitaxel, tandis que la durée maximale de la chimiothérapie est de 6 cycles, après quoi Avastin est poursuivi en monothérapie.
La durée totale du traitement avec ce médicament est de 15 mois. Si des symptômes de progression de la maladie apparaissent, le traitement par Avastin ne doit pas être poursuivi.
En cas de récidive tumorale, Avastin est prescrit en association avec le carboplatine et la gemcitabine (cours de 6 à 10 cycles), puis le médicament est utilisé en monothérapie.
Effets secondaires
Les examens d'Avastin indiquent que les effets indésirables les plus graves se manifestent sous la forme d'une perforation du tractus gastro-intestinal, d'une hémorragie, y compris une hémorragie pulmonaire ou une hémoptysie, ainsi que d'une thromboembolie artérielle. En outre, vous pouvez souvent trouver des plaintes d'hypertension artérielle, de diarrhée, de douleurs abdominales, de faiblesse ou d'asthénie. Dans les instructions d'Avastin, en plus de celles mentionnées, les manifestations possibles suivantes de réactions indésirables à l'administration du médicament sont indiquées:
- Augmentation de la pression artérielle, thromboembolie artérielle, thrombose veineuse profonde, insuffisance cardiaque congestive, saignements;
- Neutropénie, leucopénie, neutropénie fébrile, thrombocytopénie, anémie;
- Constipation, diarrhée, vomissements, nausées, saignements rectaux, anorexie, stomatite;
- Obstruction intestinale, troubles gastro-intestinaux, douleurs abdominales, perforation du tractus gastro-intestinal;
- Rhinite, épistaxis, essoufflement, hypoxie, thromboembolie pulmonaire;
- Peau sèche, décoloration, dermatite exfoliative, syndrome palmo-plantaire;
- Augmentation du larmoiement, altération de la fonction visuelle;
- Arthralgie, myalgie, faiblesse musculaire;
- Protéinurie, infection des voies urinaires;
- Asthénie, fièvre, fatigue accrue, douleur de localisation variée, abcès, déshydratation, septicémie.
Il est également possible de diminuer le taux d'hémoglobine, l'apparition d'hyperglycémie, de leucopénie, d'hypokaliémie, de thrombocytopénie.
Surdosage
Avec l'administration intraveineuse d'Avastin à une dose maximale de 20 mg / kg toutes les 2 semaines, dans certains cas, des maux de tête sévères (migraine) sont notés. Un surdosage peut également entraîner une augmentation des effets secondaires, qui dépendent de la dose. Il n'y a pas d'antidote spécifique, donc un traitement symptomatique est effectué.
instructions spéciales
Pendant la période de traitement par Avastin et au moins six mois après, les femmes et les hommes en âge de procréer doivent utiliser des contraceptifs fiables. Malgré le contenu dans les instructions de toutes les informations nécessaires, le rendez-vous, la préparation de la solution et sa posologie ne doivent être effectués que par un médecin spécialisé expérimenté.
Les caractéristiques pharmaceutiques du bevacizumab sont incompatibles avec la solution de dextrose.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
La grossesse et l'allaitement sont des contre-indications à la nomination d'Avastin. Il est fortement conseillé aux hommes et aux femmes en âge de procréer d'utiliser des méthodes de contraception fiables pendant le traitement médicamenteux et pendant au moins 6 mois après la fin du traitement.
Avastin peut entraîner des problèmes de fertilité chez les femmes. Chez la plupart des patients, la fertilité est rétablie après l'arrêt du médicament. Les conséquences à long terme du traitement médicamenteux en termes d'effet sur la fertilité restent inconnues. Pendant le traitement avec le médicament et pendant au moins 6 mois après son achèvement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.
Utilisation chez les personnes âgées
Avastin est prescrit avec prudence aux patients âgés (plus de 65 ans).
Interactions médicamenteuses
Des études cliniques prouvent que l'association d'Avastin avec des cours de chimiothérapie n'a pratiquement aucun effet sur la pharmacocinétique du médicament. Différences cliniquement ou statistiquement significatives de la clairance du médicament chez les patients ayant reçu une monothérapie et chez les patients chez lesquels Avastin a été utilisé en association avec l'interféron alfa-2a ou d'autres agents de chimiothérapie (cisplatine / gemcitabine, FU / LV, IFL, doxorubicine, capécitabine, carboplatine / paclitaxel) n'ont pas été identifiés.
L'utilisation du médicament n'affecte pas les propriétés pharmacocinétiques de l'irinotécan et de son métabolite actif (SN38), le cisplatine, la capécitabine et ses produits métaboliques, l'interféron alpha-2a, l'oxaliplatine (déterminé par la teneur totale et libre en platine). Il n'existe pas de données fiables sur l'effet d'Avastin sur la pharmacocinétique de la gemcitabine.
Lorsque le médicament est associé à une posologie de 10 mg / kg 1 fois en 2 semaines et de sunitinib (50 mg par jour) chez des patients atteints de carcinome rénal de type métastatique, des cas d'anémie hémolytique microangiopathique sont parfois observés, se manifestant par une thrombocytopénie, une anémie et une fragmentation des érythrocytes. Dans des cas isolés, les patients ont également une hypertension artérielle, y compris une crise hypertensive, des taux de créatinine élevés et des troubles neurologiques. Ces symptômes sont réversibles et disparaissent presque après l'arrêt du traitement par sunitinib et bevacizumab.
Lorsqu'Avastin est prescrit en complément de la radiothérapie et de la chimiothérapie (témozolomide) chez les patients atteints de glioblastome initialement diagnostiqué, le profil de sécurité du médicament ne change pas.
L'efficacité et l'innocuité d'Avastin en complément de la radiothérapie pour d'autres indications n'ont pas été établies. Le médicament se distingue par son incompatibilité pharmaceutique avec les solutions de dextrose.
Analogues
Les analogues d'Avastin, dont le mécanisme d'action est proche et appartenant à un sous-groupe pharmacologique, comprennent: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin lyophilisat, Rituximab, Acellbia, Mabtera.
Il n'y a pas d'analogues du médicament pour l'ingrédient actif.
Termes et conditions de stockage
Avastin doit être conservé dans un endroit sombre à une température de 2 à 8 ° C. La solution finie est considérée comme appropriée pour une utilisation pendant la journée.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Avastin
Selon les critiques, Avastin agit sur le corps de différentes manières. De nombreux patients rapportent une amélioration significative de leur état et une diminution de la taille de la tumeur, mais une guérison complète est presque impossible. En outre, les patients se plaignent souvent des effets secondaires du médicament: des pics de tension artérielle, des maux de tête et parfois une déficience visuelle jusqu'à une cécité complète. Ils ne sont pas non plus attirés par le coût élevé du médicament.
Le prix d'Avastin en pharmacie
Le prix approximatif d'Avastin (1 bouteille de 16 ml) est en moyenne de 22 050 à 24 500 roubles.
Avastin: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Avastin 100 mg / 4 ml, solution à diluer pour préparation de solution pour perfusion 4 ml 1 pc. 8755 RUB Acheter |
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Avastin 400 mg / 16 ml, solution à diluer pour préparation de solution pour perfusion 16 ml 1 pc. 36 770 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
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