Azaleptine
Azaleptine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Instructions spéciales
- 8. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 9. Utilisation dans l'enfance
- 10. En cas d'insuffisance rénale
- 11. Pour les violations de la fonction hépatique
- 12. Interactions médicamenteuses
- 13. Analogues
- 14. Conditions et conditions de stockage
- 15. Conditions de délivrance des pharmacies
- 16. Avis
- 17. Prix en pharmacie
Nom latin: Azaleptine
Le code ATX: N05AH02
Ingrédient actif: clozapine (Clozapine)
Producteur: Organika, JSC (Russie)
Description et photo mises à jour: 28.08.2019
Prix en pharmacie: à partir de 436 roubles.
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L'azaleptine est un médicament du groupe des antipsychotiques. Se réfère aux neuroleptiques, a des propriétés sédatives. Favorise la relaxation musculaire, améliore l'effet des analgésiques et des hypnotiques. Il a un effet anticholinergique périphérique et central.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous forme de comprimés: cylindriques plats, de couleur jaune verdâtre (10 pièces sous blisters et 50 pièces. Dans des bocaux en verre foncé / polymère, dans une boîte en carton 5 paquets ou 1 boîte et mode d'emploi de l'azaleptine).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: clozapine (azaleptine) - 25 mg ou 100 mg;
- excipients: fécule de pomme de terre, stéarate de calcium, lactose monohydraté (sucre du lait).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'azaleptine est un agent antipsychotique (neuroleptique) qui ne conduit pratiquement pas au développement de troubles extrapyramidaux. Il renforce l'action des médicaments analgésiques et hypnotiques.
Les principaux types d'efficacité pharmacologique du médicament et les mécanismes d'action qui les déterminent:
- Antipsychotique: associé au blocage des récepteurs dopaminergiques D 2 des systèmes mésocortical et mésolimbique;
- Antiémétique: basé sur le blocage des récepteurs dopaminergiques D 2 de la zone de déclenchement du centre de vomissement;
- Sédatif: en raison du blocage des récepteurs adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral;
- Hypothermique: associé au blocage des récepteurs de la dopamine dans l'hypothalamus.
La clozapine a également un effet de blocage m-anticholinergique, α-adrénergique périphérique et central. Il n'affecte pas la concentration de prolactine dans le sang.
L'effet antipsychotique du médicament est proche de celui des phénothiazines aliphatiques, tandis que le développement d'une nuance submélancolique et de sensations subjectives désagréables n'est pas noté. Réduit le seuil de préparation convulsive. Il n'a aucun effet cataleptogène. Il n'affecte pas les fonctions intellectuelles supérieures, ne conduit pratiquement pas au développement de troubles extrapyramidaux.
Pharmacocinétique
La clozapine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal. Sa biodisponibilité est comprise entre 27 et 60%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de la substance dans le sang est de 2,5 heures (de 1 à 6 heures). Concentrations moyennes d'équilibre stable - 319 ng / ml (de 102 à 771 ng / ml), elles sont atteintes en 8 à 10 jours. Se lie aux protéines du plasma sanguin à un taux de 95%.
Dans le corps, la clozapine est distribuée rapidement, l'accumulation de la substance est notée dans les organes parenchymateux - dans les poumons, le foie, les reins.
Le métabolisme de la clozapine se produit dans le foie par le système enzymatique CYH1A2, les métabolites sont inactifs ou ont une faible activité et sont excrétés par les reins et la bile (50 et 35%, respectivement). La demi-vie a une grande variabilité: après avoir pris une dose unique de 75 mg - 8 heures (de 4 à 12 heures); après avoir pris 2 fois par jour, 100 mg - 12 heures (de 4 à 66 heures).
Indications pour l'utilisation
L'azaleptine est utilisée pour les maladies suivantes:
- Forme aiguë et chronique de schizophrénie;
- États maniaques (manie classique et atypique, délires improductifs);
- Folie affective;
- Excitation mentale et motrice.
Contre-indications
- Granulocytopénie;
- Antécédents d'agranulocytose;
- Coma;
- Myasthénie grave;
- Violation de l'hématopoïèse de la moelle osseuse;
- Grossesse;
- Lactation;
- Hypersensibilité au médicament;
- Enfants de moins de 5 ans.
Lors de la prescription d'Azaleptin, des précautions doivent être prises chez les patients atteints de glaucome à angle fermé, de maladies décompensées du système cardiovasculaire, d'insuffisance hépatique / rénale sévère, d'hyperplasie prostatique, d'épilepsie, de maladies intercurrentes avec syndrome fébrile, d'atonie intestinale.
Azaleptine, mode d'emploi: méthode et posologie
Une dose unique du médicament pour adultes est de 50 mg à 200 mg, la dose quotidienne est de 200 mg à 400 mg. Dans la plupart des cas, le traitement commence par 25-50 mg, augmentant progressivement la posologie à 200 ou 300 mg par jour.
Les comprimés d'azaleptine doivent être pris après les repas 2 à 3 fois par jour. Dans certains cas, il est possible de prescrire une dose quotidienne en une seule prise avant le coucher. La dose orale maximale autorisée est de 600 mg.
La durée du traitement est de 1 à 2 semaines, en fonction de la gravité et de la forme de la maladie.
Pour les troubles du sommeil, le médicament est prescrit en petites quantités (pas plus de 50 mg).
Effets secondaires
Le médicament est bien toléré en raison de son action anticholinergique centrale et de son effet modéré sur les récepteurs de la dopamine. Mais dans certains cas, les comprimés d'Azaleptin peuvent provoquer les effets secondaires suivants:
- Système nerveux central: maux de tête, somnolence, moins souvent - confusion, insomnie, dépression, troubles extrapyramidaux, épilepsie;
- Système cardiovasculaire: baisse de la pression artérielle, hypotension orthostatique avec étourdissements, tachycardie, parfois - hypertension artérielle;
- Tractus gastro-intestinal: augmentation de la salivation, vomissements, nausées, brûlures d'estomac, sécheresse de la bouche, constipation;
- Métabolisme: augmentation de la transpiration, gain de poids;
- Système circulatoire: granulocytopénie, éosinophilie, thrombocytopénie, leucopénie;
- Autres systèmes: violation de l'accommodation, problèmes de miction, diminution de la puissance, myasthénie grave.
Surdosage
Un surdosage d'azaleptine peut être accompagné de dépression respiratoire, de somnolence, d'anxiété, de crises d'épilepsie, de tachycardie, d'hypotension, de collapsus, de coma. Le traitement par surdosage comprend la nomination de sorbants, le maintien de la fonction cardiaque et respiratoire, un traitement symptomatique. L'hémodialyse ou la dialyse péritonéale en cas d'empoisonnement ne donne pas l'effet escompté.
instructions spéciales
Le développement de la granulocytopénie nécessite l'arrêt immédiat du médicament.
Lors de l'utilisation de ce médicament, l'utilisation de boissons alcoolisées doit être exclue.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de l'utilisation de mécanismes complexes nécessitant une concentration d'attention accrue.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'azaleptine est contre-indiquée pendant la grossesse / l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
L'azaleptine n'est pas prescrite aux patients de moins de 5 ans.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale sévère, Azaleptin doit être utilisé sous surveillance médicale.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique sévère, Azaleptin doit être utilisé sous surveillance médicale.
Interactions médicamenteuses
- Antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques, médicaments qui endommagent les cellules sanguines (anti-inflammatoires non stéroïdiens contenant de la pyrazolone), antidépresseurs, carbamazépine, médicaments à base d'or, thyréostatiques et antipaludiques: l'utilisation combinée est contre-indiquée;
- Médicaments antiépileptiques, anticoagulants, antimicrobiens et hypoglycémiants (dérivés de sulfonylurée): l'utilisation combinée nécessite de la prudence;
- Préparations à effets hypnotiques, hypotenseurs et sédatifs, agents pour l'anesthésie générale, analgésiques narcotiques, inhibiteurs de la monoamine oxydase, éthanol: leur effet est renforcé;
- Gel antiacides, cholestyramine: l'absorption de la clozapine par l'intestin est altérée;
- Lévodopa et autres stimulants de la libération de dopamine: leur effet est affaibli;
- Benzodiazépines: troubles de la conscience, baisse excessive de la pression artérielle, dépression / arrêt de la respiration peuvent survenir;
- Préparations au lithium: leur neurotoxicité augmente (se manifeste sous forme de délire, de convulsions, de troubles extrapyramidaux);
- Pentétrazole: le risque de convulsions augmente;
- Médicaments myélotoxiques: les manifestations de l'hématotoxicité de l'azaleptine sont renforcées.
Analogues
Les analogues de l'azaleptine sont: Azaleprol, Clozapine, Clozapine-Pharmaplant, Clozasten, Leponex.
Conditions et périodes de stockage
Le médicament doit être conservé dans un endroit sec protégé de la lumière du soleil à une température ne dépassant pas 30 ° C.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Azaleptin
Dans de nombreux examens de l'azaleptine, le médicament est évalué positivement. Les patients indiquent que c'est bon pour l'insomnie.
Cependant, il existe un nombre important de réponses concernant une mauvaise tolérance aux médicaments. Les effets secondaires concomitants sont décrits, qui se manifestent le plus souvent sous forme de dépendance, de prise de poids, de faiblesse, de troubles de l'élocution, de sensation de fatigue, de mémoire terne et de troubles du sommeil après l'arrêt du traitement.
Prix de l'azaleptine dans les pharmacies
Le prix approximatif de l'azaleptine par paquet de 50 comprimés: à une dose de 25 mg - 389-1350 roubles, à une dose de 100 mg - 1122-1618 roubles.
Azaleptine: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Azaleptine 25 mg comprimés 50 pcs. 436 r Acheter |
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Azaleptine 100 mg comprimés 50 pcs. 1289 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
