Sel sodique de benzylpénicilline
Nom latin: Benzylpénicilline sodique
Le code ATX: J01CE01
Ingrédient actif: benzylpénicilline (benzylpénicilline)
Fabricant: Krasfarma OJSC (Russie); Synthesis JSC (Russie); Usine pharmaceutique de Shandong Weifang Co. (Usine pharmaceutique de Shandong Weifang) (Chine)
Description et photo mises à jour: 30.11.2018
Le sel de sodium de benzylpénicilline est un antibiotique du groupe des pénicillines biosynthétiques à usage systémique, qui a un effet bactéricide.
Forme de libération et composition
Formes posologiques:
- poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse (i / v) et intramusculaire (i / m): poudre blanche à faible odeur spécifique [1 000 000 U (unité d'action) ou 500 000 U en flacons, dans une boîte en carton 1 ou 10 flacons, pour hôpitaux - dans une boîte en carton de 50 flacons];
- poudre pour préparation d'une solution pour administration intramusculaire et sous-cutanée (sous-cutanée): poudre blanche à faible odeur spécifique (1000000 U ou 500000 U chacun dans des flacons de 10 ml, dans une boîte en carton de 1, 5 ou 10 flacons, pour les hôpitaux - dans une boîte en carton, 50 bouteilles chacun);
- poudre pour préparation de solution injectable et application topique: poudre blanche à faible odeur spécifique (1000000 U ou 500000 U chacun dans des flacons de 10 ml ou 20 ml, dans une boîte en carton 1, 5 ou 10 flacons, pour les hôpitaux - en carton de 50 bouteilles).
Chaque boîte contient également des instructions pour l'utilisation du sel de sodium de benzylpénicilline.
1 bouteille contient l'ingrédient actif: sel sodique de benzylpénicilline - 500 000 unités ou 1 000 000 unités.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le sel de sodium de benzylpénicilline est un médicament antibactérien du groupe des pénicillines biosynthétiques (naturelles), a un effet bactéricide, est détruit par la pénicillinase. Le mécanisme d'action de sa substance active est dû à l'inhibition de la transpeptidase et à la prévention de la formation de liaisons peptidiques. En perturbant les derniers stades de la synthèse des peptidoglycanes de la paroi cellulaire, il provoque la lyse des cellules bactériennes en division.
La benzylpénicilline est active contre les agents pathogènes suivants:
- microorganismes à Gram positif: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (y compris Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (ne produisant pas de pénicillinase), Corynebacterium spp. (y compris Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
- microorganismes à Gram négatif: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., classe Spirochètes.
La résistance au sel de sodium de benzylpénicilline est démontrée par des microorganismes qui produisent de la pénicillinase: Staphylococcus spp., La plupart des virus, bactéries à Gram négatif, y compris Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoaires.
Ces dernières années, la sensibilité à la benzylpénicilline des streptocoques hémolytiques, des gonocoques, des staphylocoques et des pneumocoques a changé.
Pharmacocinétique
Après administration i / m, la concentration maximale de benzylpénicilline dans le plasma sanguin est atteinte en environ 0,5 heure.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 60%.
La benzylpénicilline pénètre dans la barrière placentaire, avec une inflammation des membranes méningées, elle traverse la barrière hémato-encéphalique. Il est largement répandu dans les tissus, les organes et les fluides corporels (à l'exception des tissus oculaires, du liquide céphalo-rachidien et de la prostate).
Il est excrété inchangé par les reins. La demi-vie (T 1/2) est de 0,5 à 1 heure, avec insuffisance rénale - de 4 à 10 heures ou plus.
Indications pour l'utilisation
L'utilisation du sel de benzylpénicilline sodique est indiquée pour le traitement des infections bactériennes suivantes causées par des agents pathogènes sensibles à la pénicilline:
- voies respiratoires et organes ORL (oreille, gorge, nez): amygdalite, bronchite, pneumonie communautaire, pleurésie purulente, scarlatine, diphtérie, actinomycose pulmonaire;
- voies biliaires: cholécystite, cholangite;
- système génito-urinaire: syphilis, gonorrhée, cystite, colpite, endométrite, endocervicite, salpingo-ovariite, annexite;
- peau et tissus mous, infections des plaies: impétigo, érysipèle, dermatoses secondairement infectées;
- organe de la vision: conjonctivite, dacryocystite, blépharite;
- système cardiovasculaire: endocardite septique;
- système musculo-squelettique: ostéomyélite;
- système nerveux central: méningite;
- autres infections: anthrax, septicémie, péritonite, etc.
Contre-indications
Absolu:
- allaitement maternel;
- hypersensibilité à d'autres pénicillines, céphalosporines et benzylpénicilline.
En outre, l'administration endolombaire du médicament est contre-indiquée chez les patients atteints d'épilepsie.
Avec une extrême prudence, il est recommandé de prescrire du sel de benzylpénicilline sodique en cas d'insuffisance rénale, d'insuffisance cardiaque, de maladies d'origine allergique (y compris d'hypersensibilité médicamenteuse, d'urticaire, de rhume des foins, d'asthme bronchique) et en cas d'hypersensibilité diagnostiquée aux antibiotiques β-lactamines de la classe des céphalosporines (en raison de allergie croisée).
Pendant la grossesse, l'utilisation du médicament n'est possible que dans les cas où l'effet clinique attendu pour la mère dépasse la menace potentielle pour le fœtus.
Sel de sodium de benzylpénicilline, mode d'emploi: méthode et posologie
Une solution prête à l'emploi de sel sodique de benzylpénicilline est administrée par voie intraveineuse (goutte à goutte ou jet), intramusculaire, sous-cutanée, intracavitaire (dans les cavités abdominale, pleurale et autres), intrathécale (endolombaire), topique.
Avant la première administration, vous devez vous assurer que le médicament et la novocaïne sont tolérés (si utilisé comme solvant). Pour cela, les patients doivent subir un test intradermique.
Il est nécessaire de préparer une solution de sel de sodium de benzylpénicilline immédiatement avant la procédure d'administration, en fonction de la méthode d'application, en respectant les exigences suivantes:
- solution pour jet pour administration intraveineuse: comme solvant pour le contenu d'un flacon de 1 000 000 U, 5 ml d'eau stérile pour injection ou une solution de chlorure de sodium à 0,9% sont nécessaires;
- solution pour administration intraveineuse goutte à goutte: utiliser une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de glucose à 5% dans un volume de 100 à 200 ml par 2 000 000 à 5 000 000 UI d'antibiotique comme solvant;
- solution pour injection intramusculaire: le contenu du flacon est dissous dans de l'eau stérile pour injection, une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de procaïne à 0,5%, en utilisant 1 à 3 ml de solvant;
- solution pour injection s / c: la poudre est dissoute dans une solution à 0,25–0,5% de procaïne (novocaïne), en respectant les proportions suivantes: pour 500 000 unités, 2,5–5 ml sont nécessaires, pour 1 000 000 unités, 5–10 ml solvant;
- solution injectable dans la cavité corporelle: pour dissoudre l'antibiotique lorsqu'il est injecté dans la cavité abdominale, pleurale ou autre, utilisez de l'eau stérile pour injection ou une solution de chlorure de sodium à 0,9%;
- solution pour administration intrathécale: le contenu du flacon est dissous dans de l'eau stérile pour injection ou une solution de chlorure de sodium à 0,9% dans une proportion de 1000 UI de substance active - 1 ml de solvant. La solution résultante est mélangée avec le liquide céphalo-rachidien (LCR) extrait du canal rachidien dans des proportions égales, 5 à 10 ml de solution antibiotique sont ajoutés à 5 à 10 ml de LCR;
- collyre [préparé ex tempore (si nécessaire)]: ajouter de l'eau stérile pour injection 5 à 25 ml par 500 000 UI ou une solution de chlorure de sodium à 0,9% 10 à 50 ml par 1 000 000 UI au contenu du flacon;
- gouttes nasales et gouttes auriculaires: ajoutez de l'eau stérile pour préparations injectables 5 à 50 ml par 500 000 UI ou une solution de chlorure de sodium à 0,9% 10 à 100 ml par 1 000 000 UI au contenu du flacon.
La solution intraveineuse peut être injectée lentement sous forme de jet pendant 3 à 5 minutes ou goutte à goutte, à un débit de 60 à 80 gouttes par minute.
Les injections IM sont effectuées dans le carré externe supérieur de la fesse profondément dans le muscle.
Le sel de sodium intrathécal de benzylpénicilline doit être administré à raison de 1 ml par minute.
Dosage recommandé:
- introduction i / v et i / m: adultes - 250 000-500 000 UI 4-6 fois par jour pour le traitement des infections modérées. La dose quotidienne du médicament pour les infections sévères peut aller de 10 000 000 à 20 000 000 U, avec la gangrène gazeuse - jusqu'à 40 000 000 à 60 000 000 U. La dose quotidienne pour les enfants est déterminée en tenant compte du poids de l'enfant: moins de 1 an - 50 000-100 000 U pour 1 kg de poids de l'enfant, plus de 1 an - 50 000 U pour 1 kg. Si nécessaire, il peut être porté à 200 000–300 000 U pour 1 kg de poids corporel, et en termes de signes vitaux et jusqu'à 500 000 U pour 1 kg. La dose quotidienne est divisée en 4 à 6 injections. Le sel sodique de benzylpénicilline IV est généralement administré 1 à 2 fois par jour, le reste de la dose quotidienne est administré i / m;
- administration s / c: sous forme d'infiltrats injectables avec une solution à une concentration de 100 000 à 200 000 U pour 1 ml de solution à 0,25-0,5% de procaïne;
- introduction dans la cavité corporelle: adultes - la concentration de la solution est de 10 000 à 20 000 UI dans 1 ml de solvant, enfants - 2 000 à 5 000 UI dans 1 ml. La durée du traitement est de 5 à 7 jours. Ensuite, le patient est transféré à l'introduction / m de sel de sodium de benzylpénicilline;
- intrathécal (endolombaire) pour les maladies purulentes des méninges, du cerveau et de la moelle épinière: adultes - à une dose quotidienne de 5000-10 000 UI, enfants de plus de 1 an - 2000-5000 UI, une fois par jour pendant 2-3 jours, puis le patient est transféré à l'introduction / m;
- par voie topique (uniquement poudre pour la préparation de la solution injectable et à usage topique): maladies oculaires - instillation de 1 à 2 gouttes 6 à 8 fois par jour de collyre contenant 20000 à 100000 UI dans 1 ml de solution stérile de NaCl à 0,9% ou eau distillée; la solution est utilisée fraîchement préparée. Maladies de l'oreille ou du nez - instillation de 1 à 2 gouttes 6 à 8 fois par jour, gouttes fraîchement préparées contenant 10 000 à 100 000 UI dans 1 ml de solution stérile de NaCl à 0,9% ou d'eau distillée.
La durée du traitement par le sel de sodium de benzylpénicilline est déterminée individuellement par le médecin, en tenant compte de la forme et de la gravité de la maladie. Le cours peut durer de 7 à 10 jours et, avec une septicémie, une endocardite septique et d'autres pathologies graves, jusqu'à 60 jours ou plus.
Avec la syphilis et la gonorrhée, le traitement est effectué selon un schéma spécialement développé.
Effets secondaires
- de la part du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité sous forme d'éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, fièvre, frissons, œdème, arthralgie, dermatite exfoliative, érythème polymorphe exsudatif, angio-œdème (œdème de Quincke), choc anaphylactique (y compris injection de benzylinazole, avec injection sels, mortels);
- du système nerveux: acouphènes, maux de tête, vertiges; avec l'administration endolombaire, le développement d'une neurotoxicose (nausées, vomissements, convulsions, symptômes de méningisme), le coma est possible;
- de la part du système cardiovasculaire: violation de la fonction de pompage du myocarde, fluctuations de la pression artérielle;
- du système lymphatique et du sang: leucopénie, thrombocytopénie, anémie hémolytique, éosinophilie, agranulocytose, résultats positifs du test de Coombs;
- du système digestif: candidose buccale, stomatite, nausée, diarrhée, glossite, colite pseudomembraneuse, troubles fonctionnels du foie;
- du système génito-urinaire: candidose vaginale, néphrite interstitielle;
- du système respiratoire: bronchospasme;
- réactions au site d'injection: douleur et induration avec application i / m; si la suspension pour injection intramusculaire dans le lit vasculaire - déficience visuelle, étourdissements, acouphènes, sensation de peur, perte de conscience à court terme.
Surdosage
- symptômes: nausées, vomissements, agitation réflexe, maux de tête, myalgie, arthralgie, convulsions, symptômes de méningisme, coma. L'effet toxique sur le système nerveux central se produit souvent avec l'administration endolombaire;
- traitement: arrêt immédiat du médicament, nomination d'un traitement symptomatique.
instructions spéciales
La nomination de sel de sodium de benzylpénicilline n'est indiquée que pour les pathologies causées par des micro-organismes sensibles au médicament. Lorsque les agents pathogènes développent une résistance, la benzylpénicilline doit être remplacée par un autre antibiotique.
Si l'effet clinique est absent après 3-5 jours d'utilisation du médicament, une correction / remplacement du schéma thérapeutique est nécessaire. Dans ce cas, il est possible de prescrire en plus d'autres antibiotiques ou agents chimiothérapeutiques synthétiques, ou de transférer le patient vers un nouvel antibiotique. La probabilité de développer des effets indésirables et le degré de leur gravité peuvent augmenter en même temps.
Lors d'un test d'hypersensibilité, le patient doit être sous la surveillance d'un personnel médical pendant 0,5 heure. En cas de symptômes de réactions allergiques au sel de benzylpénicilline sodique, celui-ci doit être annulé et un traitement approprié doit être prescrit, comprenant de l'épinéphrine, des antihistaminiques, des corticostéroïdes. Il convient de garder à l'esprit que chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité aux céphalosporines, une allergie croisée peut survenir avec le médicament.
L'utilisation à long terme de benzylpénicilline doit s'accompagner d'une surveillance régulière de l'état de la fonction rénale, de l'équilibre électrolytique et de la numération globulaire.
L'utilisation de doses sous-thérapeutiques de benzylpénicilline ou l'arrêt prématuré du médicament provoque souvent l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.
Si un patient a une diarrhée sévère, lors du diagnostic de sa cause, il est nécessaire de prendre en compte le risque de développer une colite pseudomembraneuse chez le patient. Par conséquent, il est recommandé d'annuler l'introduction du sel de sodium de benzylpénicilline.
Afin d'éviter le développement d'une surinfection fongique, il est conseillé de prescrire simultanément des agents antifongiques.
Lorsque la benzylpénicilline est mélangée à la procaïne, la solution peut devenir trouble, ce qui permet l'injection intramusculaire du médicament.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du médicament pendant l'allaitement est contre-indiquée.
Pendant la gestation, l'utilisation du sel de benzylpénicilline sodique n'est autorisée que dans les cas où l'effet clinique attendu pour la mère, de l'avis du médecin, dépasse la menace potentielle pour le fœtus.
S'il est nécessaire de prescrire un antibiotique pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
Utilisation pendant l'enfance
Dans la pratique pédiatrique, le sel de sodium de benzylpénicilline est utilisé selon les indications conformément au schéma posologique recommandé.
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les nourrissons.
Avec une fonction rénale altérée
Avec une extrême prudence, le sel de benzylpénicilline sodique doit être utilisé pour traiter les patients atteints d'insuffisance rénale.
Interactions médicamenteuses
La combinaison du sel de sodium de benzylpénicilline avec des aminosides, des macrolides, des agents sulfanilamide crée un effet synergique.
Une augmentation de l'activité de la benzylpénicilline est causée par les inhibiteurs de la bêta-lactamase.
Avec l'utilisation simultanée d'autres médicaments bactériostatiques (y compris le chloramphénicol), l'effet thérapeutique du médicament est réduit.
En cas de traitement concomitant par des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), des diurétiques, des inhibiteurs de la sécrétion tubulaire, de l'allopurinol, le T1 / 2 de la benzylpénicilline augmente, le niveau de sa concentration dans le plasma sanguin et le risque d'effets toxiques augmentent. De plus, l'allopurinol augmente le risque de développer des éruptions cutanées.
L'association du sel de benzylpénicilline sodique avec des AINS, l'éthinylestradiol n'est pas recommandée. L'effet contraceptif des contraceptifs oraux peut diminuer.
Dans le contexte de l'utilisation de la benzylpénicilline, l'effet des anticoagulants indirects augmente, la clairance diminue et la toxicité du méthotrexate augmente.
Le mélange de benzylpénicilline dans un récipient avec d'autres médicaments n'est pas autorisé.
N'utilisez pas de solutions contenant du sodium avec du glucose, y compris la solution de Ringer, pour dissoudre la poudre.
Il faut tenir compte de l'incompatibilité du sel de benzylpénicilline sodique avec les amines sympathomimétiques et les ions métalliques.
Analogues
Les analogues du sel de sodium de la benzylpénicilline sont la benzylpénicilline, le sel de benzylpénicilline novocaïne, la bicilline-1, la bicilline-3, la bicilline-5, le sel de sodium de la pénicilline G, la procaïne-benzylpénicilline, la phénoxyméthylpénicilline, la molyphenzicilline et le dr.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à une température de 15 à 25 ° C, à l'abri de l'humidité.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Sel sodique de benzylpénicilline
Les critiques du sel de sodium de benzylpénicilline sont assez controversées. Mais il convient de noter que dans le traitement des infections bactériennes avec une sensibilité préétablie de l'agent pathogène au médicament, les patients indiquent la haute efficacité de l'antibiotique.
Prix du sel de sodium de benzylpénicilline en pharmacie
Le prix du sel de sodium de benzylpénicilline pour un emballage contenant 50 flacons à une dose de 1 000 000 unités peut aller de 384 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
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