GIZAAR Forte - Mode D'emploi, Prix, Avis, Analogues De Comprimés

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: HYZAAR Forte

Le code ATX: C09DA01

Ingrédient actif: losartan (Losartan) + hydrochlorothiazide (Hydrochlorothiazide)

Producteur: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp and Dohme, B. V.) (Pays-Bas)

Description et mise à jour photo: 2019-09-07

Prix en pharmacie: à partir de 666 roubles.

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GIZAAR Forte est un agent antihypertenseur combiné.

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique - comprimés pelliculés: ovales, blancs, gravés sur une face "745" (dans un blister 10 ou 14 pcs., Dans une boîte en carton 5 blisters de 10 pcs. Ou 2 blisters de 14 pcs. Et instructions sur l'utilisation de GIZAAR Forte).

Composition de 1 comprimé:

• substances actives: losartan potassique - 100 mg, hydrochlorothiazide - 12,5 mg;
• composants auxiliaires: amidon de maïs prégélatinisé, lactose monohydraté, cellulose microcristalline (Avicel PH102), stéarate de magnésium;
• pelliculage: cire de carnauba, hypromellose, hyprolose, dioxyde de titane (E171).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

GIZAAR Forte est un médicament combiné dont les principes actifs, en association, ont un effet hypotenseur additif, abaissant la tension artérielle (TA) dans une plus grande mesure que chaque composant séparément, ce qui est dû à un effet complémentaire.

L'hydrochlorothiazide (HCT) a un effet diurétique, à la suite duquel l'activité de la rénine plasmatique sanguine (ARP) augmente, la sécrétion d'aldostérone est stimulée, la concentration d'angiotensine II (AT II) augmente et le taux de potassium dans le sérum sanguin diminue. La HCT favorise une certaine augmentation de la concentration d'acide urique dans le sang.

Le losartan bloque tous les effets physiologiques de l'AT II, a un effet uricosurique modéré et transitoire. En supprimant les effets de l'aldostérone, il réduit la perte de potassium causée par la prise d'un diurétique.

Lorsqu'il est utilisé en association, le losartan réduit la gravité de l'hyperuricémie causée par l'HCT.

Hydrochlorothiazide

L'hydrochlorothiazide est un diurétique thiazidique ayant un effet antihypertenseur.

Le mécanisme de l'effet antihypertenseur des thiazidiques est inconnu. Ces médicaments n'affectent généralement pas le niveau normal de pression artérielle.

L'HCT affecte la réabsorption des électrolytes dans les tubules rénaux distaux. L'augmentation de l'excrétion des ions sodium et chlore sous l'action du médicament est à peu près la même. La natriurèse peut entraîner une petite perte d'ions potassium et bicarbonate.

Après administration orale du médicament, l'effet diurétique se développe en environ 2 heures, atteint un maximum en 4 heures en moyenne et dure 6 à 12 heures.

Losartan

L'angiotensine II est un puissant vasoconstricteur, la principale hormone active du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), ainsi qu'un lien physiopathologique crucial dans le développement de l'hypertension artérielle (AH). En se liant aux récepteurs AT ₁ situés dans de nombreux tissus (y compris le cœur, les reins, les glandes surrénales et les tissus musculaires lisses vasculaires), AT II remplit plusieurs fonctions biologiques importantes, notamment la libération d'aldostérone et la vasoconstriction. AT II favorise également la prolifération des cellules musculaires lisses. Le deuxième type de récepteurs auxquels se lie AT II sont les récepteurs AT ₁, mais sa participation à la régulation de la fonction du système cardiovasculaire n'a pas été établie.

Le losartan est un antagoniste sélectif des récepteurs AT ₁ de l'angiotensine II, qui, lorsqu'il est pris par voie orale, démontre une efficacité élevée. Dans des conditions in vitro et in vivo, le losartan et le E-3174 (son métabolite carboxylé pharmacologiquement actif) bloquent tous les effets physiologiques de l'AT II, quelles que soient sa source et sa voie de synthèse.

Le losartan, contrairement à certains antagonistes peptidiques de l'AT II, ne possède pas de propriétés agonistes.

Le médicament se lie sélectivement aux récepteurs AT ₁. Le losartan ne se lie pas aux récepteurs d'autres hormones et canaux ioniques, qui jouent un rôle important dans le fonctionnement du système cardiovasculaire, et n'a pas non plus d'effet bloquant sur eux.

En outre, le médicament n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE, kininase II), qui est responsable de la destruction de la bradykinine. Par conséquent, le losartan n'a pas la capacité d'exercer des effets qui ne sont pas directement liés au blocage des récepteurs AT ₁, tels que le développement d'un œdème et une augmentation des effets médiés par la bradykinine.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'hypertrophie ventriculaire gauche, le médicament (y compris en association avec l'HCT) réduit le risque de morbidité et de mortalité cardiovasculaires. Ce fait a été prouvé en évaluant l'incidence combinée d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral, ainsi que le taux de mortalité par complications cardiovasculaires dans cette catégorie de patients.

Le losartan supprime l'augmentation de la pression artérielle systolique et diastolique pendant la perfusion d'AT II. Après avoir pris une dose de 100 mg au moment de l'atteinte de la concentration plasmatique maximale (_Cmax), la suppression d'une augmentation de la pression artérielle est d'environ 85%, après 24 heures (après une seule et plusieurs doses) - 26 à 39%.

Dans le contexte du traitement par losartan, en raison de l'élimination de la rétroaction négative, se manifestant par la suppression de la sécrétion de rénine par l'angiotensine II, l'activité rénine plasmatique (ARP) augmente. Cela conduit à une augmentation de la concentration plasmatique d'AT II. Avec une utilisation prolongée (dans les 6 semaines) du médicament à une dose quotidienne de 100 mg pour l'hypertension artérielle au moment de l'atteinte de la C _maxlosartan, une augmentation de 2 à 3 fois du taux plasmatique d'AT II a été notée, et chez certains patients une augmentation encore plus importante, en particulier avec une courte durée de traitement (2 semaines). Néanmoins, au cours du traitement, l'effet hypotenseur et une diminution de la concentration plasmatique d'aldostérone sont apparus après 2 et 6 semaines de traitement, ce qui indique un blocage efficace des récepteurs AT II. Après l'arrêt du losartan pendant 3 jours, l'ARP et la concentration d'AT II ont diminué aux valeurs observées avant le début de son administration. L'effet de GIZAAR Forte sur la concentration d'ARP et d'AT II est similaire à celui du losartan à une dose de 50 mg.

Le losartan est un antagoniste spécifique de l'AT ₁-récepteurs de l'angiotensine II, de sorte qu'elle ne supprime pas l'ECA, une enzyme qui inactive la bradykinine. Dans une étude visant à comparer les effets du losartan aux doses de 20 et 100 mg avec les effets d'un inhibiteur de l'ECA en termes d'effet sur l'angiotensine I (AT I), l'AT II et la bradykinine, il a été constaté que le losartan bloque les effets des AT I et AT II sans affecter les propriétés bradykinin. Cela est dû au mécanisme spécifique de son action. L'inhibiteur de l'ECA a supprimé les réponses à AT I et augmenté la sévérité des effets de la bradykinine, sans affecter la sévérité de la réponse à AT II. Cela indique une différence pharmacodynamique entre le losartan et les inhibiteurs de l'ECA. Les concentrations plasmatiques de losartan et de son métabolite actif, ainsi que l'effet hypotenseur, dépendent directement de la dose prise. Le métabolite actif du losartan est également un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II), il contribue donc également à la formation de l'effet antihypertenseur.

Des études chez des volontaires sains (hommes) qui ont pris du losartan à une dose de 100 mg une fois dans le contexte d'un régime riche et faible en sel, n'ont pas révélé l'effet du médicament sur le débit de filtration glomérulaire (DFG), la fraction de filtration et le débit plasmatique rénal efficace. Le losartan a montré un effet natriurétique plus prononcé chez les individus suivant un régime pauvre en sel et ne semble pas être associé à une inhibition de la réabsorption précoce du sodium dans les tubules rénaux proximaux. Le losartan a également contribué à une augmentation transitoire de l'excrétion de l'acide urique par les reins. Chez les patients souffrant d'hypertension et de protéinurie (≥ 2 g / 24 h) sans diabète sucré, qui ont reçu le médicament pendant 8 semaines, en commençant par une dose quotidienne de 50 mg avec une augmentation progressive à 100 mg, il y a eu une diminution significative de la protéinurie (de 42%).excrétion fractionnée d'immunoglobulines (IgG) et d'albumine. Chez ces patients, le médicament a réduit la fraction de filtration et stabilisé le DFG.

Une étude parallèle de 12 semaines a suivi des patients présentant une insuffisance ventriculaire gauche (classe fonctionnelle NYHA II - IV), dont la plupart ont reçu des diurétiques et / ou des glycosides cardiaques. Le losartan a été utilisé à des doses quotidiennes de 2,5; 10, 25 et 50 mg. Ses effets ont été comparés à un placebo. Le médicament à des doses quotidiennes de 25 et 50 mg a démontré des effets neurohormonaux et hémodynamiques positifs qui ont persisté tout au long de la période d'étude. Les effets neurohormonaux comprenaient une diminution des taux sanguins de norépinéphrine et d'aldostérone. Les effets hémodynamiques comprenaient une diminution de la pression artérielle systémique moyenne, de la fréquence cardiaque (FC), de la résistance vasculaire périphérique totale (OPSR) et de la pression capillaire pulmonaire, ainsi qu'une augmentation de l'indice cardiaque. L'incidence de l'hypotension artérielle chez ces patients dépendait de la dose de losartan.

En général, le losartan a entraîné une diminution de la concentration d'acide urique dans le sérum sanguin (dans la plupart des cas, <0,4 mg / dL), qui a persisté avec un traitement prolongé. Dans les essais cliniques contrôlés, auxquels ont participé des patients souffrant d'hypertension, aucun cas de nécessité d'arrêter le médicament n'a été enregistré en raison d'une augmentation de la concentration de créatinine ou de la kaliémie.

Chez les patients souffrant d'hypertension, le losartan administré à des doses quotidiennes allant jusqu'à 150 mg n'a pas entraîné de modifications cliniquement significatives de la concentration de glucose dans le sang et des triglycérides à jeun, du cholestérol total et du cholestérol des lipoprotéines de haute densité.

Le losartan n'a aucun effet sur les réflexes autonomes. Ne montre pas d'effet à long terme sur la concentration plasmatique de noradrénaline.

Chez les femmes ménopausées souffrant d'hypertension, qui ont reçu le médicament pendant 4 semaines à une dose de 50 mg par jour, il n'y a eu aucun effet sur les taux systémiques et rénaux de prostaglandines.

Pharmacocinétique

Les principales caractéristiques pharmacocinétiques de l'hydrochlorothiazide:

• distribution: pénètre dans la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel, ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique;
• Excrétion: l'HCT n'est pas métabolisé dans le corps humain et est rapidement excrété par les reins. La T _½ varie approximativement de 5,6 à 14,8 heures et pas moins de 61% de la dose prise par voie orale est excrétée inchangée dans les 24 heures.

Les principales caractéristiques pharmacocinétiques du losartan:

• absorption: après administration orale, il est bien absorbé, puis subit un métabolisme primaire lors de son passage dans le foie, ce qui entraîne la formation d'un métabolite carboxylé actif (E-3174) et de métabolites pharmacologiquement inactifs. La biodisponibilité systémique du losartan sous cette forme posologique est d'environ 33%. Avec _max losartan et E-3174, en moyenne, ils sont atteints en 1 et 3-4 heures, respectivement. La prise alimentaire simultanée n'a pas d'effet significatif sur le profil du médicament;
• distribution: le losartan et son métabolite actif sont caractérisés par une liaison élevée avec les protéines plasmatiques (principalement l'albumine) - pas moins de 99%. Le volume de distribution (V _d) du losartan est de 34 litres. Dans les études sur les rats, le médicament n'a pratiquement pas pénétré la barrière hémato-encéphalique;
• métabolisme: environ 14% de la dose de losartan sont biotransformés en métabolite actif. Après administration intraveineuse et ingestion de losartan (losartan ¹⁴ C) marqué au carbone radioactif, la radioactivité du plasma sanguin circulant est principalement due à la présence de losartan et d'E-3174 dans celui-ci. Environ 1% des patients participant aux études ont montré une faible activité de conversion du losartan en E-3174. En plus du métabolite actif, il se forme également des métabolites inactifs, dont 2 principaux, formés par hydroxylation de la chaîne latérale butyle, et 1 mineur - N-2-tétrazole-glucuronide;
• excrétion: la clairance plasmatique du losartan et du E-3174 est respectivement de 600 et 50 ml / min, la clairance rénale est de 74 et 26 ml / min, respectivement. Les reins excrètent environ 4% de la dose sous forme inchangée et 6% de la dose sous forme de métabolite actif. Le losartan et le E-3174 sont caractérisés par une pharmacocinétique linéaire à des doses orales allant jusqu'à 200 mg. Leurs concentrations plasmatiques diminuent poly - exponentielle avec une demi-vie terminale (T _½) d'environ 2 heures et 6-9, respectivement. Chez les patients recevant le médicament 1 fois par jour, 100 mg, il n'y a pas d'accumulation significative dans le plasma du losartan ou du E-3174. Le losartan et ses métabolites sont excrétés par les reins et par les intestins avec la bile. Après administration intraveineuse ¹⁴Avec le losartan chez l'homme, environ 43% de la radioactivité se trouve dans les urines et 50% de la radioactivité dans les fèces, après ingestion de ¹⁴ C losartan, respectivement 35 et 58%.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients particuliers:

• âge avancé: les concentrations plasmatiques de losartan et d'E-3174, ainsi que le taux d'absorption de l'HCT, ne diffèrent pas significativement de ceux des patients plus jeunes;
• sexe: dans les études menées chez les femmes souffrant d'hypertension, les concentrations plasmatiques de losartan étaient 2 fois plus élevées que chez les hommes souffrant d'hypertension. Les valeurs de concentration du E-3174 ne différaient pas. Cette différence n'a pas de signification clinique, par conséquent, un ajustement de la dose du médicament n'est pas nécessaire;
• fonction hépatique: dans les cirrhoses alcooliques légères et modérées du foie, les concentrations plasmatiques de losartan et d'E-3174 étaient respectivement 5 et 1,7 fois plus élevées que chez les volontaires sains;
• fonction rénale: le taux plasmatique de losartan chez les patients ayant une clairance de la créatinine (CC)> 10 ml / min ne différait pas de celui des patients ayant une fonction rénale normale. Cependant, l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) chez les patients hémodialysés était environ 2 fois plus élevée. Les concentrations plasmatiques de E-3174 n'ont pas changé chez les patients présentant une insuffisance fonctionnelle des reins et chez les patients sous hémodialyse. L'hémodialyse ne favorise pas l'élimination du losartan ou de son métabolite actif de l'organisme.

Indications pour l'utilisation

• traitement de l'hypertension artérielle chez les patients pour lesquels un traitement d'association est indiqué;
• réduire le risque de morbidité et de mortalité cardiovasculaires associées chez les patients atteints d'hypertrophie et d'hypertrophie ventriculaire gauche (pour une réduction cumulative de l'incidence d'infarctus du myocarde, d'accident vasculaire cérébral et de mortalité par complications cardiovasculaires).

Contre-indications

Absolu:

• dysfonctionnement rénal sévère (CC inférieur à 30 ml / min);
• anurie;
• dysfonctionnement hépatique sévère;
• syndrome de malabsorption du glucose-galactose, déficit en lactase, intolérance héréditaire au lactose;
• âge jusqu'à 18 ans;
• grossesse;
• période de lactation;
• administration simultanée d'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré;
• hypersensibilité à l'un des composants de GIZAAR Forte ou à d'autres dérivés sulfamides.

Relatif (les comprimés GIZAAR Forte doivent être utilisés avec prudence):

• une histoire d'œdème de Quincke;
• hyperaldostéronisme primaire;
• les maladies cérébrovasculaires;
• attaque aiguë de myopie et glaucome à angle fermé;
• sténose / sténose bilatérale de l'artère rénale d'une artère d'un rein solitaire;
• état après transplantation rénale;
• hyperkaliémie;
• ischémie cardiaque;
• cardiomyopathie obstructive hypertrophique;
• sténose aortique / mitrale;
• insuffisance cardiaque accompagnée d'arythmies sévères (potentiellement mortelles);
• insuffisance cardiaque avec insuffisance rénale sévère concomitante;
• volume réduit de sang circulant (BCC).

GIZAAR Forte, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés de GIZAAR Forte doivent être pris par voie orale, indépendamment des repas.

Le médicament peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs.

Il est généralement recommandé aux patients qui, lors de l'utilisation du médicament GIZAAR (50 mg de losartan + 12,5 mg d'hydrochlorothiazide), 1 comprimé 1 fois par jour pendant 2 à 4 semaines, ne parviennent pas à obtenir un contrôle thérapeutique adéquat de la maladie.

GIZAAR Forte est prescrit 1 comprimé une fois par jour.

L'effet antihypertenseur se développe généralement dans les 3 semaines suivant l'administration régulière du médicament.

GIZAAR Forte ne doit pas être utilisé comme traitement initial chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CC 30–50 ml / min), chez les personnes ayant un volume sanguin circulant réduit, ainsi que chez les personnes âgées.

Le médicament est contre-indiqué pour le traitement des patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC <30 ml / min) et une fonction hépatique sévèrement altérée. Non recommandé pour les patients sous hémodialyse.

Effets secondaires

Dans les essais cliniques étudiant le traitement par le losartan et l'hydrochlorothiazide, aucun effet secondaire spécifique du médicament combiné n'a été observé. Les événements indésirables ont été limités à ceux déjà rapportés avec le losartan et l'hydrochlorothiazide en monothérapie. L'incidence globale des effets indésirables lors de l'utilisation de cette association est comparable à celle lors de la prise d'un placebo. L'incidence des cas nécessitant l'arrêt du traitement était également comparable à celle du groupe placebo.

En général, la thérapie combinée a été bien tolérée. Les réactions négatives qui en résultent étaient généralement légères et transitoires et n'ont pas nécessité l'arrêt du traitement.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle qui ont participé à des essais cliniques contrôlés, le seul effet indésirable, dont la fréquence était 1% plus élevée que dans le groupe placebo, était des étourdissements.

Les effets indésirables les plus courants chez les patients présentant une hypertrophie et une hypertrophie ventriculaire gauche étaient des étourdissements (systémiques et non systémiques), une faiblesse et une fatigue accrue.

Dans les essais cliniques, l'utilisation post-homologation du losartan et de l'hydrochlorothiazide séparément, ainsi que l'utilisation post-homologation de GIZAAR Forte, les effets indésirables suivants ont été rapportés:

• cœur et vaisseaux sanguins: palpitations, tachycardie, effets orthostatiques dose-dépendants, vascularite cutanée, angiite nécrosante (vascularite);
• psychisme et système nerveux: maux de tête, migraine, insomnie, paresthésie, dysgueusie, anxiété;
• système respiratoire: congestion nasale, troubles des sinus (sinusite), pharyngite, toux, infections des voies respiratoires supérieures, syndrome de détresse respiratoire (y compris pneumopathie et œdème pulmonaire);
• reins et voies urinaires: insuffisance rénale, glucosurie, néphrite interstitielle, insuffisance rénale;
• système hématopoïétique et système lymphatique: anémie (y compris aplasique et hémolytique), leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose;
• tractus gastro-intestinal: sialadénite (inflammation des glandes salivaires), douleurs abdominales, diarrhée, constipation, dyspepsie, nausées, vomissements, coliques gastro-intestinales, œsophagite par reflux, pancréatite;
• métabolisme et nutrition: troubles de l'équilibre des électrolytes sanguins (y compris hyponatrémie, hypokaliémie), hyperuricémie, hyperglycémie, anorexie;
• foie et voies biliaires: jaunisse (jaunisse cholestatique intrahépatique), hépatite;
• tissu conjonctif et musculo-squelettique: spasmes et crampes musculaires, maux de dos, arthralgie, myalgie;
• système reproducteur: dysfonction érectile, impuissance;
• organe de la vision: violation transitoire de la focalisation de la vision, xanthopsie;
• peau et tissus sous-cutanés: purpura (y compris purpura de Shenlein-Genoch), prurit, éruption cutanée, urticaire, photosensibilité, érythrodermie, syndrome de type lupique, nécrolyse épidermique toxique;
• système immunitaire: rarement - réactions anaphylactiques, angio-œdème, y compris œdème du visage, des lèvres, de la langue et / ou du pharynx, ou œdème des cordes vocales et du larynx avec développement d'une obstruction des voies respiratoires;
• données de laboratoire et instrumentales: dysfonctionnement hépatique (rarement - augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase); rarement - hyperkaliémie (potassium sérique> 5,5 meq / l);
• autres: fièvre, malaise, faiblesse, gonflement, douleur thoracique.

Surdosage

Les informations sur le surdosage de losartan sont limitées. Les symptômes les plus probables peuvent être une diminution prononcée de la pression artérielle, le développement d'une tachycardie et d'une bradycardie. Un traitement de soutien et symptomatique est nécessaire. L'hémodialyse est inefficace.

Un surdosage d'hydrochlorothiazide se manifeste le plus souvent par une carence en électrolytes (hypokaliémie, hypochlorémie, hyponatrémie) et une déshydratation due à un débit urinaire élevé. Chez les patients recevant des glycosides cardiaques, l'hypokaliémie peut aggraver l'évolution de l'arythmie.

Il n'y a pas d'informations sur un traitement spécifique en cas de surdosage avec GIZAAR Forte. Le médicament est arrêté, un traitement symptomatique et de soutien est effectué. Le patient est étroitement surveillé. Si un peu de temps s'est écoulé depuis la prise du médicament, il est recommandé de provoquer des vomissements. Les mesures thérapeutiques comprennent l'élimination de la déshydratation, des troubles hydro-électrolytiques et du coma hépatique.

instructions spéciales

Lors de la prise de diurétiques thiazidiques, des réactions d'hypersensibilité peuvent survenir, même chez des patients sans asthme bronchique et sans antécédents de réactions allergiques. Une aggravation et des rechutes du lupus érythémateux disséminé ont été signalées. Les patients doivent être surveillés, en particulier s'il existe des données anamnestiques sur le développement d'un angio-œdème.

En cas de diminution du taux de BCC ou de sodium dans le sang, résultant d'un traitement diurétique intensif, de diarrhée, de vomissements ou du respect d'un régime alimentaire avec une consommation limitée de sel de table, il existe un risque de développer une hypotension artérielle symptomatique, en particulier après la première prise de GIZAAR Forte. Il est recommandé de corriger les troubles existants avant de commencer le traitement, et pendant le traitement d'observer les patients afin d'identifier à temps les symptômes possibles d'une violation de l'équilibre hydro-électrolytique (déshydratation, hypokaliémie, hyponatrémie, hypomagnésémie, alcalose hypochlorémique). Les taux d'électrolytes sanguins doivent être surveillés régulièrement. Les patients présentant un œdème par temps chaud peuvent présenter une hyponatrémie de dilution.

Une violation de l'équilibre hydrique et électrolytique est souvent observée chez les patients atteints d'insuffisance rénale (y compris avec un diabète sucré concomitant). Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller attentivement le taux de potassium dans le sang et la clairance de la créatinine, en particulier chez les personnes atteintes de CC 30-50 ml / min et d'insuffisance cardiaque.

En même temps que GIZAAR Forte, il n'est pas recommandé de prendre des substituts potassiques du sel de table, des préparations potassiques et des diurétiques d'épargne potassique.

Avec une cardiopathie ischémique et des maladies cérébrovasculaires, une diminution excessive de la pression artérielle peut entraîner le développement d'un accident vasculaire cérébral ou d'un infarctus du myocarde.

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, il existe un risque d'hypotension artérielle sévère et, en présence d'un dysfonctionnement rénal concomitant, d'insuffisance rénale aiguë.

Chez les patients atteints d'hyperaldostéronisme primaire, lors de l'utilisation de médicaments qui affectent le RAAS, une réponse positive au traitement n'est généralement pas observée, par conséquent GIZAAR Forte n'est pas le médicament de choix pour cette catégorie de patients.

Étant un dérivé de sulfamide, l'hydrochlorothiazide peut contribuer au développement de réactions idiosyncratiques sous forme de myopie aiguë transitoire et de glaucome aigu à angle fermé. Les symptômes possibles de ces troubles sont des douleurs oculaires et une perte soudaine d'acuité visuelle. Ils surviennent généralement quelques heures à quelques semaines après le début du traitement. Si un traitement approprié n'est pas prescrit, le glaucome aigu à angle fermé peut entraîner une perte de vision. Fondamentalement, l'annulation urgente de GIZAAR Forte suffit. Si la pression intraoculaire est incontrôlable, un traitement conservateur d'urgence et même un traitement chirurgical peuvent être nécessaires. L'un des facteurs de risque de développement du glaucome aigu à angle fermé est une histoire de réactions allergiques à la pénicilline ou aux sulfamides.

Les diurétiques thiazidiques peuvent altérer la tolérance au glucose, ce qui peut nécessiter un ajustement posologique de l'insuline ou de l'agent hypoglycémiant oral. Ils peuvent également réduire l'excrétion du calcium par les reins, provoquer une légère augmentation à court terme du taux de calcium dans le sérum sanguin. Si une hypercalcémie sévère est détectée, la présence d'une hyperparathyroïdie latente doit être suspectée.

En raison de son effet sur le métabolisme du calcium, l'hydrochlorothiazide peut fausser les résultats de l'étude de la fonction des glandes parathyroïdes, par conséquent, le diurétique doit être annulé à l'avance.

Une augmentation de la concentration de triglycérides et de cholestérol dans le sang peut être associée à un traitement par diurétiques thiazidiques.

Sous l'influence des thiazidiques, certains patients développent une hyperuricémie et / ou la goutte. Le losartan réduit la concentration d'acide urique, de sorte que son utilisation en association avec l'hydrochlorothiazide réduit la gravité de l'hyperuricémie.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Des études spéciales sur l'effet de GIZAAR Forte sur la capacité à travailler avec des mécanismes et à conduire des véhicules n'ont pas été réalisées. Cependant, étant donné la probabilité de développer certains effets indésirables (par exemple, vertiges et faiblesse), il est recommandé de faire preuve de prudence chez les personnes engagées dans des activités potentiellement dangereuses.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Il n'y a aucune expérience clinique de l'utilisation de GIZAAR Forte chez la femme enceinte. Cependant, dans les études précliniques sur les animaux, il a été constaté que le losartan provoque la formation de troubles embryonnaires et néonatals graves et entraîne la mort du fœtus (progéniture). On pense que ces effets sont dus à l'effet du médicament sur le RAAS.

L'utilisation de GIZAAR Forte n'est pas recommandée pendant la grossesse, car elle peut provoquer de graves lésions intra-utérines et la mort du fœtus. Si une grossesse est diagnostiquée pendant la période de traitement, le médicament doit être annulé immédiatement.

Au cours du deuxième trimestre de la grossesse, le fœtus développe une perfusion rénale, qui dépend du développement du RAAS, par conséquent, lors de la prise de GIZAAR Forte pendant cette période, la menace pour le fœtus augmente. Au cours des trimestres II et III, les médicaments agissant sur le RAAS réduisent la fonction des reins fœtaux, augmentent la morbidité et la mortalité du fœtus / nouveau-né. Le développement d'oligohydramnios peut être dû à des déformations du squelette et à une hypoplasie des poumons fœtaux. Chez les nouveau-nés dont les mères ont pris le médicament à une date ultérieure, les troubles suivants sont possibles: hypoplasie des os du crâne, hypotension artérielle, anurie, insuffisance rénale et décès. Selon les données de la plupart des études épidémiologiques ayant étudié le développement d'anomalies fœtales après l'utilisation d'antihypertenseurs au premier trimestre, aucune différence n'a été trouvée entre les médicaments affectant le SRAAet d'autres médicaments antihypertenseurs. Lors de l'administration d'un traitement antihypertenseur à des femmes enceintes, il est important d'optimiser les issues fœtales et maternelles possibles.

Dans les situations où il n'est pas possible de choisir un schéma thérapeutique alternatif qui remplace la prise de médicaments qui affectent le RAAS, les patients doivent être avertis des risques possibles. Des examens échographiques périodiques sont nécessaires pour évaluer l'espace intra-amniotique. Si un oligohydramnios est détecté, GIZAAR Forte doit être interrompu, à condition que le traitement par ce médicament ne soit pas vital pour la mère. Il convient également de prendre en compte le fait que les oligohydramnios peuvent ne pas être détectés avant le développement de lésions irréversibles chez le fœtus. En fonction de l'âge gestationnel, des tests fœtaux appropriés doivent être effectués. Pour les nouveau-nés dont la mère a reçu GIZAAR Forte pendant la grossesse, une surveillance attentive doit être mise en place, y compris un contrôle de l'hypotension artérielle, de l'hyperkaliémie et de l'oligurie.

Les diurétiques thiazidiques (y compris l'hydrochlorothiazide) pénètrent dans la barrière placentaire et sont détectés dans le sang du cordon ombilical. L'utilisation fréquente de diurétiques chez les femmes enceintes en bonne santé n'est pas recommandée, car cela augmente le risque de thrombopénie, d'ictère fœtal et d'ictère néonatal, ainsi que d'autres événements indésirables pouvant survenir chez l'adulte. Les diurétiques n'empêchent pas le développement d'une toxicose chez la femme enceinte. De plus, il n'existe pas de données fiables confirmant leur efficacité dans le traitement de la toxicose des femmes enceintes.

Les diurétiques thiazidiques sont excrétés dans le lait maternel; la libération de losartan est inconnue. Compte tenu du risque potentiel d'effets indésirables chez le nourrisson, il est recommandé d'envisager d'arrêter l'alimentation si un traitement est nécessaire pendant l'allaitement.

Utilisation pendant l'enfance

Chez les patients pédiatriques, l'innocuité et l'efficacité du médicament associé n'ont pas été établies, par conséquent, GIZAAR Forte n'est pas prescrit aux enfants et adolescents de moins de 18 ans.

Les nouveau-nés dont la mère a pris GIZAAR Forte pendant la grossesse doivent être étroitement surveillés. En cas d'hypotension artérielle ou d'oligurie, un traitement symptomatique est prescrit pour maintenir la pression artérielle et la perfusion rénale. Une dialyse ou des transfusions sanguines peuvent être nécessaires pour maintenir la fonction rénale et / ou prévenir l'hypotension.

Avec une fonction rénale altérée

En cas de dysfonctionnement rénal sévère (CC ≤ 30 ml / min), GIZAAR Forte est contre-indiqué.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CC 30-50 ml / min), GIZAAR Forte doit être utilisé avec prudence et non prescrit comme traitement initial (en raison de la dose élevée de losartan). Chez certains patients prédisposés, en raison de l'inhibition du SRAA, des modifications de la fonction rénale ont été observées, pouvant aller jusqu'au développement d'une insuffisance rénale (après l'arrêt du traitement, elles peuvent revenir à la normale).

La prudence est de rigueur lors du traitement de patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose d'une artère rénale solitaire avec le médicament, car certains médicaments qui affectent le SRAA peuvent augmenter les concentrations de créatinine sérique et d'urée dans le sang. Il a été signalé le développement d'effets secondaires sur le contexte du traitement par losartan chez ces patients. Les modifications fonctionnelles des reins peuvent être réversibles après l'arrêt du traitement.

Il n'y a pas d'expérience concernant l'utilisation de GIZAAR Forte chez les patients après une transplantation rénale, par conséquent, des précautions sont nécessaires.

Pour les violations de la fonction hépatique

En cas de dysfonctionnement hépatique sévère (> 9 points sur l'échelle de Child-Pugh), il n'y a pas d'expérience avec l'association losartan + hydrochlorothiazide, par conséquent, GIZAAR Forte est contre-indiqué.

En cas de troubles fonctionnels légers et modérés du foie et de maladies hépatiques évolutives, GIZAAR Forte doit être utilisé avec prudence, car il existe un risque de développer une cholestase intrahépatique et des modifications de l'équilibre hydroélectrolytique (même mineures) peuvent entraîner le développement d'un coma hépatique. Chez les patients atteints de cirrhose hépatique, selon les études pharmacocinétiques, la concentration de losartan dans le plasma sanguin augmente considérablement.

Utilisation chez les personnes âgées

Chez les patients âgés, GIZAAR Forte n'est pas utilisé comme traitement initial. Une correction supplémentaire du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Interactions médicamenteuses

Hydrochlorothiazide

L'effet de l'hydrochlorothiazide sur d'autres médicaments utilisés simultanément:

• améliore l'effet des myorelaxants non dépolarisants (par exemple, tubocurarine);
• réduit la clairance rénale des préparations de lithium et augmente le risque de développer leurs effets toxiques (association non recommandée);
• altère la tolérance au glucose, ce qui peut nécessiter un ajustement de la dose d'insuline ou d'agent hypoglycémiant oral;
• réduit la sévérité de la réponse à l'introduction d'amines presseurs.

L'effet d'autres médicaments sur l'hydrochlorothiazide:

• les analgésiques narcotiques, l'éthanol et les barbituriques augmentent le risque d'hypotension orthostatique;
• d'autres médicaments antihypertenseurs renforcent l'effet;
• la cholestyramine et le colestipol altèrent l'absorption (respectivement de 85% et 43%);
• la corticotropine, les corticostéroïdes et l'acide glycyrrhizique augmentent la diminution des électrolytes, en particulier, augmentent le risque d'hypokaliémie;
• Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) réduisent les effets diurétiques, natriurétiques et antihypertenseurs.

L'hydrochlorothiazide affecte le métabolisme du calcium, par conséquent, il peut fausser les résultats de l'étude de la fonction des glandes parathyroïdes.

Losartan

Dans les études cliniques, aucune interaction significative n'a été observée entre le losartan et l'hydrochlorothiazide, la cimétidine, le phénobarbital, la warfarine, la digoxine.

La rifampicine réduit la concentration plasmatique du métabolite actif du losartan.

Avec l'utilisation combinée de diurétiques épargneurs de potassium (par exemple, triamtérène, amiloride, spironolactone), de sels de potassium ou de suppléments contenant du potassium, le losartan, en bloquant l'angiotensine II, peut augmenter la teneur en potassium sérique.

Le losartan est capable de réduire l'excrétion du lithium. Lors de leur utilisation simultanée, le taux de lithium dans le sérum sanguin doit être étroitement surveillé.

Dans les études cliniques, l'utilisation de deux inhibiteurs de l'isoenzyme P450 3A4 - le kétoconazole et l'érythromycine - a été étudiée. Le premier n'a pas affecté le métabolisme du losartan après administration intraveineuse. Le second n'a eu aucun effet significatif sur le losartan après administration orale.

Le fluconazole, un inhibiteur de l'isoenzyme P450 2C9, réduit la concentration du métabolite actif du losartan, mais la signification de ce phénomène n'a pas été étudiée. Il a été constaté que les personnes qui ne métabolisent pas le losartan dans le E-3174 présentent un défaut très rare et spécifique de l'isoenzyme P450 2C9. Ces informations suggèrent que ce processus métabolique est réalisé par l'isoenzyme P450 2C9, et non par l'isoenzyme P450 ZA4.

Les AINS peuvent réduire l'effet antihypertenseur du losartan.

Le double blocage du SRAA dû à l'utilisation d'ARA II, d'inhibiteurs de l'ECA ou d'un inhibiteur de la rénine (aliskiren) est associé à un risque accru d'hypotension artérielle et de syncope, d'hyperkaliémie et de dysfonctionnement rénal, jusqu'à une insuffisance rénale aiguë, par rapport à la monothérapie. Lors de l'utilisation simultanée de GIZAAR Forte et d'autres médicaments agissant sur le SRAA, la pression artérielle, les taux d'électrolytes sanguins et la fonction rénale doivent être constamment surveillés. En association avec l'aliskiren, GIZAAR Forte ne doit pas être prescrit aux patients atteints de diabète sucré; son utilisation n'est pas recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale (DFG <60 ml / min).

Hydrochlorothiazide et losartan

L'utilisation d'AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2) avec ARA II ou les inhibiteurs de l'ECA chez les patients présentant une insuffisance rénale (par exemple, chez les personnes âgées ou les personnes déshydratées, y compris prenant un diurétique) peut entraîner une détérioration supplémentaire de la fonction rénale, jusqu'à avant le développement d'une insuffisance rénale aiguë. Cet effet est généralement réversible. Si nécessaire, la nomination d'une telle association à des patients présentant une insuffisance fonctionnelle des reins doit être prudente.

Analogues

Les analogues de GIZAAR Forte sont: Atakand Plus, Bloktran GT, Valz N, Vazotenz N, Valsakor N80, Valsakor N160, GIZAAR, Duopress, Ibertan Plus, Co-Diovan, Lozarel Plus, Losartan N, Lorista N, Lorista Plus ND, Oyss N, Simartan-N, Telpres Plus, Telsartan N, etc.

Termes et conditions de stockage

Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C hors de portée des enfants.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur GIZAAR Forte

Sur les sites et forums spécialisés, il y a très peu d'avis sur GIZAAR Forte, mais ils sont positifs. Selon les médecins et les patients, ce médicament est efficace dans le traitement de l'hypertension artérielle et des maladies associées.

Il n'y a pas de rapports sur le développement d'effets indésirables.

Prix pour GIZAAR Forte en pharmacie

Selon la région de vente et le réseau de pharmacies, le prix de GIZAAR Forte pour un paquet de 28 comprimés pelliculés peut être de 855 à 1300 roubles.

GIZAAR Forte: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 666 RUB Acheter

Tablettes Gizaar Forte p.o. 100 mg + 12,5 mg 28 pièces. 958 RUB Acheter

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!