Moxonidine
Moxonidine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Utilisation chez les personnes âgées
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Moxonidine
Le code ATX: C02AC05
Ingrédient actif: Moxonidine (Moxonidine)
Fabricant: Atoll, LLC (Russie), Farmzashchita, NPC (Russie), Severnaya Zvezda, CJSC (Russie)
Description et mise à jour photo: 2018-10-25
Prix en pharmacie: à partir de 83 roubles.
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La moxonidine est un antihypertenseur à action centrale.
Forme de libération et composition
Comprimés pelliculés: ronds, biconvexes, roses à rose pâle; 2 couches sont visibles dans la section transversale - une coque de film et un noyau de couleur presque blanche (7, 10 et 14 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 emballages; 10, 20, 30, 40, 50, 60 et 100 pièces dans des boîtes en polyéthylène téréphtalate ou en polymère, dans une boîte en carton 1 boîte).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: moxonidine - 0,2 ou 0,4 mg;
- excipients (noyau): stéarate de magnésium, croscarmellose sodique, povidone-K25, lactose monohydraté (sucre du lait);
- excipients (enveloppe): dioxyde de titane, macrogol-4000, hypromellose, oxyde rouge de colorant de fer.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La moxonidine - la substance active du médicament - un agoniste sélectif des récepteurs de l'imidazoline, qui réduit l'activité sympathique, interagit sélectivement avec les récepteurs de l' imidazoline I 1, situés dans le tronc cérébral.
La diminution de la pression artérielle diastolique et systolique avec l'utilisation de la moxonidine (simple ou à long terme) est due à sa capacité à réduire l'effet presseur du système sympathique sur les vaisseaux périphériques et à réduire la résistance vasculaire périphérique, sans affecter de manière significative le débit cardiaque et la fréquence cardiaque.
L'effet antihypertenseur maximal est atteint 2,5 à 7 heures après l'administration orale du médicament.
La moxonidine a une forte affinité pour les récepteurs de l'imidazoline I 1. Il ne se lie que légèrement aux récepteurs alpha 2 -adrénergiques centraux, ce qui explique l'effet sédatif et la sécheresse de la muqueuse buccale.
Le médicament stimule la libération d'hormone de croissance, réduit la résistance des tissus à l'insuline.
Pharmacocinétique
L'absorption de la moxonidine est de 90%. La concentration plasmatique maximale après la prise de 0,2 mg du médicament est atteinte après 30 à 180 minutes et est de 1,4 à 3 ng / ml.
La biodisponibilité de la substance est de 88%. La prise alimentaire n'affecte pas sa pharmacocinétique.
Le volume de distribution est de 1,8 ± 0,4 l / kg. Il se lie aux protéines du plasma sanguin d'environ 10%.
Pénètre la barrière hémato-encéphalique.
Il est métabolisé pour former des métabolites, principalement des dérivés de la guanidine et de la 4,5-dihydromoxonidine. L'activité pharmacodynamique de cette dernière est d'environ 10% par rapport à la moxonidine.
La demi-vie (T 1/2) de la moxonidine est de 2,5 heures, les métabolites de 5 heures.
Le T 1/2 final moyen de la moxonidine dans le plasma sanguin est de 2,2-2,3 heures, le T 1/2 rénal final moyen est de 2,6-2,8 heures.
La moxonidine est principalement excrétée par les reins: dans le jour suivant l'administration - plus de 90%, dont 50 à 75% - inchangée, 13% - sous forme de dérivé déshydrogéné. En petite quantité (pas plus de 1%), il est excrété par les intestins.
Avec une utilisation prolongée, la moxonidine ne se cumule pas.
Des modifications des paramètres pharmacocinétiques sont observées chez des patients d'âges différents, ce qui est vraisemblablement associé à une biodisponibilité plus élevée de la moxonidine et / ou à une activité métabolique réduite. Cependant, ces changements n'ont aucune signification clinique.
L'excrétion de la moxonidine est fortement corrélée à la clairance de la créatinine (CC).
Dans l'insuffisance rénale modérée (CC 30-60 ml / minute), les concentrations plasmatiques à l'équilibre et la T 1/2 finale sont respectivement environ 2 et 1,5 fois plus élevées et dans l'insuffisance rénale sévère (CC 90 ml / minute).
En cas d'utilisation prolongée, la moxonidine ne s'accumule pas dans le corps des patients atteints d'insuffisance rénale modérée.
En cas d'insuffisance rénale terminale (CC <10 ml / min) chez les patients sous hémodialyse, les concentrations plasmatiques à l'équilibre et la T 1/2 finale, respectivement, sont 6 et 4 fois plus élevées que chez les patients ayant une fonction nocturne normale.
La moxonidine est excrétée en petites quantités pendant l'hémodialyse.
Indications pour l'utilisation
Le médicament est utilisé pour l'hypertension artérielle.
Contre-indications
- insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min, créatinine plasmatique supérieure à 160 μmol / l);
- troubles du rythme cardiaque hémodynamiquement significatifs;
- insuffisance cardiaque chronique sévère de classe fonctionnelle III-IV selon la classification NYHA;
- bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / minute);
- bradyarythmie sévère, y compris syndrome des sinus malades, bloc auriculo-ventriculaire II et III degré;
- déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
- moins de 18 ans et plus de 75 ans;
- utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
En raison du manque d'expérience dans l'utilisation de la moxonidine, il n'est pas recommandé de prescrire pour les maladies suivantes: maladie de Parkinson, dépression, glaucome, épilepsie, maladie de Raynaud, claudication intermittente.
Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les cas suivants:
- une histoire d'œdème de Quincke;
- cardiopathie ischémique sévère;
- bradycardie;
- une angine instable;
- maladie coronarienne sévère;
- insuffisance cardiaque chronique classe fonctionnelle I - II selon la classification NYHA;
- bloc auriculo-ventriculaire I degré;
- insuffisance rénale chronique (CC 30-60 ml / min);
- âge avancé (de 60 à 75 ans).
Instructions pour l'utilisation de la moxonidine: méthode et posologie
La moxonidine est prise par voie orale avec une quantité suffisante de liquide. L'heure des repas n'a pas d'importance.
La dose initiale est généralement de 0,2 mg le matin. Si l'effet thérapeutique après 3 semaines n'est pas assez prononcé, vous pouvez augmenter la dose quotidienne à 0,4 mg en 1 ou 2 prises. Si l'effet thérapeutique après 3 semaines n'est pas satisfaisant, vous pouvez augmenter la dose quotidienne à 0,6 mg en 2 doses fractionnées - le matin et le soir.
Doses maximales admissibles: unique - 0,4 mg, par jour - 0,6 mg.
Les patients atteints d'insuffisance rénale (CC 30-60 ml / minute) se voient prescrire 0,2 mg au début du traitement. Si l'effet est insuffisant, vous pouvez augmenter la dose à 0,4 mg par jour (uniquement si le médicament est bien toléré).
Effets secondaires
- du système digestif: très souvent (≥ 1/10) - sécheresse de la muqueuse buccale; souvent (≥ 1/100 à <1/10) - diarrhée, nausées, vomissements, dyspepsie; rarement (≥ 1/1000 à <1/100) - anorexie;
- de la part de l'organe de la vision: rarement - une sensation de brûlure dans les yeux, des yeux secs;
- de la part de l'organe de l'audition: rarement - acouphènes;
- de la part du système cardiovasculaire: souvent - vasodilatation; rarement - circulation périphérique altérée, une diminution marquée de la pression artérielle (y compris une hypotension orthostatique);
- du système génito-urinaire: rarement - diminution de la libido et / ou impuissance;
- du système endocrinien: rarement - gynécomastie;
- du système musculo-squelettique: souvent - maux de dos; rarement - douleur au cou;
- du système nerveux central: souvent - troubles du sommeil, somnolence, maux de tête, vertiges, fatigue accrue; rarement - paresthésie, évanouissement;
- troubles mentaux: souvent - fonctions cognitives altérées, insomnie; rarement - anxiété, nervosité;
- réactions allergiques: souvent - démangeaisons, éruptions cutanées; rarement - angioedème;
- d'autres: souvent - asthénie; rarement - douleur dans les glandes parotides, faiblesse dans les jambes, œdème périphérique.
Surdosage
Symptômes: sécheresse de la muqueuse buccale, fatigue, somnolence, maux de tête, asthénie accrue, sédation, étourdissements, diminution marquée de la pression artérielle, bradycardie; rarement - douleur dans le haut de l'abdomen, vomissements. En outre, vraisemblablement, une hyperglycémie, une tachycardie, une hypertension artérielle paradoxale sont possibles.
Il n'y a pas d'antidote spécifique à la moxonidine. Le traitement par surdosage vise à éliminer les symptômes apparus. Si un peu de temps s'est écoulé depuis la prise, il est recommandé de rincer l'estomac, de prendre du charbon actif et un laxatif pour réduire l'absorption du médicament. Avec la bradycardie, l'introduction d'atropine est indiquée, avec une diminution prononcée de la pression artérielle - la restauration du volume de sang en circulation par l'introduction de liquide et de dopamine. Les antagonistes des récepteurs α-adrénergiques aident à éliminer ou à réduire les effets antihypertenseurs paradoxaux.
instructions spéciales
La pression artérielle, la fréquence cardiaque et l'électrocardiogramme doivent être surveillés régulièrement pendant le traitement.
La moxonidine doit être arrêtée progressivement, en réduisant la dose dans les 2 semaines.
Avec l'utilisation concomitante de bêta-bloquants, s'il est nécessaire d'annuler les deux médicaments, les bêta-bloquants doivent d'abord être annulés, et après quelques jours - la moxonidine.
Pendant la période de traitement, vous devez vous abstenir de boire de l'alcool.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En raison du risque de somnolence et d'étourdissements lors de l'utilisation du médicament, il est recommandé de s'abstenir d'effectuer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une vitesse de réaction et une attention accrue, y compris la conduite automobile.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Il n'y a pas d'expérience avec la moxonidine pendant la grossesse, de sorte que le médicament ne peut être utilisé que dans des cas exceptionnels lorsque les avantages attendus l'emportent sur les risques potentiels.
La moxonidine est excrétée dans le lait maternel, par conséquent, elle n'est pas prescrite pendant l'allaitement, ou l'allaitement doit être arrêté.
Utilisation pendant l'enfance
Les études pharmacocinétiques sur l'utilisation du médicament chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas été menées, par conséquent, il n'est pas utilisé en pédiatrie.
Avec une fonction rénale altérée
Selon les instructions, la moxonidine est contre-indiquée en cas d'insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min, créatinine plasmatique supérieure à 160 μmol / L).
Pour les patients présentant une insuffisance rénale, la posologie du médicament doit être choisie individuellement.
Utilisation chez les personnes âgées
La moxonidine doit être utilisée avec prudence lors du traitement de patients âgés. Les recommandations posologiques sont similaires à celles des patients adultes ayant une fonction rénale normale. Le traitement doit être instauré avec une dose minimale, l'augmentation ultérieure doit être effectuée sous étroite surveillance médicale.
Le médicament est contre-indiqué chez les personnes âgées de plus de 75 ans.
Interactions médicamenteuses
- antidépresseurs tricycliques: une diminution de l'effet hypotenseur de la moxonidine est possible;
- médicaments antihypertenseurs: l'effet antihypertenseur est mutuellement renforcé;
- anxiolytiques, barbituriques, éthanol: leur effet dépresseur sur le système nerveux central est renforcé;
- bêtabloquants: augmentation de la bradycardie, effets dromo- et inotropes négatifs de la moxonidine;
- les dérivés de la benzodiazépine: il est possible de renforcer leur effet sédatif;
- tolazoline: l'effet antihypertenseur de la moxonidine diminue (le degré de réduction dépend de la dose de tolazoline);
- lorazépam: déclin cognitif modérément amélioré chez les patients.
Il n'y a pas d'interaction pharmacocinétique de la moxonidine avec l'hydrochlorothiazide, la digoxine et le glibenclamide.
Analogues
Les analogues de la moxonidine sont: Moxarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Termes et conditions de stockage
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de stockage: inaccessible aux enfants, à l'abri de la lumière, température - jusqu'à 25 ° C
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Moxonidine
Selon les critiques, la moxonidine est un agent antihypertenseur efficace qui réduit l'hypertension artérielle à la fois avec une dose unique et avec une utilisation prolongée.
Prix de la moxonidine dans les pharmacies
Prix moyens de la moxonidine, en fonction du dosage et du conditionnement:
- comprimés 0,2 mg, 14 pcs. dans le paquet - 100 roubles;
- comprimés 0,2 mg, 20 pcs. dans le paquet - 141 roubles;
- comprimés 0,2 mg, 28 pcs. dans le paquet - 183 roubles;
- comprimés 0,4 mg, 14 pcs. dans le paquet - 161 roubles;
- comprimés 0,4 mg, 28 pcs. dans le paquet - 225 roubles;
- comprimés 0,4 mg, 30 pcs. dans le paquet - 234 roubles.
Moxonidine: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Moxonidine 0,2 mg comprimés pelliculés 14 pcs. 83 rbl. Acheter |
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Moxonidine 200 mcg comprimés pelliculés 14 pcs. 99 RUB Acheter |
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Moxonidin Canon 0,2 mg comprimés pelliculés 14 pcs. 103 RUB Acheter |
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Moxonidin Canon 0,2 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 108 RUB Acheter |
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Avis Moxonidine Canon 108 RUB Acheter |
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Comprimés de moxonidine p.o. 200 μg 14 pièces 117 RUB Acheter |
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Comprimés de moxonidine Canon p.o. 0,2 mg 28 pièces 117 RUB Acheter |
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Moxonidine 0,4 mg comprimés pelliculés 14 pcs. 117 RUB Acheter |
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Moxonidine 200 mcg comprimés pelliculés 20 pcs. 124 RUB Acheter |
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Onglet Moxonidine. p / o 200mkg n ° 20 135 RUB Acheter |
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Comprimés de moxonidine Canon p.o. 0,4 mg 14 pièces 139 RUB Acheter |
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Moxonidine Canon 0,4 mg comprimés pelliculés 14 pcs. 139 RUB Acheter |
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Moxonidine 200 mcg comprimés pelliculés 28 pcs. 160 RUB Acheter |
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Moxonidin Canon 0,4 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 171 r Acheter |
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Comprimés de moxonidine p.o. 0,4 mg 14 pièces 172 r Acheter |
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Moxonidine 400 mcg comprimés pelliculés 28 pcs. 178 r Acheter |
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Comprimés de moxonidine Canon p.o. 0,4 mg 28 pièces 180 RUB Acheter |
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Moxonidin Avexima comprimés p.p. 0,2 mg 30 pcs 183 r Acheter |
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Moxonidine 400 mcg comprimés pelliculés 30 pcs. 199 RUB Acheter |
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Moxonidin Canon comprimés p.p. 0,2 mg 60 pcs 200 RUB Acheter |
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Moxonidin Canon 0,2 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 200 RUB Acheter |
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Comprimés de moxonidine p.o. 400 μg 30 pièces 241 RUB Acheter |
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Moxonidine Avexima comprimés p.p. 0,4 mg 30 pcs 268 r Acheter |
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Comprimés de moxonidine p.p. 400 mcg 28 pcs. 300 RUB Acheter |
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Moxonidin Avexima comprimés p.p. 0,2 mg 60 pcs 303 RUB Acheter |
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Moxonidin Canon 0,4 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 313 r Acheter |
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Moxonidin Canon comprimés p.p. 0.4mg 60pcs 316 RUB Acheter |
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Comprimés de moxonidine Avexima p.p. 0,4 mg 60 pcs 409 r Acheter |
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Moxonidine 400 mcg comprimés 90 pcs. 549 r Acheter |
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
