Nevotenz
Nevotenz: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Nevotens
Le code ATX: C07AB12
Ingrédient actif: Nebivolol (Nebivolol)
Fabricant: ACTAVIS, Ltd. (Islande)
Description et mise à jour photo: 2018-10-25
Nevotenz est un bêta 1- bloquant sélectif.
Forme de libération et composition
Forme posologique Nevotenza - comprimés: ronds, convexes sur une face, blancs, sur le côté convexe il y a un marquage "N 5", au verso il y a un risque cruciforme avec un bord montant sur chacun des secteurs divisés (7 et 10 pcs. En blisters, dans une boîte en carton 1, 2, 4 ou 8 plaquettes de 7 comprimés ou 1, 3, 5 ou 10 plaquettes de 10 comprimés).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: nébivolol (sous forme de chlorhydrate) - 5 mg;
- composants auxiliaires: macrogol 6000, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal, croscarmellose sodique, lactose monohydraté.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le nébivolol - le composant actif de Nevotenza - est un bloqueur bêta 1 -adrénergique lipophile cardiosélectif de troisième génération doté de propriétés vasodilatatrices. Il a des effets antiarythmiques, hypotenseurs et anti-angineux. L'hypertension artérielle (TA) diminue au repos, pendant le stress et l'effort physique. Module la libération d'oxyde nitrique (NO) de facteur vasodilatateur endothélial. Bloque de manière sélective et compétitive les récepteurs bêta 1 -adrénergiques synaptiques et postsynaptiques et les rend inaccessibles aux catécholamines.
Le nébivolol est un racémate composé de deux énantiomères: RSSS-nébivolol (L-nébivolol) et SRRR-nébivolol (D-nébivolol). Le L-nébivolol, en modulant la libération d'un facteur relaxant de l'endothélium vasculaire, a un léger effet vasodilatateur. Le D-nébivolol est un bloqueur des adrénorécepteurs bêta 1 hautement sélectif et compétitif (l'affinité pour les récepteurs adrénergiques bêta 1 est 293 fois plus élevée que pour les récepteurs adrénergiques bêta 2).
L'effet hypotenseur est observé après 2 à 5 jours d'administration régulière de Nevotenza, un effet stable se développe après 1 mois et persiste avec un traitement prolongé. La propriété antihypertensive du médicament est également associée à sa capacité à réduire l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone.
Le nébivolol améliore les indices de dynamique intracardiaque et systémique, ralentit la fréquence cardiaque (FC), améliore la fonction diastolique du cœur (diminue la pression de remplissage), diminue la pression diastolique terminale du ventricule gauche, diminue la résistance vasculaire périphérique totale et augmente la fraction d'éjection.
Réduit la demande myocardique en oxygène (en raison d'une diminution de la fréquence cardiaque, d'une diminution de la pré-charge et de la post-charge), améliorant ainsi la tolérance à l'exercice, réduisant le nombre et la gravité des crises d'angor.
L'effet antiarythmique du nébivolol est associé à sa capacité à supprimer l'automatisme cardiaque (y compris dans un foyer pathologique) et à ralentir la conduction AV (auriculo-ventriculaire).
Pharmacocinétique
Le nébivolol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale. La nourriture n'affecte pas son absorption et son efficacité.
La biodisponibilité du médicament chez les patients à métabolisme lent est presque complète, chez les patients à métabolisme rapide, elle est d'environ 12%. Le taux métabolique n'affecte pas l'efficacité du nébivolol.
Le nébivolol est largement métabolisé, en partie pour former des métabolites hydroxy actifs. Le taux métabolique par hydroxylation aromatique dépend de l'isoenzyme CYP2D6 et est génétiquement déterminé par polymorphisme oxydatif.
La clairance plasmatique dans la plupart des cas (chez les patients à métabolisme rapide) est obtenue dans les 24 heures pour le nébivolol, après quelques jours - pour les métabolites hydroxy. Les concentrations plasmatiques de 1 à 30 μg / L sont proportionnelles à la dose reçue.
Le médicament se caractérise par une forte liaison aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine): 98,1% pour le D-nébivolol, 97,9% pour le L-nébivolol.
Environ 48% de la dose est excrétée par les intestins, 38% de la dose par les reins.
La demi-vie (T½) des énantiomères du nébivolol chez les patients à métabolisme rapide est en moyenne de 10 heures, chez les patients à métabolisme lent, la valeur est 3 à 5 fois plus élevée. T ½ des métabolites hydroxylés des deux énantiomères chez les patients à métabolisme rapide est en moyenne de 24 heures, chez les patients à métabolisme lent - environ 48 heures.
L'âge et le sexe du patient n'affectent pas la pharmacocinétique du nébivolol.
Indications pour l'utilisation
- hypertension artérielle;
- prévention des crises d'angine de poitrine stable chez les patients atteints de cardiopathie ischémique (IHD);
- insuffisance cardiaque chronique (ICC) - dans le cadre d'une thérapie complexe.
Contre-indications
Absolu:
- choc cardiogénique;
- syndrome des sinus malades, y compris le bloc sino-auriculaire;
- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation (nécessitant un traitement inotrope);
- insuffisance cardiaque aiguë;
- hypotension artérielle sévère;
- Bloc AV II et III degré (sans stimulateur cardiaque artificiel);
- bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / minute);
- acidose métabolique;
- dysfonctionnement hépatique sévère;
- phéochromocytome (sans administration concomitante d'alpha-bloquants);
- troubles circulatoires périphériques sévères (tels que claudication intermittente et syndrome de Raynaud);
- dépression;
- bronchospasme et asthme bronchique;
- intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose;
- utilisation concomitante de floktafénine ou de sultopride;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
Relatif (Nevotens doit être utilisé avec prudence en raison du risque potentiel de complications):
- Angor de Prinzmetal;
- Bloc AV I degré;
- dysfonctionnement hépatique;
- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min);
- hyperthyroïdie;
- Diabète;
- bronchopneumopathie chronique obstructive;
- psoriasis;
- thérapie désensibilisante;
- âge avancé (plus de 65 ans).
Mode d'emploi de Nevotenza: méthode et posologie
Nevotenz est pris par voie orale une fois par jour, à peu près au même moment de la journée. Les comprimés doivent être avalés entiers et lavés avec une quantité suffisante de liquide. L'heure du repas n'a pas d'importance.
Cardiopathie ischémique et hypertension artérielle
Nevotenz peut être utilisé en tant que mono-préparation ou dans le cadre d'une polythérapie.
La dose quotidienne moyenne est de 5 mg. Elle est augmentée à un maximum de 10 mg, si le médicament n'a pas fourni l'action requise à la dose précédente.
L'effet optimal apparaît en 1 à 2 semaines, parfois après 4 semaines.
La dose quotidienne initiale de Nevotenza pour les patients insuffisants rénaux et les personnes âgées est de 2,5 mg (½ comprimé). Elle est augmentée à un maximum de 5 mg si l'effet est insuffisant. En cas d'insuffisance rénale sévère et en présence de maladies hépatiques concomitantes, la dose quotidienne maximale est de 10 mg. L'augmentation de la dose chez ces patients doit être effectuée avec prudence, sous stricte surveillance médicale.
Insuffisance cardiaque chronique
La dose pour CHF est sélectionnée par titration à intervalles de 2 semaines jusqu'à ce que la dose d'entretien optimale soit atteinte. La dose quotidienne initiale est de 1,25 mg (¼ de comprimé), puis, si nécessaire, elle est d'abord augmentée à 2,5–5 mg, puis à 10 mg.
La dose quotidienne maximale de Nevotenza est de 10 mg.
Dans les deux heures suivant la prise de la première dose et après chaque augmentation, le patient doit être sous surveillance médicale.
Lors de la sélection de la dose, il est recommandé de contrôler la fréquence cardiaque, la pression artérielle et la gravité des symptômes de la maladie.
En cas d'intolérance au médicament ou d'aggravation de l'ICC pendant la phase de titration, la dose de Nevotenza doit être réduite. En cas d'hypotension artérielle prononcée, de symptômes de bradycardie ou de blocage AV, d'œdème pulmonaire ou de choc cardiogénique, le médicament doit être arrêté immédiatement.
Effets secondaires
- de la part du système cardiovasculaire: diminution prononcée de la pression artérielle, troubles du rythme cardiaque, troubles de la circulation périphérique (cyanose, sensation de froid dans les membres), hypotension orthostatique, bradycardie, blocage AV, œdème périphérique, cardialgie, syndrome de Raynaud, essoufflement, insuffisance cardiaque, et également aggravation de l'évolution de l'ICC (principalement lors de la titration de la dose du médicament);
- du système nerveux central: cauchemars, somnolence / insomnie, diminution de la capacité de concentration, fatigue accrue, maux de tête, dépression, étourdissements, hallucinations, paresthésies, perte de conscience;
- du système respiratoire: rhinite, bronchospasme (y compris chez les patients sans antécédent de maladie pulmonaire obstructive);
- du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, constipation / diarrhée, flatulences, nausées;
- réactions allergiques: alopécie, hyperémie de la peau, éruption érythémateuse, prurit, angio-œdème;
- autres: exacerbation de l'évolution du psoriasis, hyperhidrose, déficience visuelle (yeux secs), photodermatose, diminution de la puissance.
Surdosage
Symptômes: cyanose, nausées, vomissements, bronchospasme, perte de conscience, diminution marquée de la pression artérielle, blocage AV, bradycardie sévère, insuffisance cardiaque aiguë, choc cardiogénique, coma, arrêt cardiaque.
Premiers secours en cas de surdosage - lavage gastrique et prise de charbon actif.
Avec une diminution prononcée de la pression artérielle, le patient doit être placé à l'horizontale avec les jambes surélevées. Des liquides intraveineux, des vasopresseurs, du glucagon peuvent être nécessaires.
En cas de bradycardie sévère, l'administration intraveineuse d'atropine (0,5 à 2 mg) est indiquée. S'il n'y a pas d'amélioration, un stimulateur cardiaque artificiel transveineux est placé.
En cas de développement d'un blocage auriculo-ventriculaire (grade II - III), les bêta-adrénomimétiques sont administrés par voie intraveineuse. S'ils s'avèrent inefficaces, envisagez de mettre en place un stimulateur cardiaque artificiel.
Avec les battements prématurés ventriculaires, la lidocaïne est prescrite. Les antiarythmiques de classe IA sont contre-indiqués.
Pour éliminer les crises qui se sont produites, le diazépam est administré par voie intraveineuse.
Le traitement de l'insuffisance cardiaque commence par les diurétiques et les glycosides cardiaques. S'il n'y a pas d'effet, il est conseillé d'administrer des vasodilatateurs, de la dobutamine ou de la dopamine.
Il est possible d' arrêter le bronchospasme par administration intraveineuse de bêta 2 -adrénomimétiques.
instructions spéciales
Au début du traitement, une surveillance quotidienne de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque est nécessaire. Chez les patients âgés, la fonction rénale doit être surveillée tous les 4 à 5 mois.
Nevotens n'affecte pas la concentration de glucose. Cependant, des précautions doivent être prises lors du traitement des patients diabétiques car le nébivolol peut masquer certains des symptômes de l'hypoglycémie (par exemple, tachycardie). Le contrôle des taux de glucose doit être effectué au moins une fois tous les 4 à 5 mois.
Le tabagisme diminue l'efficacité du médicament.
Comme les autres bêtabloquants, le nébivolol peut provoquer une bradycardie. Si votre fréquence cardiaque est inférieure à 50 à 55 battements par minute, vous devez réduire la dose de Nevotenza.
Le médicament peut provoquer un bronchospasme chez les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique, ainsi qu'une exacerbation du psoriasis. Pour les patients atteints de ces maladies, Nevotenz est prescrit après une évaluation minutieuse du rapport bénéfice / risque.
Avec l'hyperthyroïdie, le nébivolol augmente la tachycardie.
Avec l'angine de poitrine, la dose de Nevotenza doit être choisie de manière à fournir une fréquence cardiaque au repos de 55 à 60 battements par minute, avec une charge - pas plus de 110 battements par minute.
Les bêtabloquants peuvent réduire la production de liquide lacrymal, ce qui doit être envisagé chez les patients qui utilisent des lentilles de contact.
Pendant le traitement, une augmentation de la sensibilité aux allergènes et une augmentation de la gravité des réactions anaphylactiques sont possibles.
Les patients qui doivent subir une intervention chirurgicale doivent avertir l'anesthésiste de la prise de Nevotenz.
L'annulation du traitement doit être effectuée progressivement, en réduisant la dose du médicament pendant 10 à 14 jours.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Selon des études de recherche, le nébivolol n'affecte pas négativement le taux de réactions psychophysiques. Aux pilotes souffrant d'hypertension artérielle de grade I, admis aux opérations aériennes, Nevotens est prescrit à une dose initiale de 2,5 mg. Avec une bonne tolérance au médicament, mais un contrôle insuffisant de la pression artérielle, au plus tôt 2 semaines plus tard, la dose est augmentée à 5 mg.
Certains patients peuvent développer des effets secondaires du système nerveux central (des étourdissements surviennent le plus souvent en raison d'une pression artérielle basse). Dans de tels cas, vous devez vous abstenir de conduire des véhicules et des mécanismes complexes. Ces effets surviennent généralement au début du traitement et après l'augmentation de la dose.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Les femmes enceintes ne peuvent se voir prescrire Nevotens que dans des cas exceptionnels, lorsque les bénéfices pour la femme sont supérieurs aux risques potentiels pour le fœtus. Lorsqu'il est utilisé en fin de grossesse, le médicament doit être arrêté 48 à 72 heures avant la date prévue de l'accouchement, car le nouveau-né peut développer une hypotension artérielle, une bradycardie, une hypoglycémie et une paralysie respiratoire. Si l'arrêt du nébivolol n'est pas possible, le nouveau-né doit être étroitement surveillé pendant les 2 à 3 premiers jours.
Dans les études animales, il a été constaté que le nébivolol passe dans le lait maternel. À cet égard, il est conseillé aux femmes d'arrêter d'allaiter si un traitement médicamenteux est nécessaire pendant l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Pour les patients de moins de 18 ans, Nevotens n'est pas prescrit en raison du manque de données cliniques sur la sécurité de son utilisation dans cette tranche d'âge.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale, un ajustement posologique de Nevotenza n'est pas nécessaire.
La prudence est de mise lors du traitement de patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min). La dose initiale recommandée est de 2,5 mg, la dose quotidienne maximale est de 5 mg.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance modérée de la fonction hépatique, la prudence est de rigueur pendant le traitement. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
En cas de violations graves de la fonction hépatique, l'utilisation de Nevotenz est contre-indiquée.
Utilisation chez les personnes âgées
Selon les instructions, Nevotens peut être prescrit pour traiter les patients âgés (de plus de 65 ans), mais le traitement doit être effectué avec prudence.
Interactions médicamenteuses
Il n'y a pas eu de changement cliniquement significatif des paramètres pharmacocinétiques avec l'utilisation simultanée des médicaments suivants: ranitidine, glycosides cardiaques, digoxine, warfarine, furosémide, hydrochlorothiazide, éthanol, anti-inflammatoires non stéroïdiens, acide acétylsalicylique comme antiagrégant plaquettaire.
Avec l'utilisation simultanée de nicardipine et de nébivolol, les concentrations plasmatiques des deux substances augmentent légèrement, mais ce phénomène n'a aucune signification clinique.
Comme les autres bêta-bloquants, le nébivolol affaiblit les mécanismes compensatoires du système cardiovasculaire en cas de choc ou d'hypotension artérielle provoquée par la prise de floktaphénine.
Le sultopride augmente le risque d'arythmies ventriculaires, notamment de type "pirouette".
Les antiarythmiques de classe I et l'amiodarone peuvent renforcer l'effet inotrope négatif et allonger le temps d'excitation à travers les oreillettes.
Les dérivés de la phénothiazine, les barbituriques, les antidépresseurs tricycliques renforcent l'effet hypotenseur du nébivolol.
Les médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine et d'autres médicaments biotransformés avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6 ralentissent le métabolisme du nébivolol.
Les médicaments sympathomimétiques, lorsqu'ils sont utilisés simultanément, inhibent l'activité du nébivolol.
L'utilisation de médicaments pour l'anesthésie générale pendant le traitement par le nébivolol peut supprimer la tachycardie réflexe et augmenter le risque d'hypotension artérielle.
La cimétidine augmente la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin. Il n'y a aucune information sur son effet sur les effets pharmacologiques du médicament.
Les antihypertenseurs, les inhibiteurs calciques lents, la nitroglycérine peuvent provoquer une hypotension artérielle sévère. Une attention particulière doit être portée à l'utilisation simultanée de prazosine.
Les inhibiteurs calciques lents (diltiazem, vérapamil) augmentent l'effet négatif sur la conduction AV et la contractilité myocardique. Le vérapamil intraveineux est contre-indiqué pendant le traitement par nébivolol.
Analogues
Les analogues de Nevotenz sont: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebolezolapharma-Nebivolva, Nebolezolapharma, Nebolezolbivva -Non.
Termes et conditions de stockage
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de stockage: température jusqu'à 25 ° С, endroit sec hors de portée des enfants.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Nevotense
Les avis sur Nevotense sont pour la plupart positifs. Les patients notent sa grande efficacité lorsqu'il est utilisé selon les indications.
Les effets secondaires, une longue liste de contre-indications et un coût relativement élevé sont décrits comme des inconvénients du médicament.
Prix pour Nevotens en pharmacie
Prix approximatifs pour Nevotens: pour 10 comprimés - 180-190 roubles, pour 30 comprimés - 430-455 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
