Cabergoline
Cabergoline: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Cabergoline
Le code ATX: G02CB03
Ingrédient actif: cabergoline (cabergoline)
Producteur: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Russie)
Description et mise à jour photo: 2018-10-26
Prix en pharmacie: à partir de 299 roubles.
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La cabergoline est un médicament dopaminergique, un agoniste des récepteurs de la dopamine.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique de Cabergoline - comprimés: cylindriques plats, oblongs, biseautés des deux côtés, d'un côté - risque de division, presque blanc ou blanc (2, 8 ou 10 pcs. Dans un emballage blister, dans une boîte en carton 1, 2 ou 3 paquets; 2 ou 8 pcs. En bidons de polymère, dans une boîte en carton 1 bidon).
Composition pour 1 comprimé:
- substance active: cabergoline - 0,5 mg;
- ingrédients auxiliaires: leucine - 3,6 mg; lactose anhydre - 75,9 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'ingrédient actif du médicament est la cabergoline, un dérivé dopaminergique de l'ergoline, caractérisé par une efficacité de réduction de la prolactine prononcée et à long terme due à la stimulation directe du DRD2 (récepteurs de la dopamine D2) des cellules lactotropes hypophysaires. La conséquence de la prise de doses plus élevées de cabergoline par rapport à celles nécessaires pour abaisser le taux plasmatique de prolactine dans le sang est l'effet dopaminergique central de la substance résultant de la stimulation de DRD2.
La concentration de prolactine dans le plasma diminue dans les 3 heures à partir du moment de la prise des comprimés et persiste pendant 1 à 4 semaines chez les personnes en bonne santé et les patients atteints d'hyperprolactinémie et jusqu'à 2 à 3 semaines dans la période post-partum.
La cabergoline a un effet strictement sélectif, n'affecte pas la sécrétion basale d'autres hormones (glande pituitaire, cortisol). L'effet abaissant la prolactine du médicament dépend directement de la dose prise, à la fois en termes de gravité de l'action et de sa durée.
Un autre effet pharmacodynamique de la cabergoline, non associé à un effet thérapeutique, est une diminution de la pression artérielle (tension artérielle). En raison d'une dose unique du médicament, l'effet antihypertenseur maximal est observé pendant les 6 premières heures et dépend de la dose.
Pharmacocinétique
- absorption: après administration orale à partir du tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal), la cabergoline est rapidement absorbée; sa concentration maximale dans le plasma est atteinte après ½ - 4 heures, 41–42% se lie aux protéines sanguines;
- distribution: au 11ème jour après l'administration, on la retrouve dans les urines ~ 18% et dans les selles ~ 72% de la dose prise; la proportion de cabergoline inchangée dans l'urine est de 2 à 3%. L'absorption et la distribution de la cabergoline ne dépendent pas du régime et du régime du patient;
- métabolisme: le principal métabolite de la cabergoline est la 6-allyl-8b-carboxy-ergoline, sa concentration dans l'urine à partir de la dose prise varie de 4 à 6% et la teneur des trois autres métabolites ne dépasse pas 3%. Les produits métaboliques ont un effet inhibiteur significativement moins important sur la sécrétion de prolactine que la cabergoline;
- excrétion: la substance est excrétée par les reins, la demi-vie (T 1/2), estimée par le taux d'élimination, est de 63 à 68 heures chez les volontaires sains et de 79 à 115 heures chez les patients atteints d'hyperprolactinémie. Le résultat d'une longue demi-vie est l'obtention d'un état d'équilibre de concentration après 4 semaines.
Indications pour l'utilisation
Les indications d'utilisation de la cabergoline sont:
- la nécessité de prévenir la lactation physiologique après l'accouchement;
- suppression de la sécrétion de lait post-partum déjà établie;
- aménorrhée, oligoménorrhée, anovulation, galactorrhée, autres troubles associés à une hyperprolactinémie (pour le traitement);
- macro- et microprolactinomes (tumeurs hypophysaires sécrétant de la prolactine): syndrome de «sella turcica vide» en association avec une hyperprolactinémie, une hyperprolactinémie idiopathique.
Contre-indications
Absolu:
- violations de la fonction respiratoire et de l'activité cardiaque à la suite de modifications fibreuses du péricarde, des poumons, des valvules cardiaques, de l'espace rétropéritonéal, ainsi que de la présence de données sur de telles conditions dans l'anamnèse;
- indicateurs anatomiques de modifications pathologiques de l'appareil valvulaire du cœur (épaississement de la foliole, rétrécissement de la lumière, anomalie mixte - rétrécissement et sténose de la valvule) au cours d'un traitement à long terme, confirmés par un échocardiogramme (EchoCG) effectué avant le traitement;
- un risque accru de développer une psychose post-partum;
- lactation (allaitement);
- enfants et adolescents de moins de 16 ans;
- maladies héréditaires rares: déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
- hypersensibilité à tout alcaloïde de l'ergot, à la cabergoline et à d'autres composants du médicament.
Contre-indications relatives pour lesquelles la cabergoline, comme les autres dérivés de l'ergot, doit être utilisée avec prudence:
- maladie hypertensive qui s'est développée pendant la grossesse (prééclampsie ou hypertension artérielle dans la période post-partum); la cabergoline est utilisée après une évaluation minutieuse du rapport entre les avantages potentiels de l'utilisation du médicament et les risques possibles;
- insuffisance hépatique sévère;
- insuffisance rénale;
- maladie cardiovasculaire sévère, maladie de Raynaud;
- hypotension artérielle;
- La maladie de Parkinson;
- troubles psychotiques et cognitifs graves, ainsi que la présence de données sur de telles conditions dans l'anamnèse;
- saignement gastro-intestinal, ulcère gastro-duodénal;
- utiliser simultanément avec des antihypertenseurs (risque accru d'hypotension orthostatique).
Instructions pour l'utilisation de la cabergoline: méthode et dosage
La cabergoline est destinée à une administration orale, il est recommandé de prendre les comprimés simultanément avec de la nourriture.
Schéma posologique selon les indications:
- prévention de la lactation physiologique: 1 mg une fois (2 comprimés de 0,5 mg) pendant 1 jour après l'accouchement;
- suppression de la sécrétion de lait post-partum déjà établie: 2 jours à une dose totale de 1 mg (2 comprimés de 0,5 mg), toutes les 12 heures ½ comprimé (0,25 mg); pour réduire le risque d'hypotension orthostatique chez les femmes qui allaitent, une dose unique de cabergoline doit être ≤ 0,25 mg;
- traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie: la dose initiale est de 1 comprimé (0,5 mg) une fois par semaine à la fois ou divisée en deux doses, par exemple, le mardi et le vendredi, ½ comprimé (0,25 mg). La dose hebdomadaire doit être augmentée progressivement, de 0,5 mg par mois, jusqu'à ce que la dose thérapeutique optimale soit atteinte, qui est généralement de 1 mg par semaine, mais peut varier entre 0,25 et 2 mg; la dose hebdomadaire maximale autorisée pour l'hyperprolactinémie est de 4,5 mg.
Une dose hebdomadaire du médicament est prise une fois ou divisée en plusieurs doses (2 ou plus), en fonction de la tolérance et de la dose. Il est recommandé de prendre plus de 1 mg par semaine plusieurs fois.
Pour réduire le risque d'effets secondaires en cas d'hypersensibilité aux médicaments dopaminergiques, le traitement par cabergoline est démarré à une dose plus faible (une fois par semaine, 0,25 mg) avec une augmentation progressive jusqu'à l'obtention de l'effet thérapeutique optimal. En cas d'effets indésirables sévères, afin d'améliorer la tolérabilité de la cabergoline, une diminution temporaire de la dose est possible avec une augmentation progressive (par exemple, de 0,25 mg par semaine toutes les 2 semaines) à l'avenir.
Effets secondaires
Selon les études cliniques, lors de la prise de Cabergoline pour interrompre la lactation physiologique (à une dose de 1 mg une fois) et pour supprimer la sécrétion régulière de lait (0,25 mg une fois toutes les 12 heures pendant 2 jours), des effets indésirables ont été enregistrés dans environ 14% des cas.
La prise de pilules pendant six mois, 1 à 2 mg par semaine, divisée par 2, pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, a provoqué des effets secondaires chez 68% des patients. Fondamentalement, des réactions négatives ont été observées au cours des 2 premières semaines d'administration et ont été principalement transitoires (ont disparu au cours du traitement ou quelques jours après l'arrêt de la cabergoline). En règle générale, les effets secondaires étaient légers ou modérément dose-dépendants. Des effets indésirables graves ont été notés une fois chez au moins 14% des patients et l'arrêt du traitement a été nécessaire dans environ 3% des cas.
Effets secondaires des systèmes et des organes, enregistrés dans la plage de 1 à 10%:
- système cardiovasculaire: angine de poitrine, palpitations, augmentation de l'effet hypotenseur dû à une utilisation prolongée (dans certains cas, une hypotension artérielle orthostatique est possible), diminution asymptomatique de la pression artérielle dans les 3-4 premiers jours après l'accouchement (systolique - plus de 20 mm Hg, diastolique - plus de 10 mm Hg);
- système nerveux: tremblements, fatigue accrue, étourdissements / vertiges, maux de tête, dépression, somnolence, asthénie, évanouissement, paresthésie, anxiété, nervosité, troubles de la concentration, insomnie, trouble du contrôle des impulsions (passion irrésistible pour les achats en magasin, boulimie, incontrôlable gaspillage d'argent);
- système digestif: nausées / vomissements, douleurs épigastriques, gastrite, dyspepsie, douleurs abdominales, sécheresse de la muqueuse buccale, maux de dents, diarrhée / constipation, flatulences, irritation de la muqueuse pharyngée;
- système respiratoire, thorax et organes médiastinaux: pleurésie;
- autres réactions: dysménorrhée, mastodynie, rhinite, saignements de nez, hémianopsie transitoire, rougeur du visage, spasmes des capillaires des doigts, crampes des muscles des membres inférieurs (la cabergoline, comme les autres dérivés de l'ergot, a une efficacité vasoconstrictrice), symptômes pseudo-grippaux, déficience visuelle, malaise, œdème périorbitaire / périphérique, prurit, acné, anorexie, douleurs articulaires;
- données de laboratoire: en raison d'un traitement prolongé, l'écart des paramètres de laboratoire standard par rapport à la norme était rare; chez les patients présentant une aménorrhée, une diminution du taux d'hémoglobine a été observée pendant plusieurs mois après la restauration du cycle menstruel.
Effets indésirables associés à la prise de cabergoline, enregistrés dans les études post-commercialisation: alopécie, dyspnée, manie, fibrose, paramètres anormaux et fonction hépatique anormale, augmentation de l'activité de la CP sanguine (créatine phosphokinase), éruption cutanée, réactions d'hypersensibilité, troubles respiratoires, insuffisance respiratoire, addiction jeu, valvulopathie, péricardite, augmentation de la libido, hypersexualité, troubles psychotiques, agressivité, épisodes d'endormissement soudain incontrôlé, congestion nasale, perte ou augmentation de poids.
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage de cabergoline sont: nausées / vomissements, troubles dyspeptiques, psychose, confusion, hallucinations, hypotension orthostatique.
Pour le traitement de la maladie, il est recommandé de prendre des mesures visant à éliminer les restes du médicament qui n'ont pas été absorbés dans le tractus gastro-intestinal en lavant l'estomac. Si nécessaire, la pression artérielle doit être maintenue dans la plage normale. Des antagonistes de la dopamine peuvent être nécessaires.
instructions spéciales
Lorsque la cabergoline est prescrite pour le traitement des maladies associées à l'hyperprolactinémie, un examen complet de l'hypophyse est nécessaire. Il est également nécessaire d'évaluer l'état du cœur et des vaisseaux sanguins, y compris l'échocardiographie, pour identifier les pathologies de la fonction de l'appareil valvulaire, qui sont asymptomatiques.
L'utilisation à long terme de la cabergoline, comme d'autres dérivés de l'ergot, peut contribuer au développement d'un épanchement pleural / fibrose et d'une valvulopathie. Parfois, ces patients ont reçu un traitement antérieur avec des dopaminomimétiques à ergotonine. En relation avec une telle réaction à la cabergoline, il n'est pas recommandé de la prescrire aux patients présentant des symptômes cliniques existants et / ou des signes d'altération des fonctions cardiaques et respiratoires associées à des modifications fibreuses, ou avec des données anamnestiques sur de telles conditions.
Si des signes d'apparition / détérioration d'une régurgitation sanguine, d'un rétrécissement de la lumière ou d'un épaississement des cuspides valvulaires sont détectés, le médicament doit être arrêté. Selon les observations, il a été constaté que l'ESR (vitesse de sédimentation érythrocytaire) augmente en raison du développement d'un épanchement pleural / fibrose. En cas d'augmentation inexpliquée de la VS, une radiographie pulmonaire doit être prise. Les études de la créatinine plasmatique et une évaluation de la fonction rénale sont également importantes pour un diagnostic correct.
En présence de valvulopathie, épanchement pleural / fibrose, une amélioration des symptômes a été notée à la fin du traitement par cabergoline. Il n'y a pas de données fiables sur la détérioration de l'état des patients présentant des signes de régurgitation sanguine pendant la prise de cabergoline.
Le médicament n'est pas prescrit lorsque des modifications fibreuses de l'appareil valvulaire cardiaque sont détectées.
Il convient de garder à l'esprit que les modifications fibrotiques peuvent se développer de manière asymptomatique et nécessitent donc une surveillance régulière des symptômes suivants chez les patients recevant un traitement à long terme par cabergoline:
- troubles pleuropulmonaires: essoufflement, difficulté à respirer, toux persistante, douleur thoracique;
- obstruction des uretères, insuffisance rénale, obstruction des organes abdominaux: œdème des membres inférieurs, douleur sur le côté ou dans la région lombaire, tout gonflement ou douleur à la palpation dans l'abdomen (une fibrose rétropéritonéale peut se développer);
- épanchement péricardique, fibrose des cuspides des valvules cardiaques: se manifeste par les principaux signes d'insuffisance cardiaque, en relation avec lesquels il est nécessaire d'exclure la transition ultérieure de la fibrose des cuspides des valvules cardiaques vers une péricardite constrictive dès les premiers signes d'insuffisance cardiaque.
Il est nécessaire de surveiller régulièrement l'état des patients pour l'apparition et le développement de modifications fibreuses. Pour la première fois, un échocardiogramme est réalisé 3 à 6 mois après le début de la cabergoline. En outre, l'étude est réalisée en fonction de l'évaluation clinique de l'état du patient, en accordant une attention particulière aux symptômes énumérés ci-dessus, au moins une fois tous les 6 à 12 mois de traitement continu.
La nécessité d'examiner les patients par d'autres méthodes, telles que la surveillance physique, y compris l'auscultation du cœur, la radiographie, la tomodensitométrie, est déterminée dans chaque cas individuellement.
La titration de la dose de cabergoline est effectuée sous contrôle médical pour établir la dose minimale efficace qui produit un effet thérapeutique. Après avoir sélectionné un schéma posologique efficace, il est recommandé de déterminer régulièrement (une fois par mois) la concentration plasmatique de prolactine. La normalisation des taux de prolactine est généralement observée dans les 2 à 4 semaines suivant la prise du médicament.
Après l'arrêt de la cabergoline, une rechute d'hyperprolactinémie survient généralement, mais chez certains patients, une diminution persistante des taux de prolactine est enregistrée sur plusieurs mois. Chez la plupart des patients, les cycles ovulatoires persistent pendant au moins six mois après la fin du traitement.
La cabergoline aide à restaurer l'ovulation et la fertilité dans l'hypogonadisme hyperprolactinémique. Étant donné que la grossesse peut survenir avant que le cycle menstruel ne s'installe et avant la première menstruation après une pause, il est recommandé de réaliser des tests de grossesse au moins une fois toutes les quatre semaines pendant toute la période d'aménorrhée, et après la restauration du cycle - avec chaque retard des règles de plus de trois jours. Lorsque la grossesse n'est pas souhaitable, des contraceptifs de barrière sont nécessaires pendant le traitement par la cabergoline et après son arrêt jusqu'à ce que l'anovulation se reproduise. En cas de grossesse, une surveillance médicale étroite est nécessaire pour le diagnostic rapide des symptômes d'une hypertrophie de l'hypophyse, car la grossesse peut augmenter la taille des tumeurs hypophysaires existantes.
L'utilisation du médicament provoque de la somnolence et, dans la maladie de Parkinson, les agonistes des récepteurs de la dopamine peuvent provoquer un sommeil soudain. Dans de tels cas, il est recommandé de réduire ou d'interrompre la dose du médicament.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Il est recommandé de s'abstenir d'effectuer des travaux potentiellement dangereux, y compris la conduite de véhicules, car la cabergoline affecte la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité de concentration.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Des études cliniques contrôlées chez la femme enceinte avec l'utilisation de la cabergoline n'ont pas été réalisées, de sorte que sa nomination n'est possible qu'en cas d'absolue nécessité, après une évaluation approfondie du rapport entre les bénéfices attendus et les risques potentiels pour la mère et le fœtus.
En cas de grossesse sur fond de traitement par cabergoline, sa prise doit être interrompue immédiatement, mais uniquement après une évaluation minutieuse du rapport bénéfice / risque.
Selon les données de surveillance, la prise de cabergoline à une dose hebdomadaire de 0,5 à 2 mg pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie ne s'accompagne pas d'une augmentation de la fréquence des grossesses multiples, des fausses couches, des naissances prématurées et des malformations congénitales de l'enfant.
Il n'y a aucune information sur la pénétration du médicament dans le lait maternel, mais si la cabergoline n'est pas efficace pour prévenir / supprimer la lactation, l'allaitement doit être abandonné. Pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, la cabergoline n'est pas prescrite aux patientes envisageant d'allaiter.
Utilisation pendant l'enfance
L'innocuité et l'efficacité de la cabergoline chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans n'ont pas été établies et il est donc contre-indiqué pour eux de prescrire le médicament.
Avec une fonction rénale altérée
Selon les instructions, la cabergoline est prescrite avec prudence aux patients présentant une insuffisance rénale.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique sévère de classe C sur l'échelle Child-Pugh chez les patients qui sont indiqués pour un traitement de longue durée, il est recommandé d'utiliser la cabergoline à des doses plus faibles. À la suite d'une dose unique du médicament à une dose de 1 mg, il y avait une augmentation de l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) par rapport aux patients présentant une insuffisance hépatique moins sévère ou à des volontaires sains.
Utilisation chez les personnes âgées
Aucune étude sur l'utilisation du médicament chez les patients âgés pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie n'a été menée. Sur la base des données disponibles, il peut être conclu qu'il n'y a pas de risque spécifique d'un tel traitement.
Interactions médicamenteuses
- autres alcaloïdes de l'ergot: il n'y a pas d'informations sur l'interaction avec la cabergoline, et il n'est donc pas recommandé de les utiliser simultanément pendant un traitement prolongé avec la cabergoline;
- phénothiazines, butyrophénones, thioxanthènes, métoclopramide et autres antagonistes de la dopamine: peuvent affaiblir l'efficacité de la cabergoline, visant à réduire la concentration de prolactine, par conséquent, leur utilisation combinée est contre-indiquée;
- érythromycine et autres antibiotiques macrolides: peuvent augmenter la biodisponibilité systémique de la cabergoline (l'utilisation simultanée est contre-indiquée).
Analogues
Les analogues de la Cabergoline sont Agalates, Bergolak, Dostinex, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver à 25 ° C Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Cabergoline
Il y a peu d'avis sur la cabergoline, mais presque tous sont positifs. Les patients notent le coût abordable du médicament, son efficacité et l'absence presque complète d'effets indésirables. Il est fortement déconseillé à ceux qui ont reçu un traitement médicamenteux de le prendre sans la nomination d'un spécialiste.
Les plaintes sont causées par la petite taille des comprimés, car ils doivent souvent être divisés, ce qui n'est pas très pratique.
Prix de la Cabergoline en pharmacie
Prix estimé des comprimés de Cabergoline 0,5 mg pour 2 pcs. dans le paquet est de 270 à 300 roubles., pour 8 pièces. dans le paquet - 687-775 roubles.
Cabergoline: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Cabergoline 0,5 mg comprimés 2 pcs. 299 r Acheter |
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Cabergoline 0,5 mg comprimés 8 pcs. 908 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
