Orlistat - Mode D'emploi, Avis, Prix, Analogues De Capsule

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Orlistat

Orlistat: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Interactions médicamenteuses
13. 13. Analogues
14. 14. Conditions de stockage
15. 15. Conditions de délivrance des pharmacies
16. 16. Avis
17. 17. Prix en pharmacie

Nom latin: Orlistat

Le code ATX: A08AB01

Ingrédient actif: orlistat (orlistat)

Producteur: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Russie), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Chine)

Description et mise à jour photo: 2018-11-26

Prix en pharmacie: à partir de 582 roubles.

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Orlistat est un inhibiteur de la lipase gastro-intestinale.

Forme de libération et composition

Le médicament est produit sous forme de gélules: taille n ° 1, gélatineuse dure, le corps et la coiffe sont bleus, le contenu des gélules est des granulés presque blancs ou blancs (7 ou 21 pièces dans une plaquette alvéolée, dans une boîte en carton 1, 2, 3, 4, 6, 12 paquets).

1 capsule contient:

• substance active: orlistat - 120 mg;
• composants supplémentaires: carboxyméthylamidon sodique (glycolate d'amidon sodique), cellulose microcristalline, povidone, talc, laurylsulfate de sodium;
• coque: dioxyde de titane (E171), gélatine, colorant bleu breveté.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Orlistat est un inhibiteur spécifique des lipases gastro-intestinales. Le mécanisme de sa substance active est dû à la formation dans la lumière de l'intestin grêle et de l'estomac d'une liaison covalente avec le centre sérine actif des lipases pancréatiques et gastriques. En conséquence, l'enzyme, qui a perdu son activité, n'est pas capable de décomposer les graisses des aliments sous forme de triglycérides (TG). À leur tour, les TG ininterrompus ne peuvent pas être absorbés, ce qui entraîne une diminution du nombre de calories consommées par le corps et contribue à une diminution du poids corporel du patient.

Sous l'action du médicament, 24 à 48 heures après sa prise, la concentration de graisse dans les selles augmente. En réduisant le dépôt de graisse, le produit permet de contrôler le poids corporel.

Pour l'action efficace du médicament, son absorption dans la circulation systémique n'est pas nécessaire. Lors de la prise d'orlistat 3 fois par jour à 120 mg, l'absorption des graisses des aliments est bloquée d'environ 30%.

Pharmacocinétique

Le produit se caractérise par une faible absorption. Après 8 heures après administration orale, l'orlistat inchangé ne peut pas être dosé dans le plasma, car sa concentration plasmatique ne dépasse pas 5 ng / ml. L'exposition systémique à la substance est minime. Après administration orale de ¹⁴ C-orlistat radiomarqué à une dose de 360 mg, la radioactivité maximale dans le plasma a été observée après environ 8 heures. La teneur en orlistat inchangé était proche de la limite de détection (moins de 5 ng / ml).

Au cours des études thérapeutiques, qui comprenaient des contrôles d'échantillons de plasma de patients, de l'orlistat inchangé a été détecté dans le plasma de manière irrégulière et à de faibles concentrations - moins de 10 ng / ml. Aucun signe d'accumulation de médicament n'a été trouvé, ce qui confirme son absorption minimale. La substance active se lie aux protéines plasmatiques in vitro à plus de 99%, principalement à l'albumine et aux lipoprotéines. Le médicament est capable de pénétrer dans les érythrocytes en quantités minimales.

La biotransformation de la substance se produit principalement dans la paroi du tractus gastro-intestinal (GIT) avec la formation de deux métabolites - M1 (cycle lactone hydrolysé à quatre chaînons) et M3 (M1 avec un résidu de N-formylleucine séparé), qui sont pharmacologiquement inactifs. Au cours des études sur le contexte de l'administration orale de ¹⁴ C-orlistat, ces 2 métabolites représentaient environ 42% de la radioactivité totale dans le plasma. Puisque M1 et M3 ont un cycle bêta-lactone ouvert dans leur structure, ils présentent une activité inhibitrice très faible contre les lipases - moins de 1000 et 2500 fois, respectivement, par rapport à l'orlistat.

En raison de la très faible concentration plasmatique de M1 et M3 (2 à 4 heures après la prise de doses thérapeutiques d'orlistat, respectivement environ 26 et 108 ng / ml) et d'une activité extrêmement faible, ces métabolites sont classés comme pharmacologiquement insignifiants.

La demi-vie (T _½) du métabolite principal (M1) est d'environ 3 heures, le deuxième métabolite (M3) - 13,5 heures. Chez les patients obèses, la concentration d'équilibre de la substance (C _ss) du métabolite M1 augmente proportionnellement à la dose d'orlistat. Après une dose orale unique ¹⁴Le C-orlistat administré à une dose de 360 mg chez les personnes de poids corporel normal et obèses, l'orlistat non absorbé était principalement excrété par l'intestin. De plus, la substance basique inchangée et ses métabolites peuvent être excrétés dans la bile. Environ 97% de la dose du médicament radiomarqué a été excrétée dans les selles, y compris inchangée - 83%, l'excrétion rénale de toutes les substances ne dépassant pas 2%. La période d'élimination complète avec les matières fécales et l'urine est de 3 à 5 jours. Le processus d'excrétion du médicament chez les patients de poids corporel normal et d'obésité est similaire. Selon des données limitées, la T _{½ d'} orlistat absorbé peut être de 1 à 2 heures.

Indications pour l'utilisation

• la thérapie de l'obésité, y compris la fourniture de perte de poids et de maintien, en combinaison avec un régime hypocalorique;
• réduire la menace de reprise de poids après avoir atteint sa réduction initiale

Le médicament est recommandé pour les patients obèses avec un indice de masse corporelle (IMC) ≥ 30 kg / m² ou les patients avec un IMC ≥ 28 kg / m² en présence de facteurs de risque liés à l'obésité tels que l'hypertension artérielle, la dyslipidémie, le diabète sucré.

Le calcul de l'IMC est effectué selon la formule suivante: M (M - poids corporel en kg) / P ² (P - taille en m).

Contre-indications

Absolu:

• cholestase;
• syndrome de malabsorption;
• âge jusqu'à 18 ans;
• la grossesse et l'allaitement;
• utilisation simultanée avec la cyclosporine;
• hypersensibilité à l'un des constituants du médicament.

Relatif (prenez le remède avec prudence):

• néphrolithiase (présence de calculs d'oxalate de calcium);
• une histoire d'hyperoxalurie.

Instructions pour l'utilisation d'Orlistat: méthode et posologie

Le médicament est utilisé par voie orale 3 fois par jour, 1 capsule (120 mg) pendant chaque repas principal ou au plus tard 1 heure après les repas. Si l'aliment ne contient pas de matières grasses, vous pouvez éviter de prendre Orlistat.

Effets secondaires

• Tractus gastro-intestinal: très souvent - inconfort / douleur abdominale, flatulences, selles molles, envie urgente de déféquer, gaz avec un certain écoulement, stéatorrhée, écoulement huileux du rectum, augmentation de la défécation (ces effets indésirables sont notés dans les premiers stades du traitement, dans le premier 3 mois, sont légers et transitoires; la fréquence de ces réactions augmente avec une augmentation de la concentration de graisse dans les aliments, en rapport avec laquelle un régime est nécessaire, en particulier en fonction de la quantité de graisse consommée); souvent - dommages aux gencives / dents, ballonnements, selles molles, incontinence fécale, inconfort / douleur dans le rectum;
• foie et voies biliaires: extrêmement rarement - activité accrue des transaminases et de la phosphatase alcaline, hépatite;
• système immunitaire: rarement - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, bronchospasme, angio-œdème, anaphylaxie;
• système respiratoire, thorax et organes médiastinaux: très souvent - infections des voies respiratoires supérieures; souvent - infections des voies respiratoires inférieures;
• reins et voies urinaires: souvent - maladies infectieuses des voies urinaires;
• système nerveux: très souvent - maux de tête;
• autres: très souvent - grippe; souvent - anxiété, dysménorrhée, faiblesse.

Surdosage

Les cas de surdosage n'ont pas été enregistrés.

Avec une dose unique d'Orlistat à une dose de 800 mg ou lors de son utilisation 3 fois par jour à une dose allant jusqu'à 400 mg pendant 15 jours, aucun effet secondaire significatif n'a été observé chez les personnes de poids corporel normal et obèses.

En cas de surdosage sévère d'orlistat, une surveillance médicale de 24 heures est recommandée. Selon les données de recherche, les réactions systémiques dues aux actions inhibitrices des lipases de l'agent sont rapidement réversibles.

instructions spéciales

Pendant le traitement, il est nécessaire de respecter un régime alimentaire équilibré et hypocalorique, ne contenant pas plus de 30% de calories sous forme de graisse et enrichi en légumes et en fruits.

Avant de prendre Orlistat, il est nécessaire d'exclure la possibilité d'une cause organique d'obésité, telle que l'hypothyroïdie.

Avec un niveau élevé de graisse dans les aliments (plus de 30% de la teneur quotidienne en calories), la menace de développement d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal est aggravée. L'apport quotidien en protéines, glucides et lipides doit être réparti uniformément entre les trois repas principaux.

Étant donné que le médicament réduit l'absorption de certaines vitamines liposolubles, pendant la période de traitement, des préparations contenant ces vitamines doivent être utilisées afin d'assurer un apport suffisant de ces dernières dans l'organisme.

De plus, chez les patients obèses, la concentration de bêta-carotène et de vitamine D peut être plus faible que chez ceux qui ne sont pas en surpoids. Il est recommandé de prendre des préparations multivitaminées 2 heures avant ou 2 heures après la prise d'Orlistat (par exemple, avant le coucher). Les patients qui n'ont pas reçu de suppléments vitaminiques au cours des première et deuxième années de traitement ont montré une diminution de la concentration plasmatique de vitamines.

Les patients traités par orlistat dans un contexte d'utilisation constante et à long terme de warfarine doivent surveiller les paramètres de la coagulation sanguine, car cette association peut réduire l'absorption de la vitamine K.

Chez certains patients, pendant la période d'admission, une augmentation de la teneur en oxalates dans l'urine est possible.

Si vous souffrez d'anorexie mentale ou de boulimie mentale, le risque d'abus d'Orlistat est exacerbé.

L'utilisation du médicament à des doses supérieures à 120 mg 3 fois par jour ne conduit pas à un effet thérapeutique supplémentaire.

Si, après les 12 premières semaines de traitement, la diminution du poids corporel est inférieure à 5% du poids initial, il est nécessaire de consulter un médecin sur l'opportunité de continuer à prendre le médicament.

Le traitement par Orlistat ne doit pas être poursuivi pendant plus de 2 ans.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Le médicament n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules ou de travailler avec d'autres machines complexes et potentiellement dangereuses.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, la prise d'Orlistat est contre-indiquée, car il n'existe pas de données cliniques fiables confirmant la sécurité de son utilisation chez la femme enceinte.

On ne sait pas si le médicament est excrété dans le lait maternel, il est donc contre-indiqué de prendre le médicament pendant l'allaitement.

Utilisation pendant l'enfance

Selon les instructions, Orlistat n'est pas destiné à être utilisé dans la pratique des enfants.

Avec une fonction rénale altérée

En présence de néphrolithiase, il est recommandé de prendre le médicament avec prudence.

Interactions médicamenteuses

• phénytoïne, amitriptyline, digoxine, sibutramine, fluoxétine, losartan, pravastatine, atorvastatine, contraceptifs oraux, glibenclamide, furosémide, nifédipine, éthanol, aténolol, captopril - aucune interaction cliniquement significative avec l'orvastatine;
• éthanol, phénytoïne (à une dose de 300 mg), digoxine (utilisée en une seule dose) - la pharmacocinétique de ces substances ne change pas; aucun effet de l'éthanol sur l'exposition systémique et la pharmacodynamie (excrétion des graisses avec les matières fécales) de l'orlistat n'est noté;
• nifédipine (sous forme de comprimés à libération prolongée) - la biodisponibilité du médicament ne change pas;
• cyclosporine - son taux plasmatique diminue, vous ne devez pas prendre ces médicaments en même temps; si nécessaire, l'utilisation combinée de la cyclosporine est recommandée 2 heures avant ou après la prise d'orlistat (une surveillance constante du taux de cyclosporine dans le plasma est nécessaire);
• acarbose - les données sur l'interaction pharmacocinétique sont absentes, l'utilisation simultanée n'est pas recommandée;
• amiodarone - avec cette combinaison, il y a une diminution de la teneur en amiodarone dans le plasma; la réception combinée avec l'orlistat n'est possible que sur prescription d'un médecin;
• anticoagulants indirects (y compris la warfarine) - une diminution du taux de prothrombine et une modification de la valeur de l'indicateur du rapport international normalisé (INR) est possible, ce qui nécessite un contrôle de l'INR;
• bêta-carotène - son absorption est réduite de 30%;
• pravastatine - la concentration plasmatique de cette substance augmente (de 30%) et la biodisponibilité, ce qui entraîne une augmentation de l'effet hypolipidémiant;
• vitamine E (sous forme d'acétate de tocophérol) - son absorption diminue d'environ 60%;
• médicaments antidiabétiques oraux (sulfonylurée / dérivés de metformine), insuline - il peut être nécessaire de réduire la posologie de ces médicaments en raison de l'amélioration possible du métabolisme chez les patients atteints de diabète sucré;
• contraceptifs oraux - leur biodisponibilité peut diminuer (en raison de l'effet indirect de l'orlistat), dans le contexte de la diarrhée aiguë, il est recommandé d'utiliser des types de contraception supplémentaires.

Analogues

Les analogues d'Orlistat sont: Listata Mini, Orsoten, Listata, Xsenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Termes et conditions de stockage

A conserver hors de la portée des enfants, à l'abri de la lumière et de l'humidité, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Orlistat

Les patients prenant le médicament laissent pour la plupart des critiques positives sur Orlistat. De nombreuses personnes notent qu'après un traitement, elles ont réussi à perdre du poids de manière significative, alors qu'il n'y avait pas de manifestations particulières d'effets indésirables du médicament. Le médicament, selon les critiques, agit lentement mais régulièrement, vous permettant de perdre 10 kg de poids en environ six mois. Les patients recommandent également que pendant la période de traitement, il soit impératif de corriger les comportements alimentaires et de choisir le bon programme pour lutter contre l'obésité sous la supervision d'un spécialiste expérimenté.

Cependant, il existe également des critiques et des patients insatisfaits, qui indiquent un effet insuffisant du médicament ou une absence totale de résultat positif de la thérapie. Il y a également un certain nombre de plaintes concernant le développement d'effets indésirables de l'orlistat, généralement sous la forme d'inconfort d'estomac, de flatulences, de selles molles incontrôlées et de faiblesse excessive. Il est à noter que la survenue de réactions indésirables graves dans certains cas était la raison de l'arrêt du médicament.

Prix Orlistat en pharmacie

Il n'y a pas d'informations fiables sur le prix de l'Orlistat, car pour le moment, le médicament n'est pas disponible en pharmacie.

Orlistat: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Gélules d'Orlistat 60 mg 42 pcs. 582 r Acheter

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!