Orgasporin - Mode D'emploi, Prix, Avis, Analogues De Capsule

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Orgasporine

Orgasporin: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Utilisation dans l'enfance
11. En cas d'insuffisance rénale
12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. Interactions médicamenteuses
14. Analogues
15. Conditions de stockage
16. Conditions de délivrance des pharmacies
17. Avis
18. Prix en pharmacie

Nom latin: Orgasporin

Le code ATX: L04AD01

Ingrédient actif: cyclosporine (ciclosporine)

Fabricant: LLC "Pharmasintez-Tyumen" (Russie); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Russie)

Description et mise à jour photo: 2019-10-23

Orgasporin est un médicament immunosuppresseur.

Forme de libération et composition

Le médicament est produit sous forme de capsules: gélatineuses, à coque souple transparente, du jaune clair au brun, à une dose de 25 mg - sphérique, à une dose de 50 mg et 100 mg - oblongue; le contenu des capsules est une masse liquide huileuse transparente de couleur jaune clair (10 pièces sous blisters, dans un paquet en carton de 1 ou 5 paquets; 10 ou 50 pièces dans des boîtes en polymère, une boîte en carton de 1 boîte. Chaque boîte contient également des instructions sur l'utilisation d'Orgasporin).

Une capsule contient:

substance active: cyclosporine - 25, 50 ou 100 mg;
composants auxiliaires: caprylate de propylène glycol (monocaprylate de propanediol), monocaprylate de glycéryle (monoglycéride d'acide caprylique), propylène glycol, macrogol glycéryl hydroxystéarate 40 (huile de ricin hydrogénée polyoxyl 40), alpha-tocophérol glycérol et huile d'acétate, macrogol
enveloppe de la gélule: gélatine, parahydroxybenzoate de méthyle, glycérol, parahydroxybenzoate de propyle, eau purifiée.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'orgasporine est un médicament immunosuppresseur contenant comme composant actif de la cyclosporine, qui est un polypeptide cyclique constitué de 11 acides aminés.

Le mécanisme d'action du médicament est associé à la capacité de la cyclosporine au niveau cellulaire à bloquer les lymphocytes au repos dans la phase G0 ou G1 du cycle cellulaire et à supprimer la production et la sécrétion déclenchées par l'antigène d'interleukine-2, du facteur de croissance des lymphocytes T et d'autres cytokines activées par les lymphocytes T. La substance agit de manière réversible sur les lymphocytes.

Suppression du développement de réactions de type cellulaire telles que l'immunité contre l'allogreffe, l'hypersensibilité cutanée de type retardé, l'encéphalomyélite allergique, la réaction du greffon contre l'hôte (GVHD) provoquée par l'administration de l'arthrite induite par adjuvant adjuvant de Freund, la formation d'anticorps dépendant des lymphocytes T, inhibe l'hématopoïèse et n'affecte pas le fonctionnement des cellules phagocytaires.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la concentration plasmatique maximale de la cyclosporine est atteinte après 1,5 à 3,5 heures. Sa biodisponibilité, en moyenne, reste de 30% et augmente avec l'augmentation de la dose, ainsi que la durée du traitement. Chez les patients après transplantation hépatique, atteints d'une maladie hépatique ou de pathologies du tractus gastro-intestinal (vomissements, diarrhée, obstruction intestinale paralytique), l'absorption du médicament diminue.

Liaison aux protéines plasmatiques (principalement lipoprotéines) à 90%. En raison de la connexion intense avec les protéines et les globules sanguins, la concentration de cyclosporine dans le sang total est de 2 à 9 fois plus élevée que dans le plasma. Il est distribué principalement en dehors de la circulation sanguine. Le plasma contient 33 à 47% de la dose, les lymphocytes 4 à 9%, les érythrocytes 41 à 58%, les granulocytes 5 à 12%.

Il est métabolisé avec la participation des isoenzymes CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7, principalement dans le foie, une petite partie dans la paroi du tractus gastro-intestinal et les reins.

Quelle que soit la dose ou la voie d'administration, la demi-vie (T _1/2) de la cyclosporine chez l'adulte est en moyenne de 19 heures, chez l'enfant - de 7 à 19 heures.6% de la dose orale reçue est excrétée par les reins, le reste est excrété dans la bile. La cyclosporine est excrétée dans le lait maternel. Avec l'hémodialyse, il n'est pas affiché.

Indications pour l'utilisation

En transplantation, Orgasporin est utilisé dans la transplantation d'organes solides tels que les reins, le foie, le cœur, la transplantation cardiopulmonaire combinée, les poumons ou le pancréas, afin d'éviter le rejet d'allogreffe. Le médicament est également prescrit pour le traitement du rejet de greffe chez les patients qui ont déjà reçu d'autres immunosuppresseurs.

En transplantation de moelle osseuse, l'indication d'utilisation d'Orgasporin est:

la période après la greffe de moelle osseuse - pour la prévention du rejet de greffe;
GVHD (maladie du greffon contre l'hôte) - pour le traitement et la prévention.

Maladies auto-immunes non liées à la greffe d'organe pour lesquelles il est recommandé de prendre Orgasporin:

uvéite: uvéite endogène (phase active de l'uvéite menaçant la vision de la région moyenne ou postérieure de l'œil d'étiologie non infectieuse) - s'il n'y a pas d'effet thérapeutique des traitements conventionnels ou s'ils provoquent des effets indésirables graves chez le patient; Uvéite de Behcet (avec des rechutes d'inflammation affectant la rétine);
psoriasis: les formes les plus sévères qui ne répondent pas à la thérapie systémique traditionnelle, ou lorsqu'elle n'est pas assez efficace;
syndrome néphrotique: cortico-dépendant et résistant aux stéroïdes chez l'adulte et l'enfant (en raison d'une néphropathie à changement minime, d'une glomérulosclérose focale et segmentaire, d'une glomérulonéphrite membraneuse, conduisant à une pathologie glomérulaire), à condition que le traitement antérieur par cytostatiques n'était pas assez efficace ou entraînait le développement d'effets secondaires graves réactions. Il est prescrit exclusivement pour le traitement des patients dont les indicateurs de la fonction rénale sont au moins 50% de la norme. Orgasporin est utilisé pour induire / maintenir la rémission, ainsi que pour maintenir la rémission induite par l'utilisation de glucocorticostéroïdes, afin d'assurer la possibilité de leur annulation;
polyarthrite rhumatoïde: formes sévères de polyarthrite rhumatoïde active, dont le traitement antérieur avec des ARMM de base (médicaments antirhumatismaux modificateurs de la maladie) était inefficace ou a conduit au développement de réactions indésirables graves;
dermatite atopique: formes sévères de la maladie lorsque le traitement précédent n'était pas assez efficace ou provoquait des effets secondaires graves nécessitant un traitement systémique.

Contre-indications

Contre-indications absolues pour la nomination d'Orgasporin:

malabsorption du saccharose-isomaltose, intolérance alimentaire au fructose, galactosémie (le sorbitol est inclus dans les capsules);
période de lactation;
âge des enfants jusqu'à trois ans (cette forme posologique);
intolérance établie à l'huile de ricin polyoxyéthylée, hypersensibilité à la cyclosporine et / ou à tout autre ingrédient du médicament.

Contre-indications absolues pour le traitement d'affections / maladies non liées à la transplantation:

insuffisance rénale (sauf pour les patients présentant un syndrome néphrotique modéré);
NCAH (hypertension artérielle non contrôlée);
maladies infectieuses résistantes à un traitement approprié;
tumeurs malignes, maladies cutanées précancéreuses.

Contre-indications absolues supplémentaires pour le traitement du psoriasis:

altération grave de la fonction hépatique;
thérapie au méthotrexate à long terme;
thérapie simultanée PUVA (psoralène-ultraviolet) ou thérapie ultraviolette (également contre-indiquée dans la dermatite atopique);
l'utilisation combinée d'autres immunosuppresseurs (rétinoïdes, méthotrexate, etc.).

Orgasporin doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de varicelle (y compris récente ou de contact avec une patiente), varicelle-zona et autres maladies virales ou infectieuses, insuffisance rénale et / ou hépatique, hypertension artérielle, hyperkaliémie, syndrome de malabsorption, pendant la grossesse.

Orgasporin, mode d'emploi: méthode et posologie

Les capsules d'Orgasporin sont prises par voie orale.

Les plages de doses de cyclosporine indiquées ci-dessous doivent être considérées comme approximatives. Aux fins de leur correction, les patients reçoivent un contrôle de la concentration plasmatique de la cyclosporine par un test d'immunosorbant lié à une enzyme utilisant des anticorps monoclonaux.

Dosage recommandé:

transplantation d'organes solides chez l'adulte: monothérapie - la prise d'Orgasporin doit être débutée 12 heures avant la chirurgie à une dose de 10-15 mg pour 1 kg de poids du patient (mg / kg), divisée en 2 doses. Après l'opération, le traitement est poursuivi à la même dose, en le prenant quotidiennement pendant 7 à 14 jours. Ensuite, ils commencent à le diminuer progressivement (de 5% en 7 jours) jusqu'à ce que la dose d'entretien soit atteinte - 2 à 6 mg / kg par jour. Dans le cadre d'un traitement d'association avec d'autres immunosuppresseurs ou GCS - dans la phase initiale du traitement, l'utilisation d'une dose réduite d'Orgasporin est indiquée - 3 à 6 mg / kg par jour;
greffe de moelle osseuse: à une dose quotidienne de 12,5 à 15 mg / kg, la prise commence la veille de la greffe et se poursuit pendant 14 jours après celle-ci. Ensuite, le patient est transféré vers un traitement de soutien, la sélection de dose est faite individuellement, en tenant compte du degré subjectif d'absorption du médicament. La dose d'entretien habituelle est d'environ 12,5 mg / kg par jour. Chez les patients dont l'absorption est altérée, il est possible d'utiliser des doses plus élevées de cyclosporine ou de passer à des formes posologiques pour l'administration intraveineuse (IV). La durée du traitement d'entretien doit être d'au moins 90 jours, de manière optimale 180 jours. Ensuite, la dose d'entretien est progressivement réduite à un rythme qui garantira l'arrêt d'Orgasporin avant la fin de la première année après la greffe. Si, après l'arrêt de la cyclosporine, le patient développe une réaction de rejet,le traitement doit être repris;
uvéite endogène: induction de la rémission - de 5 à 7 mg / kg par jour (une fois ou divisée en plusieurs doses) pendant une période suffisante pour soulager l'inflammation et améliorer l'acuité visuelle. Le traitement d'entretien doit être effectué à la dose efficace la plus faible pouvant être obtenue en réduisant progressivement la dose initiale. Pendant la période de rémission de la maladie, la dose ne doit pas dépasser 5 mg / kg par jour;
syndrome néphrotique: induction de la rémission - 5 mg / kg par jour, y compris les patients atteints de protéinurie. La dose quotidienne initiale en cas d'insuffisance rénale n'est pas supérieure à 2,5 mg / kg par jour. Si la monothérapie avec Orgasporin ne permet pas d'obtenir l'effet thérapeutique souhaité, l'utilisation combinée du médicament avec de faibles doses de formes orales de GCS est indiquée. En l'absence d'effet positif après 90 jours de prise du médicament, le traitement doit être interrompu. Pour le traitement d'entretien, utilisez la dose efficace minimale;
polyarthrite rhumatoïde: 1,5 mg / kg 2 fois par jour pendant les 42 premiers jours. En l'absence d'effet suffisant, les patients ayant une tolérance satisfaisante voient une augmentation progressive de la dose quotidienne, qui ne doit pas dépasser 5 mg / kg par jour. La durée du traitement peut aller jusqu'à 84 jours. La dose du traitement d'entretien est choisie individuellement, en tenant compte de la tolérance d'Orgasporin. Peut-être la nomination de la cyclosporine en combinaison avec de faibles doses de GCS et / ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS);
psoriasis: induction de la rémission - 2,5 mg / kg par jour, divisé en 2 doses. Dans les cas graves de la maladie, pour un effet rapide, vous pouvez augmenter la dose quotidienne initiale à 5 mg / kg. Si le traitement à une dose quotidienne de 5 mg / kg pendant 42 jours ne donne pas une réponse adéquate, l'utilisation d'Orgasporin doit être interrompue. La dose de traitement d'entretien doit être la plus efficace minimale et ne pas dépasser 5 mg / kg par jour;
dermatite atopique (adultes et enfants de plus de trois ans): la dose initiale est de 2,5 mg / kg par jour, dans les cas graves, jusqu'à 5 mg / kg par jour. Après avoir obtenu un résultat positif, il est progressivement abaissé jusqu'à ce qu'il soit complètement annulé.

Si le schéma posologique d'Orgasporin avec prise de gélules le matin et le soir à doses égales n'est pas suffisamment efficace, en particulier chez les patients de faible poids corporel, il est possible:

Le matin et le soir, prenez différentes doses du médicament.
Changez la forme posologique du médicament en utilisant la cyclosporine sous la forme d'une solution buvable.

Effets secondaires

de la part du système cardiovasculaire: augmentation de la pression artérielle (TA), arythmies;
du système urinaire: néphropathie, troubles fonctionnels des reins, hématurie, fibrose interstitielle;
du système nerveux: troubles du sommeil, maux de tête, léthargie, agitation, paresthésie, hyperesthésie, désorientation, syndrome épileptique, troubles de la conscience, tremblements, troubles du mouvement, troubles visuels, œdème des disques du nerf optique, encéphalopathie;
du système digestif: nausées, vomissements, hyperplasie gingivale, douleurs abdominales, diarrhée, anorexie, dysfonctionnement hépatique, pancréatite, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie;
du système hématopoïétique: thrombocytopénie, anémie;
du côté du métabolisme: hyperkaliémie, hyperlipidémie, hyperuricémie, hypomagnésémie, hyperglycémie;
du côté du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, spasmes musculaires à court terme, myopathie;
du système endocrinien: gynécomastie, hypertrichose, dysménorrhée, aménorrhée;
du système immunitaire: réactions allergiques, y compris éruption cutanée, syndrome de détresse respiratoire; avec hypersensibilité à l'huile de ricin polyoxyéthylée - bronchospasme, afflux de sang sur la peau du haut du corps et du visage, baisse de la pression artérielle, tachycardie, jusqu'au choc;
autres: fatigue, faiblesse, prise de poids, syndrome d'œdème, sensation de brûlure dans les mains et les pieds; dans le contexte de l'insuffisance rénale et de l'anémie hémolytique microangiopathique - le développement du syndrome hémolytique et urémique;
pathologies lymphoprolifératives (chez les patients ayant subi une transplantation): maladies cutanées malignes, lymphome.

Surdosage

Un surdosage de cyclosporine peut entraîner une insuffisance rénale.

Dans cette condition, la nomination d'un traitement symptomatique est recommandée. L'utilisation de l'hémodialyse et de l'hémoperfusion au charbon actif pour l'élimination de la cyclosporine du corps est pratiquement inefficace. Si pendant le traitement il y a une augmentation de la pression artérielle, une hypercréatininémie (excès de la valeur initiale de plus de 30%), il est alors nécessaire de réduire la dose du médicament de 25 à 50%. En cas d'insuffisance sévère de la fonction rénale ou d'incapacité à contrôler l'effet indésirable, Orgasporin est annulé.

instructions spéciales

Orgasporin doit être prescrit par un médecin expérimenté en traitement immunosuppresseur. Le traitement doit être accompagné d'une surveillance étroite de l'état du patient, y compris la mesure de la pression artérielle, un examen physique complet régulier et la surveillance des paramètres de laboratoire. Une surveillance systématique de l'état fonctionnel du foie et des reins, des ions potassium et magnésium dans le plasma (en particulier en cas d'insuffisance rénale), du niveau de concentration sérique d'urée, d'acide urique, de créatinine, de bilirubine, d'enzymes hépatiques, d'amylase et de lipides est indiquée. Il doit être commencé avant d'utiliser le médicament et poursuivi après 1 mois de traitement. S'il y a une augmentation persistante de la concentration sanguine de créatinine, de lipides, d'urée, de bilirubine ou d'enzymes hépatiques, la dose du médicament doit être réduite. Avec le développement de l'hypertension artérielle, il est nécessaire de commencer son traitement.

En cas d'utilisation d'Orgasporin pour diverses indications, le spectre des effets indésirables est généralement le même, seules leur fréquence et leur gravité peuvent varier en fonction de la dose et de la durée du traitement. Par conséquent, après la transplantation, les effets secondaires sont plus prononcés et plus courants que lors de l'utilisation du médicament pour d'autres indications.

Dans le contexte de l'utilisation d'Orgasporin, les patients sont moins sensibles aux infections par rapport au traitement avec d'autres antidépresseurs.

Pour la sélection de la dose chez les patients subissant une transplantation hépatique, il est recommandé d'utiliser des anticorps monoclonaux spécifiques ou d'effectuer une détermination parallèle à l'aide d'anticorps monoclonaux spécifiques et non spécifiques.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant la période de traitement par Orgasporin, les patients doivent être prudents lorsqu'ils se livrent à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention accrue et une vitesse de réaction psychomotrice, y compris la conduite et des mécanismes complexes.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, l'utilisation de la cyclosporine est autorisée dans des cas exceptionnels lorsque l'effet thérapeutique attendu pour la mère justifie pleinement la menace potentielle pour le fœtus.

L'utilisation des gélules d'Orgasporin pendant l'allaitement est contre-indiquée. Par conséquent, s'il est nécessaire de prescrire le médicament, l'allaitement doit être interrompu.

Utilisation pendant l'enfance

Il est contre-indiqué de prescrire Orgasporin aux enfants de moins de trois ans, ainsi que pour le traitement du psoriasis et de la polyarthrite rhumatoïde chez les enfants de plus de trois ans.

Pour les enfants de plus de trois ans, la cyclosporine est prescrite à des doses comme pour les patients adultes, calculées pour 1 kg de poids corporel.

Avec une fonction rénale altérée

Orgasporin doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Pour les violations de la fonction hépatique

Orgasporin doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée d'Orgasporin avec d'autres substances / préparations médicinales, leur interaction pharmacologique avec la cyclosporine est possible:

quinidine, théophylline, acide valproïque: lors de l'interaction avec la cyclosporine, l'efficacité de ces agents augmente;
les diurétiques épargneurs de potassium, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, les préparations potassiques et les agents contenant du potassium (glycosides cardiaques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, bêtabloquants, héparine, pénicillines contenant du potassium, diurétiques épargneurs de potassium doivent être évités dans l'organisme: les diurétiques épargneurs de potassium doivent être évités dans l'organisme: avec les médicaments énumérés;
GCS, azathioprine, chlorambucil, mercaptopurine, cyclophosphamide: un traitement concomitant avec d'autres immunosuppresseurs contribue au développement d'une immunosuppression excessive, ce qui peut entraîner une sensibilité accrue aux infections et la survenue de maladies lymphoprolifératives;
AINS, aminosides, amphotéricine B, melphalan, colchicine, fluoroquinolones, triméthoprime: lorsqu'ils sont associés à ces médicaments, la probabilité de développer leur néphrotoxicité augmente, il est donc nécessaire de réduire la dose des deux médicaments;
prednisolone: la clairance de la prednisolone diminue, peut-être une augmentation de la concentration de cyclosporine dans le sang lorsqu'elle est associée à des doses élevées de prednisolone;
allopurinol, bromocriptine, clarithromycine, cimétidine, androgènes, œstrogènes, diltiazem, danazol, certains antibiotiques macrolides (y compris érythromycine, josamycine), contraceptifs oraux, doxycycline, propafénone, inhibiteurs calciques lents (y compris diltiazemiltiazem), nauketazem, miconazole, itraconazole, inhibiteurs de la protéase du VIH (virus de l'immunodéficience humaine), métoclopramide, ainsi que jus de pamplemousse: il convient de garder à l'esprit que lorsqu'ils sont associés à chacun de ces agents, le risque d'augmentation de la concentration plasmatique de la cyclosporine et de survenue de néphro- et hépatotoxicité augmente;
métamizole sodique, barbituriques, phénytoïne, carbamazépine, dérivés de benzodiazépine, aminoglutéthimide, progestérone, œstroprogestatifs, isoniazide, rifampicine, nafcilline, triméthoprime, sulfadimidine: en tant qu'inducteurs du métabolisme de l'isoenzyme CYP3A, les agents du cytochrome ₄₅₀ accélèrent le métabolisme; doser ce dernier;
lovastatine, simvastatine: l'association avec ces statines augmente le risque d'insuffisance rénale aiguë et de rhabdomyolyse;
colchicine: un traitement concomitant par la colchicine augmente la probabilité de développer une faiblesse et une myalgie;
nifédipine: le risque de développer une hyperplasie gingivale augmente lorsque la cyclosporine est associée à la nifédipine;
indométacine, naproxène, diclofénac: ces médicaments augmentent le risque d'insuffisance rénale et d'hyperkaliémie. Il convient de garder à l'esprit que l'association avec des AINS peut potentiellement entraîner une diminution de la valeur de la filtration glomérulaire, par conséquent, lors de l'ajout ou de l'augmentation de leur dose, il est nécessaire de surveiller attentivement la fonction rénale, en particulier au stade initial du traitement;
trioxalène, méthoxalène, charbon actif, thérapie PUVA: le risque de développer des néoplasmes cutanés malins augmente.

De plus, pendant la période de traitement par Orgasporin, la vaccination est moins efficace; il est recommandé d'éviter l'utilisation de vaccins vivants atténués.

Analogues

Les analogues d'Orgasporin sont Cyclosporin Hexal, Cyclosporin Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral, etc.

Termes et conditions de stockage

Garder hors de la portée des enfants.

Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C, à l'abri de l'humidité et de la lumière.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Orgasporin

Actuellement, il n'y a pas suffisamment d'avis sur Orgasporin de la part de patients et de spécialistes pour évaluer son innocuité et son efficacité.

Le médicament est un médicament générique issu d'une production nationale d'un médicament original bien connu développé par une société pharmaceutique étrangère. On le trouve rarement en vente (dans les pharmacies de Moscou, il y a de 10 à 100 propositions). Les patients préfèrent le plus souvent ne pas prendre de risques et préfèrent l'original, malgré le coût plus élevé, s'ils en ont l'occasion.

Le prix d'Orgasporin en pharmacie

Prix enregistrés pour Orgasporin, inclus dans la liste des médicaments vitaux et essentiels (VED), capsules de 50 pcs. emballé:

dosage 25 mg - 770 roubles;
dosage de 50 mg - 1500 roubles;
dosage 100 mg - 2915 roubles.

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!