Tiotropium-native - Mode D'emploi, Prix, Avis, Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Tiotropium natif

Tiotropium-native: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Tiotropium-nativ

Le code ATX: R03BB04

Ingrédient actif: bromure de tiotropium (bromure de tiotropium)

Fabricant: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Russie); Nativa LLC (Russie)

Description et mise à jour photo: 2019-08-07

Prix en pharmacie: à partir de 1861 roubles.

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Le tiotropium natif est un bronchodilatateur, un bloqueur des récepteurs m-cholinergiques à action prolongée.

Forme de libération et composition

Le médicament est disponible sous forme de gélules avec poudre pour inhalation: n ° 3, avec une coque dure transparente, incolore ou avec une teinte jaune, le contenu des gélules est une poudre presque blanche ou blanche (10 pcs. Sous blisters, dans une boîte en carton 1, 3 ou 6 emballages complets avec ou sans dispositif d'inhalation et mode d'emploi de Tiotropium-native).

1 capsule contient:

• substance active: bromure de tiotropium monohydraté - 22,5 mcg (équivalent à la teneur en tiotropium - 18 mcg);
• composants auxiliaires: lactose monohydraté, benzoate de sodium;
• enveloppe de la capsule: hypromellose.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le tiotropium natif est un bronchodilatateur. Son ingrédient actif, le bromure de tiotropium, est un bloqueur m-anticholinergique à action prolongée avec la même affinité pour différents sous-types de récepteurs muscariniques de M ₁ à M ₅. La relaxation des muscles lisses des voies respiratoires est le résultat de l'inhibition des récepteurs M ₃. L'effet bronchodilatateur (bronchodilatateur) dépend de la dose de bromure de tiotropium et dure 24 heures. Cette action prolongée est associée à une dissociation très lente de la substance active de M ₃-récepteurs par rapport au bromure d'ipratropium. Le bromure de tiotropium est un agent anticholinergique N-quaternaire, par conséquent, lorsqu'il est administré par inhalation, il a un effet local sélectif et ne provoque pas de réactions m-anticholinergiques systémiques indésirables aux doses thérapeutiques recommandées. La dissociation du bromure de tiotropium à partir des récepteurs M ₃ se produit plus lentement qu'à partir de M ₂. Dans la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), l'effet bronchodilatateur à long terme prononcé du médicament est dû à sa forte affinité pour les récepteurs et à sa dissociation lente. Après inhalation de bromure de tiotropium, la bronchodilatation est la conséquence d'une action non systémique, mais locale.

Une dose unique de bromure de tiotropium améliore considérablement la fonction pulmonaire après 0,5 heure, fournissant une augmentation du volume expiratoire forcé en 1 seconde (FEV ₁) et de la capacité vitale forcée (CVF) sur 24 heures. Un effet bronchodilatateur prononcé est obtenu après 72 heures, l'équilibre pharmacodynamique se produit dans les 168 heures après le début du traitement. Il y a une augmentation significative du débit expiratoire de pointe (PEF) du matin et du soir.

Avec une utilisation prolongée (moins d'un an), l'efficacité du Tiotropium-native vis-à-vis de la bronchodilatation ne diminue pas.

Tout au long de la période de traitement par le bromure de tiotropium, une diminution significative de la dyspnée, une amélioration de la tolérance à l'effort, une diminution significative de la fréquence des exacerbations de la BPCO et une augmentation de la période jusqu'à la première exacerbation, une diminution significative du nombre d'hospitalisations des patients présentant une exacerbation de la BPCO et une augmentation de la période jusqu'à la première hospitalisation est observée. L'utilisation du bromure de tiotropium pendant quatre ans conduit à une amélioration durable du VEMS ₁, alors qu'il n'y a pas de changement dans le taux de diminution annuelle du VEMS ₁.

Par rapport à la prise de salmétérol, lors d'un traitement par bromure de tiotropium, le risque de décès est réduit de 16%, la période précédant la première exacerbation avec une diminution du risque d'exacerbations augmente de 17%.

Pharmacocinétique

Après inhalation de bromure de tiotropium, sa biodisponibilité absolue est d'environ 19%, ce qui indique une biodisponibilité élevée de la fraction atteignant les poumons. La concentration maximale de la substance dans le plasma sanguin (C _max) est atteinte en 5 à 7 minutes. Chez les patients atteints de BPCO, la C _{max du} bromure _de tiotropium à l'état d'équilibre est d'environ 12 pg / ml et diminue rapidement, ce qui indique son type de distribution multicompartimentale inhérent. La concentration basale de bromure de tiotropium dans le plasma sanguin à l'état d'équilibre est d'environ 1,71 pg / ml.

Liaison aux protéines plasmatiques - 72%. Le volume de distribution est de 32 l / kg. Le bromure de tiotropium ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.

Le degré de biotransformation est négligeable. À la suite d'un clivage non enzymatique par des liaisons éther, il se forme de l'éthanol-N-méthylscopine et de l'acide dithiényl glycolique, qui ne se lient pas aux récepteurs muscariniques. Le métabolisme de la substance active peut être perturbé par l'utilisation simultanée de gestodène, de quinidine et de kétoconazole, qui sont des inhibiteurs des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4, ce qui indique leur participation au métabolisme du bromure de tiotropium. Le médicament, utilisé même à des concentrations superthérapeutiques, n'inhibe pas les isoenzymes CYP 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ou 2E1 dans les microsomes hépatiques.

Après inhalation, la T _1/2 (demi-vie) du bromure de tiotropium peut être de 27 à 45 heures. La clairance rénale dépasse la clairance de la créatinine, indiquant une sécrétion tubulaire de bromure de tiotropium. L'équilibre pharmacocinétique chez les patients atteints de BPCO dans le contexte de l'utilisation de Tiotropium-native 1 fois par jour est atteint le 7ème jour, alors qu'aucun cumul n'est observé.

Dans la plage de doses thérapeutiques, le bromure de tiotropium présente une pharmacocinétique linéaire.

Il est excrété par les reins dans les 24 heures jusqu'à 7% de la dose, par les intestins - le reste.

Chez les patients âgés atteints de BPCO dans un contexte de diminution de la clairance rénale (jusqu'à 365 ml / min chez les patients atteints de BPCO de moins de 65 ans et jusqu'à 271 ml / min chez les patients atteints de MPOC à partir de 65 ans et plus), une variation correspondante des caractéristiques du bromure de tiotropium comme C _max et AUC _0-6h (aire sous la courbe pharmacocinétique «concentration - temps» pour la période de 0 à 6 heures) dans le sang ne se produit pas.

Caractéristiques de la pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance rénale:

• insuffisance rénale légère avec clairance de la créatinine (CC) 50-80 ml / min: l'inhalation de bromure de tiotropium une fois par jour dans un état d'équilibre entraîne une augmentation de la valeur AUC de _{0-6 heures} à 30%, tandis que la C _max ne change pas;
• insuffisance rénale modérée ou sévère (CC inférieure à 50 ml / min): il y a une augmentation du double de la concentration de la substance dans le plasma sanguin par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale.

En cas d'insuffisance hépatique, une modification significative de la pharmacocinétique du bromure de tiotropium est peu probable, en raison de son excrétion préférentielle par les reins et de la formation de métabolites par clivage non enzymatique des liaisons éther.

Indications pour l'utilisation

L'utilisation de Tiotropium-native est indiquée comme traitement d'entretien chez les patients atteints de BPCO, y compris ceux atteints de bronchite chronique et d'emphysème (pour prévenir les exacerbations et avec un essoufflement persistant).

Contre-indications

Absolu:

• déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
• Je trimestre de grossesse;
• âge jusqu'à 18 ans;
• hypersensibilité à l'atropine (y compris l'ipratropium, l'oxytropium et ses autres dérivés) et à d'autres composants du médicament.

Des précautions doivent être prises lors de la prescription de Tiotropium-native à des patients présentant un glaucome à angle fermé, une obstruction du col de la vessie, une hyperplasie prostatique, une insuffisance rénale modérée et sévère (CC inférieure à 50 ml / min).

Il n'est pas recommandé d'utiliser le bromure de tiotropium pendant la grossesse ou l'allaitement, sauf si l'effet thérapeutique attendu pour la mère l'emporte sur la menace potentielle pour le fœtus ou l'enfant.

Tiotropium-native, mode d'emploi: méthode et posologie

Les gélules ne sont pas destinées à une administration orale. Vous ne pouvez pas les avaler!

Le tiotropium natif est utilisé sous forme d'inhalations à l'aide de l'inhalateur Inhaler CDM.

L'inhalateur Inhaler CDM est un dispositif unidose pour administrer un médicament par inhalation - un dispositif en plastique d'environ 6 cm de haut. Il est très facile à utiliser, équipé d'une partie supérieure mobile et d'un compartiment à capsule rétractable, qui vous permettent de doser et d'inhaler de très petites doses du médicament tout en effectuant inhalation active par l'embout buccal.

Pour le dosage correct de Tiotropium-native lors de l'utilisation de l'inhalateur Inhaler CDM, la séquence d'actions suivante doit être observée:

1. Retirez le capuchon transparent de l'appareil.
2. En tenant fermement l'inhalateur d'une main, avec l'index de l'autre main, appuyez sur l'inscription «press» dans la partie mobile de l'appareil et déplacez le compartiment pour la capsule dans le sens opposé.
3. Après avoir ouvert le compartiment, insérez la capsule contenant le médicament dans une fente spéciale (dépression).
4. Tout en maintenant l'inhalateur CDM en position verticale, assurez-vous que la capsule est dans la bonne position dans la fente et fermez le compartiment. Pour ce faire, appuyez dessus dans la direction opposée avec votre pouce jusqu'à ce qu'il s'arrête. Un clic sonore indique que l'appareil est prêt pour l'inhalation.
5. Pour percer la capsule à l'intérieur de l'appareil, vous devez appuyer fortement sur l'embout buccal (la flèche sur le corps doit disparaître au-delà des limites de la partie inférieure de l'appareil vers la ligne supérieure) et le relâcher. A ce moment, l'accès au contenu de la capsule s'ouvre dans la lumière de l'embout buccal.
6. Vous devez expirer avant l'inhalation. Vous ne pouvez pas expirer par l'embout buccal.
7. En pressant l'embout buccal de l'appareil avec vos dents et en le serrant fermement avec vos lèvres, prenez une respiration profonde et forte par la bouche. À ce moment, un son vibrant d'une capsule rotative se fait entendre à l'intérieur de l'inhalateur, ce qui indique la dispersion du médicament. Après avoir pris une profonde inspiration, retenez votre souffle pendant au moins 10 secondes (ou autant que possible).
8. Ensuite, l'appareil est retiré de la bouche et une expiration lente est effectuée, puis ils continuent à respirer normalement.
9. Pour s'assurer que toute la dose du médicament est inhalée, l'inhalation avec la capsule déjà insérée dans le dispositif peut être répétée.

Pendant la procédure, l'appareil doit être maintenu strictement en position verticale, sans recouvrir les trous situés sur les côtés de l'embout buccal avec vos doigts.

N'appuyez pas sur l'embout buccal pendant l'inhalation, afin de ne pas bloquer le mouvement de la capsule.

Après l'inhalation, le compartiment à capsule est ouvert, la capsule vide est retirée et le dispositif est fermé. L'embout buccal doit être fermé avec un capuchon. Utilisez un chiffon sec pour nettoyer l'extérieur de l'embout buccal.

Dosage recommandé: 1 capsule par jour, de préférence toujours à la même heure.

Chez les patients âgés et présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère recevant Tiotropium-native en association avec d'autres médicaments qui sont principalement excrétés par les reins doivent être étroitement surveillés.

Effets secondaires

• du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: rarement - toux, dysphonie, pharyngite; rarement - laryngite, sinusite, bronchospasme paradoxal, épistaxis;
• du tractus gastro-intestinal: souvent - bouche sèche (généralement légère); rarement - candidose oropharyngée, constipation, reflux gastro-œsophagien; rarement - gingivite, glossite, nausée, stomatite, dysphagie, obstruction intestinale (y compris iléus paralytique); fréquence non établie - caries;
• du côté du métabolisme et de la nutrition: la fréquence n'est pas établie - déshydratation;
• du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité (y compris réactions immédiates, œdème de Quincke), urticaire; fréquence non établie - réactions anaphylactiques;
• du système nerveux: rarement - une violation du goût, des vertiges, des maux de tête; rarement - insomnie;
• de la part de l'organe de la vision: rarement - vision floue; rarement - augmentation de la pression intraoculaire, glaucome;
• du cœur: rarement - fibrillation auriculaire; rarement - palpitations, tachycardie (y compris tachycardie supraventriculaire ou supraventriculaire);
• du système musculo-squelettique: fréquence non établie - gonflement des articulations;
• du système urinaire: rarement - dysurie, difficulté à uriner, rétention urinaire (en présence de facteurs prédisposants chez les hommes); rarement - infections des voies urinaires;
• réactions dermatologiques: rarement - éruption cutanée; rarement - démangeaisons; fréquence non établie - peau sèche, infections cutanées, ulcères cutanés.

Surdosage

Un symptôme d'un surdosage de bromure de tiotropium peut être une légère manifestation d'une action anticholinergique systémique. En cas d'ingestion accidentelle de gélules, une intoxication aiguë est peu probable.

Dans le contexte de l'utilisation par inhalation de la substance à une dose allant jusqu'à 340 mcg une fois ou à une dose allant jusqu'à 170 mcg pendant 7 jours chez des volontaires sains, à l'exception de la bouche sèche, aucune autre réaction indésirable n'a été observée.

Traitement: si nécessaire, un traitement symptomatique est effectué.

instructions spéciales

Le tiotropium-natif n'est pas destiné au traitement initial des crises aiguës de bronchospasme en ambulance, car il s'agit d'un bronchodilatateur à action prolongée pour le traitement d'entretien.

Il convient de garder à l'esprit qu'après l'inhalation de bromure de tiotropium, des réactions d'hypersensibilité immédiate peuvent se développer, ainsi que, comme dans le cas de l'utilisation d'autres médicaments inhalés, un bronchospasme paradoxal.

Lors de la prescription de gélules, le médecin doit s'assurer que le patient connaît les règles d'utilisation de l'inhalateur et suit précisément la séquence de toutes les étapes de la procédure.

Ne laissez pas le contenu des gélules pénétrer dans les yeux en raison du risque de crise de glaucome à angle fermé. Lors du rendez-vous avec Tiotropium-native, le patient doit être informé que si des symptômes tels qu'une vision trouble, une gêne ou une douleur dans les yeux apparaissent, l'apparition de halos visuels en combinaison avec une rougeur des yeux, un œdème cornéen et une congestion conjonctivale, ils doivent immédiatement consulter un médecin. L'utilisation de médicaments qui causent le myosis n'est pas efficace dans ce cas.

Le bromure de tiotropium n'affecte pas les résultats des tests de dopage chez les athlètes.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant la période d'application de Tiotropium-native, s'il est nécessaire d'effectuer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention et une rapidité accrues des réactions psychomotrices, les patients doivent être prudents. En cas de vertiges, de maux de tête ou de vision trouble, il leur est conseillé de s'abstenir de conduire des véhicules et des mécanismes complexes.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de Tiotropium-native au cours du premier trimestre de la grossesse est contre-indiquée.

En raison des informations limitées sur l'effet du bromure de tiotropium chez l'homme sur le déroulement de la grossesse, le développement fœtal, l'accouchement et le développement postnatal de l'enfant, par mesure de précaution, il est recommandé de s'abstenir d'utiliser Tiotropium-native pendant toute la période de gestation.

Les résultats des études précliniques confirment l'excrétion de petites quantités de bromure de tiotropium dans le lait maternel.

Il est possible de prescrire Tiotropium-native aux femmes enceintes ou pendant l'allaitement uniquement dans les cas où, de l'avis du médecin, le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque éventuel pour le fœtus ou l'enfant.

Utilisation pendant l'enfance

L'utilisation de Tiotropium-native pour le traitement des patients de moins de 18 ans est contre-indiquée.

Avec une fonction rénale altérée

Avec prudence, Tiotropium-native doit être prescrit aux patients atteints d'insuffisance rénale modérée à sévère (CC inférieure à 50 ml / min).

En cas d'insuffisance rénale, le schéma posologique habituel est utilisé.

Pour les violations de la fonction hépatique

Pour le traitement des patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement posologique de Tiotropium-native n'est pas nécessaire.

Utilisation chez les personnes âgées

Pour les patients âgés, la correction du schéma posologique natif de Tiotropium n'est pas nécessaire.

Interactions médicamenteuses

L'utilisation de Tiotropium-native a été montrée dans le cadre d'une thérapie combinée avec des médicaments tels que les sympathomimétiques, les méthylxanthines, les glucocorticostéroïdes oraux et inhalés, qui sont généralement utilisés dans la BPCO. L'effet thérapeutique du bromure de tiotropium lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glucocorticostéroïdes inhalés, des agonistes bêta2-adrénergiques à action prolongée ou leur association n'est pas altéré.

L'utilisation constante de Tiotropium-native en association avec d'autres anticholinergiques n'est pas recommandée en raison du manque d'informations sur la sécurité et l'efficacité d'une telle association.

Analogues

Les analogues du Tiotropium natif sont Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer, etc.

Termes et conditions de stockage

Garder hors de la portée des enfants.

Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C dans un endroit sombre.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Tiotropium-native

Les avis sur le tiotropium-natif sont rares et ambigus dans la nature. Certains patients indiquent l'efficacité du médicament, une diminution de la fréquence et de la gravité des crises et l'absence de réactions secondaires indésirables. Cependant, chez certains patients, l'utilisation de gélules a provoqué une aggravation de la maladie.

Prix du tiotropium natif en pharmacie

Le prix du tiotropium natif pour un emballage contenant 10 capsules peut être de 569 roubles, 30 capsules - de 1708 roubles, 60 capsules - de 3416 roubles.

Tiotropium-native: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Gélules de 18 mcg natives de tiotropium avec poudre pour inhalation 30 pcs. 1861 RUB Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!