Toviaz
Toviaz: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Toviaz
Le code ATX: G04BD11
Ingrédient actif: fésotérodine (fésotérodine)
Producteur: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Allemagne)
Description et mise à jour photo: 2019-10-07
Prix en pharmacie: à partir de 689 roubles.
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Toviasis - antagoniste M-anticholinergique.
Forme de libération et composition
Forme posologique - comprimés à action prolongée, pelliculés: ovales, biconvexes; à une dose de 4 mg - bleu clair, gravé "FS" sur une face; à une dose de 8 mg - bleu, avec gravure "FT" sur une face; la coupe transversale montre un noyau blanc (7 pièces sous blister, dans une boîte en carton 2, 3 ou 8 blisters et mode d'emploi de Toviaz).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: fumarate de fésotérodine - 4 ou 8 mg;
- composants auxiliaires: cellactose-100, dibégénate de glycéryle ou tribégénate de glycéryle, hypromellose (méthocel K4M), hypromellose (méthocel K100), talc, xylitol;
- pelliculage: dosage 4 mg - Opadray bleu clair II 85G20426 (dioxyde de titane, alcool polyvinylique, talc, macrogol-3350, lécithine de soja, vernis aluminium indigo carmin); dosage 8 mg - Bleu Opadry II 85G20427 (dioxyde de titane, lécithine de soja, macrogol-3350, alcool polyvinylique, talc, vernis aluminium indigo carmin).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La fésotérodine est un antagoniste compétitif des récepteurs muscariniques spécifiques. Une fois dans l'organisme, il est rapidement et intensément hydrolysé par les estérases non spécifiques du plasma sanguin en dérivé 5-hydroxyméthylique, principal métabolite pharmacologiquement actif qui détermine l'activité de la fésotérodine.
Le médicament réduit la quantité de miction et les épisodes d'incontinence par impériosité, et augmente également le volume moyen pendant la miction.
L'activation des récepteurs m-cholinergiques parasympathiques postganglionnaires des muscles lisses de la vessie provoque la contraction du détrusor. La fésotérodine inhibe ces récepteurs dans la vessie. On suppose que c'est ce mécanisme d'action qui provoque le développement des effets pharmacologiques correspondants.
Aux doses thérapeutiques, la fésotérodine augmente le volume de la vessie au moment de la première contraction du détrusor, et elle contribue également à augmenter la capacité de la vessie. Ces effets sont proportionnels à la dose de Toviaz.
La toviasis n'affecte pas l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme.
Pharmacocinétique
Étant donné que la fésotérodine subit une hydrolyse rapide et intense par des estérases non spécifiques, elle n'est pas détectée dans le plasma sanguin.
La biodisponibilité du métabolite actif est de 52%. Après avoir pris Toviaz à l’intérieur (unique ou multiple) dans l’intervalle de doses de 4 à 28 mg, les concentrations plasmatiques du dérivé 5-hydroxyméthyle augmentent proportionnellement à la dose. La concentration plasmatique maximale (C max) est atteinte après environ 5 heures. Les concentrations thérapeutiques sont atteintes après la première dose du médicament. La fésotérodine ne s'accumule pas dans le corps avec des doses répétées.
Le lien avec les protéines plasmatiques (principalement l'albumine et la glycoprotéine acide alpha 1) du métabolite actif est d'environ 50%.
Après hydrolyse de la fésotérodine, le métabolite actif est ensuite métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4 en métabolites carboxy-N-désisopropylés, N-désisopropylés et carboxylés, qui n'ont pas d'activité antimuscarinique significative.
Les valeurs moyennes de la C max et de l'ASC (aires sous la courbe concentration-temps) du métabolite actif sont environ 1,7 et 2,1 fois plus élevées chez les patients métaboliseurs lents de l'isoenzyme CYP2D6, par rapport aux métaboliseurs rapides.
Le médicament est principalement excrété (environ 70%) par les reins: métabolite actif - 16%, métabolite carboxy-N-désisopropylé - 18%, métabolite carboxylé - 34%, métabolite N-désisopropylé - 1%. Environ 7% sont excrétés par les intestins.
La demi-vie finale (T 1/2) du métabolite actif est d'environ 7 heures.
Pharmacocinétique de Toviaz dans des cas particuliers:
- vieillesse et sexe: les modifications des paramètres pharmacocinétiques en fonction de l'âge et du sexe du patient n'ont pas été identifiées, aucun ajustement posologique n'est donc nécessaire;
- âge des enfants: l'effet du médicament chez les enfants n'a pas été étudié;
- fonction hépatique: en cas de violations de gravité modérée (classe B selon la classification de Child-Pugh), la C max augmente de 1,4 fois, l'ASC augmente de 2,1 fois. La pharmacocinétique du médicament dans l'insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée;
- fonction rénale: en cas d'insuffisance légère à modérée [clairance de la créatinine (CC) 30-80 ml / min] 1,5 fois la Cmax, 1,8 fois - ASC, avec des altérations sévères (CC <30 ml / min) les mêmes indicateurs augmentent respectivement de 2 et 2,3 fois.
Indications pour l'utilisation
La toviasis est destinée au traitement symptomatique du syndrome d'hyperactivité vésicale, qui se manifeste par des mictions fréquentes et / ou une envie d'uriner et / ou une incontinence urinaire par impériosité.
Contre-indications
Absolu:
- conditions accompagnées de rétention urinaire;
- myasthénie grave;
- insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification de Child-Pugh);
- mégacôlon toxique;
- rectocolite hémorragique;
- maladies du tractus gastro-intestinal, accompagnées d'une évacuation retardée du contenu de l'estomac;
- intolérance au galactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;
- glaucome à angle fermé non contrôlé;
- âge jusqu'à 18 ans;
- l'allaitement (ou l'allaitement doit être interrompu);
- grossesse (il n'y a pas de données sur la sécurité et l'efficacité; dans des cas exceptionnels, le médecin peut décider de prescrire Toviaz pendant la gestation, mais seulement si c'est absolument nécessaire, lorsque les avantages pour la mère l'emportent largement sur les risques possibles pour le fœtus);
- administration simultanée d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 ou de la fésotérodine chez les patients atteints d'insuffisance rénale / hépatique modérée à sévère;
- hypersensibilité au soja, aux arachides, à tout composant du médicament.
Relatif (les comprimés de Toviaz doivent être utilisés avec prudence):
- dysfonctionnement hépatique / rénal;
- diminution de la motilité gastro-intestinale (p. ex., constipation sévère);
- reflux gastro-oesophagien;
- maladies obstructives du tractus gastro-intestinal (par exemple, sténose pylorique);
- maladies obstructives du système urinaire qui provoquent une rétention urinaire (par exemple, hyperplasie bénigne de la prostate);
- glaucome à angle fermé contrôlé;
- neuropathie;
- pathologies cardiaques, telles que arythmies, ischémie myocardique, insuffisance cardiaque chronique;
- conditions accompagnées d'un risque d'allongement de l'intervalle QT, par exemple hypokaliémie, bradycardie, utilisation combinée de médicaments pouvant prolonger l'intervalle QT;
- Prendre des médicaments qui peuvent provoquer ou intensifier les manifestations de l'oesophagite (par exemple, les bisphosphonates oraux);
- utilisation simultanée de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6;
- utilisation conjointe d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 d'activité moyenne et élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale / hépatique.
Toviaz, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Toviaz doivent être pris par voie orale, avalés entiers et lavés avec une quantité suffisante de liquide. L'heure des repas n'a pas d'importance.
La dose initiale recommandée est de 4 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 8 mg (dose quotidienne maximale).
L'effet thérapeutique complet se développe entre la 2ème et la 8ème semaines de traitement, par conséquent, il est recommandé d'évaluer l'efficacité du traitement après 8 semaines d'administration régulière du médicament.
Correction du schéma posologique
Avec l'utilisation combinée d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4, la dose quotidienne de Toviaz pour les patients ayant une fonction rénale et hépatique normale ne doit pas dépasser 4 mg 1 fois par jour. Lorsque des inhibiteurs modérés de cette isoenzyme sont prescrits, la réponse au traitement et la tolérance au médicament sont évaluées individuellement.
Doses quotidiennes recommandées de Toviaz pour les patients présentant une insuffisance rénale:
- CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg, avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs modérés du CYP3A4 - 4 mg, inhibiteurs puissants du CYP3A4 - la nomination de Toviaz doit être évitée;
- CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs modérés du CYP3A4 - 4 mg, inhibiteurs puissants du CYP3A4 - la nomination de Toviaz est contre-indiquée;
- CC <30 ml / min: 4 mg, avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs modérés du CYP3A4 - la nomination de Toviaz doit être évitée, des inhibiteurs puissants du CYP3A4 - l'utilisation de Toviaz est contre-indiquée.
Doses quotidiennes recommandées de Toviaz pour les patients présentant une insuffisance hépatique:
- classe A selon la classification de Child-Pugh: 4-8 * mg, avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs modérés du CYP3A4 - 4 mg, inhibiteurs puissants du CYP3A4 - la nomination de Toviaz doit être évitée;
- classe B selon la classification de Child-Pugh: 4 mg, avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs modérés du CYP3A4 - la nomination de Toviaz doit être évitée, les inhibiteurs puissants du CYP3A4 - l'utilisation de Toviaz est contre-indiquée;
- Classe C Child-Pugh: La toviasis est contre-indiquée.
* Il faut être prudent lors de l'augmentation de la dose à 8 mg.
Effets secondaires
Les effets indésirables décrits ci-dessous sont classés par fréquence de survenue comme suit: très souvent - ≥ 1/10, souvent - de ≥ 1/100 à <1/10, rarement - de ≥ 1/1000 à <1/100, rarement - de ≥ 1 / 10 000 à <1/1 000:
- du tractus gastro-intestinal: très souvent - sécheresse de la muqueuse buccale; souvent - flatulences, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, nausées, dyspepsie; rarement - inconfort abdominal, reflux gastro-œsophagien;
- du système urinaire: souvent - dysurie; rarement - apparition difficile de la miction, rétention urinaire (y compris des troubles urinaires, une sensation de vidange incomplète de la vessie);
- de la part de l'organe de l'audition et de l'équilibre: rarement - vertige;
- de la part de l'organe de la vision: souvent - yeux secs; rarement - vision floue;
- du système nerveux: souvent - maux de tête, insomnie, vertiges; rarement - somnolence, fatigue, perversion du goût; rarement - confusion de conscience;
- de la part du système cardiovasculaire: rarement - palpitations, tachycardie;
- du système respiratoire: souvent - gorge sèche; rarement - sécheresse des muqueuses de la cavité nasale, toux, douleur dans le larynx et le pharynx;
- de la peau et du tissu sous-cutané: rarement - démangeaisons, peau sèche, éruptions cutanées; rarement - urticaire, angio-œdème;
- autres: rarement - infections des voies urinaires, augmentation de l'activité de la gamma-glutamyl transpeptidase (GGTP) et de l'alanine aminotransférase (ALT) (une augmentation de l'activité des enzymes dans le foie lors de la prise de fésotérodine dans les essais cliniques a été enregistrée avec la même fréquence que dans le groupe placebo).
Surdosage
Avec un surdosage de fésotérodine, comme les autres anticholinergiques M, des effets anticholinergiques sévères peuvent se développer. Dans les études cliniques, l'innocuité du médicament a été confirmée lorsqu'il est utilisé à des doses quotidiennes allant jusqu'à 28 mg.
En cas de prise d'une dose excessive de Toviaz, un lavage gastrique, une prise de charbon actif, un traitement symptomatique, une correction de l'intervalle QT, une surveillance de l'électrocardiogramme sont recommandés.
Pour les effets anticholinergiques centraux sévères (par exemple, agitation sévère ou hallucinations), la physostigmine est indiquée. Avec une agitation et des convulsions prononcées, des benzodiazépines sont prescrites, pour la tachycardie, des bêtabloquants et pour la mydriase, des gouttes oculaires contenant de la pilocarpine. En cas de développement d'une insuffisance respiratoire, une ventilation artificielle des poumons est effectuée, avec rétention urinaire - cathétérisme de la vessie.
instructions spéciales
Avant la nomination de Toviaz, un examen doit être effectué afin d'exclure les causes organiques des symptômes. Il est également nécessaire d'évaluer d'autres causes possibles de mictions fréquentes (par exemple, une maladie rénale ou un traitement pour l'insuffisance cardiaque). Si des infections des voies urinaires sont détectées, une antibiothérapie appropriée est effectuée.
Il a été signalé le développement d'un angio-œdème pendant l'utilisation de la fésotérodine, y compris immédiatement après la prise de la première dose. Dans ce cas, Toviaz est annulé et un traitement approprié est effectué.
L'efficacité et la tolérance de Toviasis dans l'hyperactivité neurogène du détrusor n'ont pas encore été établies.
Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller l'état des patients pour le développement d'effets anticholinergiques du système nerveux central, en particulier au stade initial du traitement et pendant la période d'augmentation de la dose. Lorsque de tels effets apparaissent, une réduction de la dose de Toviaz ou son annulation complète est nécessaire.
Les patients présentant un rétrécissement cliniquement significatif de la sortie de la vessie ont un risque accru de rétention urinaire.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En raison de la probabilité d'effets indésirables susceptibles de réduire le taux de réactions et d'affecter la concentration (par exemple, étourdissements, somnolence, diminution de la clarté de la perception visuelle), il est recommandé d'observer des précautions pendant la période de prise de Toviaz.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Des études cliniques adéquates et bien contrôlées sur l'utilisation de la fésotérodine chez les femmes enceintes et allaitantes n'ont pas été menées. La toviasis est contre-indiquée pendant la grossesse, sauf en cas de besoin urgent, lorsque la patiente a désespérément besoin d'un traitement par fésotérodine et que les bénéfices attendus du traitement l'emportent définitivement sur les risques potentiels.
Il n'y a pas d'informations sur la libération de fésotérodine dans le lait maternel, vous devez donc arrêter de prendre Toviaz ou arrêter d'allaiter.
Utilisation pendant l'enfance
Toviaz est contre-indiqué chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
La prudence est de mise lors du traitement de patients présentant une insuffisance rénale avec le médicament.
Pour les violations de la fonction hépatique
L'insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification de Child-Pugh) est une contre-indication à la nomination de Toviasis, car la pharmacocinétique de la fésotérodine dans cette catégorie de patients n'a pas été étudiée.
Il faut être prudent en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée (Child-Pugh grades A et B).
Utilisation chez les personnes âgées
Des modifications des paramètres pharmacocinétiques chez les patients âgés n'ont pas été identifiées, par conséquent, une correction du schéma posologique de Toviaz n'est pas nécessaire.
Interactions médicamenteuses
L'utilisation combinée d'autres anticholinergiques M (par exemple, les antidépresseurs tricycliques, l'amantadine, certains neuroleptiques) est associée à une augmentation de l'effet thérapeutique et à un risque accru de développer des effets indésirables, en particulier, sécheresse de la muqueuse buccale, constipation, rétention urinaire, somnolence. Lors de leur utilisation simultanée, une attention particulière est requise.
La fésotérodine est capable de réduire l'effet des médicaments qui stimulent la motilité gastro-intestinale, y compris le métoclopramide.
Aux concentrations thérapeutiques, le métabolite actif de la fésotérodine n'inhibe pas l'activité des isoenzymes CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 et 2B6. N'induit pas l'activité des isoenzymes CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 et 2C19. Par conséquent, on s'attend à ce que l'effet de Toviaz sur la clairance des médicaments métabolisés avec la participation des enzymes énumérées soit insignifiant.
La C max et l'ASC ont augmenté les inhibiteurs puissants de la fésotérodine, l'isoenzyme CYP3A4, tels que le ritonavir (et tous les schémas antirétroviraux à base d'inhibiteurs de protéase de ritonavir amplifiés), la clarithromycine, le kétoconazole, le nelfinavir, l'itraconazole, l'indinavir, la télithromycine, le saquinavir et le néfavir. Avec leur utilisation simultanée, la dose quotidienne maximale de Toviaz ne doit pas dépasser 4 mg.
Aucune étude n'a été menée sur l'effet des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 modérément actifs tels que le vérapamil, le diltiazem, l'aprépitant, le fosamprénavir, l'amprénavir, le fluconazole, l'érythromycine et le jus de pamplemousse sur la pharmacocinétique de la fésotérodine. Cependant, on s'attend à ce qu'avec leur utilisation simultanée, il y ait également une augmentation du métabolite actif de la fésotérodine, bien que dans une moindre mesure que lors de l'utilisation d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4.
La C max et l'ASC de la fésotérodine réduisent les puissants inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4, tels que la rifampicine, la phénytoïne, le phénobarbital, la carbamazépine, les préparations de millepertuis. Leur rendez-vous simultané n'est pas recommandé.
Les inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP2D6 peuvent augmenter l'exposition et le risque d'effets secondaires de la fésotérodine. Avec leur utilisation simultanée, il peut être nécessaire de réduire la dose quotidienne de Toviaz à 4 mg.
La fésotérodine n'altère pas les concentrations plasmatiques des composants des contraceptifs oraux combinés contenant du lévonorgestrel et de l'éthinylestradiol, ni n'interfère avec la suppression de l'ovulation provoquée par ces derniers.
Analogues
Les analogues de Toviaz sont: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Toviaz
Il n'y a pas d'avis sur Toviaz sur les sites et forums médicaux spécialisés, il n'y a donc aujourd'hui aucun moyen d'évaluer le degré d'efficacité et de sécurité du médicament du point de vue du consommateur.
Le prix de Toviaz dans les pharmacies
Le prix de Toviaz dépend du dosage du médicament, de la région de sa vente et du réseau de pharmacies. Le coût approximatif d'un emballage (28 pièces) de comprimés à libération prolongée à une dose de 4 mg est de 648 à 770 roubles, à une dose de 8 mg - 948 à 1 190 roubles.
Toviaz: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Toviaz 4 mg comprimés à libération prolongée 28 pcs. 689 r Acheter |
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Toviaz 8 mg comprimés à libération prolongée 28 pcs. 896 r Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
