Itrazol - Instructions Pour L'utilisation Des Capsules, Des Critiques, Des Analogues, Des Prix

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Itrazol

Itrazol: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. En cas d'insuffisance rénale
11. 11. Pour les violations de la fonction hépatique
12. 12. Interactions médicamenteuses
13. 13. Analogues
14. 14. Conditions de stockage
15. 15. Conditions de délivrance des pharmacies
16. 16. Avis
17. 17. Prix en pharmacie

Nom latin: Itrazole

Code ATX: J02AC02

Ingrédient actif: Itraconazole

Fabricant: VERTEX (Russie)

Description et mise à jour photo: 2019-12-08

Prix en pharmacie: à partir de 283 roubles.

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Itrazol est un médicament antifongique systémique.

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique Itrazol - gélules: gélatineuses, blanches, taille n ° 0; contenu - pastilles de couleur jaune clair à jaune brunâtre (6 pièces sous blister, 1 paquet dans une boîte en carton; 7 pièces dans des blisters, 2 ou 6 paquets dans une boîte en carton).

Ingrédient actif: itraconazole, en 1 capsule - 100 mg.

Substances supplémentaires: granulés de sucre (saccharose et amidon de maïs), poloxamère micronisé 188 (Lutrol), poloxamère 188 (Lutrol), hypromellose.

Composition de la capsule: dioxyde de titane, gélatine.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'itraconazole - le composant actif de l'Itrazol - est un agent antifongique synthétique à large spectre. Il appartient aux dérivés du triazole et ralentit la biosynthèse de l'ergostérol - le composant le plus important des membranes des cellules fongiques, qui assure leur intégrité structurelle. Une production altérée d'ergostérol entraîne des modifications de la perméabilité de la membrane et de la lyse cellulaire. Ceci explique l'effet antifongique de l'itraconazole.

La substance est active contre les maladies infectieuses provoquées par les champignons suivants:

• champignons de type levure: Geotrichum spp., Candida spp. (y compris crusei, C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Trichosporon spp., Malassezia spp., Cryptococcus neoformans, Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (y compris H. capsulatum), Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii et autres;
• dermatophytes: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Les variétés de champignons Candida les moins sensibles à l'action de l'itraconazole sont Candida tropicalis, Candida glabrata et Candida crusei.

Certains types de microorganismes fongiques, sur l'activité vitale et la reproduction desquels Itrazol n'a pas d'effet cliniquement significatif: Scopulariopsis spp., Zygomycetes (Absidia spp., Rhizopus spp., Mucor spp. Et Rhizomucor spp.), Scedosporium spp. et Fusarium spp.

La résistance aux azoles chez les champignons se développe progressivement et résulte souvent d'un certain nombre de mutations génétiques. L'insensibilité à l'itraconazole est due à la surexpression du gène ERG11, qui code pour l'enzyme 14α-déméthylase. Ce dernier est le plus sensible à l'action des azoles. Des mutations ponctuelles ERG11 sont également observées, réduisant le degré de liaison des azoles aux enzymes et / ou activant les systèmes de transport, ce qui augmente le taux d'élimination des azoles. Résistance croisée de Candida spp. aux médicaments du groupe azole, bien que la résistance à un médicament de cette catégorie ne signifie pas nécessairement un manque de sensibilité aux autres médicaments du groupe azole. Des souches de fumigates d'Aspergillus résistantes à l'itrazol sont également connues.

Pharmacocinétique

L'itraconazole ayant une pharmacocinétique non linéaire, il s'accumule dans le plasma sanguin au cours d'un traitement à long terme. Sa concentration d'équilibre est généralement établie environ 15 jours après le début du dosage, tandis que l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) et la concentration maximale de la substance active sont environ 4 à 7 fois plus élevées avec des dosages répétés que les indicateurs correspondants avec un seul dosage. La concentration d'équilibre maximale du composant actif de l'itraconazole dans le plasma sanguin est d'environ 2 μg / ml lors de la prise d'Itrazole 200 mg une fois par jour. La demi-vie d'élimination finale varie traditionnellement de 16 à 28 heures avec une dose unique et de 34 à 42 heures avec des doses multiples. La teneur en itraconazole dans le plasma sanguin diminue à une valeur presque indétectable dans les 7 à 14 jours suivant l'arrêt du traitement, en fonction de la durée du traitement et de la dose prescrite. La clairance de l'itraconazole diminue à des doses plus élevées du médicament en raison de la saturation de ses voies métaboliques dans le foie.

Après administration orale, l'itraconazole est absorbé à un taux élevé. La concentration maximale de la substance sous forme inchangée est enregistrée dans le plasma sanguin 2 à 5 heures après l'ingestion. Dans ce cas, la biodisponibilité absolue du composé en administration orale est d'environ 55%. La biodisponibilité maximale de l'itraconazole est enregistrée lorsque le médicament est pris immédiatement après un repas.

Chez les patients présentant une faible acidité du suc gastrique, l'absorption de l' itraconazole diminue, par exemple, alors que la prise de médicaments qui inhibent la synthèse de l' acide chlorhydrique dans l'estomac (inhibiteurs de la pompe à protons ou des antagonistes de H ₂ histamine des récepteurs). Le même phénomène est observé chez les patients avec un diagnostic d'achlorhydrie, accompagné de diverses maladies. Chez ces patients, l'itraconazole est mieux absorbé à jeun lorsqu'il est pris avec des boissons acides (p. Ex., Cola non diététique).

Le degré de liaison de l'itraconazole aux protéines du plasma sanguin, principalement l'albumine, est de 99,8% (pour la liaison de l'hydroxyitraconazole à l'albumine, ce chiffre est de 99,6%). En outre, la substance a une affinité pour les lipides. Dans le plasma sanguin, la teneur en itraconazole sous forme inchangée ne dépasse pas 0,2%.

Le volume de distribution apparent dépasse 700 litres, ce qui indique une distribution significative du composant actif de l'itrazole dans les tissus. Son niveau dans les muscles, les poumons, la rate, l'estomac, les reins et les os est 2 à 3 fois plus élevé que la concentration dans le plasma sanguin. Dans le même temps, la concentration d'itraconazole dans les tissus dont le composant est la kératine, en particulier dans la peau, est 4 fois supérieure à celle du plasma sanguin. Son contenu dans le liquide céphalo-rachidien est significativement plus faible que dans le plasma sanguin, cependant, l'efficacité de l'itraconazole par rapport aux agents responsables des infections trouvées dans le liquide céphalo-rachidien est notée.

Des études in vitro ont montré que la principale enzyme responsable du métabolisme de l'itraconazole est l'isoenzyme CYP3A4. La substance active est activement métabolisée dans le foie, formant de nombreux métabolites. Le métabolite le plus important est l'hydroxyitraconazole, in vitro avec une activité antifongique comparable à celle de l'itraconazole. L'hydroxyitraconazole plasmatique est environ 2 fois celui de l'itraconazole.

L'itraconazole est principalement excrété par les intestins (54%) et les reins (35%) sous forme de métabolites inactifs. Les résultats d'une étude de la pharmacocinétique de cette substance, marquée par un isotope radioactif du carbone ¹⁴ C, indiquent qu'après ingestion par l'intestin, 3 à 18% de la dose d'itraconazole est excrétée inchangée.

L'itraconazole n'étant pas redistribué de manière significative dans les tissus contenant de la kératine, son excrétion dépend de la régénération de l'épiderme. Contrairement au plasma sanguin, la concentration d'une substance dans la peau est déterminée dans les 2 à 4 semaines suivant la fin du traitement, qui a duré 4 semaines. La concentration d'itraconazole dans la kératine de l'ongle reste pratiquement inchangée pendant 6 mois après la fin du traitement, qui a duré 3 mois. Dans ce cas, la substance se trouve dans les plaques à ongles déjà 1 semaine après le début du traitement.

L'itraconazole est métabolisé principalement dans le foie. Avec une dose unique de 100 mg d'itraconazole chez des patients atteints de cirrhose hépatique, la concentration maximale de ce composé était significativement plus faible (de 47%) que chez des volontaires sains. Chez les patients atteints de cirrhose hépatique, une dose unique du médicament a entraîné une augmentation de la demi-vie moyenne, qui dans ce cas était de 37 ± 17 heures. Chez les volontaires sains, ce chiffre était de 16 ± 5 heures. L'ASC moyenne chez les volontaires sains et les patients atteints de cirrhose hépatique était presque la même. Il n'y a pas de données sur l'utilisation à long terme d'Itrazol chez les patients atteints de cirrhose hépatique.

Il n'y a actuellement pas suffisamment de preuves des conséquences de l'itraconazole par voie orale chez les patients atteints de dysfonctionnement rénal. Chez les patients présentant une urémie avec une clairance moyenne de la créatinine de 13 ml / min / 1,73 m ², l'ASC est légèrement inférieure à celle des autres patients. Les paramètres pharmacocinétiques de l'itraconazole ne sont pratiquement pas affectés par l'hémodialyse ou la dialyse péritonéale réalisée en ambulatoire.

Les informations sur l'utilisation à long terme de l'itraconazole chez les patients présentant une insuffisance rénale sont limitées. La dialyse n'affecte pas la clairance ou la demi-vie de l'itraconazole ou de l'hydroxyitraconazole.

Les informations sur la pharmacocinétique de l'itraconazole lorsqu'il est utilisé chez l'enfant sont insuffisantes. Des études cliniques des paramètres pharmacocinétiques chez les enfants et les adolescents (âgés de 5 mois à 17 ans) ont été réalisées en utilisant le médicament sous la forme d'une solution pour administration intraveineuse, d'une solution buvable et de gélules. Les doses adaptées individuellement d'itraconazole sous forme de solution buvable et de gélules étaient de 1,5 à 12,5 mg / kg / jour lorsqu'elles sont prises 1 à 2 fois par jour. Lorsque l'itraconazole était pris à la même dose quotidienne 2 fois par jour, par rapport à la prise 1 fois par jour, les concentrations plasmatiques minimales et maximales de la substance étaient comparables à celles des patients adultes qui recevaient le médicament une fois par jour. Aucune différence significative de l'ASC et de la clairance totale de l'itraconazole en fonction de l'âge du patient n'a été rapportée. Parfois, il y avait une relation insignifiante entre l'âge des patients et la demi-vie finale, la concentration maximale et le volume de distribution. Le volume de distribution et la clairance établie d'une substance donnée sont déterminés par le poids corporel du patient.

Indications pour l'utilisation

• Kératite fongique;
• Dermatomycose;
• Pityriasis versicolor;
• Onychomycose causée par des levures et des moisissures et / ou des dermatophytes;
• Candidomycose avec lésions de la peau ou des muqueuses (y compris candidose vulvo-vaginale);
• Mycoses systémiques: sporotrichose, histoplasmose, paracoccidioïdomycose, cryptococcose (y compris méningite cryptococcique), blastomycose, aspergillose systémique et candidose, autres mycoses tropicales ou systémiques.

Contre-indications

Absolu:

• Enfants de moins de 3 ans;
• Grossesse et allaitement;
• Utilisation concomitante de médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP3A4, tels que mizolastine, dofétilide, quinidine, simvastatine, cisapride, astémizole, terfénadine, lovastatine, pimozide, midazolam, triazolam;
• Hypersensibilité individuelle aux composants d'Itrazol.

Relatif:

• Insuffisance cardiaque, y compris des antécédents d'insuffisance cardiaque;
• Maladies du foie, y compris celles accompagnées d'une insuffisance hépatique;
• Hypersensibilité aux autres azoles.

Instructions pour l'utilisation d'Itrazol: méthode et posologie

Itrazol est pris par voie orale après les repas, en avalant les gélules entières et en buvant de l'eau.

Schémas thérapeutiques recommandés, en fonction des indications:

• Candidose vulvovaginale: 2 gélules 2 fois par jour pour une cure de 1 jour ou 2 gélules 1 fois par jour pendant 3 jours;
• Pityriasis versicolor: 2 capsules 1 fois par jour pendant 7 jours;
• Dermatomycose de la peau lisse: 2 gélules 1 fois par jour pendant 7 jours ou 1 gélule 1 fois par jour pendant 15 jours;
• Candidose de la muqueuse buccale: 1 capsule 1 fois par jour pendant 15 jours;
• Kératite fongique: 2 capsules 1 fois par jour pour un cours de 21 jours (en fonction de la dynamique du tableau clinique, la durée du traitement peut être ajustée);
• Lésions des zones cutanées fortement kératinisées (pieds et mains): 2 gélules 2 fois par jour pendant 7 jours ou 1 gélule 1 fois par jour pendant 30 jours.

Avec l'onychomycose, une thérapie continue ou pulsée peut être prescrite:

• Le traitement continu consiste à prendre Itrazol 2 gélules 1 fois par jour pendant 3 mois. Étant donné que l'itraconazole est excrété des tissus de la peau et des ongles plus lentement que du plasma, des effets mycologiques et cliniques optimaux sont obtenus 2 à 4 semaines après la fin du traitement des infections cutanées et 6 à 9 mois après la fin du traitement des infections des plaques à ongles;
• La thérapie par impulsions implique une prise quotidienne de 2 gélules d'Itrazol 2 fois par jour pendant 1 semaine. Le nombre de ces cours dépend des indications: pour les maladies fongiques des ongles des mains, 2 cours sont effectués à 3 semaines d'intervalle, pour les maladies fongiques des ongles des pieds (y compris celles avec des lésions des plaques à ongles des mains) - 3 cours à 3 semaines d'intervalle.

Schémas posologiques recommandés d'Itrazol pour les mycoses systémiques, en fonction du type d'infection:

• Aspergillose: 2 gélules 1 fois par jour pendant 2 à 5 mois. Pour les maladies invasives ou disséminées, il est possible d'augmenter la dose à 2 gélules 2 fois par jour;
• Candidose: 1 à 2 capsules 1 fois par jour, la durée du traitement peut durer de 3 semaines à 7 mois. Pour les maladies invasives ou disséminées, il est possible d'augmenter la dose à 2 gélules 2 fois par jour;
• Cryptococcose (à l'exception de la méningite): 2 capsules 1 fois par jour, la durée du traitement est de 2 à 12 mois;
• Méningite cryptococcique: 2 gélules 2 fois par jour, la durée du traitement est de 2 à 12 mois. Dose d'entretien - 2 capsules une fois par jour;
• Sporotrichose: 1 capsule 1 fois par jour pendant 3 mois;
• Histoplasmose: 2 capsules 1 fois par jour pendant 8 mois. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 2 gélules 2 fois par jour;
• Blastomycose: 1 capsule 1 fois par jour pendant 6 mois. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 2 gélules 2 fois par jour;
• Chromomycose: 1 à 2 capsules 1 fois par jour pendant 6 mois;
• Paracoccidioïdomycose: 1 capsule 1 fois par jour pendant 6 mois.

Effets secondaires

• Du système digestif: douleurs abdominales, dyspepsie, constipation, nausées, anorexie, hépatite, jaunisse cholestatique, augmentation réversible de l'activité des enzymes hépatiques; extrêmement rarement - lésions hépatiques toxiques graves, y compris insuffisance hépatique aiguë avec une issue fatale;
• Du côté du système nerveux central et périphérique: vertiges, fatigue, maux de tête, neuropathie périphérique;
• Réactions allergiques: urticaire, démangeaisons, éruptions cutanées, syndrome de Stevens-Johnson, angio-œdème;
• Autres: alopécie, œdème, hypokaliémie, coloration foncée des urines, irrégularités menstruelles, hypercréatininémie, œdème pulmonaire, insuffisance cardiaque congestive.

Surdosage

Les cas de surdosage d'Itrazol sont très rares. Quand cela se produit, il est recommandé de rincer l'estomac dans la première heure après avoir pris le médicament à forte dose et, si nécessaire, de prendre du charbon actif. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'itraconazole n'est pas excrété par hémodialyse.

instructions spéciales

La biodisponibilité de l'itraconazole administré par voie orale peut être réduite chez les patients immunodéprimés, par exemple, chez les patients transplantés d'organes atteints du SIDA ou de neutropénie, ils peuvent donc devoir doubler la dose.

Un ajustement de la dose d'itrazole peut également être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale (car la biodisponibilité de l'itraconazole peut diminuer).

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception fiables pendant toute la durée du traitement par Itrazol, jusqu'au début des premières règles après l'arrêt du médicament.

L'absorption de l'itraconazole est altérée avec une faible acidité gastrique. Avec l'utilisation simultanée de médicaments antiacides, des intervalles d'au moins 2 heures doivent être respectés entre les médicaments. Chez les patients avec achlorhydrie ou recevant des inhibiteurs de la pompe à protons ou de l' histamine H ₂ récepteurs Itrazol conseillé de prendre des boissons acides.

Périodiquement pendant le traitement, la fonction hépatique doit être surveillée chez les patients atteints d'une maladie du foie, avec un traitement prolongé, ainsi qu'avec l'utilisation simultanée d'autres médicaments ayant des effets hépatotoxiques. Les patients doivent être avertis de la nécessité d'arrêter immédiatement de prendre Itrazol et de contacter leur médecin s'ils développent des symptômes suggérant le développement d'une hépatite, tels que faiblesse, nausées, vomissements, anorexie, douleurs abdominales, urines foncées.

Le traitement doit également être interrompu si une neuropathie se développe.

Les cas d'effet négatif d'Itrazol sur la vitesse des réactions et la capacité de concentration n'ont pas été enregistrés.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Itrazol est interdit pendant la grossesse et l'allaitement. Les femmes dont la fonction reproductrice est préservée et qui suivent un traitement avec le médicament doivent utiliser des méthodes de contraception fiables tout au long du traitement, jusqu'au début de la première menstruation après son achèvement.

Avec une fonction rénale altérée

Les patients atteints d'insuffisance rénale peuvent nécessiter un ajustement de la dose d'Itrazol.

Pour les violations de la fonction hépatique

Il n'est pas recommandé aux patients diagnostiqués avec des lésions hépatiques toxiques lors de la prise d'autres médicaments, une maladie hépatique au stade actif ou une activité accrue des enzymes hépatiques de suivre un traitement par Itrazol, à moins que le bénéfice potentiel ne l'emporte de manière significative sur le risque de dysfonctionnement hépatique. Dans ce cas, l'activité des enzymes hépatiques doit être constamment surveillée pendant le traitement.

Interactions médicamenteuses

Selon les instructions, l'Itrazol peut inhiber le métabolisme des médicaments clivés par l'isoenzyme CYP3A4, ce qui permet d'augmenter ou de prolonger leur action, y compris les effets secondaires.

Les inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (clarithromycine, érythromycine, indinavir, ritonavir) peuvent augmenter la biodisponibilité de l'itraconazole.

L'itraconazole interagit avec les médicaments qui sont des inducteurs potentiels des enzymes hépatiques (rifabutine, rifampicine, phénytoïne), il n'est donc pas recommandé de les prescrire simultanément. Des études sur l'interaction avec d'autres inducteurs des enzymes hépatiques, tels que l'isoniazide, le phénobarbital et la carbamazépine, n'ont pas été menées, cependant, l'utilisation combinée n'est pas non plus recommandée.

Autres médicaments dont l'utilisation avec l'itraconazole n'est pas recommandée: inhibiteurs calciques, inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (simvastatine et lovastatine), mizolastine, astémizole, midazolam, cisapride, quinidine, terfénadine, dofétilide, triazolam, pimozide.

Avec la nomination simultanée des médicaments suivants avec Itrazol, il est nécessaire de surveiller leur concentration dans le plasma sanguin, leur action et leurs effets secondaires (leur dose peut devoir être réduite):

• Certains agents immunosuppresseurs: tacrolimus, cyclosporine, sirolimus;
• Inhibiteurs de la protéase du VIH: ritonavir, saquinavir, indinavir;
• Anticoagulants oraux;
• Certains médicaments anticancéreux: vinca alcaloïdes roses, docétaxel, busulfan, trimétrexate;
• Bloqueurs des canaux calciques, clivés par l'isoenzyme CYP3A4: vérapamil, dihydropyridine;
• Autres médicaments: alfentanil, buspirone, alprazolam, carbamazépine, brotizolam, méthylprednisolone, rifabutine, ébastine, digoxine, réboxétine.

Analogues

Les analogues d'Itrazol sont: Isol, Iconazole, Itracon, Itraconazole, Itral, Itrasin, Itrungar, Irunin, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orungamin, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Termes et conditions de stockage

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C dans un endroit protégé de la lumière et hors de portée des enfants.

La durée de conservation est de 2,5 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Itrazol

Selon les critiques, Itrazol est un médicament efficace pour le traitement des maladies associées aux infections fongiques. La plupart des patients qui l'ont pris en avaient une opinion positive. Ils affirment que ce médicament est bon pour les maladies gynécologiques (dysbiose et candidose vaginale) et la mycose des ongles.

Prix pour Itrazol dans les pharmacies

Le prix de l'Itrazol dans les chaînes de pharmacies est d'environ 377 à 388 roubles (pour un paquet de 6 gélules), 675 à 718 roubles (pour un paquet de 14 pièces) et 984 à 1038 roubles (pour un paquet de 42 pièces).

Itrazol: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Itrazol 100 mg gélules 6 pcs. 283 r Acheter

Capsules d'Itrazol 100 mg 6 pcs. 437 r Acheter

Itrazol 100 mg gélules 14 pcs. 559 r Acheter

Capsules d'Itrazol 100 mg 14 pcs. 864 RUB Acheter

Itrazol 100 mg gélules 42 pcs. 1093 RUB Acheter

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!