Flets
Lastet: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Lastet
Le code ATX: L01CB01
Ingrédient actif: étoposide (étoposide)
Fabricant: Nippon Kayaku Co. Ltd. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Japon)
Description et mise à jour photo: 2019-10-07
Lastet est un médicament anticancéreux d'origine végétale.
Forme de libération et composition
Formes posologiques du médicament Lastet:
- solution à diluer pour préparation de solution pour perfusion: liquide transparent légèrement visqueux de couleur jaune clair (5 ml chacun dans des ampoules scellées de 6 ml de verre neutre, équipées de deux anneaux de marquage et d'un point de rupture bleu, dans une palette en carton, 10 ampoules chacun, dans une boîte en carton 1 palette 5 ml dans des flacons de verre neutre, scellés avec un couvercle en plastique rouge avec l'inscription en japonais "Laste 100 mg / 5 ml", dans une palette en polystyrène, 10 bouteilles, dans une boîte en carton 1 palette);
- gélules 25 mg: gélatineuses, molles, orange pâle, le contenu des gélules est un liquide transparent visqueux, incolore ou jaune clair (10 pcs. sous blisters PVC / aluminium; dans une boîte en carton 4 blisters);
- capsules 50 mg: gélatineuses, molles, de couleur rouge-orange clair, le contenu des capsules est liquide visqueux transparent, incolore ou jaune clair (10 pièces sous plaquettes PVC / aluminium; dans une boîte en carton 2 plaquettes);
- gélules 100 mg: gélatineuses, molles, de couleur rouge-orange foncé, le contenu des gélules est un liquide visqueux transparent, incolore ou jaune clair (10 pièces sous blisters PVC / aluminium; dans une boîte en carton 1 blister).
Chaque pack contient également des instructions d'utilisation de Lastet.
Composition pour 1 ml de solution à diluer pour la préparation de solution pour perfusion:
- substance active: étoposide - 20 mg (dans 1 ampoule / flacon - 100 mg);
- ingrédients auxiliaires: polysorbate-80, acide citrique, macrogol-400, éthanol.
Composition pour 1 capsule:
- substance active: étoposide - 25, 50 ou 100 mg;
- ingrédients auxiliaires: glycérine concentrée (glycérol), macrogol 400, anhydride d'acide citrique, hydroxypropylcellulose;
- enveloppe capsulaire: gélatine, D-sorbitol (solution de sorbitol isotonique), glycérine concentrée (glycérol), parahydroxybenzoate de propyle, parahydroxybenzoate d'éthyle, dioxyde de titane, colorant oxyde de fer rouge, acide chlorhydrique qs, eau purifiée qs
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Lastet est un médicament antinéoplasique dont le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la topoisomérase II. La substance active du médicament, l'étoposide, qui est un dérivé semi-synthétique de la podophyllotoxine, est caractérisée par l'inhibition de la mitose en bloquant les cellules dans l' interphase SG 2 du cycle cellulaire; dans le contexte d'une augmentation des doses, l'étoposide agit dans la phase G 2 du cycle cellulaire. Il inhibe également la pénétration des nucléotides à travers la membrane plasmique, interférant avec la synthèse et la réplication de l'ADN viral (acide désoxyribonucléique).
En ce qui concerne les cellules saines, l'activité cytotoxique de l'étoposide n'est observée que lorsqu'il est utilisé à fortes doses.
Pharmacocinétique
Après administration orale, l'absorption de l'étoposide se produit dans le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité moyenne est de 50%, le régime n'affecte pas cet indicateur. À la suite de l'administration intraveineuse, la C max (concentration maximale) dans le plasma atteint 30 μg / ml.
Le médicament se trouve dans le liquide pleural, le tissu hépatique, la rate, les reins, le myomètre. L'étoposide traverse la barrière placentaire. Les concentrations d'étoposide dans le liquide céphalo-rachidien vont de valeurs indétectables à 5% des concentrations plasmatiques. Dans les poumons en présence de métastases, la concentration d'étoposide est inférieure à celle du parenchyme pulmonaire normal. Dans le myomètre, une concentration proche d'une substance contenue dans les tissus des tumeurs primaires et dans les tissus sains est déterminée.
La substance se lie aux protéines plasmatiques à un taux de 90%. Une corrélation directe est observée entre le coefficient de liaison de l'étoposide et le taux d'albumine dans le plasma sanguin des patients atteints de néoplasmes malins et des personnes en bonne santé.
Il existe des informations sur la libération du médicament dans le lait maternel humain.
L'étoposide est métabolisé dans le foie.
L'excrétion de la substance active se fait principalement (44 à 60%) par les reins. Jusqu'à 16% de la dose d'étoposide est excrétée par l'intestin, jusqu'à 6% avec la bile.
La demi-vie d'élimination moyenne (T 1/2) de l'étoposide, qui est excrétée de manière biphasique, chez les patients ayant une fonction rénale et hépatique normale:
- adultes: dans la phase initiale - 0,6 à 2 heures, dans la phase finale - 5,3 à 10,8 heures;
- enfants: dans la phase initiale - 0,6 à 1,4 heure; dans la phase finale - 3 à 5,8 heures.
Le T 1/2 final est en moyenne de 7 heures.
Indications pour l'utilisation
- tumeurs des cellules germinales (choriocarcinome, tumeur testiculaire);
- leucémie aiguë non lymphoblastique;
- cancer du poumon non à petites cellules et à petites cellules;
- lymphogranulomatose;
- NHL (lymphomes non hodgkiniens);
- cancer de l'estomac (y compris en association);
- cancer du sein avec métastases à la plèvre et / ou au foie;
- cancer des ovaires;
- le mésothéliome;
- neuroblastome;
- Sarcome d'Ewing;
- Le sarcome de Kaposi.
Contre-indications
Absolu:
- violations graves de la fonction hépatique et rénale;
- infections aiguës;
- myélosuppression sévère avec numération des neutrophiles inférieure à 1500 / μl et / ou plaquettes inférieure à 75 000 / μl;
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- âge des enfants: solution - jusqu'à 2 ans, capsules - jusqu'à 3 ans;
- hypersensibilité à la podophylline, ainsi qu'à ses dérivés;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Lastet chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, des lésions infectieuses des muqueuses, des arythmies cardiaques, un risque accru d'infarctus du myocarde, chez les enfants de plus de 2 ans (pour solution) et de plus de 3 ans (pour les gélules), avec insuffisance hépatique, épilepsie et autres maladies graves du système nerveux, alcoolisme chronique, varicelle, zona, après une radiothérapie ou une chimiothérapie antérieure.
Laste, mode d'emploi: méthode et dosage
Le médecin prescrit la forme posologique et le schéma posologique individuellement, en tenant compte des indications, de la gravité de la maladie, du schéma thérapeutique antitumoral utilisé et de l'état du système hématopoïétique.
L'utilisation de Lastet doit être effectuée en présence de personnel médical qualifié ayant une expérience dans le traitement des maladies oncologiques pour contrôler l'efficacité.
Capsules
Les gélules Lastet sont destinées à un usage oral et doivent être prises à jeun.
Schéma posologique recommandé:
- monothérapie: la dose initiale est de 100-200 mg / m 2 pendant 5 jours consécutifs ou 200 mg / m 2 les 1er, 3e et 5e jours du cycle de traitement avec un intervalle de 3-4 semaines. Si la dose quotidienne dépasse 200 mg, elle doit être divisée en deux doses en quantités égales;
- thérapie combinée: la dose initiale est de 100-200 mg / m 2 pendant 5 jours consécutifs ou 200 mg / m 2 les 1er, 3e et 5e jours du cycle de traitement avec un intervalle de 3-4 semaines, simultanément avec d'autres médicaments prescrits.
Un schéma posologique alternatif: 50 mg / m 2 par jour pendant 14 à 21 jours, avec une répétition du traitement tous les 28 jours ou avec une reprise de l'administration après myélosuppression.
Lors du choix d'une dose d'étoposide, il faut tenir compte de l'activité myélosuppressive d'autres médicaments pris simultanément, ainsi que de l'effet de la radiothérapie et de la chimiothérapie précédentes. Un nombre de neutrophiles inférieur à 500 / μL pendant plus de 5 jours nécessite un ajustement posologique initial.
En outre, un ajustement posologique est nécessaire pour les patients présentant de la fièvre, des maladies infectieuses, en cas de diminution du nombre de plaquettes inférieure à 25000 / μl, avec développement d'une toxicité de grade 3 ou 4 et une diminution de la CC (clairance de la créatinine) inférieure à 50 ml / min (pour les patients avec CC 15-50 ml / min il est recommandé de réduire la dose de 25%).
Un nouveau traitement par étoposide n'est pas débuté si, lors du traitement précédent, le nombre de neutrophiles est tombé en dessous de 1500 / μl (neutropénie) et / ou le nombre de plaquettes est tombé en dessous de 100 000 / μl (thrombocytopénie). Le retraitement est effectué après la normalisation des résultats des analyses de sang périphérique.
Concentré pour solution pour perfusion
La solution préparée à partir du concentré est destinée à une perfusion intraveineuse.
Le schéma posologique recommandé: 50-100 mg / m 2 pendant 5 jours consécutifs ou 100-125 mg / m 2 les 1er, 3ème et 5ème jours du cycle de traitement, avec un intervalle de 3-4 semaines. Le temps d'administration d'une dose est de 30 à 60 minutes.
Lors du choix d'une dose, il convient de prendre en compte l'effet myélosuppresseur d'autres médicaments, si Lastet est utilisé dans le cadre d'un traitement complexe, ainsi que l'effet d'une radiothérapie et d'une chimiothérapie antérieures.
Avant de commencer l'administration intraveineuse, le concentré doit être dilué dans 250 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de solution de dextrose à 5%. La concentration finale de la solution préparée est de 0,2 à 0,4 mg / ml. La solution obtenue est utilisée immédiatement après la préparation. Éviter le contact du médicament avec des solutions aqueuses tamponnées dont le pH est supérieur à 8. Avant l'administration, la solution doit être évaluée visuellement pour la présence de particules solides ou de décoloration.
Étant donné que le concentré pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse Lastet contient de l'alcool éthylique en tant que composant auxiliaire, cela peut devenir un facteur de risque supplémentaire pour les maladies du foie, l'épilepsie, l'alcoolisme, ainsi que chez les enfants.
Pour les patients présentant une insuffisance rénale avec une CC de 15 à 50 ml / min, il est recommandé de réduire la dose de 25%. Il n'y a pas de données sur la sécurité et l'efficacité de Lastet chez les patients ayant une CC inférieure à 15 ml / min.
Effets secondaires
- du système hématopoïétique: anémie, leucopénie; rarement, thrombocytopénie;
- du système nerveux central et périphérique: fatigue accrue, somnolence, lésions du système nerveux périphérique;
- du système digestif: nausées, vomissements; rarement - diarrhée, mucite, anorexie; dans le contexte de l'utilisation de doses élevées de Lastet - réactions toxiques du foie;
- de la part du système cardiovasculaire: hypotension artérielle, tachycardie;
- du système immunitaire: réactions allergiques sous forme de fièvre, frissons, bronchospasme, tachycardie, essoufflement et pression artérielle basse;
- du côté du métabolisme: hyperuricémie; dans le contexte de l'utilisation de doses élevées de Lastet - acidose métabolique;
- du système reproducteur: aménorrhée, azoospermie;
- réactions dermatologiques: alopécie réversible;
- réactions locales (pour concentré): phlébite, si le médicament entre en contact avec la peau - un effet irritant local prononcé, une nécrose des tissus environnants est possible;
- autres: parfois - goût métallique dans la bouche, pneumopathie interstitielle / fibrose pulmonaire, urticaire, éruption cutanée, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), crampes musculaires, cécité corticale transitoire, bouffées de chaleur, névrite optique, syndrome de Lyell (épidermie toxique); si le médicament pénètre sous la peau (pour le concentré) - un effet irritant local prononcé.
Surdosage
Des cas de surdosage d'étoposide chez l'homme n'ont pas encore été enregistrés. Probablement, les principales manifestations d'un surdosage pourraient être des effets toxiques du tractus gastro-intestinal, du système hépatobiliaire et du système hématopoïétique.
Dans ce cas, un traitement symptomatique est recommandé. L'antidote spécifique de l'étoposide est inconnu.
instructions spéciales
Avant d'utiliser Lastet, une analyse clinique du tableau sanguin périphérique doit être effectuée. Après le début du traitement, une surveillance régulière de la numération globulaire est nécessaire.
Si des réactions anaphylactiques sont suspectées, l'utilisation de l'étoposide est interrompue et des corticostéroïdes et / ou des antihistaminiques sont prescrits dans le contexte du traitement par perfusion.
L'extravasation nécessite une interruption immédiate de l'injection. La perfusion doit être interrompue en cas de sensation de brûlure. L'hydrocortisone est injectée par voie sous-cutanée autour de la zone touchée et une pommade d'hydrocortisone à 1% est appliquée sous un bandage sec pendant 24 heures jusqu'à ce que l'érythème disparaisse. La partie restante de la solution doit être injectée dans une autre veine.
L'effet immunosuppresseur de Lastet peut contribuer au développement d'une infection sévère. Par conséquent, pendant la période de traitement anticancéreux, l'immunisation des patients et de leurs familles avec des vaccins vivants est contre-indiquée.
Les résultats des études expérimentales indiquent les effets mutagènes, tératogènes et embryotoxiques de l'étoposide.
Développement possible d'une perte irréversible de fertilité chez l'homme à la suite d'un traitement par l'étoposide. À cet égard, le médecin traitant doit recommander de conserver le sperme avant d'utiliser Lastet.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant le traitement par Lastet, il est recommandé de s'abstenir de tout type d'activités dont la mise en œuvre nécessite une attention accrue et une vitesse élevée des réactions psychomotrices, y compris la conduite.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de Lastet est contre-indiquée pendant la période de gestation et d'allaitement.
S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Les femmes en âge de procréer et leurs partenaires doivent utiliser des méthodes de contraception fiables à la fois pendant le traitement anticancéreux et dans les 6 mois suivant sa fin.
Utilisation pendant l'enfance
L'efficacité et la sécurité de l'étoposide chez les patients pédiatriques n'ont pas été étudiées. Le médicament Lastet chez les enfants et adolescents âgés de 3 à 18 ans ne doit être utilisé que lorsque le bénéfice attendu du traitement l'emporte sur le risque potentiel.
La nomination de Lastet est contre-indiquée pour le traitement des enfants de moins de 2 ans (pour solution) et de moins de 3 ans (pour gélules).
Chez les enfants de plus de 2 ans (pour solution) et de plus de 3 ans (pour gélules), Lastet doit être utilisé avec prudence.
Avec une fonction rénale altérée
La nomination de Lastet pour les patients cancéreux présentant un dysfonctionnement rénal sévère est contre-indiquée.
Le médicament doit être prescrit avec prudence en cas d'insuffisance rénale légère à modérée.
Pour les violations de la fonction hépatique
Il est contre-indiqué d'utiliser Lastet en cas de dysfonctionnement hépatique sévère.
La prudence est recommandée lors du traitement de patients présentant une insuffisance hépatique.
Interactions médicamenteuses
Dans le contexte de l'utilisation de Lastet simultanément avec d'autres médicaments qui provoquent une myélodépression, la probabilité d'une inhibition additive de la fonction de la moelle osseuse augmente.
L'association du cisplatine peut diminuer la clairance de l'étoposide et augmenter sa toxicité.
Des doses élevées de cyclosporine peuvent entraîner une diminution de la clairance de l'étoposide, augmentant la durée de son action et augmentant le risque d'augmentation de la leucopénie.
Analogues
Les analogues de Lastet sont Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Fitoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid, etc.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à température: gélules - 2–8 ° C, solution - 2–25 ° C
Durée de conservation: solution à diluer pour perfusion, gélules de Lastet 50 et 100 mg - 3 ans; capsules 25 mg - 2,5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Lastet
Les critiques de Lastet sont rares. Dans l'un des tests limités, plus de 80% des répondants ont donné une réponse positive à la question: le médicament aide-t-il ou non.
Beaucoup plus souvent, sur les réseaux sociaux, les patients ou leurs proches demandent des informations sur comment et où acheter Lastet, car dans de nombreuses régions, il n'est pas disponible dans les pharmacies.
Prix pour Lastet en pharmacie
Le prix de Lastet pour un emballage contenant 10 ampoules avec une solution peut aller de 2990 roubles.
Coût moyen du médicament en capsules: Laste 50 mg, pour 20 pcs. dans le paquet - 4 125 roubles; Palettes 100 mg, pour 10 pcs. dans le paquet - 4 610 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
