Perfalgan
Perfalgan: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Perfalgan
Code ATX: N02BE01
Ingrédient actif: paracétamol (paracétamol)
Producteur: Bristol-Myers Squibb (France), Bristol-Myers Squibb, SrL Italie
Description et photo mises à jour: 22.11.2018
Perfalgan est un médicament non narcotique avec un effet analgésique et antipyrétique prononcé.
Forme de libération et composition
Forme galénique de Perfalgan - solution pour perfusion: liquide clair, légèrement jaunâtre ou incolore, sans impuretés mécaniques visibles [dans un flacon en verre transparent incolore de 50 ou 100 ml, dans une boîte en carton 1 ou 12 flacons (pour hôpitaux)].
Composition de 1 ml de solution:
- substance active: paracétamol - 10 mg;
- composants auxiliaires: mannitol, chlorhydrate de cystéine monohydraté, phosphate disodique dihydraté, hydroxyde de sodium, acide chlorhydrique concentré, azote, eau pour injection.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le paracétamol, l'ingrédient actif de Perfalgan, a un effet analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire faible. Le mécanisme de son effet consiste à bloquer l'activité des cyclooxygénases 1 et 2 dans le système nerveux central, à inhiber la synthèse des prostaglandines et à un effet prédominant sur les centres de la douleur et la thermorégulation dans l'hypothalamus. L'absence pratique d'effet anti-inflammatoire s'explique par la neutralisation de l'effet du paracétamol sur la cyclooxygénase dans les tissus enflammés par les peroxydases cellulaires. Le paracétamol n'affecte pas négativement la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et le métabolisme hydro-électrolytique (rétention d'eau et de sodium), car il ne participe pas à la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques.
Pharmacocinétique
La concentration maximale (C max) de paracétamol dans le plasma sanguin après perfusion intraveineuse du médicament à une dose de 500 ou 1000 mg est respectivement de 15 ou 30 μg / ml et est atteinte au bout de 15 minutes. Le volume de distribution (V d) est de 1 l / kg. Le paracétamol se lie faiblement aux protéines plasmatiques. Il a la capacité de pénétrer la barrière hémato-encéphalique. Après perfusion intraveineuse d'une dose de 1000 mg après 20 minutes, une teneur significative en paracétamol est notée dans le liquide céphalo-rachidien - environ 1,5 μm / ml.
La substance active est métabolisée dans le foie, formant des glucuronides et des sulfates. Une petite partie (4%) de la dose est biotransformée avec la participation de l'enzyme cytochrome P450 dans le métabolite intermédiaire actif N-acétylbenzoquinone imine, qui, dans des conditions normales, subit une neutralisation rapide par glutathion réduit et, après liaison avec l'acide mercaptopurique et la cystéine, est excrété dans les urines. Cependant, dans des conditions d'intoxication massive, la concentration de ce métabolite toxique augmente.
La demi-vie (T 1/2) du paracétamol est: chez l'adulte - 2,7 heures; chez les enfants - 1,5 à 2 heures. La garde au sol totale est de 18 l / h. Le médicament est principalement excrété par les reins: environ 90% de la dose prise - pendant la journée avec de l'urine, principalement sous forme de glucuronide (60 à 80%) et de sulfate (20 à 30%); inchangé - moins de 5% de la dose prise.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (avec une clairance de la créatinine inférieure à 10-30 ml / min), l'excrétion du médicament ralentit quelque peu, la T 1/2 est comprise entre 2 et 5,3 heures. Le taux d'excrétion du glucuronide et du sulfate chez ces patients est 3 fois plus faible que chez les personnes en bonne santé.
Indications pour l'utilisation
- syndrome douloureux d'intensité modérée et faible d'origines diverses (y compris maux de tête, maux de dents, migraine, névralgie, algoménorrhée, myalgie, douleur dans les brûlures, blessures, ainsi qu'après des interventions chirurgicales);
- syndrome fébrile dans les maladies infectieuses et inflammatoires.
Selon les instructions, Perfalgan est également utilisé pour soulager rapidement la douleur et la fièvre, y compris en cas de difficulté à prendre le médicament par voie orale.
Contre-indications
Absolu:
- dysfonctionnement hépatique sévère;
- l'âge des enfants jusqu'à 1 an;
- augmentation de la sensibilité individuelle au paracétamol ou au chlorhydrate de propacétamol (promédicament du paracétamol) ou à l'un des ingrédients auxiliaires du médicament.
Relatif (l'utilisation de Perfalgan nécessite de la prudence):
- insuffisance rénale sévère (avec clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min);
- hyperbilirubinémie bénigne (y compris hépatite virale, syndrome de Gilbert, lésions hépatiques alcooliques);
- alcoolisme chronique;
- déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase;
- grossesse, période de lactation;
- âge avancé.
Mode d'emploi de Perfalgan: méthode et posologie
Perfalgan est administré par voie intraveineuse en perfusion de 15 minutes une fois.
Une dilution supplémentaire du médicament avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% est autorisée, maximum 10 fois. La solution diluée doit être utilisée dans l'heure suivant sa préparation, y compris l'heure de la perfusion.
La solution non utilisée dans un flacon ouvert doit être détruite.
Schémas posologiques recommandés de Perfalgan:
- enfants de 1 à 11 ans (pesant jusqu'à 34 kg): 15 mg / kg de poids corporel de paracétamol par perfusion (1,5 ml de solution pour 1 kg de poids corporel) jusqu'à 4 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 60 mg / kg. L'intervalle entre les injections doit être d'au moins 4 heures;
- adultes et adolescents de plus de 12 ans pesant de 35 à 50 kg: 15 mg / kg de poids corporel par perfusion (1,5 ml / kg). La dose quotidienne maximale est de 60 mg / kg. L'intervalle minimum entre les injections est de 4 heures;
- adultes et adolescents de plus de 12 ans pesant plus de 50 kg: la dose unique maximale est de 1000 mg (1 flacon de 100 ml), la dose quotidienne est de 4000 mg. L'intervalle entre les injections doit être d'au moins 4 heures.
Pour les patients souffrant d'insuffisance rénale et / ou hépatique, atteints du syndrome de Gilbert et les patients âgés, il est recommandé de réduire la dose quotidienne de Perfalgan et de l'administrer à des intervalles d'au moins 8 heures.
Effets secondaires
Réactions secondaires possibles des systèmes et des organes:
- organes du tractus gastro-intestinal: une augmentation de l'activité enzymatique des transaminases hépatiques (sans développement de jaunisse, en règle générale);
- organes hématopoïétiques: thrombocytopénie;
- système cardiovasculaire: hypotension artérielle;
- peau: démangeaisons, éruptions cutanées et / ou muqueuses (généralement urticariennes ou érythémateuses), œdème de Quincke.
Surdosage
En cas de surdosage aigu de paracétamol dans les 24 heures suivant l'administration, les symptômes suivants peuvent apparaître: pâleur de la peau, troubles gastro-intestinaux (perte d'appétit, nausées / vomissements, diarrhée, inconfort abdominal, douleurs abdominales). 12 à 13 heures après l'administration de Perfalgan, il y a une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, des taux de lactate déshydrogénase et de bilirubine, ainsi qu'une diminution des taux de prothrombine. En cas d'administration simultanée de paracétamol à des adultes de plus de 7,5 g ou à des enfants de plus de 140 mg / kg, la cytolyse des hépatocytes se développe avec une nécrose hépatique irréversible et complète, l'apparition d'une insuffisance hépatique, une encéphalopathie et une acidose métabolique, pouvant conduire au coma, ainsi qu'à la mort.
En cas de surdosage chronique, 2 à 4 jours après avoir dépassé la dose de paracétamol, un effet hépatotoxique peut se développer, caractérisé par des symptômes hépatiques généraux (faiblesse, douleur, augmentation de la transpiration, faiblesse) et spécifiques du foie. L'effet hépatotoxique peut entraîner le développement d'une hépatonécrose, d'une encéphalopathie hépatique (suppression d'une activité nerveuse élevée, troubles de la pensée, agitation et stupeur), dépression respiratoire, hypoglycémie, convulsions, arythmies, troubles de la coagulation sanguine, acidose métabolique, œdème cérébral, coma, syndrome thrombohémorragique.
Dans de rares cas, une insuffisance hépatique se développe à la vitesse de l'éclair et peut être compliquée par une insuffisance rénale (nécrose tubulaire aiguë).
Pour le traitement d'un surdosage aigu, il est recommandé d'administrer les donneurs du groupe SH et les précurseurs de la synthèse du glutathion - méthionine 8 à 9 heures après et après 12 heures - l'introduction de la N-acétylcystéine. La poursuite de l'administration de méthionine et de N-acétylcystéine dépend de la teneur en paracétamol dans le sang et du temps écoulé après l'administration de sa dose accrue.
instructions spéciales
Pendant la période d'utilisation prolongée de Perfalgan, il est nécessaire de surveiller le fonctionnement du foie et l'image du sang périphérique.
Chez les patients atteints d'hépatose hépatique alcoolique pendant le traitement par paracétamol, le risque de développer des troubles hépatiques augmente.
Lors de la détermination de la quantité d'acide urique et de glucose dans le plasma sanguin, il convient de garder à l'esprit que Perfalgan peut fausser les tests de laboratoire.
Un flacon ouvert et non utilisé contenant le médicament doit être détruit.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Le paracétamol a la capacité de pénétrer la barrière placentaire. Cependant, l'effet négatif du médicament sur le fœtus humain n'a pas encore été enregistré. Les études expérimentales n'ont pas établi les effets embryotoxiques, mutagènes et tératogènes de Perfalgan.
Une libération partielle de paracétamol se produit dans le lait maternel - 0,04 à 0,23% de la dose de médicament prise par la mère se trouve dans le lait.
S'il est nécessaire d'utiliser Perfalgan pendant la grossesse et l'allaitement, il est nécessaire d'analyser soigneusement le rapport entre les bénéfices attendus du traitement pour la mère et le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.
Utilisation pendant l'enfance
Perfalgan est contre-indiqué chez les enfants de moins de 1 an.
Les enfants à partir de 1 an peuvent entrer dans le médicament, sous réserve du schéma posologique.
Avec une fonction rénale altérée
Lors de l'utilisation de Perfalgan chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), la prudence est de mise.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas de dysfonctionnement hépatique sévère, il n'est pas recommandé de prescrire le médicament.
Les patients présentant des lésions hépatiques alcooliques doivent recevoir Perfalgan avec prudence.
Utilisation chez les personnes âgées
L'âge avancé est une contre-indication relative à l'utilisation du paracétamol.
Interactions médicamenteuses
L'utilisation de paracétamol en même temps que certains médicaments peut entraîner le développement des effets suivants:
- barbituriques, alcool éthylique, phénytoïne, phénylbutazone, rifampicine, antidépresseurs tricycliques et autres inducteurs d'oxydation microsomale hépatique: augmentation de la production de métabolites actifs hydroxylés, ce qui augmente le risque d'intoxication sévère même en cas de faible surdosage de paracétamol. L'utilisation prolongée de barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol;
- inhibiteurs de l'oxydation microsomale (y compris la cimétidine): réduisent la probabilité d'un effet hépatotoxique;
- anti-inflammatoires non stéroïdiens: avec utilisation conjointe à long terme - augmentation du risque de développer une néphropathie, une nécrose rénale papillaire et une insuffisance rénale chronique terminale;
- salicylates: avec une utilisation simultanée à long terme avec des doses élevées de paracétamol - une augmentation du risque de cancer de la vessie ou de cancer du rein;
- Diflunisal: augmentation de 50% de la concentration de paracétamol dans le plasma sanguin, ce qui augmente la probabilité de développer une hépatotoxicité.
Analogues
Les analogues de Perfalgan sont Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek et autres.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures comprises entre 15 et 30 ° C.
Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Perfalgan
Il y a très peu d'avis sur Perfalgan. Sur la base des données disponibles, on peut conclure que son efficacité ne fait aucun doute, mais que le médicament ne convient pas à tous les patients. Par conséquent, vous devez appliquer soigneusement Perfalgan dans chaque cas et, si des manifestations négatives surviennent, en informer immédiatement votre médecin.
Prix du Perfalgan en pharmacie
Le prix de Perfalgan pour un paquet de 12 bouteilles de 100 ml est d'environ 1 080 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
