Levitra
Levitra: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Interactions médicamenteuses
- 10. Analogues
- 11. Conditions de stockage
- 12. Conditions de délivrance des pharmacies
- 13. Avis
- 14. Prix en pharmacie
Nom latin: Levitra
Le code ATX: G04BE09
Ingrédient actif: vardénafil (vardénafil)
Producteur: Bayer Schering Pharma AG, Allemagne
Description et mise à jour photo: 2019-08-13
Prix en pharmacie: à partir de 941 roubles.
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Levitra est un médicament pour restaurer la fonction érectile, inhibiteur de la PDE5.
Forme de libération et composition
Forme posologique de Levitra - comprimés pelliculés: ronds, biconvexes, avec une surface légèrement rugueuse, du gris-orange à l'orange clair, gravés d'un côté «5», «10» ou «20», de l'autre - de marque Croix de Bayer (1 ou 4 pièces sous blister, 1 blister dans une boîte en carton).
L'ingrédient actif de Levitra est le chlorhydrate de vardénafil trihydraté, en 1 comprimé:
- 5,926 mg, ce qui équivaut à 5 mg de vardénafil;
- 11,852 mg, ce qui équivaut à 10 mg de vardénafil;
- 23,705 mg, ce qui équivaut à 20 mg de vardénafil.
Composants auxiliaires: stéarate de magnésium, crospovidone, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, cellulose microcristalline.
En outre, la coque contient: hypromellose, macrogol 400, dioxyde de titane, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'érection du pénis est un processus hémodynamique au cours duquel les muscles lisses des corps caverneux et les artérioles qui s'y trouvent se détendent.
La stimulation sexuelle conduit à la libération d'oxyde nitrique (NO) par les terminaisons nerveuses des corps caverneux, ce qui active l'enzyme guanylate cyclase. Cela conduit à une augmentation de la concentration dans les corps caverneux de cGMP - guanosine monophosphate cyclique. En conséquence, les muscles lisses du corps caverneux se détendent, ce qui augmente le flux sanguin vers le pénis. La teneur en cGMP est régulée à la fois par la synthèse de la guanylate cyclase et par le clivage du cGMP par hydrolyse par les phosphodiestérases (PDE). La PDE la plus connue est la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), qui possède des propriétés spécifiques par rapport au cGMP.
Le vardénafil bloque la PDE5, responsable de la dégradation du cGMP, intensifiant ainsi l'action locale de l'oxyde nitrique endogène dans les corps caverneux pendant la stimulation sexuelle. L'augmentation des taux de GMPc causée par l'inhibition de la PDE5 provoque une relaxation des muscles lisses du corps caverneux et une augmentation du flux sanguin vers eux. Ainsi, Levitra est capable d'améliorer la réponse naturelle à la stimulation sexuelle.
Le vardénafil est un puissant inhibiteur de la PDE5 avec un haut niveau de sélectivité (la concentration inhibitrice par rapport à la PDE5 est en moyenne de 0,7 nM). La substance présente des propriétés inhibitrices vis-à-vis de la PDE5 dans une plus grande mesure que pour les autres PDE connues (1000 fois plus que pour la PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 fois plus que pour la PDE11, 130 fois plus que pour PDE1 et 15 fois plus que pour PDE6).
Prendre Levitra à une dose de 20 mg est capable d'induire un état d'érection (suffisant pour assurer la pénétration) en 15 minutes. La réaction au médicament se manifeste le plus complètement après 25 minutes.
Pharmacocinétique
Après administration orale, le vardénafil est absorbé à un taux élevé. Lorsqu'il est pris avant les repas, le premier pic de la concentration maximale de la substance est parfois atteint au bout de 15 minutes, mais chez 90% des patients, le niveau maximal est enregistré en moyenne après 60 minutes (la fourchette est de 30 à 120 minutes).
L'effet du «premier passage» dans le foie est significatif, de sorte que la biodisponibilité absolue est d'environ 15%. Lors de l'utilisation du médicament à des doses thérapeutiques (5 à 20 mg), l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) et la concentration maximale augmentent proportionnellement à la dose prise.
Avec l'administration simultanée de vardénafil avec de la nourriture, qui contient une grande quantité de graisses (57% et plus), le taux d'absorption diminue et le niveau maximal de la substance dans le sang est atteint après au moins 60 minutes. Dans le même temps, la concentration maximale elle-même diminue en moyenne d'environ 20% sans variation significative de l'indicateur AUC. Lorsqu'il est pris avec une nourriture normale, qui ne contient pas plus de 30% de matières grasses, les paramètres pharmacocinétiques du vardénafil (concentration maximale et temps pour l'atteindre, ASC) ne changent pas. De cela, il s'ensuit que Levitra peut être prescrit indépendamment de l'apport alimentaire.
En moyenne, le volume de distribution du vardénafil à un état stable des paramètres pharmacocinétiques est de 208 litres, ce qui indique une bonne distribution de la substance dans les tissus. Le vardénafil et son principal métabolite (M1) se lient dans une large mesure aux protéines du plasma sanguin (environ 95%), et cette propriété appartient à la catégorie des réversibles et n'est pas déterminée par la concentration totale du médicament.
90 minutes après la prise de Levitra, pas plus de 0,00012% de la dose de vardénafil prise est déterminée dans le sperme de patients sains.
Le vardénafil est métabolisé principalement par les enzymes hépatiques avec la participation du système du cytochrome CYP3A4, ainsi que des isoformes CYP2C9 et CYP3A5. En moyenne, la demi-vie du composant actif de Levitra est de 4 à 5 heures et le principal métabolite M1, qui se forme au cours du processus de déséthylation de la partie pipérazine de la molécule, est d'environ 4 heures. Dans le sang, le glucuronide est dosé sous forme de conjugué (acide glucuronique), qui fait partie du métabolite M1. La teneur en partie restante (non glucuronique) du métabolite M1 atteint 26% de la teneur totale en vardénafil. Le profil de sélectivité pour la phosphodiestérase dans le vardénafil est similaire à celui de M1. La capacité du métabolite à inhiber la PDE5 in vitro est de 28% par rapport au composant actif de Levitra, ce qui correspond à 7% de l'efficacité du médicament.
La clairance totale du vardénafil est de 56 l / h et la demi-vie finale atteint 4 à 5 heures. Après administration orale, la substance sous forme de métabolites est principalement excrétée par le tractus gastro-intestinal (91–95%), dans une moindre mesure par les reins (2–6% de la dose administrée).
Chez les hommes âgés en bonne santé (plus de 65 ans) par rapport aux patients plus jeunes (jusqu'à 45 ans), la clairance hépatique du vardénafil diminue. En moyenne, chez les patients âgés traités par Levitra, l'ASC augmente de 52%. Cependant, chez les patients jeunes et vieux, aucune différence dans l'innocuité et l'efficacité du médicament n'a été enregistrée.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (CC supérieure à 50–80 ml / min) et modérée (CC supérieure à 30–50 ml / min) de sévérité, les paramètres pharmacocinétiques du vardénafil sont pratiquement similaires à ceux des hommes en bonne santé. En cas de dysfonctionnement rénal sévère (CC inférieur à 30 ml / min), l'ASC moyenne augmente de 21% et la concentration maximale de vardénafil dans le sang diminue de 23%. Il n'y avait aucun signe de relation significative entre le contenu du composant actif de Levitra dans le plasma et la clairance de la créatinine. Chez les patients sous hémodialyse, la pharmacocinétique du vardénafil n'est pas bien comprise.
Chez les patients présentant des dysfonctionnements hépatiques légers à modérés, la clairance du vardénafil diminue proportionnellement au degré de dysfonctionnement hépatique. En cas d'insuffisance hépatique légère (classe A selon l'échelle Child-Pugh), il y a une augmentation de l'ASC et de la concentration maximale de 1,2 fois (ASC - de 17%, concentration maximale - de 22%), et avec un degré modéré (stade B selon l'échelle Child-Pugh) - 2,6 (160%) et 2,3 (130%) fois, respectivement. Chez les patients présentant des dysfonctionnements hépatiques sévères (classe C selon l'échelle de Child-Pugh), la pharmacocinétique du vardénafil n'a pas été suffisamment étudiée.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Levitra est utilisé pour la dysfonction érectile, l'incapacité d'un homme à atteindre et à maintenir une érection nécessaire aux rapports sexuels.
Contre-indications
- Association avec l'indinavir, le ritonavir et d'autres inhibiteurs de la protéase du VIH;
- Prise simultanée de donneurs d'oxyde nitrique ou de nitrate;
- Moins de 16 ans;
- Hypersensibilité aux composants du médicament.
Levitra n'est pas destiné à être utilisé chez les femmes.
Il est recommandé d'utiliser avec prudence chez les patients présentant une déformation anatomique du pénis (maladie de La Peyronie, fibrose caverneuse, courbure), allongement congénital de l'intervalle QT, pathologies prédisposant au priapisme (myélome multiple, drépanocytose, leucémie), dysfonctionnement hépatique sévère, insuffisance rénale terminale, hypotension artérielle (pression systolique au repos inférieure à 90 mm Hg), infarctus du myocarde récent ou accident vasculaire cérébral, angor instable, maladies héréditaires dégénératives de la rétine (y compris rétinite pigmentaire), exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, tendance aux saignements, hypertrophie idiopathique et / ou aortique sténose.
Mode d'emploi de Levitra: méthode et posologie
Les comprimés de Levitra sont pris par voie orale avec ou sans nourriture.
Une efficacité adéquate du médicament est obtenue avec un niveau suffisant de stimulation sexuelle.
Posologie recommandée: 10 mg une fois par jour, pas plus de 5 heures avant l'activité sexuelle, généralement 0,5 à 1 heure avant le rapport sexuel. La dose peut être réduite à 5 mg ou augmentée, mais pas plus de 20 mg, en fonction de la tolérance individuelle et de l'efficacité du médicament.
Il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique en cas d'insuffisance rénale modérée ou légère, de prise de médicaments par des patients âgés, d'insuffisance hépatique mineure.
Les patients présentant une insuffisance hépatique modérée doivent commencer à prendre des comprimés de Levitra à une dose de 5 mg par jour, puis la dose peut être progressivement augmentée à 10 et 20 mg, en tenant compte de l'efficacité et de la tolérabilité du médicament.
Effets secondaires
La probabilité d'effets secondaires possibles: ≥10% - souvent, ≥1% - rarement, ≥0,1% - <1% - parfois:
- Système cardiovasculaire: souvent - bouffées de chaleur (sensation de chaleur, rougeur périodique soudaine du visage); parfois - augmentation de la pression artérielle (TA), hypotension orthostatique, diminution de la pression artérielle, ischémie myocardique, angine de poitrine;
- Système nerveux: souvent - maux de tête; rarement - vertiges; parfois - anxiété, somnolence, évanouissement;
- Système digestif: parfois - nausées, dyspepsie, troubles de la fonction hépatique (augmentation de l'alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (AST), gamma-glutamyl transpeptidase (GGTP));
- Système reproducteur: parfois - érection douloureuse, allongement de l'érection, priapisme;
- Système respiratoire: parfois - essoufflement, hyperémie congestive de la muqueuse nasale (rhinite, œdème muqueux, rhinorrhée), épistaxis, œdème laryngé;
- Système musculo-squelettique: parfois - maux de dos, myalgie, augmentation de la créatine phosphokinase (CPK), augmentation du tonus musculaire;
- Organe de la vision: parfois - diminution de la luminosité de la vision, augmentation des larmes, augmentation de la pression intraoculaire;
- Réactions dermatologiques: parfois - œdème facial, photosensibilité;
- Autres: parfois - réactions d'hypersensibilité.
De plus, des études post-commercialisation rapportent de rares cas de déficience visuelle due à une neuropathie ischémique antérieure du nerf optique, jusqu'à une perte de vision persistante. Le plus souvent, ces conditions surviennent lorsque les patients présentent des facteurs de risque concomitants, tels que le tabagisme, l'âge de plus de 50 ans, un défaut anatomique de la tête du nerf optique, le diabète sucré, une cardiopathie ischémique, une hypertension artérielle, une hyperlipidémie. Le lien entre le développement d'une neuropathie ischémique antérieure du nerf optique et l'administration de Levitra n'a pas été définitivement établi.
Surdosage
Les études menées chez des patients auxquels Levitra a été prescrit à des doses de 40 mg 1 fois par jour et 80 mg 1 fois par jour pendant 4 semaines n'ont montré aucun effet indésirable significatif au cours du traitement. Cependant, lors de l'utilisation du médicament selon un schéma posologique de 40 mg 2 fois par jour, les patients ressentent une douleur intense dans la colonne lombaire, qui ne s'accompagne pas d'un effet toxique sur les systèmes nerveux et musculaire.
Un traitement de soutien et symptomatique est prescrit comme traitement. Étant donné que le vardénafil est largement associé aux protéines plasmatiques et que seule une petite quantité de la substance est excrétée par les reins, l'efficacité de l'hémodialyse est insignifiante.
instructions spéciales
La nomination de Levitra doit être prise par un médecin après avoir évalué l'état du système cardiovasculaire du patient, car le risque de complications cardiaques augmente pendant l'activité sexuelle.
Levitra ne doit pas être prescrit aux hommes présentant des pathologies concomitantes du système cardiovasculaire, chez lesquelles l'activité sexuelle est contre-indiquée.
L'utilisation du vardénafil a un effet vasodilatateur et peut entraîner une diminution légère ou modérée de la pression artérielle.
En cas d'obstruction de la voie de sortie ventriculaire gauche (y compris une sténose aortique, une sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique), le patient peut être sensible à l'action d'un inhibiteur de la PDE5.
Les patients présentant un allongement congénital de l'intervalle QT ou lorsqu'ils prennent de la quinidine, du procaïnamide, de l'amiodarone, du sotalol et d'autres antiarythmiques de classe IA et de classe III ne doivent pas se voir prescrire le médicament, car même la prise de 10 mg du médicament entraîne une extension de l'intervalle QT.
En raison du manque d'informations sur les conséquences du traitement, Levitra n'est pas recommandé pour une utilisation en cas de dysfonctionnement hépatique sévère, d'insuffisance rénale terminale (nécessitant une hémodialyse), d'hypotension artérielle, d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral, d'angine de poitrine instable, de pathologie rétinienne dégénérative héréditaire (pigmentée rétinite).
En cas de perte soudaine de la vision, vous devez arrêter de prendre Levitra et demander d'urgence l'avis de votre médecin.
La combinaison avec des alpha-bloquants peut entraîner le développement d'une hypotension artérielle, car les deux médicaments ont un effet vasodilatateur. Cette combinaison n'est autorisée qu'avec une tension artérielle stable dans le contexte de l'utilisation d'alpha-bloquants et de la prise de Levitra à une dose ne dépassant pas 5 mg.
La prise de vardénafil peut coïncider avec l'utilisation de la tamsulosine, d'autres alpha-bloquants ne doivent pas être pris en même temps que le médicament.
Lors de la prise de Levitra à une dose sélectionnée, le traitement par alpha-bloquants doit être instauré avec une dose minimale. Une augmentation progressive de la dose d'alpha-bloquants pendant le traitement par les inhibiteurs de la PDE5 peut entraîner une nouvelle diminution de la pression artérielle.
Si vous devez prendre simultanément de l'itraconazole, du kétoconazole et de l'érythromycine, la dose de vardénafil ne doit pas dépasser 5 mg, l'itraconazole et le kétoconazole - 200 mg.
En cas de tendance aux saignements et à l'exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, il est recommandé d'utiliser le médicament après avoir évalué le rapport entre le bénéfice attendu et le risque potentiel du traitement.
Levitra n'a aucun effet sur la durée des saignements en monothérapie et en association avec l'acide acétylsalicylique.
Le médicament n'augmente pas l'agrégation plaquettaire qui s'est développée lors de la prise d'autres médicaments.
Le dépassement de la dose thérapeutique de vardénafil entraîne une légère augmentation de l'effet antiplaquettaire du nitroprussiate de sodium, qui est un donneur d'oxyde nitrique.
Pour les patients dont les activités sont liées au contrôle direct des véhicules et des mécanismes, avant d'utiliser Levitra, il est nécessaire d'établir le degré de réaction individuelle à l'action du médicament.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Avant de commencer à conduire des véhicules ou à travailler avec des mécanismes mobiles, les patients doivent connaître la réaction individuelle de leur corps à la prise de Levitra.
Interactions médicamenteuses
Les enzymes hépatiques du système du cytochrome P 450 (isoenzymes CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) sont impliquées dans le métabolisme du vardénafil, dont les inhibiteurs, dans une plus ou moins grande mesure, peuvent réduire la clairance du vardénafil. Par conséquent, en association avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4 (itraconazole, kétoconazole, indinavir, ritonavir), une augmentation significative de la concentration de vardénafil dans le plasma sanguin est possible.
Avec l'utilisation simultanée de Levitra:
- La cimétidine (un inhibiteur non spécifique des isoenzymes du système du cytochrome P 450) à une dose de 400 mg 2 fois par jour n'affecte pas la concentration sanguine maximale (C max) et l'ASC du vardénafil (20 mg);
- L'érythromycine (500 mg 3 fois par jour) augmente 4 fois l'ASC du vardénafil à une dose de 5 mg et augmente la C max du vardénafil 3 fois;
- Le kétoconazole (200 mg) entraîne une augmentation de l'ASC du vardénafil (à une dose de 5 mg) de 10 fois et de la C max du vardénafil de 4 fois;
- L'indinavir (inhibiteur de la protéase du VIH) à une dose de 800 mg 3 fois par jour augmente l'ASC du vardénafil (10 mg) de 16 fois et la C max du vardénafil de 7 fois (la concentration de vardénafil dans le plasma 24 heures après l'administration diminue à 4% de sa C max);
- Le ritonavir à une dose thérapeutique de 600 mg 2 fois par jour allonge la T 1/2 du vardénafil (5 mg) à 25,7 heures, augmente la C max du vardénafil 13 fois et son ASC quotidienne totale de 49 fois;
- La nitroglycérine à une dose de 0,4 mg, prise par voie sublinguale dans les 24 à 1 heures suivant la prise de Levitra (10 mg), ne renforce pas son effet hypotenseur;
- Maalox (antiacide, hydroxyde de magnésium ou hydroxyde d'aluminium) n'affecte pas les valeurs de l' ASC et de la C max du vardénafil;
- La ranitidine (300 mg par jour) et la cimétidine (800 mg par jour) n'affectent pas la biodisponibilité du médicament.
L'association de 20 mg de vardénafil et de 3,5 mg de glyburide n'a pas d'effet mutuel sur l'ASC et la C max.
Il n'y a eu aucune interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique avec l'association de 20 mg de vardénafil et de 25 mg de warfarine.
L'administration simultanée de 20 mg de Levitra et de 60 ou 30 mg de nifédipine ne provoque pas d'interaction pharmacocinétique significative.
L'effet hypotenseur de l'éthanol pris à une dose de 500 mg pour 1 kg de poids du patient n'augmente pas avec l'utilisation de 20 mg de vardénafil.
Il n'y a pas d'interaction médicamenteuse lorsque Levitra est associé à la digoxine.
La pharmacocinétique du vardénafil n'est pas influencée par les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, l'acide acétylsalicylique, les bêtabloquants, les hypoglycémiants (sulfonylurée, metformine), les diurétiques et les inhibiteurs faibles du CYP3A4.
Analogues
Les analogues de Levitra sont: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec, hors de portée des enfants, à des températures allant jusqu'à 30 ° C.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Levitra
Selon les critiques, Levitra s'est imposé comme un médicament efficace pour le traitement de la dysfonction érectile. Les patients réagissent positivement au médicament et le louent, notant la possibilité de prendre le médicament avec des boissons alcoolisées et de l'utiliser par des hommes âgés de 18 à 75 ans, ainsi que par ceux qui souffrent de maladies cardiovasculaires.
Les médecins considèrent Levitra comme un régulateur de puissance intense capable d'améliorer la réponse naturelle à la stimulation sexuelle dans la mesure où il permet un rapport sexuel à part entière avec pénétration.
Le prix du Levitra en pharmacie
Le prix approximatif du Levitra avec une dose de 5 mg est de 935 à 1064 roubles (pour 1 comprimé). Vous pouvez acheter le médicament avec une dose de 10 mg pour 1477-1507 roubles (pour 2 comprimés) ou 2788-2798 roubles (pour 4 comprimés). Levitra à une dose de 20 mg est disponible au prix de 1013 à 1154 roubles (pour 1 comprimé) ou de 3257 à 3521 roubles (pour 4 comprimés).
Levitra: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Levitra 20 mg comprimés pelliculés 1 pc. 941 RUB Acheter |
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Levitra 20 mg comprimés pelliculés 4 pcs. 3561 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
