Rezorba
Rezorba: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Rezorba
Le code ATX: M05BA08
Ingrédient actif: acétonide de triamcinolone (acétonide de triamcinolone)
Producteur: JSC "Pharm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Company" DEKO "(Russie)
Description et photo mises à jour: 20.11.2018
Prix en pharmacie: à partir de 4734 roubles.
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Resorba est un bisphosphonate qui inhibe la résorption osseuse.
Forme de libération et composition
Resorba est produit sous forme de lyophilisat pour la préparation d'une solution pour perfusion: une masse poreuse (poudre) de couleur presque blanche ou blanche [4 mg chacun dans des flacons en verre foncé d'une capacité de 10 ml, dans un emballage en plaquette thermoformée 1 flacon complet avec 1 ampoule de solvant (eau pour injection - 5 ml), dans une boîte en carton 1 emballage complet avec 1 récipient (100 ml) de solvant - solution de chlorure de sodium à 0,9% pour perfusion ou sans elle].
1 flacon contient:
- ingrédient actif: acide zolédronique monohydraté - 4,26 mg, ce qui équivaut à 4 mg d'acide zolédronique anhydre;
- composants auxiliaires: citrate de sodium dihydraté, D-mannitol.
Solvants - liquides transparents incolores et inodores: en ampoule - eau pour préparations injectables (5 ml), en récipient - solution de chlorure de sodium à 0,9% pour perfusion (100 ml).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'acide zolédronique est un bisphosphonate très efficace qui a un effet sélectif sur le tissu osseux, inhibant sa résorption et agissant sur les ostéoclastes. La sélectivité de l'effet des bisphosphonates sur le tissu osseux est due à leur forte similitude avec le tissu osseux minéralisé. Le mécanisme par lequel l'activité des ostéoclastes est inhibée au niveau moléculaire n'a pas été établi.
L'action de l'acide zolédronique n'a pas d'effets indésirables sur les propriétés mécaniques, la minéralisation ou la formation des os.
Resorba a des propriétés antitumorales, leur efficacité est utilisée dans le traitement des métastases osseuses. Les résultats des études in vivo confirment l'effet inhibiteur du médicament sur la résorption osseuse par les ostéoclastes, une modification du microenvironnement de la moelle osseuse, une diminution de la croissance des cellules tumorales et la manifestation de l'activité antiangiogénique du bisphosphonate. La suppression de la résorption osseuse s'accompagne d'une diminution marquée de la douleur et d'autres signes cliniques.
L'acide zolédronique in vitro inhibe la prolifération des ostéoblastes, a un effet proapoptotique et cytostatique direct, présente une activité antiadhésive et anti-invasive. La synergie de l'activité antitumorale avec d'autres cytostatiques permet, lorsque l'acide zolédronique est associé à une chimiothérapie ou une hormonothérapie, de supprimer la prolifération et d'induire l'apoptose, d'exercer un effet antitumoral directement contre le cancer du sein et les cellules myélomateuses humaines. Les propriétés antimétastatiques de la substance active sont confirmées par une diminution du nombre de cellules cancéreuses du sein humaines pénétrant dans la matrice extracellulaire. L'acide zolédronique a un effet anti-angiogénique, inhibe la prolifération des cellules endothéliales de mammifères.
Dans le traitement des tumeurs solides avec des lésions osseuses métastatiques, y compris le cancer du sein et de la prostate, l'acide zolédronique aide à prévenir le développement de fractures pathologiques chez les patients, la compression de la moelle épinière, à diminuer l'hypercalcémie tumorale et à réduire le besoin d'interventions chirurgicales et de radiothérapie. Resorba inhibe la progression du syndrome douloureux. L'effet thérapeutique du médicament est plus prononcé chez les patients présentant des foyers ostéolytiques que chez les patients ostéoblastiques.
Dans le myélome multiple et le cancer du sein avec au moins un foyer osseux, l'efficacité de l'utilisation de l'acide zolédronique à la dose de 4 mg correspond à l'action de l'acide pamidronique à la dose de 90 mg.
En cas d'hypercalcémie tumorale, l'action de Resorba favorise l'excrétion du calcium par les reins et une diminution du taux de calcium dans le sérum sanguin. La normalisation des taux de calcium se produit en moyenne après 4 jours, chez 87 à 88% des patients - au 10e jour. La période avant la rechute (taux de calcium sérique, corrigé pour l'albumine, pas moins de 2,9 mmol / l) est en moyenne de 30 à 40 jours.
Des études ont montré que dans le traitement des métastases osseuses et de l'hypercalcémie, la fréquence et la gravité des effets indésirables observés chez les patients sous acide zolédronique (4 et 8 mg), acide pamidronique (90 mg) ou placebo sont comparables.
Pharmacocinétique
L'absorption et la distribution de Resorba sont indépendantes de la dose. Le taux sérique d'acide zolédronique augmente rapidement après le début de la perfusion et atteint la concentration maximale (Cmax) dans le sang à la fin de la perfusion. Vient ensuite une période de diminution rapide de sa concentration. Après 4 heures, le niveau diminue de 10%, après 24 heures - de moins de 1% de Cmax, pendant la période précédant la perfusion répétée, le niveau de concentration ne dépasse pas 0,1% de Cmax.
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 56%.
L'acide zolédronique n'est pas métabolisé et est excrété inchangé par les reins.
L'élimination se fait en 3 étapes. Deux phases T1 / 2 (demi-vie) de la circulation systémique sont de 0,24 heure et 1,87 heure, la troisième phase est de 146 heures. Avec une administration répétée tous les 28 jours, aucune accumulation du médicament n'a été notée.
Dans l'urine pendant les 24 premières heures, jusqu'à 39% de la dose administrée est trouvée, le reste du médicament se lie au tissu osseux, suivi d'une libération lente dans la circulation systémique. La clairance plasmatique totale du médicament ne dépend pas de la dose, de l'âge, du sexe, du poids ou de la race du patient et est de 5,04 à 2,5 l / h. Une augmentation de la durée de la perfusion de 5 à 15 minutes entraîne une diminution de 30% de la concentration d'acide zolédronique à la fin de la perfusion, mais n'affecte pas sa concentration plasmatique totale (ASC).
Moins de 3% de la dose administrée de Resorba est excrétée par les intestins.
Chez l'homme, l'acide zolédronique n'inhibe pas les isozymes du cytochrome P450 et ne subit pas de biotransformation. Étant donné qu'aucune étude pharmacocinétique n'a été menée chez des patients atteints d'insuffisance hépatique et d'hypercalcémie, l'hypothèse selon laquelle l'état de la fonction hépatique n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'acide zolédronique repose sur les résultats in vitro.
La clairance rénale de l'acide zolédronique est en corrélation positive avec la clairance de la créatinine (CC). En cas d'insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 20 ml / min), la clairance calculée de l'acide zolédronique à partir des indicateurs de clairance du zolédronate chez les patients avec CC supérieure à 84 ml / min est de 37%, avec une insuffisance rénale modérée (CC 20-50 ml / min) elle correspond à 72% …
Indications pour l'utilisation
- myélome et lésions osseuses métastatiques dans le contexte de tumeurs solides malignes - pour réduire le risque d'hypercalcémie liée à la tumeur, de fractures pathologiques, de compression de la moelle épinière et de réduire le besoin de radiothérapie;
- hypercalcémie (concentration de calcium sérique, corrigée pour l'albumine, 3 mmol / L ou 12 mg / dL et plus) causée par des tumeurs malignes.
Contre-indications
- insuffisance rénale sévère, CC inférieure à 30 ml / min;
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- les enfants et l'adolescence;
- hypersensibilité établie à d'autres bisphosphonates;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Des précautions doivent être prises lors de la prescription de Resorba à des patients présentant une insuffisance rénale, un asthme bronchique (avec une sensibilité accrue à l'acide acétylsalicylique) et une insuffisance hépatique sévère.
Instructions d'utilisation de Resorba: méthode et posologie
La solution finie est utilisée par injection IV goutte à goutte.
La solution pour perfusion est préparée dans des conditions aseptiques avant administration directe.
Pour dissoudre le lyophilisat, 5 ml d'eau pour injection doivent être ajoutés au contenu du flacon (4 mg), puis il doit être agité doucement pour assurer une dissolution complète. La solution résultante doit être diluée dans 100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de solution de dextrose à 5%.
N'utilisez pas de solutions contenant du calcium!
Si nécessaire, la solution préparée peut être conservée au réfrigérateur pendant 24 heures au maximum à une température de 2 à 8 ° C. La solution prête à l'emploi pour perfusion conservée au réfrigérateur doit être préchauffée à température ambiante.
La durée de la perfusion doit être d'au moins 15 minutes.
Dosage recommandé de Resorba:
- métastases osseuses, foyers ostéolytiques dans le myélome multiple: 4 mg avec un intervalle de 21 à 28 jours. Le traitement est accompagné de la nomination supplémentaire d'un apport quotidien de calcium à une dose de 500 mg et de vitamine D - 400 UI;
- hypercalcémie causée par des tumeurs malignes: une dose unique de 4 mg.
La perfusion ne peut être effectuée que si le patient est correctement hydraté.
Il n'est pas recommandé d'utiliser Resorba en cas d'insuffisance rénale sévère avec une CC inférieure à 30 ml / min.
Chez les patients présentant une hypercalcémie causée par des tumeurs malignes, avec une fonction rénale altérée avec une concentration de créatinine sérique inférieure à 400 μmol / l ou 4,5 mg / dl, la dose n'est pas modifiée. En cas d'insuffisance rénale sévère lors de la prescription du médicament, il est nécessaire d'évaluer soigneusement le rapport bénéfice / risque du traitement proposé.
La dose de Resorba pour les métastases osseuses des tumeurs malignes courantes et du myélome est prescrite en tenant compte du niveau initial de CC, qui est calculé à l'aide de la formule Cockcroft-Gault.
Doses recommandées de Resorba pour les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée, en tenant compte du CC de départ:
- plus de 60 ml / min: 4 mg;
- 50 à 60 ml / min: 3,5 mg;
- 40 à 49 ml / min: 3,3 mg;
- 30 à 39 ml / min: 3 mg.
Le taux de créatinine sérique doit être déterminé avant chaque administration d'acide zolédronique.
L'introduction de la dose suivante de Resorba doit être différée si le dysfonctionnement rénal suivant est détecté:
- patients avec des valeurs de créatinine de base inférieures à 1,4 mg / dl: augmentation de la créatinine sérique de 0,5 mg / dl;
- Patients avec des taux de créatinine de base supérieurs à 1,4 mg / dL: augmentation de la créatinine sérique de 1 mg / dL.
L'utilisation de Resora à la même dose ne peut être reprise qu'après que le taux de créatinine dépasse la valeur initiale de 10% maximum.
Effets secondaires
- de la part des organes hématopoïétiques: souvent - anémie; parfois - leucopénie, thrombocytopénie; rarement - pancytopénie;
- de la part du système cardiovasculaire: parfois - une diminution ou une augmentation prononcée de la pression artérielle (pression artérielle); rarement - bradycardie;
- du tractus gastro-intestinal: souvent - nausées, vomissements, anorexie; parfois - bouche sèche, douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, constipation, stomatite;
- du système nerveux: souvent - maux de tête; parfois - troubles du goût, étourdissements, hypesthésie, hyperesthésie, paresthésie, troubles du sommeil, anxiété, tremblements, rarement - confusion;
- du système respiratoire: parfois - toux, essoufflement;
- du système musculo-squelettique: souvent - myalgie, douleur osseuse, douleur généralisée, arthralgie; parfois - crampes musculaires;
- du système urinaire: souvent - dysfonctionnement rénal; parfois - hématurie, protéinurie, insuffisance rénale aiguë;
- du système immunitaire: parfois - réactions d'hypersensibilité; rarement - angio-œdème;
- de la part des organes de la vision: souvent - conjonctivite; parfois - "flou" de la perception visuelle; très rarement - épisclérite, uvéite;
- réactions dermatologiques: parfois - transpiration accrue, démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris érythémateuse, maculaire);
- réactions locales: irritation, douleur, gonflement, infiltration au site d'injection;
- paramètres de laboratoire: très souvent - hypophosphatémie; souvent - hypocalcémie, augmentation des taux sériques d'urée et de créatinine; parfois - hypokaliémie, hypomagnésémie; rarement - hypernatrémie, hyperkaliémie;
- autres: souvent - syndrome grippal (sous forme de malaise général, température corporelle élevée, frissons, état douloureux), fièvre; parfois - œdème périphérique, asthénie, douleurs thoraciques, augmentation du poids corporel, dans le contexte d'une intervention dentaire (y compris l'extraction dentaire) - le développement d'une ostéonécrose de la mâchoire; très rarement - une diminution significative de la pression artérielle, provoquant des évanouissements, un collapsus circulatoire.
Surdosage
Symptômes: insuffisance rénale, y compris troubles électrolytiques (y compris taux plasmatiques de calcium, magnésium, phosphates), insuffisance rénale.
Traitement: surveillance médicale constante, avec manifestations cliniques d'hypocalcémie, administration intraveineuse goutte à goutte de gluconate de calcium.
instructions spéciales
Resorba ne doit être perfusé que lorsque le patient est correctement hydraté. En cas de carence en liquide dans le corps, l'introduction d'une solution saline est indiquée avant la perfusion, en parallèle ou après celle-ci. Dans le même temps, la surhydratation du patient ne doit pas être autorisée, car cela peut augmenter le risque de développer des complications du système cardiovasculaire.
Après l'introduction de l'acide zolédronique, il est nécessaire de surveiller régulièrement le niveau de concentration dans le sérum de la créatinine, du calcium, du magnésium et du phosphore.
Le traitement doit être accompagné d'une surveillance attentive de la fonction rénale. Les facteurs de risque de développement d'un dysfonctionnement rénal sont la déshydratation, la présence d'une insuffisance rénale, un taux de perfusion élevé, l'administration répétée d'acide zolédronique et d'autres bisphosphonates ou l'utilisation d'agents néphrotoxiques. Si la fonction rénale s'aggrave ou si l'insuffisance rénale progresse pendant la première ou une seule administration de Resorba, la nécessité d'une hémodialyse doit être envisagée.
Chez les patients souffrant d'asthme bronchique et sensibles à l'acide acétylsalicylique, aucun cas de bronchospasme n'a été enregistré dans le contexte de l'utilisation de l'acide zolédronique. Cependant, comme ils surviennent avec d'autres bisphosphonates, la prudence est de mise.
Avant d'utiliser des bisphosphonates, les patients doivent subir un examen dentaire et, si nécessaire, effectuer toutes les procédures thérapeutiques dans la cavité buccale. Il convient de garder à l'esprit que les facteurs de risque de développement de l'ostéonécrose chez les patients cancéreux comprennent les maladies ou une mauvaise hygiène bucco-dentaire, les infections, l'anémie, la coagulopathie, la chimiothérapie ou la radiothérapie concomitante et l'utilisation de corticostéroïdes. Pendant la période de traitement, il n'est pas recommandé de pratiquer une chirurgie dentaire.
Lors du traitement des métastases osseuses avec l'acide zolédronique, l'apparition d'un effet thérapeutique ne doit être attendue qu'après 2-3 mois de traitement.
Les patients présentant une hypocalcémie, une hypomagnésémie ou une hypophosphatémie, si nécessaire, peuvent recevoir une administration à court terme de médicaments appropriés.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Il est nécessaire de prendre en compte la possibilité de développer des effets secondaires du système nerveux. En cas d'apparition de symptômes d'inconfort, les patients doivent cesser d'effectuer un travail qui nécessite un taux de réaction élevé et une attention accrue, y compris la conduite automobile.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, Rezorba est contre-indiqué pendant la gestation et l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
En raison du manque d'informations sur la sécurité et l'efficacité de l'utilisation de l'acide zolédronique pendant l'enfance et l'adolescence, la nomination du médicament dans cette catégorie de patients est contre-indiquée.
Avec une fonction rénale altérée
Avec prudence, Rezorba doit être prescrit aux patients présentant une insuffisance rénale.
Pour les violations de la fonction hépatique
Il est recommandé avec prudence de prescrire du bisphosphonate en cas d'insuffisance hépatique sévère, car il n'y a pas d'expérience clinique avec son utilisation.
Interactions médicamenteuses
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec Resorba:
- antibiotiques, autres agents antinéoplasiques, analgésiques, diurétiques: ne provoquent pas d'interactions cliniquement significatives;
- les aminosides: favorisent une augmentation de la calcémie et le risque d'hypocalcémie, d'hypomagnésémie;
- médicaments ayant des effets néphrotoxiques: doivent être utilisés avec prudence;
- thalidomide: augmente le risque de dysfonctionnement rénal chez les patients atteints de myélome multiple.
Il est interdit de mélanger la solution lyophilisée prête à l'emploi avec d'autres médicaments.
La solution de Ringer et les autres solutions contenant du calcium ne peuvent pas être utilisées comme solvant.
Analogues
Les analogues de Rezorba sont l'acide zolédronique, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C, à l'abri de l'humidité et de la lumière.
Durée de conservation: lyophilisat - 3 ans, solvant - 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Rezorba
Les quelques avis sur Rezorbe nous permettent d'imaginer l'état du patient après la première perfusion. Ils indiquent le développement de symptômes sévères d'une maladie pseudo-grippale, une augmentation significative de la température corporelle. Mais lorsque des perfusions répétées sont effectuées, le développement d'événements indésirables graves n'est pas noté. Les procédures sont bien meilleures, une conjonctivite peut se développer. L'efficacité de Resorba est confirmée par les résultats de la thérapie, dans laquelle il y a une normalisation du taux de calcium et une réduction significative de la douleur.
Prix pour Rezorba dans les pharmacies
Le prix de Rezorba peut être: pour un emballage contenant 1 bouteille de lyophilisat et 1 ampoule de solvant - à partir de 5974 roubles; pour un ensemble composé de 1 bouteille de lyophilisat, 1 ampoule de solvant et 100 ml de chlorure de sodium - à partir de 6142 roubles.
Rezorba: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Resorba 4 mg lyophilisat pour préparation de solution pour perfusion 1 pc. 4734 RUB Acheter |
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Rezorba lyoph. pour prig solution pour inf. 4 mg 5866 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
