Sandimmun Neoral
Sandimmun Neoral: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. En cas d'insuffisance rénale
- 11. Utilisation chez les personnes âgées
- 12. Interactions médicamenteuses
- 13. Analogues
- 14. Conditions de stockage
- 15. Conditions de délivrance des pharmacies
- 16. Avis
- 17. Prix en pharmacie
Nom latin: Sandimmun Neoral
Le code ATX: L04AD01
Ingrédient actif: cyclosporine (ciclosporine)
Producteur: Catalent Germany Eberbach GmbH (Allemagne), Delpharm Huningue SAS (France), RP Scherer GmbH & Co. KG (Allemagne)
Description et mise à jour des photos: 2019-08-26
Prix en pharmacie: à partir de 2375 roubles.
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Sandimmun Neoral est un médicament immunosuppresseur. Un polypeptide cyclique de onze acides aminés.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous les formes suivantes:
- capsules de gélatine molle Sandimmun Neoral 10 mg: ovale, blanc jaunâtre, avec un marquage rouge sous la forme du logo du fabricant (S dans le triangle) et le code "10 mg" (10 pièces sous blister, six plaquettes dans une boîte en carton);
- capsules de gélatine molle Sandimmun Neoral 25 mg: ovale, gris-bleu, avec marquage rouge sous la forme du logo du fabricant (S dans le triangle) et le code "25 mg" (5 pièces sous blister, dix plaquettes dans une boîte en carton);
- capsules de gélatine molle Sandimmun Neoral 50 mg: oblongues, blanc jaunâtre, avec un marquage rouge sous la forme du logo du fabricant (S dans le triangle) et le code "50 mg" (5 pièces dans un blister, dix blisters dans une boîte en carton);
- capsules de gélatine molle Sandimmun Neoral 100 mg: oblongues, gris-bleu, avec un marquage rouge sous la forme du logo du fabricant (S dans un triangle) et le code "100 mg" (5 pièces sous blister, dix blisters dans une boîte en carton);
- solution buvable Sandimmun Neoral: transparent, du jaune brunâtre au jaune brunâtre clair ou du jaune au jaune clair, avec une odeur spécifique d'éthanol et d'huile (50 ml dans des flacons en verre foncé, dans une boîte en carton complet avec un kit de dosage (seringue doseuse et tube pour prélever une solution)).
Chaque pack contient également des instructions pour l'utilisation de Sandimmune Neoral.
Composition de 1 capsule:
- substance active: cyclosporine - 10 mg, 25 mg, 50 mg ou 100 mg;
- composants auxiliaires: propylène glycol, polyoxyl 40 d'huile de ricin hydrogénée, D, L-α-tocophérol, mono-, di- et triglycérides d'huile de maïs, éthanol;
- enveloppe de la capsule: glycérol 85%, gélatine, dioxyde de titane, propylène glycol, oxyde de fer noir.
Composition de 1 ml de solution:
- substance active: cyclosporine - 100 mg;
- composants auxiliaires: propylène glycol, polyoxyl 40 d'huile de ricin hydrogénée, D, L-α-tocophérol, mono-, di- et triglycérides d'huile de maïs, éthanol absolu.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Sandimmun Neoral est un médicament immunosuppresseur.
La substance active est la cyclosporine, un polypeptide cyclique constitué de 11 acides aminés. Il s'agit d'un agent immunosuppresseur sélectif qui inhibe l'activation de la calcineurine lymphocytaire dans les phases G 0 ou G 1 du cycle cellulaire. Cela empêche l'activation des lymphocytes T. De plus, au niveau cellulaire, la libération dépendante de l'antigène de lymphokines, y compris l'interleukine-2 (un facteur de croissance pour les lymphocytes T), est également empêchée. La cyclosporine a un effet réversible et spécifique sur les lymphocytes. La cyclosporine diffère des cytostatiques en ce qu'elle n'affecte pas la fonction des phagocytes et ne supprime pas l'hématopoïèse.
La cyclosporine aide à augmenter la durée de vie des greffes allogéniques des poumons, du pancréas, de la peau, des reins, du cœur, de l'intestin grêle et de la moelle osseuse. La substance inhibe également le développement de réactions cellulaires liées à l'allogreffe, à l'encéphalomyélite allergique expérimentale, aux réactions cutanées d'hypersensibilité de type retardé, à l'arthrite provoquée par l'adjuvant de Freund, à la GVHD (maladie du greffon contre l'hôte) et à la formation d'anticorps dépendant des lymphocytes T. La cyclosporine est efficace dans les greffes d'organes solides et de moelle osseuse chez l'homme, lorsqu'elle est utilisée pour prévenir et traiter le rejet et la GVHD, et dans des conditions qui sont ou pourraient être considérées comme auto-immunes.
Les formes posologiques de Sandimmun Neoral (solution buvable et capsules molles, qui contiennent également une solution) ont la caractéristique suivante. La solution est un préconcentré de microémulsion qui forme une microémulsion en présence d'un liquide (le liquide avec lequel la solution est mélangée pour une administration orale avant utilisation, ou en présence de liquides dans l'estomac lors de la prise du médicament sous forme de gélules). Cela réduit la variabilité des paramètres pharmacocinétiques. Cette caractéristique fournit également une relation linéaire entre la dose du médicament et l'effet de la cyclosporine avec un profil d'absorption plus uniforme et moins de dépendance à la prise alimentaire simultanée. L'étude du préconcentré de microémulsion a montré que la corrélation entre la concentration basale de la substance et son effet lors de l'utilisation de Sandimmune Neoral est plus prononcée,qu'avec la thérapie Sandimmune.
Pharmacocinétique
Lors de la prise de Sandimmun Neoral, il existe une dépendance linéaire plus claire de la dose et de l'effet de la cyclosporine (ASC B), un profil d'absorption plus constant et moins de dépendance au rythme quotidien et à la prise alimentaire simultanée, ce qui est caractéristique de Sandimmun. Prises ensemble, ces propriétés sont responsables de la faible variabilité des paramètres pharmacocinétiques de la cyclosporine chez un même patient et d'une corrélation plus prononcée entre la concentration basale et la biodisponibilité (AUC B). En raison de ces avantages supplémentaires, il n'est pas nécessaire de prendre en compte les aliments dans le schéma posologique. En outre, l'utilisation de Sandimmune Neoral fournit un effet plus uniforme de la cyclosporine à la fois pendant la journée et pendant le traitement d'entretien.
La solution buvable et les capsules de gélatine molle sont bioéquivalentes.
La biodisponibilité absolue de la cyclosporine varie entre les populations de patients.
T max (temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de la substance) se situe entre 1,5 et 2 heures. L'absorption de la substance se produit rapidement, par rapport à Sandimmun, la valeur moyenne de C max (concentration maximale de la substance) dans le plasma et la biodisponibilité sont respectivement 59 et 29% plus élevées.
La distribution de la cyclosporine se produit principalement en dehors de la circulation sanguine. Dans le sang de 33 à 47% de la substance se trouve dans le plasma, dans les lymphocytes - 4–9%, dans les granulocytes - 5–12%, dans les érythrocytes - 41–58%. La liaison aux protéines plasmatiques (principalement les lipoprotéines) est d'environ 90%.
La substance subit une transformation biologique dans une large mesure par l'isoenzyme CYP3A4, est métabolisée dans une moindre mesure dans le tractus gastro-intestinal et les reins, avec la formation d'environ 15 métabolites. Il n'y a pas de voie métabolique principale unique.
L'excrétion de la cyclosporine se produit principalement dans la bile. Environ 6% de la dose sont excrétés dans les urines (dont 0,1% inchangé).
La T 1/2 terminale (demi-vie) de la cyclosporine présente une variabilité significative. Avec une fonction hépatique inchangée, la valeur finale T 1/2 est d'environ 6,3 heures, en présence d'une maladie hépatique sévère - environ 20,4 heures.
Indications pour l'utilisation
- prévention du rejet de greffe après transplantation de moelle osseuse, prévention et traitement de la maladie du greffon contre l'hôte;
- prévention du rejet des allogreffes du cœur, du pancréas, du foie, des poumons, des reins, ainsi que de la transplantation cardio-pulmonaire combinée; prévention du rejet de greffe chez les patients ayant déjà reçu d'autres médicaments immunosuppresseurs;
- syndrome néphrotique résistant aux stéroïdes et dépendant des stéroïdes chez les enfants et les adultes, causé par une pathologie glomérulaire (glomérulosclérose segmentaire et focale, néphropathie à changement minime, glomérulonéphrite membraneuse);
- uvéite postérieure ou secondaire active menaçant la vision d'origine non infectieuse en l'absence de l'effet du traitement traditionnel ou avec le développement d'effets secondaires sévères; Uvéite de Behcet avec des épisodes répétés d'inflammation impliquant la rétine;
- le traitement des formes sévères de psoriasis lorsque la thérapie traditionnelle est inefficace ou impossible;
- traitement de la polyarthrite rhumatoïde active sévère;
- traitement des formes sévères de dermatite atopique si un traitement systémique est nécessaire.
Contre-indications
Sandimmun Neoral est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité aux composants principaux ou auxiliaires du médicament.
Pour les indications non liées à la transplantation, il existe des contre-indications supplémentaires:
- hypertension artérielle incontrôlée;
- les maladies infectieuses qui ne répondent pas à un traitement adéquat;
- tumeurs malignes;
- insuffisance rénale (à l'exception du syndrome néphrotique avec un degré acceptable de tels troubles).
Sandimmun Neoral est prescrit avec prudence aux patients âgés.
Utilisez Sandimmun Neoral pendant la grossesse avec prudence; le traitement est contre-indiqué pendant l'allaitement.
Sandimmun Neoral, mode d'emploi: méthode et posologie
Les gélules et la solution Sandimmun Neoral sont destinées à être administrées par voie orale avant, pendant ou après les repas. La dose quotidienne est divisée en 2 doses.
Lors du passage à Sandimmun Neoral de Sandimmun, les règles suivantes doivent être respectées:
- après la transplantation, le traitement commence par la même dose quotidienne que lors de l'utilisation précédente de Sandimmun. Pendant les 4 à 7 premiers jours, la concentration basale de cyclosporine dans le sang doit être surveillée. La pression artérielle et la créatinine sérique doivent également être surveillées pendant 2 mois après la transition. En cas d'écart par rapport à la norme, la dose de cyclosporine est ajustée;
- lors du traitement pour des indications non liées à la transplantation, le traitement est également démarré avec la dose quotidienne utilisée lors du traitement précédent par Sandimmun. La pression artérielle et les concentrations de cyclosporine sont surveillées 2, 4 et 8 semaines après le passage à Sandimmun Neoral.
Doses recommandées et durée du traitement pour les indications liées à la transplantation:
- greffe de moelle osseuse: dans les 2 premières semaines suivant la greffe de moelle osseuse, l'administration intraveineuse du médicament Sandimmun est utilisée (selon les instructions). Ensuite, le patient est transféré à Sandimmun Neoral et une dose d'entretien d'environ 12,5 mg / kg par jour est prescrite en deux doses fractionnées. La réception dure au moins 3 et de préférence 6 mois. Ensuite, dans un délai d'un an après la greffe, la dose est progressivement réduite jusqu'à ce qu'elle soit complètement annulée. Lors de la prescription de la forme orale du médicament au stade initial du traitement, la dose recommandée est de 12,5 à 15 mg / kg par jour en deux doses fractionnées (à partir du jour précédant la transplantation);
- transplantation d'organes solides: 10-15 mg / kg de poids corporel par jour en deux doses fractionnées. Le traitement commence 12 heures avant la chirurgie. À l'avenir, le médicament est pris à la même dose pendant 1 à 2 semaines après la transplantation, puis la dose est progressivement réduite à une dose d'entretien égale à 2 à 6 mg / kg par jour en deux doses fractionnées. Si Sandimmun Neoral est prescrit dans le cadre d'un traitement combiné à trois ou quatre composants, dès le stade initial du traitement, il est possible de réduire sa dose à 3–6 mg / kg par jour en deux doses.
Dans les maladies du tractus gastro-intestinal, entraînant une diminution de l'absorption, des doses parfois plus élevées de Sandimmune Neoral sont nécessaires et, dans certains cas, une administration intraveineuse de cyclosporine.
Avec le développement de la GVHD (maladie du greffon contre l'hôte), Sandimmun Neoral est utilisé à faibles doses.
Doses recommandées et durée du traitement pour les indications non liées à la transplantation:
- uvéite endogène (pour l'induction de la rémission): 5 mg / kg par jour en deux prises jusqu'à disparition des signes d'inflammation et amélioration de la vision. Dans les cas graves, il est possible d'augmenter la dose à 7 mg / kg par jour pendant une courte période. Pendant le traitement d'entretien, la dose est progressivement réduite à la dose efficace la plus faible, qui ne dépasse pas 5 mg / kg par jour pendant la rémission;
- syndrome néphrotique (pour l'induction de la rémission): 5 mg / kg par jour pour les patients adultes et 6 mg / kg par jour pour les enfants (en deux doses fractionnées). En cas d'insuffisance rénale, la dose initiale de cyclosporine ne dépasse pas 2,5 mg / kg par jour. Dans le futur, la dose est réduite à une dose d'entretien, qui est le minimum efficace;
- polyarthrite rhumatoïde: 3 mg / kg par jour en deux doses fractionnées pendant les six premières semaines. Avec une efficacité insuffisante, une augmentation progressive de la dose est possible, mais pas plus de 5 mg / kg par jour. La durée d'utilisation de la dose initiale peut aller jusqu'à 12 semaines. La dose d'entretien est choisie individuellement et dépend de la tolérance de Sandimmune Neoral;
- psoriasis: pour l'induction de la rémission, la cyclosporine est prescrite à une dose initiale de 2,5 mg / kg par jour en deux doses fractionnées. S'il n'y a pas d'amélioration après un mois de traitement, une augmentation progressive de la dose est possible, mais pas plus de 5 mg / kg par jour. En l'absence de réponse satisfaisante après 6 semaines de traitement à une dose de 5 mg / kg, le médicament doit être arrêté. Lorsqu'un effet positif est obtenu, Sandimmun Neoral est annulé. La rechute ultérieure est traitée en ré-administrant le médicament à la dose efficace précédente. Parfois, un traitement d'entretien est nécessaire, la dose pour laquelle est choisie individuellement et est minimale efficace (pas plus de 5 mg / kg par jour);
- dermatite atopique: 2,5 à 5 mg / kg par jour en deux doses fractionnées. Si une réponse satisfaisante n'est pas obtenue dans les deux semaines suivant le traitement, il est possible d'augmenter la dose quotidienne jusqu'à un maximum de 5 mg / kg par jour. Dans les cas graves, la dose quotidienne maximale est utilisée au début du traitement. Lorsqu'une réponse positive est atteinte, la dose est progressivement réduite et si possible, Sandimmune Neoral est complètement annulé. En cas de rechute de la maladie, un deuxième traitement est prescrit. Parfois, pour un nettoyage complet du tégument de la peau, 8 semaines de traitement suffisent, mais un traitement à long terme (jusqu'à un an) est plus efficace.
Effets secondaires
De nombreux effets secondaires associés à l'utilisation de Sandimmun Neoral sont dose-dépendants et réversibles lorsqu'il est réduit.
Pendant le traitement, des effets indésirables sont possibles sur les systèmes et organes suivants:
- système digestif: souvent - nausées ou vomissements, diarrhée, anorexie, dysfonctionnement hépatique, douleurs abdominales, hyperplasie gingivale; rarement - pancréatite;
- métabolisme: très souvent - hyperlipidémie; souvent - hypomagnésémie, hyperkaliémie, hyperuricémie; rarement - hyperglycémie;
- système cardiovasculaire: très souvent - augmentation de la pression artérielle;
- système hématopoïétique: parfois - thrombocytopénie, anémie; rarement - syndrome hémolytique et urémique, anémie hémolytique microangiopathique;
- système nerveux central et périphérique: très souvent - maux de tête, tremblements; souvent - paresthésie; parfois - léthargie, lenteur des réactions, troubles du sommeil, cécité corticale, parésie, convulsions, désorientation, agitation, coma, troubles visuels; très rarement - œdème de la tête du nerf optique;
- système urinaire: très souvent - fonction rénale altérée;
- système endocrinien: rarement - gynécomastie, perturbations du cycle menstruel;
- système musculo-squelettique: souvent - myalgie, spasmes musculaires; rarement - myopathie, faiblesse musculaire;
- réactions dermatologiques: souvent - croissance excessive des cheveux; parfois - une éruption cutanée allergique;
- autres réactions: souvent - fatigue accrue; parfois - gain de poids, œdème.
Surdosage
L'expérience du surdosage avec Sandimmune Neoral est limitée.
Symptômes possibles: insuffisance rénale (probablement réversible); lorsqu'il est utilisé à une dose allant jusqu'à 10 g - manifestations cliniques légèrement prononcées sous forme de vomissements, d'étourdissements, de maux de tête, de tachycardie; dans certains cas - dysfonctionnement rénal réversible modéré.
Il existe des informations sur les complications toxiques graves d'un surdosage parentéral chez les prématurés pendant la période néonatale.
Thérapie: symptomatique; pendant les deux premières heures, vous pouvez provoquer des vomissements ou rincer l'estomac.
Pendant l'hémodialyse et l'hémoperfusion avec du charbon actif, la substance n'est pratiquement pas excrétée. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
instructions spéciales
Sandimmun Neoral doit être utilisé par des professionnels expérimentés dans le traitement immunosuppresseur et capables d'assurer un contrôle adéquat du patient, y compris une mesure régulière de la pression artérielle et la détermination de la concentration sérique de créatinine.
La prise de cyclosporine et d'autres immunosuppresseurs est associée à un risque accru de développer des lymphomes et d'autres tumeurs malignes, plus souvent la peau.
Les patients recevant Sandimmun Neoral doivent éviter de s'exposer à la photochimiothérapie, aux rayons ultraviolets et à la lumière directe du soleil.
Lors de l'utilisation de la cyclosporine, la probabilité de diverses infections fongiques, bactériennes, virales et parasitaires augmente, et souvent avec la participation de micro-organismes opportunistes. Par conséquent, pendant le traitement (en particulier à long terme combiné) avec des immunosuppresseurs, un système efficace de mesures préventives et thérapeutiques doit être utilisé.
Diminution possible de l'efficacité de la vaccination; il est recommandé d'éviter les vaccins vivants atténués.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Il n'y a pas de données sur l'effet de Sandimmun Neoral sur l'aptitude à conduire et à effectuer d'autres travaux potentiellement dangereux.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
- grossesse: Sandimmun Neoral ne peut être utilisé que dans les cas où le bénéfice attendu du traitement l'emporte sur le préjudice éventuel. Aucune recherche adéquate n'a été menée, l'expérience d'utilisation est limitée. Les femmes enceintes qui ont subi une transplantation d'organe et ont reçu un traitement immunosuppresseur avec de la cyclosporine ou une thérapie combinée, qui comprenait de la cyclosporine, sont susceptibles d'avoir une naissance prématurée (avant 37 semaines). Une observation limitée de l'état des enfants exposés à la cyclosporine pendant le développement intra-utérin n'a révélé aucune violation;
- période de lactation: le traitement est contre-indiqué, car la substance passe dans le lait maternel.
Selon des études, Sandimmun Neoral a un effet toxique sur la fonction de reproduction.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale, la cyclosporine n'est pas recommandée (pour les indications non associées à une transplantation). Ces restrictions ne s'appliquent pas aux patients atteints d'un syndrome néphrotique présentant un degré acceptable de ces troubles.
Utilisation chez les personnes âgées
Le traitement par Sandimmune Neoral chez les patients âgés doit être effectué avec prudence et sous surveillance étroite de la fonction rénale.
Interactions médicamenteuses
La concentration de cyclosporine est réduite lorsqu'elle est utilisée simultanément avec les médicaments suivants: phénytoïne, rifampicine, orlistat, barbituriques, octréotide, ticlopidine, terbinafine, carbamazépine, bosentan, nafcilline, sulfinpyrazone, probucol, sulfadimidine (administration intraveineuse) et médicaments pour administration intraveineuse.
La concentration de cyclosporine augmente avec l'utilisation simultanée de médicaments tels que: fluconazole, néfazodone, kétoconazole, colchicine, antibiotiques macrolides, imatinib, itraconazole, inhibiteurs de protéase, voriconazole, acide cholique et ses dérivés, diltiazem, amiodarone, allopicardinipine, doses de méthylprednisolone, de danazol et de contraceptifs oraux.
Avec précaution, Sandimmun Neoral est utilisé en même temps que les aminoglycosides, la vancomycine, l' amphotéricine B, le diclofenac, le sulindac, le naproxène, la ciprofloxacine, le triméthoprime (sulfaméthoxazole +), de l' histamine H 2 récepteurs bloquants, le melphalan et le methotrexate.
La question de l'utilisation simultanée de Sandimmun Neoral avec d'autres médicaments est décidée par le médecin, car la cyclosporine est très active et entre en interaction médicamenteuse avec de nombreux médicaments.
Analogues
Les analogues de Sandimmun Neoral sont: Cyclosporin Sandoz, Sandimmun, Orgasporin, Ekoral, Layfmun, Equoral, Sandimmun, Cyclosporin Alkaloid, Immunosporin, Panimun Bioral, Neolem, Restasis.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C (gélules molles) ou 30 ° C (solution buvable). Lorsque la température a été accidentellement augmentée à 30 ° C, l'efficacité des capsules n'a pas changé. Garder hors de la portée des enfants. La durée de conservation est de 3 ans.
Le flacon ouvert contenant la solution buvable doit être conservé à une température de 15 à 30 ° C et utilisé dans les 2 mois. Lorsque la solution est conservée à des températures inférieures à 20 ° C, le médicament peut devenir gélatineux. Lorsque la température monte à 30 ° C, la solution redevient liquide, mais de petits flocons ou sédiments peuvent apparaître, ce qui n'affecte pas la sécurité, l'efficacité et la précision du dosage du médicament.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Sandimmun Neoral
Les avis sur Sandimmun Neoral sont pour la plupart positifs. Le médicament est très efficace, alors qu'il existe des indications sur le développement d'effets secondaires sous forme de troubles du sommeil et de réactions cutanées.
Le prix du Sandimmun Neoral en pharmacie
Le prix du Sandimmun Neoral dépend de la forme de sortie. Le coût approximatif est:
- solution buvable Sandimmun Neoral 100 mg / ml (1 flacon de 50 ml) - 4743-4998 roubles,
- capsules molles Sandimmun Neoral 50 mg ou 100 mg (50 pcs.) - 2476 ou 4490 roubles,
- capsules de gélatine molle Sandimmun Neoral 25 mg ou 50 mg (50 pcs.) - 1255 ou 2387 roubles.
Sandimmun Neoral: prix en pharmacie en ligne
Nom du médicament Prix Pharmacie |
Sandimmun Neoral 50 mg capsules de gélatine molle 50 pcs. 2375 RUB Acheter |
Sandimmun Neoral 25 mg capsules molles 50 pcs. 2673 RUB Acheter |
Sandimmun Neoral 100 mg capsules de gélatine molle 50 pcs. 4283 RUB Acheter |
Gélules molles néorales Sandimmun 100mg 50pcs 4595 RUB Acheter |
Solution Sandimmun Neoral pour environ. 100 mg / ml 50 ml RUB 4810 Acheter |
Sandimmun Neoral 100 mg / ml solution buvable 50 ml 1 pc. RUB 4810 Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!