Takhiben
Takhiben: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Tachyben
Le code ATX: C02CA06
Ingrédient actif: urapidil (Urapidil)
Producteur: Senexi SAS (Cenexi SAS) (France)
Description et mise à jour photo: 2020-01-21
Prix en pharmacie: à partir de 995 roubles.
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Tachiben est un antihypertenseur.
Forme de libération et composition
Le produit se présente sous la forme d'une solution pour administration intraveineuse (iv): un liquide clair, incolore ou brun pâle [5, 10 ou 20 ml chacun dans une ampoule en verre transparent incolore, avec un point de rupture et 2 anneaux de marquage jaunes (5 ml), ou 1 anneau de blanc (10 ml) ou de bleu (20 ml); dans un emballage contour acheikova 5 ampoules, dans une boîte en carton 1 emballage et mode d'emploi de Takhiben].
1 ml de solution contient:
- substance active: urapidil - 5 mg;
- composants supplémentaires: phosphate monosodique dihydraté, acide chlorhydrique concentré (37% m / m), hydrogénophosphate de sodium dihydraté, hydroxyde de sodium (4% m / m), propylène glycol, acide chlorhydrique dilué (3,7% m / m), eau pour préparations injectables …
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'urapidil est un alpha-bloquant doté d'un mécanisme d'action central et périphérique. En inhibant les récepteurs α1-adrénergiques postsynaptiques, il réduit la résistance vasculaire périphérique totale (OPSS). En raison de la stimulation des récepteurs sérotoninergiques 5-HT1A du centre vasomoteur (vasomoteur), il participe à la régulation du mécanisme central de maintien du tonus vasculaire (empêche une augmentation réflexe du tonus du système nerveux sympathique). Sous l'influence de l'urapidil, aucune modification de la fréquence cardiaque (FC) et du débit cardiaque (CO) ne se produit, la croissance d'un faible taux de CO est fournie par une diminution de l'OPSS. La substance n'a généralement aucun effet orthostatique.
L'urapidil inhibe la vasoconstriction provoquée par les récepteurs α2-adrénergiques et n'entraîne pas le développement d'une tachycardie réflexe associée à une vasodilatation. Il bloque principalement les récepteurs α1-adrénergiques post-synaptiques périphériques, ce qui supprime l'effet vasoconstricteur des catécholamines. En affaiblissant l'OPSS, Tachiben équilibre la tension artérielle systolique et diastolique (TA); a également un faible effet de blocage β-adrénergique. Réduit la pré- et la post-charge sur le cœur, fournit une contraction efficace du myocarde, ce qui, en l'absence d'arythmie, contribue à une augmentation du débit cardiaque réduit.
L'urapidil n'entraîne pas de rétention d'eau dans l'organisme, n'affecte pas le métabolisme de l'acide urique et les indicateurs du métabolisme des glucides.
Pharmacocinétique
Après administration intraveineuse d'urapidil à une dose de 25 mg, une diminution en deux phases de la concentration est notée: phase α (initiale) - une diminution rapide, phase β (ultérieure) - lente. Le volume de distribution (V d) du médicament est de 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), la période de distribution est de 35 minutes, il est principalement métabolisé dans le foie. Le principal métabolite, qui n'a pratiquement pas d'activité antihypertensive, est l'urapidil, hydroxylé en position 4 du cycle phénolique. Le métabolite O-déméthylé se forme en petites quantités et présente presque la même activité que la substance mère.
Environ 50 à 70% du composant principal et de ses métabolites (15% - sous forme de substance active) sont excrétés par les reins, le reste de la dose reçue est excrété par l'intestin, principalement sous forme d'urapidil n-hydroxylé inactif. Après l'injection par jet de la solution dans / pendant la demi-vie (T 1/2), une moyenne de 2,7 heures (1,8-3,9 heures). La substance se lie aux protéines plasmatiques à un taux de 80%. En raison du degré relativement faible de liaison aux protéines sanguines, l'interaction possible de l'urapidil avec des médicaments qui ont un degré élevé de cette connexion n'a pas été établie.
Chez les personnes âgées et chez les patients présentant une clairance hépatique et / ou rénale sévère, et le V d urapidil réduit et T 1/2 - amélioré. Le tachiben traverse la barrière hémato-encéphalique (BHE) et le placenta.
Indications pour l'utilisation
- traitement de l'hypertension artérielle réfractaire et sévère, crise hypertensive;
- contrôle de la diminution de la pression artérielle au cours de sa croissance pendant et / ou après la chirurgie.
Contre-indications
Absolu:
- canal artériel ouvert (Botallov);
- la présence d'une coarctation de l'aorte et d'un shunt artério-veineux (sauf lorsque le shunt de dialyse est hémodynamiquement inactif);
- grossesse, période de lactation;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité à l'un des composants du produit.
Relatif (Tachiben doit être utilisé avec prudence):
- insuffisance cardiaque due à des violations de la fonction mécanique du cœur, telles qu'une sténose de la valve aortique ou mitrale, une embolie pulmonaire, une altération de la contractilité myocardique causée par des maladies de la poche cardiaque (y compris la péricardite chronique, la tamponnade);
- dysfonctionnement rénal modéré / sévère;
- dysfonctionnement hépatique;
- hypovolémie;
- âge avancé;
- utilisation simultanée avec la cimétidine.
Takhiben, mode d'emploi: méthode et posologie
La solution de Tachiben en ampoules est injectée dans / dans un jet ou goutte à goutte au moyen d'une perfusion IV à long terme - en position couchée sur le dos du patient.
Schéma posologique pour le traitement de la crise hypertensive, de l'hypertension artérielle réfractaire, de l'hypertension artérielle de grade III:
- Injection IV: lentement à une dose de 10 à 50 mg avec une surveillance constante de la pression artérielle, la diminution attendue de cette dernière - dans les 5 minutes après l'injection; compte tenu de l'effet thérapeutique, l'administration répétée de la solution est autorisée;
- perfusion intraveineuse / perfusion continue à l'aide d'une pompe à perfusion: dose d'entretien: en moyenne 9 mg / h, c'est-à-dire que l'urapidil à la dose de 250 mg (10 ou 5 ampoules de 5 et 10 ml, respectivement) est dilué dans 500 ml de solution pour perfusion (1 mg = 44 gouttes ~ 2,2 ml); le rapport maximal autorisé est de 4 mg du médicament pour 1 ml de solution pour perfusion, la vitesse maximale recommandée au début de l'administration est de 2 mg / min; le débit goutte à goutte est réglé en fonction de la pression artérielle d'un patient particulier.
Pour perfusion goutte à goutte, réalisée afin de maintenir la pression artérielle, il est généralement recommandé de diluer Tachiben à une dose de 250 mg dans 500 ml de solvant. Si une pompe à perfusion est utilisée, le médicament doit être injecté dans sa seringue à une dose de 100 mg (1 ampoule de 20 ml / 2 ampoules de 10 ml / 4 ampoules de 5 ml) et ajouter le solvant à un volume de 50 ml. Le solvant utilisé est une solution de chlorure de sodium à 0,9%, une solution de dextrose / glucose à 5 ou 10%.
Le contrôle de la diminution de la pression artérielle pendant et / ou après la chirurgie afin de maintenir les valeurs de pression artérielle obtenues par injection intraveineuse est réalisé par perfusion continue de la solution à l'aide d'une pompe à perfusion ou goutte à goutte. Il est recommandé de perfuser avec un débit initial allant jusqu'à 6 mg toutes les 1 à 2 minutes, avec une diminution supplémentaire.
L'administration parentérale de la solution de Tachiben pour une diminution contrôlée (contrôlée) de la pression artérielle est effectuée selon l'un des schémas suivants:
- I - 5 ml de solution sont injectés par voie intraveineuse (dose - 25 mg), si la pression artérielle diminue, après 2 minutes, une perfusion est effectuée pour la stabiliser;
- II - 5 ml de solution sont injectés par voie intraveineuse (dose - 25 mg), si la pression artérielle ne peut pas être abaissée, après 2 minutes, répétez l'injection intraveineuse à une dose de 25 mg, lorsque la pression artérielle est réduite après 2 minutes, une perfusion est effectuée pour la stabiliser;
- III - 5 ml de solution sont injectés par voie intraveineuse (dose - 25 mg), si la pression artérielle ne peut pas être abaissée après 2 minutes, répétez l'injection intraveineuse à une dose de 25 mg, quand après la deuxième injection de la solution après 2 minutes, il n'est pas possible d'abaisser la tension artérielle par voie intraveineuse 10 ml de solution (dose 50 mg) sont injectés lentement, avec une diminution de la pression artérielle, une perfusion est réalisée au bout de 2 minutes pour la stabiliser.
L'introduction de la solution peut être unique ou multiple. Avec une nouvelle augmentation de la pression artérielle, il est possible de répéter le traitement. L'injection IV de Tachiben peut être associée à une perfusion goutte à goutte supplémentaire.
Le traitement pendant 7 jours est sûr, mais dans la plupart des cas avec l'utilisation parentérale d'antihypertenseurs, cette période ne doit pas être dépassée. Il est possible de commencer l'utilisation continue d'antihypertenseurs oraux en même temps que le traitement parentéral d'urgence.
Si, au cours de la période précédente, d'autres antihypertenseurs ont été utilisés, Tachiben doit être administré après un certain temps, au cours duquel l'effet des médicaments précédemment utilisés doit apparaître. Dans le même temps, le début du traitement par urapidil est nécessaire avec des doses plus faibles.
Effets secondaires
Pendant l'utilisation de Tachiben, les réactions secondaires négatives suivantes des systèmes et des organes peuvent se développer:
- système cardiovasculaire: rarement - sensation de palpitations ou de compression thoracique, bradycardie, tachycardie, arythmies, syndrome de détresse respiratoire;
- système sanguin et lymphatique: extrêmement rare - thrombocytopénie;
- système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges vestibulaires;
- psyché: extrêmement rarement - un sentiment d'anxiété;
- troubles généraux: rarement - fatigue accrue; très rarement - asthénie;
- tube digestif: souvent - nausées; rarement - vomissements;
- peau et tissu sous-cutané: rarement - augmentation de la transpiration; rarement - éruption cutanée, prurit, exanthème et autres symptômes de réactions allergiques cutanées;
- système urinaire: souvent - protéinurie; rarement - syndrome néphrotique, néphropathie;
- système reproducteur et glande mammaire: rarement - priapisme;
- système respiratoire: rarement - congestion nasale.
La plupart des effets indésirables ci-dessus sont associés à une forte baisse de la pression artérielle, cependant, comme le montre l'expérience de l'utilisation clinique, ils disparaissent en quelques minutes après l'arrêt de l'administration de Tachiben, y compris après une perfusion goutte à goutte. En cas d'effets indésirables sévères, l'arrêt du traitement peut être nécessaire.
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage d'urapidil peuvent inclure la léthargie, des étourdissements, de la fatigue, une hypotension orthostatique et un collapsus.
Dans le contexte d'une diminution significative de la pression artérielle, le patient doit être allongé, en élevant ses jambes au-dessus du niveau du bassin et des mesures doivent être prises pour reconstituer le volume sanguin circulant (BCC). Si ces mesures sont inefficaces, des vasoconstricteurs intraveineux sont administrés avec une surveillance simultanée de la pression artérielle. Dans certains cas, des catécholamines sont prescrites - épinéphrine (adrénaline) à une dose de 0,5 à 1 mg, ajoutée à 10 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%.
instructions spéciales
Précautions particulières à observer lors de la manipulation du médicament:
- L'ampoule Tahiben est destinée à un usage unique.
- Avant d'ouvrir l'ampoule, vous devez vérifier visuellement la solution pour les inclusions étrangères et la décoloration.
- Le médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments, à l'exception d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de solutions de dextrose (glucose) à 5 ou 10%. Le mélange de Tachiben avec des solutions alcalines pour injection / perfusion peut brouiller le liquide et provoquer une floculation.
- Après ouverture de l'ampoule, la solution doit être utilisée immédiatement ou dans les 24 heures si elle a été conservée à une température de 2 à 8 ° C.
- Si le médicament n'a pas été administré immédiatement après sa dilution, l'utilisateur est responsable des conditions et de la durée de conservation.
Avec une diminution trop rapide de la pression artérielle, le risque de développer une bradycardie ou un arrêt cardiaque augmente.
Dans les conditions qui provoquent une hypovolémie (par exemple, des nausées ou des vomissements), l'effet hypotenseur de Tachiben est renforcé.
Étant donné que la solution contient du propylène glycol, après l'administration intraveineuse du médicament, des symptômes similaires à ceux de l'utilisation d'éthanol peuvent survenir.
Tachiben ne contient pratiquement pas de sodium - en 1 dose, il est inférieur à 1 mmol / l (23 mg).
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Dans le processus de traitement avec le médicament Tachiben, il est recommandé d'abandonner la conduite de véhicules et de contrôler des mécanismes complexes et potentiellement dangereux.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Les femmes enceintes sont contre-indiquées pour prescrire Tachiben, car il n'y a pas d'informations fiables sur son utilisation pendant la grossesse.
Il a été constaté que l'agent antihypertenseur traverse le placenta. Au cours des études expérimentales, la toxicité reproductive du médicament a été notée en l'absence de signes de tératogénicité. Le risque potentiel pour l'homme en raison de la rareté de ces études n'a pas été identifié.
On ne sait pas si l'urapidil est excrété dans le lait maternel, par conséquent, s'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Les patients de moins de 18 ans ne se voient pas prescrire Tachiben, car l'efficacité et la sécurité d'emploi de l'urapidil chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.
Avec une fonction rénale altérée
En présence de dysfonctionnement rénal modéré à sévère, Tachiben doit être utilisé avec prudence. Une réduction des doses recommandées peut être nécessaire.
Pour les violations de la fonction hépatique
En présence de troubles fonctionnels du foie, il est recommandé d'utiliser Tachiben avec prudence, à des doses réduites par rapport aux préconisées.
Utilisation chez les personnes âgées
Chez les patients âgés, le traitement par Tachiben doit être effectué avec prudence. La dose initiale du médicament doit être réduite par rapport à la dose recommandée, car chez les patients de cette catégorie d'âge, un changement de sensibilité aux médicaments de cette classe est souvent enregistré (Vd est réduit et T 1/2 est augmenté).
Interactions médicamenteuses
- α-bloquants, baclofène, vasodilatateurs et autres médicaments qui abaissent la tension artérielle; l'éthanol; médicaments utilisés pour les indications urologiques: renforcent l'effet hypotenseur de l'urapidil;
- corticostéroïdes: affaiblissent l'effet hypotenseur de Tachiben en raison de la rétention de sodium et d'eau; cette combinaison nécessite de la prudence;
- cimétidine: le taux plasmatique d'urapidil dans le sang augmente de 15%, il est donc recommandé de corriger sa dose;
- imipramine, antipsychotiques: l'effet hypotenseur augmente et le risque d'hypotension orthostatique augmente; la prudence doit être exercée;
- solutions alcalines pour injections et perfusions: l'apparition de turbidité et la formation d'un précipité floculant sont possibles en mélange avec Takhiben; le médicament ne doit pas être dilué dans ces solutions;
- inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA): il n'est pas recommandé de l'utiliser en association avec l'urapidil en raison de données cliniques insuffisantes.
Analogues
Les analogues de Takhiben sont Ebrantil, Urapidil-native, Urapidil Karino, etc.
Termes et conditions de stockage
Tenir hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Takhiben
Les quelques critiques sur Takhiben sont généralement positives. Les patients considèrent le médicament comme un antihypertenseur efficace, permettant une diminution rapide de la pression artérielle à la normale en cas d'hypertension sévère et de crise hypertensive. Dans le même temps, il est averti que Tachiben doit être utilisé exclusivement comme moyen de thérapie parentérale d'urgence et administré uniquement sous surveillance médicale, car il a un effet puissant et peut réduire la pression artérielle trop brusquement et rapidement, ce qui présente également un risque pour la santé.
Le prix du Takhiben en pharmacie
Le prix moyen de Takhiben sous forme de solution pour administration intraveineuse (5 mg / ml), pour 5 ampoules de 5 ml est de 490 roubles, pour 5 ampoules de 10 ml - 930 roubles.
Takhiben: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Tachiben 5 mg / ml solution pour administration intraveineuse 10 ml 5 pcs. 995 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
