Quétiapine
Quetiapine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Quetiapine
Le code ATX: N05AH04
Ingrédient actif: quétiapine (quétiapine)
Fabricant: Drug Technology (Russie), Kanonpharma production, CJSC (Russie), Severnaya Zvezda (Russie), VERTEX, JSC (Russie)
Description et mise à jour photo: 2018-11-21
Prix en pharmacie: à partir de 572 roubles.
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La quétiapine est un médicament à effet antipsychotique.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - comprimés pelliculés: ronds biconvexes, le noyau et la coque sont presque blancs ou blancs (dans une boîte en carton 1 bidon / flacon en verre, en polyéthylène ou en polymère de 30, 60 ou 90 pièces. Ou 1-4, 6 plaquettes 10, 15, 20 ou 30 pièces).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: quétiapine (sous forme de fumarate) - 25, 100, 150, 200 ou 300 mg;
- excipients (25/100/150/200/300 mg): cellulose microcristalline - 8,718 / 34,87 / 0 / 69,74 / 104,61 mg; lactose monohydraté - 4,5 / 18/30/36/54 mg; glycolate d'amidon sodique - 3,5 / 14/21/28/42 mg; povidone K-30 - 2/8/12/16/24 mg; talc - 1,25 / 5/0/10/15 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 0,75 / 3/0/6/9 mg; stéarate de magnésium - 0,5 / 2/0/4/6 mg; hydrogénophosphate de calcium dihydraté - 0/0/46, 32/0/0 mg; fécule de pomme de terre - 0/0/15/0/0 mg; stéarate de calcium –0/0/3/0/0 mg;
- enveloppe du film (25/100/200/300 mg): (hypromellose - 0,9 / 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; talc - 0,3 / 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; dioxyde de titane - 0,165 / 0,66 / 1,32 / 1,98 mg; macrogol 4000 - 0,135 / 0,54 / 1,08 / 1,62 mg) ou (mélange sec pour pelliculage contenant: hypromellose - 60%; talc - 20%; dioxyde de titane - 11%; macrogol 4000 - 9%) - 1,5 / 6/12/18 mg;
- enveloppe du film (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 blanc (hypromellose - 65%; dioxyde de titane - 25%; macrogol - 10%) - 9 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La quétiapine est un antipsychotique atypique. Montre une affinité plus élevée pour les récepteurs de l'hydroxytryptamine (sérotonine) (5HT2) que pour les récepteurs de la dopamine D1 et D2 dans le cerveau. Il a également une affinité plus prononcée pour l'histamine et les récepteurs alpha1-adrénergiques et moins pour les récepteurs alpha2-adrénergiques.
Aucune affinité notable de la quétiapine pour les benzodiazépines et les récepteurs muscariniques n'a été trouvée. Montre une activité antipsychotique dans les tests standard.
Pharmacocinétique
Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la quétiapine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal et est activement métabolisée dans le foie. Les principaux métabolites plasmatiques n'ont pas d'activité pharmacologique prononcée.
La prise alimentaire n'a pas d'effet significatif sur l'activité biologique de la substance. T 1/2 (demi-vie) est d'environ 7 heures. Environ 83% de la substance se lie aux protéines plasmatiques.
Il n'y a pas de différences dans les paramètres pharmacocinétiques chez les femmes et les hommes. La pharmacocinétique est linéaire.
Chez les patients âgés, la clairance moyenne de la quétiapine est de 30 à 50% inférieure à celle des patients âgés de 18 à 65 ans.
En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine jusqu'à 30 ml / min / 1,73 m 2) et de lésions hépatiques, la clairance plasmatique moyenne de la quétiapine est inférieure d'environ 25%, mais les valeurs de clairance interindividuelle se situent dans la fourchette correspondant aux volontaires sains. Environ 21% sont excrétés dans les fèces, 73% dans les urines. Moins de 5% de la substance n'est pas métabolisée (excrétée par les reins ou avec les matières fécales sous forme inchangée). Il a été établi que le CYP3A4 est une isoenzyme clé du métabolisme de la quétiapine.
Dans une étude des paramètres pharmacocinétiques de la quétiapine à différentes doses, il a été constaté que son utilisation avant la prise de kétoconazole ou simultanément avec elle conduit à une augmentation, en moyenne, de la Cmax (concentration maximale de la substance) et de l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) de la quétiapine de 235% 522% respectivement. De plus, la clairance de la quétiapine diminue en moyenne de 84%. T 1/2 augmente, mais le temps pour atteindre Cmax ne change pas.
La quétiapine et certains de ses métabolites ont une faible activité inhibitrice contre les isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 et ZA4 du cytochrome P450, mais uniquement dans les cas où la concentration est 10 à 50 fois supérieure à la thérapeutique habituelle (300 à 450 mg par jour).
Il ne faut pas s'attendre à ce que l'utilisation simultanée de quétiapine avec d'autres médicaments entraîne une inhibition cliniquement prononcée du métabolisme d'autres médicaments médiée par le cytochrome P450.
Indications pour l'utilisation
- les psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie;
- épisodes maniaques dans la structure du trouble bipolaire.
Contre-indications
Absolu:
- utilisation combinée avec des inhibiteurs du CYP3A4 - clarithromycine, inhibiteurs de la protéase du VIH, érythromycine, antifongiques azolés, néfazodone;
- période de lactation;
- âge jusqu'à 18 ans;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Relatif (la quétiapine est prescrite sous surveillance médicale):
- maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires ou autres conditions qui prédisposent au développement d'une hypotension artérielle;
- histoire chargée de crises;
- insuffisance hépatique;
- âge avancé;
- grossesse.
Instructions pour l'utilisation de la quétiapine: méthode et posologie
Les comprimés sont destinés à une administration orale.
La dose quotidienne recommandée pour le traitement des psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie, du premier au quatrième jour de traitement est de 50, 100, 200 et 300 mg, respectivement. À l'avenir, la dose devrait être ajustée à une efficacité clinique, ce qui est généralement de l'ordre de 300 à 450 mg par jour. En fonction de la tolérance individuelle et de l'effet clinique, la dose quotidienne peut varier de 150 à 750 mg (maximum).
Pour le traitement des épisodes maniaques dans la structure du trouble bipolaire, la quétiapine peut être utilisée en monothérapie ou dans le cadre d'un traitement adjuvant pour stabiliser l'humeur. Du premier au quatrième jour de traitement, la dose quotidienne de quétiapine est de 100 mg, 200 mg, 300 mg et 400 mg, respectivement. À l'avenir, au sixième jour d'admission, il est possible d'augmenter la dose quotidienne à 800 mg (l'augmentation unique maximale autorisée de la dose quotidienne est de 200 mg).
La dose quotidienne efficace est généralement de 400 à 800 mg. En fonction de la tolérance individuelle et de l'effet clinique, la dose quotidienne peut varier de 200 à 800 mg (maximum).
La dose initiale de Quetiapine chez les patients âgés, ainsi qu'en cas d'insuffisance rénale / hépatique, est de 25 mg par jour. La dose doit être augmentée quotidiennement de 25 à 50 mg jusqu'à efficacité.
Effets secondaires
Le plus souvent (dans 6 à 17,5% des cas) lors de la prise de Quetiapine, les troubles suivants se développent: étourdissements, somnolence, dyspepsie, constipation, tachycardie, hypotension orthostatique, sécheresse de la bouche, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques dans le sérum sanguin, augmentation plasmatique de la concentration de triglycérides et le cholestérol sanguin.
Le traitement peut s'accompagner de l'apparition d'asthénie modérée, de dyspepsie et de rhinite, d'une augmentation du poids corporel (principalement dans les premières semaines de traitement). La quétiapine peut provoquer des étourdissements, une hypotension orthostatique, une tachycardie et, dans certains cas, des évanouissements. Les violations se produisent principalement au cours de la période initiale de sélection de la dose.
La prise de Quetiapine est associée à une petite diminution dose-dépendante de la concentration d'hormones thyroïdiennes, en particulier de T4 totale et libre. La diminution maximale des indicateurs est enregistrée aux deuxième et quatrième semaines de traitement. À l'avenir, avec une utilisation prolongée, aucune diminution de la concentration d'hormones n'est observée.
Avec un traitement prolongé, il existe un risque de dyskinésie tardive. Avec le développement des symptômes de la maladie, la dose doit être réduite ou le médicament doit être arrêté. Avec une annulation brutale de la quétiapine à fortes doses, les réactions aiguës suivantes (syndrome de sevrage) peuvent se développer: vomissements, nausées, dans de rares cas - insomnie.
Pendant l'utilisation du médicament, les symptômes psychotiques peuvent s'aggraver et des troubles du mouvement involontaires apparaissent, se manifestant sous la forme de dystonie, d'acathisie, de dyskinésie (la quétiapine doit être annulée progressivement).
Réactions secondaires négatives possibles:
- système cardiovasculaire: tachycardie, hypotension orthostatique, allongement de l'intervalle QT;
- système nerveux: tremblements, asthénie, anxiété, somnolence, étourdissements, maux de tête, hostilité, agitation, insomnie, akathisie, convulsions, dépression, paresthésie, syndrome des jambes sans repos, syndrome malin des neuroleptiques (sous forme d'hyperthermie, rigidité musculaire, modifications de l'état mental, labilité système nerveux autonome, augmentant l'activité de la créatine phosphokinase);
- système respiratoire: rhinite, pharyngite;
- système digestif: hépatite, sécheresse de la muqueuse buccale, vomissements, nausées, douleurs abdominales, constipation / diarrhée, jaunisse, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
- paramètres de laboratoire: hyperglycémie, neutropénie, leucopénie, hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie, diminution de la concentration de T4;
- réactions allergiques: angio-œdème, éosinophilie, réactions anaphylactiques, éruption cutanée, syndrome de Stevens-Johnson;
- autres: galactorrhée, déficience visuelle (y compris vision trouble), douleurs thoraciques et lombaires, fièvre légère, prise de poids (principalement dans les premières semaines de traitement par Quetiapine), priapisme, peau sèche, myalgie, décompensation du diabète sucré existant.
Surdosage
Il existe des données limitées sur le surdosage de Quetiapine. Des cas de prise de plus de 20 000 mg du médicament ont été décrits, après quoi des conséquences mortelles ne se sont pas développées et une guérison complète a été observée. Cependant, il existe des informations sur des cas extrêmement rares de surdosage, qui ont conduit au coma et à la mort.
Les symptômes de surdosage peuvent résulter d'une augmentation des effets pharmacologiques de la quétiapine - somnolence, sédation excessive, tachycardie et baisse de la pression artérielle.
Il n'y a pas d'antidote spécifique. Le traitement est symptomatique. En cas de surdosage, les mesures suivantes sont indiquées: lavage gastrique (après intubation, dans les cas où le patient est inconscient), prise de laxatifs et de charbon actif (afin d'éliminer la quétiapine non absorbée). L'efficacité de ces mesures n'a pas été étudiée. En outre, des mesures sont nécessaires pour maintenir la fonction du système cardiovasculaire, la respiration, assurer une ventilation et une oxygénation adéquates. La surveillance médicale doit être poursuivie jusqu'au rétablissement complet.
instructions spéciales
La réception de Quetiapine peut entraîner le développement d'une hypotension orthostatique, en particulier dans la période initiale de sélection de la dose (chez les patients plus âgés, le trouble survient plus souvent que chez les jeunes). La relation entre la prise du médicament et une augmentation de l'intervalle QTc (corrigée par rapport à la fréquence cardiaque de la valeur de l'intervalle QT) n'a pas été identifiée. Cependant, lorsqu'ils sont associés à des médicaments prolongeant l'intervalle QTc, des précautions doivent être prises, en particulier chez les patients âgés. Avec une diminution du nombre de neutrophiles inférieure à 1000 / μl, la quétiapine est annulée.
Le médicament n'est pas destiné au traitement des psychoses associées à la démence. En cas de développement de symptômes de dyskinésie tardive, la dose de Quetiapine doit être réduite. Un arrêt complet et progressif du traitement est également possible. Après l'arrêt du médicament, l'apparition / l'intensification des symptômes de la dyskinésie tardive est possible.
En cas d'apparition d'un syndrome malin des neuroleptiques, le traitement doit être annulé.
La quétiapine doit être utilisée avec prudence en association avec d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central ou de l'alcool.
Le traitement chez les enfants, les adolescents et les patients de moins de 24 ans souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux peut entraîner l'apparition de pensées / comportements suicidaires. Avant de prescrire le médicament à ce groupe d'âge de patients, il est nécessaire de corréler le bénéfice attendu avec le risque éventuel. Tous les patients doivent être surveillés pour une détection précoce des troubles / changements de comportement et des tendances suicidaires.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Tout en prenant Quetiapine, il est conseillé aux patients de refuser de conduire des véhicules, ce qui est associé à un risque de somnolence.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
- grossesse: le médicament peut être utilisé sous surveillance médicale;
- période de lactation: le traitement est contre-indiqué.
Utilisation pendant l'enfance
Pour les patients de moins de 18 ans, le traitement par la quétiapine est contre-indiqué.
Avec une fonction rénale altérée
Selon les instructions, la quétiapine doit être administrée avec prudence chez les patients insuffisants rénaux à dose initiale réduite (25 mg par jour).
Pour les violations de la fonction hépatique
Le médicament doit être administré avec prudence aux patients présentant une insuffisance hépatique à une dose initiale réduite (25 mg par jour).
Utilisation chez les personnes âgées
La quétiapine doit être administrée avec prudence chez les patients âgés à une dose initiale réduite (25 mg par jour).
Interactions médicamenteuses
Interactions possibles:
- agents antifongiques du groupe azole, clarithromycine, érythromycine, néfazodone (médicaments ayant un puissant effet inhibiteur sur l'isoenzyme CYP3A4): augmentation de la concentration plasmatique de quétiapine (l'association n'est pas recommandée);
- carbamazépine: une diminution de la concentration plasmatique de la quétiapine, à la suite de laquelle une augmentation de sa dose peut être nécessaire (en fonction de l'effet clinique); les mêmes changements sont observés lorsqu'ils sont associés à la phénytoïne; lors de l'annulation des inducteurs du système enzymatique hépatique ou de son remplacement par un médicament qui n'induit pas les enzymes hépatiques microsomales (en particulier l'acide valproïque), la dose de quétiapine doit être ajustée;
- thioridazine: augmentation de la clairance de la quétiapine;
- médicaments qui dépriment le système nerveux central et éthanol: une augmentation de la probabilité de développer des effets indésirables de la quétiapine.
Analogues
Les analogues de la quétiapine sont Servitel, Quetipex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Viktoel, Seroquel, Kumenthal, Laquel, Nantarid, Gedonin.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Quetiapine
Selon les critiques, la quétiapine est un médicament efficace. Parmi les défauts, ils indiquent généralement l'apparition de somnolence, qui se développe à des degrés divers de gravité.
Prix de la quétiapine en pharmacie
Le prix approximatif de la quétiapine 100 mg - 1140 roubles, 200 mg - 1161-2210 roubles, 300 mg - 1709-2757 roubles, 25 mg - 559-782 roubles (le prix est indiqué pour un paquet de 60 comprimés).
Quetiapine: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Quetiapine Canon 25 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 572 r Acheter |
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Quetiapine 25 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 594 RUB Acheter |
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Comprimés de quétiapine p.p. 25 mg 60 pièces 675 RUB Acheter |
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Quetiapine 100 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 889 r Acheter |
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Quetiapine 100 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 897 r Acheter |
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Quetiapine 200 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 1167 RUB Acheter |
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Quetiapine 200 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 1181 RUB Acheter |
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Quetiapine 100 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 1297 RUB Acheter |
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Quetiapine Canon 300 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 2274 RUB Acheter |
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Quetiapine 200 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 2346 RUB Acheter |
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Comprimés de quétiapine p.p. 300 mg 60 pièces 3141 RUB Acheter |
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Quetiapine Canon Prolong 150 mg comprimés pelliculés à libération prolongée 60 pcs. 3248 RUB Acheter |
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
