Simvastol

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Simvastol: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Interactions médicamenteuses
10. Analogues
11. Conditions de stockage
12. Conditions de délivrance des pharmacies
13. Avis
14. Prix en pharmacie

Nom latin: Simvastol

Le code ATX: C10AA01

Ingrédient actif: Simvastatine (Simvastatine)

Producteur: Gedeon Richter Romania, SA (Roumanie)

Description et mise à jour photo: 2019-12-08

Simvastol est un agent hypolipidémiant, un inhibiteur de la HMG-CoA réductase.

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique de Simvastol - comprimés pelliculés: noyau rond, biconvexe, blanc, de structure homogène, enveloppe rose (dose de 10 mg), jaune (dose de 20 mg) ou brune (dose de 40 mg) (14 pcs. blister, dans une boîte en carton 1 ou 2 blisters).

1 comprimé pelliculé contient:

substance active: simvastatine - 10, 20 ou 40 mg;
composants auxiliaires: amidon prégélatinisé, lactose monohydraté, acide ascorbique, cellulose microcristalline PH101, butylhydroxyanisole, acide citrique monohydraté, stéarate de magnésium;
gaine de film rose / jaune / marron: Opadry II 33G24737 (lactose monohydraté, hypromellose, dioxyde de titane, triacétate de glycérol, macrogol, colorant fer oxyde rouge, oxyde de fer colorant noir, vernis aluminium à base de colorant indigo carmin) / Opadry II 39G22514 (triacétine, dioxyde de titane, macrogol, lactose monohydraté, colorant oxyde de fer jaune, colorant oxyde de fer rouge, colorant oxyde de fer noir) / Opadry II 33G26729 (dioxyde de titane, macrogol, hypromellose, colorant oxyde de fer jaune, triacétate de glycérol, colorant oxyde de fer rouge, lactose monohydrate, oxyde noir de colorant de fer).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Simvastol est un hypolipidémiant d'origine artificielle, qui est obtenu à partir du produit de fermentation d'Aspergillus terreus. La simvastatine, la substance active du médicament, appartient aux lactones inactives et est métabolisée dans l'organisme pour former un dérivé d'acide hydroxy. Le métabolite actif inhibe l'action de la 3-hydroxy-3-méthyl-glugaryl-CoA réductase (HMG-CoA réductase), une enzyme responsable de la conversion de l'HMG-CoA en mévalonate. Ce processus représente un stade précoce de la synthèse du cholestérol.

Le traitement par la simvastatine n'entraîne pas l'accumulation de stérols potentiellement toxiques dans l'organisme. Dans les processus métaboliques, HMG-CoA est facilement converti en acétyl-CoA, qui est impliqué dans de nombreux processus de synthèse dans le corps.

La simvastatine est à l'origine d'une diminution de la concentration plasmatique des triglycérides, des lipoprotéines de basse densité (LDL), des lipoprotéines de très basse densité (VLDL) et du cholestérol total (ceci est vrai pour les cas d'hypercholestérolémie hétérozygote non familiale et familiale, ainsi que dans l'hyperlipidémie mixte, lorsqu'un taux de cholestérol élevé est envisagé facteur de risque).

Simvastol augmente les taux de lipoprotéines de haute densité (HDL) et diminue le rapport cholestérol total / HDL et LDL / HDL. Les premiers résultats du traitement deviennent perceptibles 2 semaines après le début de la prise du médicament et l'effet thérapeutique maximal est observé après 4-6 semaines. L'effet de Simvastol se poursuit pendant le traitement régulier, après son arrêt, la concentration de cholestérol revient progressivement à ses valeurs d'origine.

Pharmacocinétique

L'absorption de la simvastatine dans le corps est assez élevée. Après administration orale, la concentration plasmatique maximale est observée après environ 1,3 à 2,4 heures, diminuant de 90% après 12 heures. La substance se lie aux protéines du plasma sanguin d'environ 95%.

La simvastatine est métabolisée dans le foie, il existe un effet de "premier passage" dans le foie, qui consiste en une hydrolyse du composé avec la formation d'un métabolite actif - l'acide bêta-hydroxy. D'autres dérivés actifs et inactifs ont également été identifiés. La demi-vie des métabolites actifs est de 1,9 heure. La simvastatine est principalement excrétée dans les fèces (60%) sous forme de métabolites. Environ 10 à 15% sont excrétés dans l'urine sous une forme inactive.

Indications pour l'utilisation

hypercholestérolémie: primaire (types IIa et IIb) chez les patients présentant un risque accru de développer une athérosclérose coronarienne en l'absence de l'effet de traitements non pharmacologiques tels que les régimes pauvres en cholestérol, l'exercice et la perte de poids; en association avec une hypertriglycéridémie, qui ne se prête pas à une thérapie diététique et à l'exercice;
cardiopathie ischémique: prévention de l'infarctus du myocarde, réduction du risque de décès, ralentissement de la progression de l'athérosclérose des artères coronaires, diminution du risque de revascularisation, réduction du risque d'accident vasculaire cérébral, d'accidents ischémiques transitoires et d'autres troubles cardiovasculaires.

Contre-indications

myopathie;
phase active de la maladie hépatique, augmentation soutenue de l'activité des enzymes hépatiques d'étiologie inconnue;
intolérance héréditaire au lactose;
des antécédents d'hypersensibilité à d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (statines);
la période de grossesse et d'allaitement;
enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;
intolérance individuelle aux composants du médicament.

Il est recommandé de prescrire Simvastol avec prudence pour: l'alcoolisme chronique; traitement concomitant d'immunosuppresseurs après une transplantation d'organe (risque accru d'insuffisance rénale et de rhabdomyolyse); une histoire de maladie du foie; diminution ou augmentation du tonus des muscles squelettiques, d'étiologie inconnue; épilepsie; conditions qui contribuent au développement d'un dysfonctionnement rénal sévère, comme l'hypotension artérielle, les maladies infectieuses aiguës sévères, les troubles métaboliques et endocriniens sévères, le déséquilibre de l'équilibre hydro-électrolytique, les traumatismes et la chirurgie (y compris la chirurgie dentaire)

Instructions pour l'utilisation de Simvastol: méthode et posologie

Les comprimés de Simvastol sont pris par voie orale, 1 fois par jour le soir, lavés avec une quantité suffisante d'eau, à différents moments des repas.

Avant de commencer le traitement, le patient se voit prescrire un régime standard d'hypocholestérol, qu'il doit suivre tout au long du traitement.

Le médecin prescrit la dose et la période d'utilisation du médicament individuellement.

Dosage recommandé de Simvastol:

hypercholestérolémie: la dose initiale est de 10 mg pendant 4 semaines, puis, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 20 mg, dans la plupart des cas, elle est optimale. La sélection d'une dose cliniquement efficace est effectuée en augmentant la dose précédente de 10 mg avec un intervalle de 4 semaines, mais sans dépasser 80 mg;
hypercholestérolémie héréditaire homozygote: une fois par jour le soir - 40 mg ou 80 mg en 3 doses fractionnées (le matin et l'après-midi, 20 mg et le soir, 40 mg);
cardiopathie ischémique (traitement et prévention): la dose initiale est de 20 mg pendant 4 semaines, puis, en tenant compte de l'évolution clinique de la maladie, la dose peut être progressivement augmentée jusqu'à 40 mg à des intervalles de 4 semaines. Les patients ayant des taux de lipoprotéines de basse densité (LDL) inférieurs à 75 mg / dL et des taux de cholestérol total inférieurs à 140 mg / dL ont besoin d'une réduction de dose.

En cas d'insuffisance rénale légère à modérée et de patients âgés, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

En cas d'administration simultanée de vérapamil ou d'amiodarone, la dose quotidienne de Simvastol ne doit pas dépasser 20 mg.

En cas d'insuffisance rénale chronique de degré sévère avec clairance de la créatinine (CC) inférieure à 30 ml / min et / ou un traitement concomitant avec du danazol, de la cyclosporine, du gemfibrozil ou d'autres fibrates (à l'exception du fénofibrate), l'acide nicotinique à des doses hypolipidémiantes (1 g par jour et plus) est recommandé ne dépassez pas la dose quotidienne de simvastatine supérieure à 10 mg.

Effets secondaires

du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales possibles, diarrhée, constipation, pancréatite, flatulences, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, créatine phosphokinase (CPK), phosphatase alcaline, hépatite;
du système nerveux: violation du goût, maux de tête, insomnie, syndrome asthénique, vertiges, crampes musculaires, neuropathie périphérique, paresthésie, vision trouble;
du système musculo-squelettique: faiblesse, crampes musculaires, myopathie, myalgie; rarement - rhabdomyolyse;
réactions allergiques: urticaire, fièvre, essoufflement, syndrome de type lupique, angio-œdème, vascularite, arthrite, polymyalgie rhumatismale;
réactions dermatologiques: hyperémie cutanée, photosensibilité; rarement - prurit, éruption cutanée, dermatomyosite, alopécie;
paramètres de laboratoire: ESR (vitesse de sédimentation érythrocytaire) accrue, thrombocytopénie, éosinophilie;
autres: anémie, palpitations, bouffées de chaleur, diminution de la puissance; dans le contexte de la rhabdomyolyse - insuffisance rénale aiguë.

Surdosage

Les cas de surdosage de Simvastol connus des spécialistes (la dose maximale prise était de 450 mg) n'étaient pas accompagnés de la manifestation de symptômes spécifiques. Comme traitement, un lavage gastrique et la prise de charbon actif sont recommandés. Ils prescrivent également un traitement symptomatique et surveillent en permanence la teneur en CPK dans le sérum sanguin et la fonction des reins et du foie.

Si un patient développe une myopathie avec rhabdomyolyse et insuffisance rénale aiguë (un effet secondaire sévère mais rare), le médicament doit être arrêté et le patient doit recevoir du bicarbonate de sodium et un diurétique par perfusion intraveineuse. Si nécessaire, une hémodialyse est effectuée.

La rhabdomyolyse peut provoquer une hyperkaliémie, qui est éliminée par l'utilisation d'échangeurs d'ions potassium, l'administration intraveineuse de gluconate de calcium ou de chlorure de calcium, une perfusion de glucose avec ajout d'insuline ou, dans les cas graves, par hémodialyse.

instructions spéciales

Selon les instructions, Simvastol ne doit pas être prescrit aux patients présentant un risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale. Les facteurs de risque de ces pathologies comprennent une forme aiguë d'infection sévère, une hypotension artérielle, une intervention chirurgicale majeure planifiée, un traumatisme et des troubles métaboliques sévères.

L'utilisation du médicament n'est pas indiquée pour l'hypertriglycéridémie des types I, IV et V.

Le traitement par Simvastol doit être accompagné d'une surveillance de la fonction hépatique. Des études sur l'activité des enzymes hépatiques sont effectuées avant de commencer l'utilisation du médicament et régulièrement pendant le traitement: 2 fois toutes les 6 semaines, puis toutes les 8 semaines jusqu'à la fin de la première année, puis - une fois tous les six mois. Un test de la fonction hépatique doit être effectué à chaque augmentation de dose et avec un apport quotidien de 80 mg toutes les 12 semaines. Une augmentation transitoire du taux d'enzymes hépatiques est possible au début du traitement. Si l'activité des transaminases dépasse 3 fois le niveau initial et maintient une augmentation constante, la prise des comprimés doit être annulée.

Les patients souffrant d'hypothyroïdie et / ou de maladie rénale (y compris le syndrome néphrotique) avec des taux de cholestérol élevés sont invités à traiter d'abord la maladie sous-jacente.

En plus de la monothérapie, l'utilisation du médicament est indiquée en association avec des séquestrants d'acide biliaire.

Il est recommandé d'éviter l'utilisation simultanée de grandes quantités (plus de 250 ml) de jus de pamplemousse, car la gravité des effets secondaires de la simvastatine peut augmenter.

Dans le contexte de l'utilisation de Simvastol, le développement d'une myopathie, d'une rhabdomyolyse et d'une insuffisance rénale est possible. Les symptômes de ces pathologies comprennent des douleurs musculaires, des douleurs inexpliquées, une léthargie ou une faiblesse musculaire, accompagnées d'un malaise général ou de fièvre. Le risque de développer une myopathie augmente avec l'administration simultanée de fibrates (fénofibrate, gemfibrozil), de néfazodone, de cyclosporine, de macrolides (clarithromycine, érythromycine), d'inhibiteurs de la protéase du VIH (ritonavir), d'agents antifongiques du groupe azole (itraconazole, kétoconazole). De plus, les patients atteints d'insuffisance rénale sévère sont plus susceptibles de développer une myopathie. Lors de la prescription d'un médicament, le médecin doit avertir le patient de la possibilité de cette maladie, de ses symptômes et de la nécessité de contacter immédiatement un spécialiste lorsqu'ils se développent.

Chez les patients présentant une myopathie suspectée ou diagnostiquée, l'arrêt de Simvastol est nécessaire.

Les patientes en âge de procréer doivent utiliser des contraceptifs fiables pendant toute la durée de la prise du médicament. Si une grossesse survient pendant le traitement, le médicament est arrêté et la femme doit être avertie du risque possible pour le fœtus.

L'annulation des médicaments hypolipidémiants pendant la grossesse n'affecte pas de manière significative le résultat du traitement à long terme de l'hypercholestérolémie primaire.

En cas d'apparition de myalgie, de myasthénie grave et / ou d'une augmentation prononcée de l'activité CPK, l'utilisation de Simvastol doit être interrompue.

Si la dose suivante est accidentellement oubliée, elle doit être prise dès que vous vous en souvenez, à condition que cela ne signifie pas prendre deux doses en même temps.

En cas d'insuffisance rénale sévère, le traitement doit être effectué avec surveillance de la fonction rénale.

Le patient doit suivre un régime cholestérol avant de commencer le traitement et pendant toute la durée de la prise de Simvastol.

L'effet du médicament sur la capacité du patient à conduire des véhicules et des mécanismes n'a pas été établi.

Interactions médicamenteuses

L'augmentation du risque de myopathie est influencée par l'utilisation simultanée de cytostatiques, de fibrates, d'immunosuppresseurs, de néfazodone, d'érythromycine, de clarithromycine, d'agents antifongiques du groupe azole, d'inhibiteurs de protéase du VIH, de doses élevées d'acide nicotinique, de télithromycine, en plus, à fortes doses de simvastatine - cyclosporine amiodarone, vérapamil, diltiazem.

La biodisponibilité de la simvastatine est réduite par le colestipol et la colestyramine, par conséquent, avec un traitement concomitant, afin d'obtenir un effet additif, Simvastol doit être pris au plus tôt 4 heures après les fonds indiqués.

Le médicament augmente le niveau de digoxine dans le plasma sanguin.

La simvastatine augmente l'effet des anticoagulants oraux (y compris la phénprocoumone, la warfarine) et le risque de saignement. Par conséquent, avant de commencer le traitement combiné, il est nécessaire de déterminer les paramètres de coagulation sanguine du patient et de les surveiller régulièrement pendant la période initiale de traitement. Après avoir atteint un niveau stable de temps de prothrombine, ils passent à un traitement standard avec des anticoagulants. Lorsque vous modifiez la dose du médicament ou arrêtez de le prendre, vous devez utiliser le schéma ci-dessus pour surveiller le temps de prothrombine.

En monothérapie, Simvastol n'a aucun effet sur les paramètres biologiques du temps de prothrombine et sur un risque accru de saignement.

Le jus de pamplemousse augmente de manière significative l'activité inhibitrice contre l'HMG-CoA réductase dans le plasma sanguin.

Analogues

Les analogues de Simvastol sont: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat

Termes et conditions de stockage

Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Simvastol

Selon les critiques, Simvastol est utilisé avec succès selon les indications. Ce médicament efficace et peu coûteux vous permet de réduire la concentration de cholestérol dans l'hypercholestérolémie et de minimiser le risque de développer des complications du système cardiovasculaire.

Le prix du Simvastol dans les pharmacies

Le prix approximatif de Simvastol 10 mg est de 180 à 216 roubles. (par boîte de 28 comprimés). Le coût des comprimés avec une dose de 20 mg est en moyenne de 280 à 320 roubles. (le paquet contient 28 comprimés).

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!