Théophylline
Théophylline: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Pour les violations de la fonction hépatique
- 11. Interactions médicamenteuses
- 12. Analogues
- 13. Conditions de stockage
- 14. Conditions de délivrance des pharmacies
- 15. Avis
- 16. Prix en pharmacie
Nom latin: Théophylline
Le code ATX: R03DA04
Ingrédient actif: théophylline (théophylline)
Producteur: JSC Valenta Pharmaceuticals, Russie
Description et mise à jour photo: 2019-12-08
La théophylline est un dérivé de la purine; agent antispasmodique et bronchodilatateur.
Forme de libération et composition
La forme posologique de la théophylline est constituée de comprimés à libération prolongée: cylindriques plats, blancs avec une teinte jaunâtre; Comprimés de 100 mg - avec biseau, comprimés de 200 et 300 mg - avec biseauté et sécable (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 2, 3 ou 5 paquets; 20, 30 ou 50 pièces en boîtes de polymère, en boîte en carton 1 boîte).
Ingrédient actif: théophylline, en 1 comprimé - 100, 200 ou 300 mg.
Composants supplémentaires: Kollidon SR (polyacétate de vinyle, povidone, laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium), stéarate de calcium, cellulose microcristalline.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La théophylline est un médicament antispasmodique dérivé de la purine. Il bloque le travail des récepteurs de l'adénosine et est un inhibiteur de la phosphodiestérase. La substance a un effet bronchodilatateur prononcé causé par un effet direct sur les muscles des bronches.
La théophylline agit comme un stabilisateur de la membrane des mastocytes, ralentit la libération des médiateurs des réactions allergiques, augmente la clairance mucociliaire, stimule les contractions diaphragmatiques et normalise la fonction des muscles intercostaux et respiratoires. Améliorant la fonction respiratoire, le médicament fournit une saturation complète du sang en oxygène et une diminution du niveau de dioxyde de carbone, ainsi qu'active le centre respiratoire et aide à augmenter la ventilation des poumons pendant l'hypokaliémie.
La théophylline intensifie l'activité cardiaque, augmente la fréquence cardiaque et la force, améliore le flux sanguin coronaire et augmente la demande myocardique en oxygène. Lorsqu'il est pris, le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux des reins, de la peau et du cerveau) diminue, la résistance vasculaire pulmonaire diminue, la pression dans la circulation pulmonaire revient à la normale. Le médicament active le flux sanguin rénal et a un effet diurétique modéré, et élargit également la lumière des voies biliaires situées à l'extérieur du foie.
L'ingrédient actif est libéré des comprimés assez lentement, ce qui permet d'atteindre la concentration thérapeutique de théophylline dans le sang 3 à 5 heures après l'administration orale. Ce niveau reste pratiquement constant pendant 10 à 12 heures, de sorte que la teneur en substance active dans le plasma sanguin, qui a un effet thérapeutique, est observée lorsque le médicament est pris 2 fois par jour.
Pharmacocinétique
La théophylline est assez bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, avec une biodisponibilité allant de 88 à 100%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 6 heures après l'ingestion.
La théophylline se lie aux protéines plasmatiques d'environ 60%. Il traverse la barrière placentaire et se trouve dans le lait maternel. La substance est métabolisée dans le foie à 90% avec la participation directe de plusieurs enzymes du cytochrome P 450 (la principale d'entre elles est le CYP1A2). Les métabolites les plus importants sont la 3-méthylxanthine et l'acide 1,3-diméthyl-urique.
Les métabolites sont excrétés par les reins et la proportion du composant actif inchangé est d'environ 7 à 13%. La demi-vie chez les patients non fumeurs est de 6 à 12 heures et chez les patients fumeurs, elle est considérablement raccourcie et est égale à 4 à 5 heures. Chez les patients atteints de cirrhose hépatique, d'alcoolisme et d'insuffisance rénale, la demi-vie est prolongée. La clairance totale diminue chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque ou hépatique chronique, d'insuffisance respiratoire sévère, de maladies infectieuses virales, de fièvre élevée et chez les patients de plus de 55 ans.
Indications pour l'utilisation
- syndrome broncho-obstructif de toute genèse: maladie pulmonaire obstructive chronique (bronchite obstructive chronique, emphysème pulmonaire), asthme bronchique (en tant que médicament principal pour l'asthme induit par l'exercice, en tant que remède supplémentaire pour d'autres formes de la maladie);
- apnée du sommeil;
- hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire;
- syndrome œdémateux de genèse rénale (dans le cadre d'un traitement combiné).
Contre-indications
- épilepsie;
- tachyarythmies sévères;
- hypertension artérielle sévère ou hypotension;
- hémorragie rétinienne;
- AVC hémorragique;
- saignement du tractus gastro-intestinal;
- ulcère peptique et 12 ulcères duodénaux;
- gastrite avec une acidité élevée;
- les enfants de moins de 12 ans;
- l'allaitement (ou vous devez arrêter d'allaiter);
- hypersensibilité aux composants du médicament, y compris à d'autres dérivés de la xanthine (par exemple, pentoxifylline, caféine, théobromine).
La théophylline est utilisée avec prudence dans les cas suivants:
- reflux gastro-oesophagien;
- saignement du tractus gastro-intestinal dans une histoire récente;
- une histoire d'ulcère gastrique et 12 ulcère duodénal;
- insuffisance hépatique et / ou rénale;
- battements prématurés ventriculaires fréquents;
- cardiomyopathie obstructive hypertrophique;
- athérosclérose vasculaire courante;
- Insuffisance cardiaque chronique;
- insuffisance coronarienne sévère (angine de poitrine, phase aiguë d'infarctus du myocarde);
- hypertrophie de la prostate;
- une préparation convulsive accrue;
- hypothyroïdie ou thyrotoxicose incontrôlée;
- hyperthermie prolongée;
- grossesse (en particulier le premier trimestre et les dernières semaines);
- âge avancé.
Instructions pour l'utilisation de la théophylline: méthode et posologie
Les comprimés de théophylline à libération prolongée doivent être pris par voie orale avec une quantité suffisante de liquide.
La dose quotidienne moyenne pour les adolescents de plus de 12 ans et les adultes est de 300 mg (à raison de 10 à 15 mg / kg) 2 fois par jour à 12 heures d'intervalle. Si nécessaire, une dose unique de 500 mg au coucher est possible (pour les patients présentant principalement des crises nocturnes et matinales) ou 300 mg 3 fois par jour.
Pour les patients adultes non fumeurs pesant 60 kg ou plus, la dose initiale recommandée est de 200 mg (le soir), puis de 200 mg 2 fois par jour.
Les adultes fumeurs pesant moins de 60 kg se voient prescrire 200 mg le matin et 400 mg le soir, avec un poids corporel supérieur à 60 kg - 300 mg le matin et 600 mg le soir.
Il est recommandé de commencer le traitement par la théophylline avec de petites doses, qui sont progressivement - une fois tous les 1-2 jours - augmentées de 100 à 200 mg jusqu'à ce que l'effet thérapeutique maximal soit atteint. En cas de mauvaise tolérance du médicament, la dose doit être réduite.
La posologie spécifique est déterminée par le médecin en fonction du type de maladie, de l'âge du patient et du poids corporel.
Lorsque de fortes doses sont prescrites, le traitement doit être effectué sous le contrôle de la concentration de théophylline dans le sang. La concentration thérapeutique moyenne doit être de 0,01 à 0,015 mg / ml. Si le contrôle révèle une concentration de 0,02 à 0,025 mg / ml, la dose quotidienne du médicament doit être réduite de 10%, si 0,025 à 0,03 mg / ml - de 25%, si elle est supérieure à 0,03 mg / ml - 2 fois. Un contrôle répété de la concentration de théophylline dans le sang est effectué après 3 jours. Si la concentration est trop faible, la dose est augmentée de 25% tous les 3 jours. Si, lors de la prise du médicament à fortes doses, l'état du patient est stable, une surveillance doit être effectuée tous les 6 à 12 mois.
Doses quotidiennes d'entretien recommandées de théophylline: pour les patients pesant moins de 60 kg - 400 mg, avec un poids corporel de plus de 60 kg - 600 mg.
En présence de dysfonctionnement hépatique ou de maladies du système cardiovasculaire, les doses sont ajustées: pour les patients pesant moins de 60 kg, 200 mg par jour sont prescrits et pour les patients pesant plus de 60 kg - 400 mg par jour. Une diminution de la dose quotidienne est également nécessaire pour les personnes âgées, les patients atteints d'infections virales, de maladies hépatiques et cardiaques sévères.
Pour les enfants pesant jusqu'à 30 kg, la théophylline est prescrite à une dose quotidienne de 10 à 20 mg / kg et divisée en 2 doses.
Effets secondaires
- du système cardiovasculaire: une baisse de la pression artérielle, une augmentation de la fréquence des crises d'angor, des arythmies, des palpitations, une cardialgie, une tachycardie (y compris chez le fœtus si le médicament est pris par une femme au troisième trimestre de la grossesse);
- du système digestif: brûlures d'estomac, nausées, exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, vomissements, diarrhée, reflux gastro-œsophagien, gastralgie; avec un traitement à long terme - diminution de l'appétit;
- du système nerveux: irritabilité, maux de tête, anxiété, insomnie, tremblements, vertiges, agitation;
- réactions allergiques: démangeaisons, éruptions cutanées, fièvre;
- autres: hypoglycémie, hématurie, albuminurie, rougeurs, augmentation du débit urinaire, tachypnée, augmentation de la transpiration, douleur thoracique.
La gravité des effets secondaires diminue généralement avec une diminution de la dose de théophylline.
Surdosage
Les symptômes de surdosage comprennent l'anxiété, l'agitation motrice, l'insomnie, les tremblements, les convulsions, la photophobie, l'hyperémie de la peau du visage, la tachypnée, les arythmies ventriculaires, la tachycardie, la diminution de l'appétit, la gastralgie, les nausées, les vomissements (y compris les saignements), gastro-intestinaux, la diarrhée.
Lorsque de très fortes doses de théophylline pénètrent dans l'organisme, les patients peuvent présenter une conscience trouble, une diminution de la pression artérielle, des crises d'épilepsie (les enfants sont à risque et il n'y a pas de précurseurs), une insuffisance rénale accompagnée de myoglobinurie, d'hypoxie, de nécrose des muscles squelettiques, d'hypokaliémie, d'hyperglycémie, acidose métabolique. Dans ce cas, le médicament est annulé et l'estomac est lavé. Au stade suivant, il est recommandé de prendre du charbon actif et des laxatifs, une diurèse forcée, un lavage intestinal avec un mélange d'électrolytes et de polyéthylène glycol, une sorption plasmatique, une hémosorption, une hémodialyse (son efficacité est négligeable et la dialyse péritonéale est totalement inefficace). Un traitement symptomatique est également prescrit: par exemple,en cas de nausées et de vomissements sévères, l'ondansétron ou le métoclopramide est administré par voie intraveineuse.
Avec le développement d'une crise convulsive, il est nécessaire de surveiller la perméabilité des voies respiratoires et d'appliquer une oxygénothérapie. Pour arrêter une crise, le diazépam est injecté par voie intraveineuse à une dose de 0,1 à 0,3 mg / kg (pas plus de 10 mg).
instructions spéciales
Selon les instructions, la théophylline n'est pas destinée au soulagement des conditions d'urgence.
Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la concentration du médicament dans le sang.
Si l'asthme bronchique peut être contrôlé, qu'il n'y a pas d'effets secondaires et qu'il n'y a pas de facteurs pouvant entraîner un changement dans la nécessité d'une dose du médicament, il suffit de mesurer la concentration de théophylline tous les 6 à 12 mois.
Pendant le traitement, ne consommez pas de grandes quantités de boissons et d'aliments contenant de la caféine.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse (en particulier pendant le premier trimestre), les comprimés de théophylline ne sont prescrits que si les avantages escomptés pour la santé de la mère l'emportent largement sur les risques potentiels pour le fœtus. La prise du médicament au cours du premier trimestre et des dernières semaines de grossesse n'est autorisée que sous des indications strictes.
Lors de l'utilisation de théophylline pendant l'allaitement, il convient de garder à l'esprit qu'elle pénètre dans le lait maternel, par conséquent, il est recommandé d'arrêter l'allaitement pendant le traitement.
Pour les violations de la fonction hépatique
Dans les maladies hépatiques sévères, il est nécessaire d'ajuster la dose de théophylline à la baisse.
Interactions médicamenteuses
- agents stimulant le système nerveux central: leur neurotoxicité augmente;
- préparations de lithium, bêtabloquants: leur efficacité diminue;
- glucocorticostéroïdes: la probabilité de développer leurs effets secondaires augmente;
- minéralocorticostéroïdes: le risque de développer une hypernatrémie augmente;
- moyens d'anesthésie générale: la probabilité d'arythmies ventriculaires augmente;
- entérosorbants, médicaments antidiarrhéiques: l'absorption de la théophylline diminue;
- bêta-adrénostimulants, diurétiques: leur effet est renforcé;
- inducteurs d'oxydation microsomale (contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, sulfinpyrazone, moracizine, carbamazépine, phénytoïne, rifampicine, isoniazide, phénobarbital, aminoglutéthimide): la clairance de la théophylline augmente (une augmentation de sa dose peut être nécessaire);
- inhibiteurs P 450 (y compris antibiotiques macrolides, fluoroquinolones, allopurinol, cimétidine, lincomycine), interféron alfa recombinant, vaccin antigrippal, méthotrexate, énoxacine, propafénone, disulfiram, vérapamil, ticlopidine, mexrénaliétine, éventuellement izilétine théophylline (une réduction de la dose peut être nécessaire).
La théophylline ne doit pas être administrée en même temps que d'autres dérivés de la xanthine; la prudence doit être utilisée en association avec des anticoagulants.
Le médicament est compatible avec les antispasmodiques.
Analogues
Les analogues de la théophylline sont: Aerofillin, Néophylline, Teofedrin-N, Euphyllin, Teotard, Teopek, Diprofilline, Néo-Teofedrin, Théobromine.
Termes et conditions de stockage
Conserver hors de portée des enfants, au sec, à l'abri de la lumière, à des températures jusqu'à 25 ºC.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Theophylline
Selon les critiques, la théophylline a fait ses preuves en tant que remède pour le traitement des systèmes cardiovasculaire et respiratoire. Il est souvent recommandé par les médecins aux patients, mais des effets secondaires graves sont souvent rapportés. L'opportunité de prescrire le médicament ne peut être évaluée que par un spécialiste possédant des connaissances approfondies et une riche expérience clinique. Ainsi, les comprimés de théophylline à libération prolongée montrent d'excellents résultats avec une longue durée de traitement, mais sont mal adaptés pour soulager les crises aiguës.
En outre, lors de la prise de théophylline, il convient de prendre en compte la présence de maladies concomitantes chez le patient et sa sensibilité individuelle au médicament, les antécédents du patient, l'association avec d'autres médicaments. À cet égard, il est recommandé d'utiliser le médicament uniquement après avoir consulté un médecin.
Prix de la théophylline en pharmacie
Le prix de la théophylline est actuellement inconnu, il existe des analogues du médicament en vente (Teopek, Kombipek), dont le coût est de 250 à 390 roubles (50 pièces par paquet).
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
