Céfaxone
Cefaxon: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Cefaxone
Le code ATX: J01DD04
Ingrédient actif: ceftriaxone (Ceftriaxone)
Fabricant: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (Inde)
Description et mise à jour des photos: 2020-01-04
La céfaxone est un médicament antibactérien du groupe des céphalosporines de troisième génération à usage parentéral.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse (i / v) et intramusculaire (i / m): blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre (1000 mg chacun dans des flacons en verre incolore, scellés avec un bouchon en caoutchouc, enroulé avec un capuchon en aluminium et un couvercle en plastique fermé); dans une boîte en carton 1 flacon de poudre et mode d'emploi de Cefaxon).
1 flacon contient l'ingrédient actif - ceftriaxone (sous forme de ceftriaxone sodique trisesquihydraté), en une quantité de 1000 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le composant actif de la céfaxone, la ceftriaxone, est un antibiotique céphalosporine de troisième génération. Son action bactéricide est basée sur l'inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.
La ceftriaxone est résistante aux enzymes β-lactamases produites par la plupart des bactéries Gram-positives et Gram-négatives (pénicillinase, céphalosporinase). L'effet antimicrobien du Cefaxon s'étend à divers types de micro-organismes aérobies et anaérobies, à la fois gram-positifs et gram-négatifs.
Au cours d'études de laboratoire (in vitro) et cliniques, la ceftriaxone a montré une activité antimicrobienne élevée contre la plupart des souches connues de micro-organismes, énumérées ci-dessous:
- aérobies à Gram positif: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (y compris les souches produisant de la pénicillinase), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
- aérobies à Gram négatif: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches ayant une résistance établie à l'ampicilline et les souches productrices de β-lactamase, Knemophilus parainfluenella morganonia, Kinemato pneumoniae, varech catarrhalis (y compris les souches produisant de la β-lactamase), Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches produisant / ne produisant pas de pénicillinase), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, souches de Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruges; la plupart des souches connues
- anaérobies: espèces Clostridium, Bacteroides fragilis, espèces Peptostreptococcus.
Pharmacocinétique
Après administration parentérale, la ceftriaxone est rapidement et complètement absorbée. Sa biodisponibilité est de 100%. La concentration maximale (C max) dans le plasma sanguin est observée après 1,5 heure.
La ceftriaxone se lie de manière réversible aux protéines plasmatiques (albumine) de 85 à 95% et reste dans l'organisme pendant une longue période. Aux concentrations minimales d'antimicrobiens, l'antibiotique est dosé dans le sang 24 heures ou plus après l'administration. Il pénètre facilement dans les tissus osseux, les organes et les fluides (pleural, péritonéal, synovial). En cas d'inflammation des membranes du cerveau et / ou de la moelle épinière, la substance passe dans le liquide céphalo-rachidien. La concentration de ceftriaxone dans le lait maternel est de 3 à 4% de sa teneur dans le sérum sanguin (avec une administration i / m de la solution, ce chiffre est plus élevé qu'avec i / v).
La demi-vie (T 1/2) après administration i / m est de 5,8 à 8,7 heures. Après administration i / v d'une dose de ceftriaxone à des enfants atteints de méningite à un taux de 50 à 75 mg / kg, la T 1/2 varie dans une petite fourchette - 4,3-4,6 h. La substance active est excrétée par les reins - jusqu'à 50% en 48 heures; partiellement excrété dans la bile.
En cas d'insuffisance de la fonction rénale, l'élimination de la ceftriaxone ralentit, ce qui permet son accumulation dans l'organisme.
Valeur T 1/2 chez les patients présentant une insuffisance rénale, en fonction du CC (clairance de la créatinine):
- patients sous hémodialyse (CC 0-5 ml / min) - 14,7 heures;
- CC 5-15 ml / min - 15,7 h;
- CC 16-30 ml / min - 11,4 h;
- CC 31-60 ml / min - 12,4 h.
Indications pour l'utilisation
L'antibiotique Cefaxon est recommandé pour le traitement des infections et inflammations de la localisation suivante provoquées par des microorganismes qui y sont sensibles:
- cavité abdominale (maladies inflammatoires du tube digestif et des voies biliaires, péritonite);
- le cerveau et la moelle épinière (méningite);
- os, articulations, tissu conjonctif, peau;
- reins et voies urinaires (infections urogénitales, y compris la gonorrhée);
- Organes ORL et voies respiratoires (y compris pneumonie).
Un médicament antibactérien est également utilisé pour traiter la septicémie; dans le traitement des infections chez les patients à immunité réduite; afin de prévenir une infection bactérienne en période postopératoire.
Contre-indications
Absolu:
- hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés;
- utilisation simultanée avec administration intraveineuse de solutions contenant des ions calcium (Ca 2+), nourrissons jusqu'à 4 semaines après la naissance;
- Je trimestre de grossesse;
- allaitement maternel;
- hypersensibilité individuelle à la ceftriaxone, ainsi qu'à d'autres céphalosporines, carbapénèmes et pénicillines.
Avec prudence, Cefaxon est prescrit aux bébés prématurés, aux patients souffrant d'insuffisance rénale / hépatique, de colite ulcéreuse, d'entérite ou de colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens, ainsi que dans les trimestres II et III de la grossesse.
Cefaxon, mode d'emploi: méthode et posologie
La solution de Cefaxon préparée à partir de poudre est destinée à une administration intraveineuse ou intramusculaire.
Pour le traitement des nouveau-nés, la ceftriaxone est utilisée à une dose quotidienne de 20 à 50 mg / kg.
Le schéma posologique recommandé pour le traitement des enfants pesant moins de 50 kg:
- infections de la peau et des tissus mous: dose quotidienne - 50–75 mg / kg, divisée en deux administrations (1 fois en 12 heures);
- méningite bactérienne: dose initiale - 100 mg / kg (mais pas plus de 4000 mg) une fois par jour; puis 100 mg / kg par jour (mais pas plus de 4000 mg) pour une administration ou répartis en 2 administrations (1 fois en 12 heures). La durée du cours est de 7 à 14 jours;
- otite moyenne aiguë: 1 fois / m à une dose de 50 mg / kg (mais pas plus de 1000 mg);
- autres infections: la dose quotidienne est de 50 à 75 mg / kg, divisée en 2 administrations (1 fois en 12 heures). La dose quotidienne maximale pour les enfants ne doit pas dépasser 2000 mg.
Lors du traitement d'enfants pesant 50 kg ou plus, un schéma posologique pour adultes est utilisé.
Dans le cas de la prescription du médicament à une dose supérieure à 50 mg / kg de poids corporel, Cefaxone est administré par voie intraveineuse en perfusion pendant au moins 30 minutes.
Pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans, la ceftriaxone est administrée une fois par jour à une dose de 1000 à 2000 mg. Pour les infections sévères ou les infections causées par des agents pathogènes modérément sensibles, la dose quotidienne peut être augmentée à 4000 mg.
Le traitement de la gonorrhée causée par des souches de Neisseria gonorrhoeae, qui forment et ne forment pas de pénicillinase, est effectué par une injection intramusculaire unique de Cefaxone à une dose de 250 mg.
Avant les interventions chirurgicales infectées et potentiellement infectées afin de prévenir les infections postopératoires (en fonction du risque d'infection), une administration unique de Cefaxone à une dose de 1000-2000 mg est recommandée 30 à 90 minutes avant le début de l'opération chirurgicale.
Si l'opération est réalisée sur le côlon et / ou le rectum, il est recommandé d'utiliser en plus des médicaments du groupe 5-nitroimidazole.
Méthodes de préparation et d'administration de la solution de Cefaxone:
- par voie intramusculaire: pour diluer 1000 mg de ceftriaxone, 3,5 ml de solution de lidocaïne à 1% sont nécessaires; la solution résultante est injectée profondément dans le muscle fessier. Avec une seule injection dans une fesse, il est recommandé de ne pas injecter plus de 1000 mg. La lidocaïne ne doit pas être injectée dans une veine;
- par voie intraveineuse: sous forme d'injection - pour diluer 1000 mg de ceftriaxone, 10 ml d'eau stérile distillée sont nécessaires, la solution résultante est injectée lentement par voie intraveineuse pendant 2 à 4 min; en perfusion - pour diluer 2000 mg de ceftriaxone, environ 40 ml d'une des solutions (sans Ca 2+) sont nécessaires, par exemple, une solution de chlorure de sodium à 0,9%, une solution de dextrose à 5% ou 10%, une solution de fructose à 5% (lévulose); la durée de la perfusion doit être d'au moins 30 minutes.
Effets secondaires
- système immunitaire: frissons ou fièvre, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons; rarement - éosinophilie, bronchospasme, érythème exsudatif polymorphe (syndrome de Stevens-Johnson), angio-œdème, maladie sérique, choc anaphylactique, syndrome de Lyell, dermatite allergique, pneumonie allergique;
- système nerveux: convulsions;
- système digestif: nausées, vomissements, constipation / diarrhée, flatulences, syndrome de douleur abdominale, stomatite, glossite, troubles du goût, colite pseudomembraneuse, altération de la fonction hépatique (augmentation de l'activité de la bilirubine et / ou des enzymes hépatiques: transaminases, moins souvent phosphatase alcaline; jaunisse cholestatique), dysbiose, dyspepsie, colite, cholélithiase, syndrome de la vésicule biliaire des boues;
- système hématopoïétique: leucopénie, granulocytopénie, neutropénie, lymphopénie, thrombocytopénie, thrombocytose, agranulocytose, leucocytose, basophilie, lymphocytose, monocytose, hypocoagulation, anémie hémolytique, diminution du taux de facteurs de coagulation sanguine (II, VII, IX, X) dans le sang temps;
- système génito-urinaire: néphrolithiase, vaginite, insuffisance rénale (augmentation de l'urée sanguine, azotémie, hypercréatininémie, cylindrurie, glucosurie, hématurie), oligurie / anurie;
- réactions au site d'injection: douleur; avec injection intraveineuse - phlébite, induration le long de la veine; avec injection intramusculaire - une sensation de tiraillement, de chaleur ou d'induration au site d'injection;
- données de laboratoire: une diminution du temps de prothrombine, une augmentation de la concentration d'urée, la présence de sédiments dans les urines;
- autres réactions: maux de tête, étourdissements, rougeurs, transpiration accrue, palpitations, candidose, saignements de nez, surinfection.
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage de Cefaxone sont des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des convulsions, de la confusion, une augmentation d'autres effets secondaires négatifs dose-dépendants.
Pour le traitement des cas d'intoxication médicamenteuse, des mesures symptomatiques sont recommandées. L'hémodialyse ou la dialyse péritonéale ne réduit pas les taux plasmatiques de ceftriaxone excessivement élevés.
instructions spéciales
De rares épisodes de modification du temps de prothrombine chez les patients utilisant Cefaxone sont décrits. Avec une carence en vitamine K due à une violation de sa synthèse dans le corps, des erreurs nutritionnelles ou pour d'autres raisons, il peut être nécessaire de surveiller le temps de prothrombine, ainsi que (s'il est allongé avant le début du cours ou pendant le traitement), de prendre de la vitamine K à une dose de 10 mg par semaine.
Il existe des signes de réactions mortelles à la suite de la formation de précipités de sels de calcium de ceftriaxone dans les reins et les poumons des nouveau-nés. Vraisemblablement, l'interaction de la ceftriaxone avec des solutions intraveineuses contenant du Ca 2+ est également possible chez les patients d'autres groupes d'âge. Par conséquent, la ceftriaxone ne doit pas être mélangée avec des solutions contenant du Ca 2+ (y compris des médicaments pour la nutrition parentérale), ni administrée simultanément avec elles, y compris l'utilisation de perfusions séparées pour des perfusions de localisation différente. L'intervalle entre l'introduction de la ceftriaxone et des solutions contenant du Ca 2+ devrait théoriquement être égal à cinq T 1/2ceftriaxone, qui ne dure pas moins de 48 heures. Il n’existe pas de données sur l’interaction de la ceftriaxone avec des préparations orales contenant du Ca 2+, ainsi qu’avec son administration intramusculaire simultanément avec des préparations contenant du Ca 2+ pour administration orale et intraveineuse.
Dans de rares cas, au cours du traitement par Cefaxone, le développement d'une pancréatite a été observé, probablement en raison d'une obstruction des voies biliaires. De nombreux patients présentaient également d'autres facteurs de risque de congestion des voies biliaires, tels que des comorbidités graves, un traitement médicamenteux antérieur et une nutrition parentérale totale. Cependant, cela n'exclut pas l'effet stimulant de la ceftriaxone sur la formation de précipités dans les voies biliaires.
L'examen échographique (échographie) de la vésicule biliaire chez certains patients a révélé des opacités (précipités de sels de calcium de ceftriaxone), qui disparaissent à la fin du traitement. Si des symptômes (signes) se développent, indiquant d'éventuelles pathologies de la vésicule biliaire, ou si des boues biliaires sont détectées selon les résultats de l'échographie de la zone hépatopancréatobiliaire, il est recommandé d'arrêter d'utiliser Cefaxone.
Pendant le traitement par Cefaxone, le test de Coombs, le test de galactosémie et le test de glucose urinaire peuvent donner des résultats faussement positifs. La détection de la glucosurie n'est recommandée que par la méthode enzymatique.
Des mesures de précaution
Les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique sévère concomitante, ainsi que ceux sous hémodialyse, doivent mesurer régulièrement le taux de ceftriaxone dans le plasma sanguin en raison d'une possible diminution du taux d'excrétion.
Le traitement à long terme par Cefaxone doit être accompagné d'une surveillance régulière du tableau sanguin périphérique, ainsi que des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins.
Avant le début du traitement par Cefaxone, ainsi qu'avant d'utiliser d'autres médicaments antibactériens du groupe des céphalosporines, une histoire détaillée est prise. Cependant, cela n'exclut pas la possibilité de développer un choc anaphylactique chez le patient, nécessitant un traitement immédiat: tout d'abord, épinéphrine intraveineuse, puis glucocorticoïdes.
Des études in vitro ont montré que la ceftriaxone (comme les autres antibiotiques céphalosporines) est capable de déplacer la bilirubine des zones de liaison à l'albumine sérique.
Les patients faibles et âgés peuvent avoir besoin de prendre de la vitamine K.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Il n'y a pas de données sur l'effet de Cefaxone sur la capacité du patient à effectuer des activités potentiellement dangereuses, par exemple, conduire des véhicules ou travailler avec des mécanismes complexes et de haute précision.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de Cefaxone au cours du premier trimestre de la grossesse est contre-indiquée.
Pour le traitement des femmes enceintes au cours des trimestres II et III, le médicament n'est prescrit que si le bénéfice escompté pour la mère est plus cliniquement significatif que le risque potentiel pour le fœtus.
Si l'utilisation de Cefaxone est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation pendant l'enfance
En pratique pédiatrique, l'administration d'injections de Cefaxone est contre-indiquée pour le traitement des nouveau-nés présentant une hyperbilirubinémie diagnostiquée, ainsi que, si nécessaire, leur injection dans / dans des solutions contenant des ions calcium.
Avec prudence, le médicament est prescrit aux bébés prématurés (nés avant la 36e semaine de grossesse).
Avec une fonction rénale altérée
Il n'est pas nécessaire de réduire la dose de Cefaxone chez les patients ayant une fonction hépatique normale et une fonction rénale altérée.
Lors du traitement de patients atteints d'insuffisance rénale terminale (CC inférieure à 10 ml / min), la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2000 mg.
Les patients atteints d'une maladie grave combinée du foie et des reins nécessitent une surveillance régulière des taux sanguins de ceftriaxone sérique.
Les patients sous hémodialyse n'ont pas besoin de changer la dose de Cefaxone après la procédure.
Pour les violations de la fonction hépatique
Il n'est pas nécessaire de réduire la dose de Cefaxone chez les patients dont la fonction rénale est normale et dont la fonction hépatique est altérée.
Utilisation chez les personnes âgées
Les patients âgés peuvent avoir besoin de vitamine K pendant l'antibiothérapie Cefaxon.
Interactions médicamenteuses
Les principaux types d'interactions pharmacologiques avec l'utilisation conjointe de la ceftriaxone avec d'autres substances / médicaments médicamenteux:
- aminosides: synergisent avec la Cefaxone contre un certain nombre de bactéries Gram-négatives;
- agents antibactériens à action bactériostatique: ils réduisent l'activité bactéricide de la céfaxone, et le chloramphénicol in vitro est son antagoniste;
- éthanol: la ceftriaxone ne contenant pas de groupe N-méthylthiotétrazole, lors de son interaction avec l'alcool éthylique, le développement de réactions de type disulfirame, inhérentes à certaines autres céphalosporines, n'a pas été noté;
- anti-inflammatoires non stéroïdiens, autres inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire: augmente le risque de saignement;
- diurétiques de l'anse et autres médicaments néphrotoxiques: le risque de développer leurs effets néphrotoxiques augmente.
La céfaxone est pharmaceutiquement incompatible avec les aminosides, l'amsacrine, la vancomycine, le fluconazole, les solutions contenant d'autres antibiotiques et les solutions contenant des ions calcium, y compris les solutions de Hartmann et Ringer.
Analogues
Les analogues de Cefaxon sont Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triaxon, Chizonef-S, Zefriogram …
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec et sombre à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Cefaxone
Cefaxon, selon les critiques des patients, est un agent antibactérien efficace à la fois dans le traitement des infections et dans la récupération en période postopératoire.
En tant qu'inconvénient, son coût élevé est le plus souvent indiqué par rapport aux médicaments analogues.
Prix du Cefaxone dans les pharmacies
Le prix de Cefaxone inscrit dans la liste VED (médicaments vitaux et essentiels) est de 133,29 roubles. pour un emballage contenant 1 flacon avec 1000 mg de poudre pour préparer une solution pour administration intraveineuse et intramusculaire. Le coût du médicament dans les pharmacies est inconnu car il n'est pas disponible à la vente.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
