Cimétidine
Mode d'emploi:
- 1. Action pharmacologique
- 2. Pharmacocinétique
- 3. Dosage
- 4. Interaction avec d’autres médicaments
- 5. Grossesse et allaitement
- 6. Effets secondaires
- 7. Indications d'utilisation
- 8. Contre-indications
- 9. Instructions spéciales
Action pharmacologique de la cimétidine
La cimétidine est un bloqueur des récepteurs de l'histamine H2. Supprime la production d'acide chlorhydrique stimulée par les aliments, la gastrine, l'histamine et l'acétylcholine. En abaissant le niveau d'acide chlorhydrique, il augmente le niveau de pH et diminue l'activité de la pepsine.
La cimétidine déclenche le mécanisme de protection de la muqueuse gastrique, guérit les dommages causés par l'action de l'acide chlorhydrique. Réduit la concentration du cytochrome P450. N'a aucun effet sur les récepteurs adrénergiques, n'a pas d'effet anesthésique. Après avoir pris de la cimétidine à l'intérieur, l'effet thérapeutique se produit après 1 heure et continue d'agir pendant 4 à 5 heures.
Pharmacocinétique
La cimétidine est complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Le métabolisme se produit au «premier passage». La biodisponibilité du médicament est de 60 à 70%. La concentration maximale dans le plasma sanguin, prise à jeun, est atteinte après 1 heure, après 3 heures un deuxième pic peut être observé. La cimétidine est distribuée dans les tissus corporels. Le niveau de liaison aux protéines plasmatiques est de 20%.
La demi-vie de la cimétidine est d'environ 2 heures, avec un dysfonctionnement rénal, elle peut augmenter. Il est principalement excrété inchangé dans l'urine. La clairance de la cimétidine est augmentée chez les patients présentant des brûlures.
Dosage de la cimétidine
Les instructions pour la cimétidine sont recommandées pour définir la posologie en fonction de l'état général du patient. Pour les patients adultes, une dose unique est de 100 à 800 mg.
Avec l'administration intraveineuse de cimétidine, une dose unique est de 200 mg, avec une perfusion intraveineuse - 400 mg. La dose quotidienne maximale autorisée, quelle que soit la méthode d'administration, ne doit pas dépasser 2 g.
La dose maximale autorisée de cimétidine pour les enfants de 1 an et plus, quelle que soit la voie d'administration, est de 25 à 30 mg / kg / jour en doses fractionnées. Enfants de moins d'un an - 20 mg / kg / jour.
Interaction de la cimétidine avec d'autres médicaments
L'administration simultanée d'antiacides contenant de l'hydroxyde d'aluminium et de l'hydroxyde de magnésium peut entraîner une diminution de l'absorption de la cimétidine. Lorsqu'il est associé à des dérivés de sulfonylurée - agents hypoglycémiants - une hypoglycémie est parfois observée.
L'association de la cimétidine avec le chlordiazépoxide, le clorazépate, le triazolam, l'alprazolam, le diazépam, le clobazam, le nitrazépam, le flurazépam conduit à une augmentation de la concentration des benzodiazépines dans le plasma sanguin. Peut améliorer la sédation.
L'utilisation simultanée augmente la concentration d'amiodarone dans le sang, en raison d'un ralentissement de son métabolisme.
L'association de la cimétidine et de l'aténolol entraîne dans certains cas une bradycardie sévère.
Lorsqu'il est pris simultanément avec la benzylpénicilline, il augmente sa biodisponibilité.
La réception simultanée avec du chlorure de vécuronium, du vérapamil et du gallopamil améliore l'effet de ces médicaments.
L'association avec l'indométacine entraîne une diminution de sa concentration dans le plasma sanguin, sans affecter son effet anti-inflammatoire.
L'association avec le kétoconazole et l'itraconazole réduit leur absorption dans le tractus gastro-intestinal.
La cimétidine réduit la clairance de la lidocaïne et augmente sa concentration dans le plasma sanguin, ce qui peut entraîner une augmentation des effets secondaires de la lidocaïne.
Grossesse et allaitement
En raison du fait que la cimétidine peut pénétrer la barrière placentaire et être excrétée dans le lait maternel, le médicament doit être utilisé avec prudence pendant la grossesse et l'allaitement.
Effets secondaires de la cimétidine
- avec une annulation nette de la cimétidine, des rechutes d'ulcère gastro-duodénal sont possibles;
- vomissements, pancréatite, flatulences, hépatite, nausées, diarrhée, jaunisse;
- somnolence, dépression, fatigue accrue, étourdissements, labilité émotionnelle, hallucinations, agitation, anxiété, nervosité, psychose, maux de tête, hyperthermie, confusion, diminution de la libido;
- démangeaisons, éruptions cutanées, hyperémie, dermatite exfoliative, érythème polymorphe, angio-œdème, syndrome de Stevens-Johnson;
- possible chez l'homme (surtout à fortes doses): diminution de la puissance, gynécomastie;
- rarement - thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie, neutropénie, agranulocytose, anémie aplasique et hémolytique, éosinophilie;
- bradycardie, bloc AV, tachycardie, baisse de la pression artérielle, vascularite;
- néphrite interstitielle, rétention urinaire;
- arthralgie, myalgie, polymyosite;
- chute de cheveux.
Indications pour l'utilisation de la cimétidine
- ulcères symptomatiques;
- mastocytose systémique;
- ulcère peptique dans la phase aiguë;
- adénomatose polyendocrine;
- prévention des exacerbations de l'ulcère gastroduodénal;
- brûlures d'estomac (causées par l'hyperchlorhydrie);
- œsophagite par reflux.
Selon les instructions, la cimétidine peut être utilisée comme traitement d'appoint pour le déficit enzymatique pancréatique, la polyarthrite rhumatoïde, l'urticaire (sous forme aiguë).
Contre-indications
Hypersensibilité à la cimétidine.
instructions spéciales
La cimétidine doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, de maladies des organes hématopoïétiques, de cirrhose du foie, d'insuffisance rénale ou hépatique, de suppression de l'immunité, chez les enfants et adolescents de moins de 16 ans.
Avant de commencer le cours, vous devez vous assurer que le patient ne présente pas de maladies malignes du système digestif.
Les patients présentant un dysfonctionnement rénal ou hépatique nécessitent un schéma posologique spécialement adapté.
En cas d'utilisation prolongée, il est nécessaire d'effectuer une surveillance systématique de l'état du foie et du sang. Les instructions pour la cimétidine ne sont pas recommandées pour arrêter brusquement de prendre le médicament en raison du risque de récidive de l'ulcère gastroduodénal.
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
