Amizolid

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Amizolid: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Utilisation dans l'enfance
11. En cas d'insuffisance rénale
12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. Utilisation chez les personnes âgées
14. Interactions médicamenteuses
15. Analogues
16. Conditions de stockage
17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. Avis
19. Prix en pharmacie

Nom latin: Amizolid

Le code ATX: J01XX08

Ingrédient actif: linézolide (linézolide)

Producteur: JSC "Pharmasintez" (Russie)

Description et mise à jour photo: 2019-10-07

L'amizolid est un médicament antibactérien du groupe des oxazolidinones.

Forme de libération et composition

Le médicament est disponible sous forme de comprimés pelliculés: du brun clair au brun foncé, biconvexe, rond (dosage 200 et 300 mg), capsule (dosage 400 mg) ou ovale (dosage 600 mg); le noyau du comprimé est blanc ou blanc avec une teinte jaune de couleur (dosages 200, 300, 400 ou 600 mg: 10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 1, 2, 3, 5, 6 ou 10 emballages; 10, 14, 20, 24, 30, 50 ou 100 pcs. En bidons de polymère, dans une boîte en carton 1 bidon; dosage 300 mg: 60 pcs. En bidons de polymère, dans une boîte en carton 1 bidon. Chaque paquet contient également des instructions d'utilisation d'Amizolid …

Composition de 1 comprimé:

substance active: linézolide - 200, 300, 400 ou 600 mg;
composants auxiliaires: copovidone, bétadex (bêta-cyclodextrine), amidon prégélatinisé (pour les comprimés dosés à 300 mg - amidon de maïs prégélatinisé), dioxyde de silicium colloïdal (Aerosil A-300), stéaryl fumarate de sodium, hydroxycarbonate de magnésium (pour comprimés dosés en carbonate de magnésium 300 mg);
enveloppe du film hydrosoluble: hydroxypropylméthylcellulose (hypromellose), polyéthylèneglycol (macrogol 6000), dioxyde de titane, talc, colorant fer oxyde rouge, colorant fer oxyde jaune.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'amizolid est un médicament antibactérien du groupe des oxazolidinones. L'effet antimicrobien d'Amizolid est dû à la capacité du principe actif, le linézolide, à inhiber la synthèse des protéines chez les bactéries. En raison de la liaison à la région 23S située sur l'ARN ribosomal bactérien (acide ribonucléique) de la sous-unité 50S, le linézolide empêche la formation d'un complexe d'initiation 70S fonctionnel, un composant important du processus de traduction lors de la synthèse des protéines. Les bactéries aérobies à Gram positif, certaines bactéries à Gram négatif et les microorganismes anaérobies présentent une sensibilité au linézolide in vitro.

Amizolid est actif contre les microbes suivants:

aérobies à Gram positif: in vitro et in vivo - Staphylococcus aureus (y compris les souches résistantes à la méthicilline), Enterococcus faecium (y compris les souches résistantes à la vancomycine), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes); in vitro - Enterococcus faecalis (y compris les souches résistantes à la vancomycine), Enterococcus faecium (souches sensibles à la vancomycine), Staphylococcus epidermidis (y compris les souches résistantes à la méthicilline), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
aérobies à Gram négatif: Pasteurella multocida.

Les microorganismes tels que Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis sont résistants au linézolide.

Le mécanisme d'action du linézolide diffère de celui des aminosides, des antibiotiques bêta-lactamines, des antagonistes de l'acide folique, des glycopeptides, des lincosamides, des quinolones, de la rifamycine, des tétracyclines et du chloramphénicol. Par conséquent, avec l'utilisation simultanée de ces agents antibactériens avec le linézolide, une résistance croisée est peu probable. L'amizolide est actif contre les micro-organismes sensibles et résistants aux agents antimicrobiens répertoriés. La résistance au linézolide se développe très lentement par mutation en plusieurs étapes de l'ARN ribosomal 23S.

En plus de son action antimicrobienne, Amizolid présente les propriétés d'un faible inhibiteur non sélectif de la MAO (monoamine oxydase) de types A et B.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le linézolide est rapidement et intensément absorbé par le tractus gastro-intestinal. La prise alimentaire simultanée n'affecte pas l'absorption du médicament. La biodisponibilité absolue est d'environ 100%.

Dans le contexte d'une dose unique de comprimés de 400 mg, la concentration maximale dans le sang (C _max) est atteinte après 1,52 heure et est de 8,1 μg / ml. Avec un schéma posologique 2 fois par jour (800 mg), la C _{max est} atteinte après 1,12 heure et est de 11 μg / ml. ASC (aire sous la courbe «concentration - temps») lors de la prise d'Amizolid 1 fois par jour ou 2 fois par jour, respectivement, 55,1 ou 73,4 μg / h / ml, clairance - 146 ou 110 ml / min, T _{1 / 2} (demi-vie) - 5,2 ou 4,69 heures. Lors de la prise d'une dose d'Amizolid 600 mg une fois par jour ou 2 fois par jour (1200 mg), les paramètres pharmacocinétiques du linézolide sont (respectivement): C _max- atteint après 1,28 ou 1,03 heure et est égal à 12,7 ou 21,2 μg / ml, AUC - 91,4 ou 138 μg / h / ml, clairance - 127 ou 80 ml / min, T _1/2 - 4,26 ou 5,4 heures.

La liaison aux protéines plasmatiques, quelle que soit la concentration du médicament, est de 31%.

La C _ss (concentration d'équilibre) dans le sang est atteinte après 48 à 72 heures de traitement. Le linézolide est rapidement distribué dans les tissus avec une bonne perfusion. Lorsque C _{ss est} atteint, le volume de distribution est en moyenne de 40 à 50 litres.

À la suite de l'oxydation métabolique, 2 métabolites inactifs se forment. Le principal métabolite du linézolide, l'hydroxyéthylglycine, est formé à la suite d'un processus non enzymatique. Le deuxième métabolite, l'acide aminoéthoxyacétique, se forme en plus petites quantités. De plus, d'autres «petits» métabolites inactifs ont été identifiés.

Il a été établi in vitro que les isoenzymes du cytochrome P ₄₅₀ ne participent pas au métabolisme du linézolide. La substance active n'inhibe ni ne potentialise l'activité des isoenzymes du cytochrome P ₄₅₀ cliniquement importantes telles que CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

La majeure partie de la dose prise est excrétée par les reins (30 à 35% - sous forme de linézolide inchangé, 40% - sous forme d'hydroxyéthylglycine, 10% - sous forme d'acide aminoéthoxyacétique). Par les intestins sous forme d'hydroxyéthylglycine, 6% de la dose prise est excrétée, sous forme d'acide aminoéthoxyacétique - 3%.

Chez les enfants, la clairance du linézolide est plus élevée, elle diminue avec l'âge du patient.

Il convient de garder à l'esprit que chez la femme, le volume de distribution est plus faible, la clairance est inférieure de 20%, la concentration dans le plasma est plus élevée que chez l'homme.

T _1/2 ne diffère pas significativement entre les femmes et les hommes, par conséquent, il n'est pas nécessaire d'ajuster le schéma posologique en fonction du sexe du patient.

En cas d'insuffisance rénale chronique, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Les patients sous hémodialyse doivent prendre Amizolid après la procédure, car 30% de la dose de médicament est excrétée dans les trois heures suivant la dialyse.

En cas d'insuffisance hépatique modérée ou modérée, la pharmacocinétique du linézolide ne change pas, par conséquent, un ajustement posologique d'Amizolid n'est pas nécessaire.

Indications pour l'utilisation

L'utilisation d'Amizolid est indiquée pour le traitement des maladies infectieuses et inflammatoires suivantes causées par des microorganismes sensibles au linézolide:

pneumonie communautaire et nosocomiale;
les infections à entérocoques, y compris celles causées par des souches d'Enterococcus faecalis et d'Enterococcus faecium, résistantes à la vancomycine;
infections de la peau et des tissus mous.

Contre-indications

Absolu:

hypertension artérielle non contrôlée, thyrotoxicose, phéochromocytome et / ou utilisation simultanée d'agonistes adrénergiques (y compris pseudoéphédrine, épinéphrine, phénylpropanolamine, dobutamine, noradrénaline), dopamine et autres dopaminomimétiques - en l'absence de surveillance de la pression artérielle (TA) du patient; et surveillance du patient;
traitement concomitant avec des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques, des triptans (agonistes des récepteurs 5-HT ₁), de la mépéridine ou de la buspirone et / ou un syndrome carcinoïde - en l'absence de surveillance étroite chez les patients à risque accru de développer un syndrome sérotoninergique;
utilisation concomitante avec la phénelzine, l'isocarboxazide et d'autres médicaments, les inhibiteurs de la monoamine oxydase A et B, ou dans les 14 jours suivant l'arrêt de leur utilisation;
période d'allaitement;
âge jusqu'à 12 ans et poids corporel inférieur à 40 kg;
hypersensibilité aux composants du médicament.

Avec prudence, il est recommandé de prescrire Amizolid pendant la grossesse, avec insuffisance hépatique, insuffisance rénale sévère.

Amizolid, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés d'Amizolid sont pris par voie orale, quel que soit l'apport alimentaire.

La sélection de la dose n'est pas nécessaire lors du passage à la forme orale de linézolide après un prétraitement avec la forme posologique du médicament pour administration intraveineuse.

Le médecin prescrit la durée du traitement individuellement, en tenant compte de l'agent pathogène, de la localisation, de la gravité de l'infection et de l'efficacité clinique.

La posologie recommandée d'Amizolid pour les adultes et les enfants âgés de 12 ans et plus (avec un poids corporel d'au moins 40 kg):

pneumonie communautaire causée par Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes), y compris les infections accompagnées de bactériémie, ou souches de Staphylococcus aureus sensibles à la méthicilline: 600 mg 2 fois par jour avec un intervalle de 12 heures entre les doses. Durée du cours - 10-14 jours;
pneumonie hospitalière causée par Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes) ou Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles et résistantes à la méthicilline): 600 mg deux fois par jour toutes les 12 heures pendant 10 à 14 jours;
infections compliquées de la peau et des tissus mous (y compris les infections du syndrome du pied diabétique, non accompagnées d'ostéomyélite) causées par Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae ou Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles et résistantes à la méthicilline): Amizolid 600 mg 2 fois par jour avec un intervalle … La durée du traitement est de 10 à 14 jours;
infections causées par Enterococcus faecium résistant à la vancomycine, y compris les cas accompagnés de bactériémie: 600 mg 2 fois par jour toutes les 12 heures. Le cours de la thérapie dure de 14 à 28 jours.

Pour les patients âgés, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Les patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique n'ont pas besoin d'ajustement posologique d'Amizolid.

Effets secondaires

Les effets secondaires du linézolide sont légers à modérés. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont les nausées, la diarrhée et les maux de tête.

Effets secondaires possibles pendant le traitement par Amizolid:

peau et tissus sous-cutanés: souvent (≥ 1% et <10%) - éruption cutanée, démangeaisons; rarement (≥ 0,1% et <1%) - urticaire, dermatite, transpiration excessive; la fréquence est inconnue (il est impossible de déterminer la fréquence d'apparition des effets indésirables sur la base des données disponibles) - alopécie, lésions cutanées bulleuses, par exemple, nécrolyse épidermique toxique;
cœur et vaisseaux sanguins: souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - accident ischémique transitoire, tachycardie (arythmie), thrombophlébite, phlébite;
système sanguin et lymphatique: rarement - neutropénie, éosinophilie; fréquence inconnue - anémie sidéroblastique;
métabolisme et nutrition: rarement - hyponatrémie;
système digestif: souvent - nausées, vomissements, coliques, douleurs abdominales locales et généralisées, diarrhée, constipation, dyspepsie, candidose de la muqueuse buccale, flatulences et / ou convulsions; en outre, chez les enfants (âgés de 12 à 17 ans) - selles molles; rarement - décoloration de la membrane muqueuse de la langue et autres troubles de l'état de la langue, bouche sèche, stomatite, glossite, gastrite, pancréatite, ballonnements;
système respiratoire: souvent (chez les enfants) - pharyngite, infections des voies respiratoires supérieures, toux;
système nerveux: souvent - maux de tête, insomnie, étourdissements, altération du goût (présence d'un goût «métallique» dans la bouche); en outre, chez les enfants - vertiges; rarement - paresthésie, hypesthésie; fréquence inconnue - syndrome sérotoninergique;
système immunitaire: fréquence inconnue - anaphylaxie;
organes génitaux et glande mammaire: rarement - troubles du vagin et de la vulve;
foie et voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques [y compris l'aspartate aminotransférase (ACT), l'alanine aminotransférase (ALT), la phosphatase alcaline (ALP), l'amylase, la lactate déshydrogénase (LDH)], des modifications des résultats des tests de la fonction hépatique; rarement - une augmentation de la concentration de bilirubine totale;
reins et voies urinaires: souvent - augmentation du taux d'urée dans le sang; rarement - polyurie, insuffisance rénale, augmentation des taux de créatinine plasmatique;
organes de l'audition et troubles labyrinthiques: rarement - bourdonnement dans les oreilles;
organe de la vision: rarement - vision floue; rarement - l'apparition de défauts du champ visuel; fréquence inconnue - changement de la vision des couleurs, changement de l'acuité visuelle, névrite optique;
maladies infectieuses et parasitaires: souvent - infections fongiques, candidose, y compris candidose vaginale et candidose buccale; rarement - vaginite; rarement - colite qui survient lors de la prise d'antibiotiques, y compris la colite pseudomembraneuse;
paramètres de laboratoire: souvent - une augmentation / diminution des plaquettes / leucocytes, une augmentation de la concentration de glucose (pas à jeun), le nombre d'éosinophiles, de neutrophiles, l'activité de la créatine kinase / amylase / lipase / lactate déshydrogénase, une diminution du sodium / calcium, le nombre d'érythrocytes, l'hématocrite, l'hémoglobine, l'albumine, les protéines totales, augmentation / diminution du potassium / bicarbonates; rarement - une augmentation de la concentration de triglycérides dans le sang, une augmentation du nombre de réticulocytes, de sodium / calcium, des taux de prolactine, une diminution de la concentration de glucose (pas à jeun), le nombre de neutrophiles, une augmentation / diminution des chlorures sanguins;
d'autres: souvent - fièvre; en outre, chez les enfants - douleur de localisation non spécifiée; rarement - infection fongique opportuniste, dyspepsie, faiblesse, soif.

Selon les résultats des études post-commercialisation, les effets indésirables suivants d’Amizolid ont été enregistrés:

système digestif: décoloration de l'émail des dents;
système nerveux: neuropathie périphérique, convulsions;
sens: neuropathie du nerf optique (y compris les cas conduisant à une perte de vision);
peau: éruption cutanée, lésions cutanées bulleuses (syndrome de Stevens-Johnson), angio-œdème;
métabolisme: acidose lactique;
réactions allergiques: choc anaphylactique;
paramètres de laboratoire: myélosuppression réversible (anémie, leucopénie, thrombocytopénie, pancytopénie);
autres: fatigue accrue, frissons.

Surdosage

Les symptômes d'un surdosage d'Amizolid n'ont pas été établis.

Traitement: la nomination d'un traitement symptomatique, des mesures pour restaurer et maintenir le niveau de filtration glomérulaire. L'utilisation de l'hémodialyse dans les 3 heures vous permet de prélever 30% de la dose prise.

instructions spéciales

Dans les cas où, parallèlement à l'infection établie, une infection concomitante causée par des micro-organismes à Gram négatif se produit, une nomination supplémentaire d'agents actifs contre la flore à Gram négatif est indiquée.

En raison du risque existant de développer une myélosuppression réversible, accompagnée d'anémie, de leucopénie, de pancytopénie ou de thrombocytopénie, avec une utilisation prolongée (plus de 2 semaines) d'Amizolid, le contrôle du nombre de plaquettes et d'hémoglobine dans le sang doit être assuré. Les patients ayant des antécédents de myélosuppression ou ceux qui sont sujets aux saignements, ainsi que ceux sous traitement concomitant avec des médicaments entraînant une diminution de l'hémoglobine ou du nombre de plaquettes et / ou de leurs propriétés fonctionnelles, nécessitent une attention particulière.

Pendant la période de traitement par Amizolid, le risque de développer une colite pseudomembraneuse de gravité variable augmente, cela doit être pris en compte lors du diagnostic des douleurs abdominales chez un patient.

Pendant le traitement par linézolide, la microflore intestinale normale est perturbée, ce qui entraîne une croissance accrue de Clostridium difficile, qui produit des toxines A et B et provoque le développement de la diarrhée. La diarrhée associée à Clostridium difficile peut souvent être sévère et s'accompagner d'un excès de toxines. Les infections causées par les souches de Clostridium difficile sont très résistantes aux traitements antimicrobiens et peuvent être mortelles.

Le risque de développer une diarrhée associée à Clostridium difficile existe chez tous les patients qui ont souffert de diarrhée en prenant Amizolid. Les patients qui ont présenté une diarrhée associée à Clostridium difficile lors de la prise d'un médicament antibactérien doivent être étroitement surveillés pendant les 8 semaines suivantes.

Si l'acuité visuelle et la perception des couleurs changent, flou, défauts du champ visuel ou autres symptômes indiquant une détérioration de la fonction visuelle, il est recommandé de consulter d'urgence un ophtalmologiste. La surveillance de la fonction visuelle est plus importante en cas de prise prolongée (plus de 12 semaines) d'Amizolid. En cas de neuropathie du nerf optique et de neuropathie périphérique, il est nécessaire de décider de poursuivre le traitement, en comparant les risques et les bénéfices du traitement par linézolide.

Il faut envisager la possibilité de développer une acidose lactique. Par conséquent, si des nausées ou des vomissements répétés, une acidose inexpliquée, une diminution de la concentration d'anions bicarbonates surviennent pendant la prise d'Amizolid, l'état des patients doit être étroitement surveillé par un médecin.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant la période de traitement par Amizolid, il n'est pas recommandé aux patients de se livrer à des activités potentiellement dangereuses, dont la mise en œuvre nécessite une concentration d'attention accrue et une vitesse élevée des réactions psychomotrices, y compris la conduite de véhicules et des mécanismes complexes.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation d'Amizolid pendant la gestation n'est possible que dans les cas où, de l'avis du médecin, l'effet thérapeutique attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

L'utilisation du linézolide pendant l'allaitement est contre-indiquée. S'il est nécessaire de prescrire le médicament, l'allaitement doit être interrompu.

Utilisation pendant l'enfance

La nomination de comprimés d'Amizolid est contre-indiquée pour le traitement des patients de moins de 12 ans et d'un poids corporel inférieur à 40 kg.

Avec une fonction rénale altérée

Amizolid doit être utilisé avec précaution pour traiter les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Pour les violations de la fonction hépatique

Amizolid doit être utilisé avec précaution pour traiter les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Utilisation chez les personnes âgées

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire lors du traitement de patients âgés.

Interactions médicamenteuses

les agonistes adrénergiques (y compris l'épinéphrine, la pseudoéphédrine, la phénylpropanolamine, la dobutamine, la noradrénaline), les dopaminomimétiques (dopamine): le linézolide peut contribuer à une augmentation modérée et réversible de leur action pressive, il est donc recommandé de réduire les doses initiales des médicaments listés et de procéder à une nouvelle sélection de dose par titrage;
antidépresseurs - inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine: le risque de développer un syndrome sérotoninergique augmente;
aztréonam, gentamicine: ne perturbent pas la pharmacocinétique du linézolide;
rifampicine: aide à réduire la C _{max du} linézolide de 21% en moyenne et l'ASC de 32%.

Analogues

Les analogues d'Amizolid sont: Bactolin, Zenix, Zivox, Infilinez, Linegen, Linezolid, Linezolid Canon, Linezolid-Acri, Linezolid-Vial, Linezolid-KRKA, Linezolid-Teva, Rowlin-Routek, Selezolid.

Termes et conditions de stockage

Garder hors de la portée des enfants.

Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Amizolid

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Prix d'Amizolid dans les pharmacies

Le prix d'Amizolid peut être:

dosage 200 mg: 10 pcs. dans le paquet - à partir de 5100 roubles., 14 pcs. - à partir de 7140 roubles., 20 pcs. - à partir de 10 200 roubles., 24 pcs. - à partir de 12240 roubles., 30 pcs. - à partir de 15 300 roubles, 50 pcs. - à partir de 25504 roubles., 60 pcs. - à partir de 30605 roubles., 100 pcs. - à partir de 51 008 roubles;
dosage 300 mg: 10 pcs. dans le paquet - à partir de 6300 roubles., 14 pcs. - à partir de 8820 roubles, 20 pcs. - à partir de 12 600 roubles;
dosage 400 mg: 10 pcs. dans le paquet - à partir de 10 200 roubles., 20 pcs. - à partir de 20 400 roubles., 24 pcs. - à partir de 24484 roubles., 30 pcs. - à partir de 30605 roubles., 50 pcs. - à partir de 51000 roubles., 60 pcs. - à partir de 61200 roubles, 100 pcs. - à partir de 102 017 roubles;
dosage 600 mg: 10 pcs. dans le paquet - à partir de 15302 roubles., 14 pcs. - à partir de 21 423 roubles., 20 pcs. - à partir de 30605 roubles., 24 pcs. - à partir de 36726 roubles., 30 pcs. - à partir de RUB 45,907, 50 pcs. - à partir de RUB 76513, 60 pcs. - à partir de 91815 roubles., 100 pcs. - à partir de 153026 roubles.

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!