Aminophylline
Aminophylline: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Aminophyllin
Le code ATX: R03DA05
Ingrédient actif: aminophylline (aminophylline)
Fabricant: Usine pharmaceutique de Cracovie (Pologne), Remedica Ltd (Chypre), Usine de produits médicaux Borisov, JSC (République de Biélorussie)
Description et photo mises à jour: 2019-08-27
L'aminophylline est un agent anti-asthmatique, antispasmodique, bronchodilatateur et vasodilatateur.
Forme de libération et composition
Formes posologiques de libération:
- comprimés (10 pièces dans un emballage);
- solution pour administration intraveineuse 2,4% (en ampoules de 5 ou 10 ml, 10 ampoules dans un emballage de contour, 1 ou 2 emballages dans une boîte en carton);
- suppositoires rectaux (6 pièces sous blister, 2 emballages dans une boîte en carton).
Chaque pack contient également des instructions pour l'utilisation de l'aminophylline.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'aminophylline est un bronchodilatateur, inhibiteur de la PDE (phosphodiestérase). La substance est le sel d'éthylènediamine de la théophylline, qui facilite la solubilité et contribue à augmenter l'absorption.
Il a un effet bronchodilatateur, qui est très probablement dû à un effet relaxant direct sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins des poumons et des voies respiratoires. On suppose que cet effet est associé à la suppression sélective de l'activité de PDE spécifiques. Cela conduit à une augmentation de la concentration intracellulaire d'AMPc (adénosine monophosphate cyclique). À la suite des études menées, il a été constaté que le rôle principal appartient probablement aux isoenzymes de type III et IV. Lorsque l'activité de ces isoenzymes est supprimée, certaines réactions secondaires de l'aminophylline (théophylline) peuvent être observées, notamment des vomissements, une tachycardie et une hypotension artérielle. La substance bloque les récepteurs de la purine (adénosine), qui peuvent être l'un des facteurs affectant les bronches.
Réduit l'hyperréactivité des voies respiratoires, associée à la phase tardive de la réaction due à l'inhalation d'allergènes. Il est prouvé que l'aminophylline dans le sang périphérique augmente l'activité et le nombre de T-suppresseurs.
La substance stimule le centre respiratoire et la contraction du diaphragme, augmente la clairance mucociliaire, améliore la fonction des muscles intercostaux et respiratoires et la ventilation alvéolaire. Ensemble, ces effets entraînent une diminution de la fréquence et de la gravité des épisodes d'apnée. En raison de la normalisation de la fonction respiratoire, le sang est saturé d'oxygène et la concentration de dioxyde de carbone diminue. En cas d'hypokaliémie, il améliore la ventilation.
L'aminophylline a un effet stimulant sur l'activité du cœur, augmente la force et la fréquence cardiaque, le flux sanguin coronaire et la demande myocardique en oxygène. Dans le même temps, il y a une diminution du tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, des reins et de la peau).
Il a un effet veinodilatateur périphérique, réduit la pression dans la circulation pulmonaire et la résistance vasculaire pulmonaire. À fortes doses, il a un effet épileptogène.
Autres effets de l'aminophylline:
- expansion des voies biliaires extrahépatiques;
- stabilisation de la membrane mastocytaire, inhibition de la libération de médiateurs des réactions allergiques;
- augmentation du flux sanguin rénal (a une propriété diurétique légère);
- inhibition de l'agrégation plaquettaire, augmentant la résistance des érythrocytes à la déformation (améliorant les propriétés rhéologiques du sang), réduisant la formation de thrombus et normalisant la microcirculation;
- augmentation de l'acidité du suc gastrique (effet tocolytique).
Pharmacocinétique
L'aminophylline dans le corps est métabolisée à des valeurs de pH physiologiques, avec la libération de théophylline libre. L'effet bronchodilatateur se développe à des concentrations plasmatiques de théophylline comprises entre 0,01 et 0,02 mg / ml. Une concentration supérieure à 20 mg / ml est considérée comme toxique. À une concentration plus faible (0,005 à 0,01 mg / ml), un effet excitant sur le centre respiratoire est obtenu.
Le niveau de liaison de la théophylline aux protéines plasmatiques est d'environ 40%. Chez les adultes, ce chiffre est d'environ 60%, chez les nouveau-nés et les patients atteints de cirrhose hépatique ~ 36%. Pénètre à travers la barrière placentaire (la concentration sérique dans le sang du fœtus dépasse légèrement celle de la mère). La substance est excrétée dans le lait maternel.
Le métabolisme de la théophylline se produit dans le foie. Plusieurs isoenzymes du cytochrome P 450 sont impliquées dans le processus, la plus importante étant le CYP1A2. Le résultat est l'acide 1-méthyl-urique, l'acide 1,3-diméthyl-urique et la 3-méthylxanthine. L'excrétion de ces métabolites se produit dans l'urine. Chez les adultes, 10% de la substance est excrétée sous forme inchangée. Chez les nouveau-nés, en raison de l'immaturité des voies de son métabolisme ultérieur, la majeure partie est excrétée sous forme de caféine, à 50% - inchangée.
Une variabilité individuelle significative du taux de métabolisme hépatique de la théophylline est à l'origine de différences prononcées dans les valeurs de clairance, T 1/2 (demi-vie), concentration plasmatique. Le métabolisme hépatique est influencé par les facteurs suivants: l'âge, la dépendance au tabagisme, l'apport alimentaire et les médicaments concomitants.
Chez les non-fumeurs souffrant d'asthme bronchique sans modification pathologique significative des autres systèmes et organes, la T 1/2 de la théophylline est de 6 à 12 heures, chez les fumeurs - de 4 à 5 heures, chez les enfants - de 1 à 5 heures, chez les nouveau-nés et les prématurés - dans un délai de 10 à 45 heures. Chez les patients âgés et les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou de maladie hépatique, la valeur T 1/2 de la théophylline augmente.
Dans l'insuffisance cardiaque, l'alcoolisme chronique, le dysfonctionnement hépatique, l'œdème pulmonaire, la maladie pulmonaire obstructive chronique, la clairance diminue.
L'éthylènediamine n'a aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques de la théophylline.
Indications pour l'utilisation
La solution injectable d'aminophylline est utilisée comme agent de monothérapie ou comme agent supplémentaire en association dans le traitement des maladies suivantes:
- Apnée des nouveau-nés;
- État asthmatique;
- Troubles ischémiques de la circulation cérébrale;
- Syndrome œdémateux de la genèse rénale;
- Insuffisance ventriculaire gauche, accompagnée d'un trouble respiratoire de type Cheyne-Stokes et d'un bronchospasme;
- Insuffisance cardiaque aiguë et chronique.
Suppositoires et comprimés Aminophylline sont prescrits pour le traitement de:
- Apnée du sommeil;
- Hypertension dans la circulation pulmonaire;
- Syndrome broncho-obstructif d'origines diverses, y compris l'asthme bronchique, la maladie pulmonaire obstructive chronique;
- Insuffisance cardiaque chronique et aiguë (dans le cadre d'une polythérapie).
Contre-indications
L'utilisation de l'aminophylline est contre-indiquée:
- Avec hyper- ou hypotension artérielle sévère;
- Avec tachyarythmies;
- Dans le contexte de l'ulcère gastrique et 12 ulcère duodénal en phase aiguë;
- Avec gastrite hyperacide;
- Dans le contexte de violations graves du foie et des reins;
- Avec l'épilepsie;
- Avec accident vasculaire cérébral hémorragique;
- Avec hémorragie rétinienne;
- Simultanément avec l'éphédrine chez les enfants;
- Avec une hypersensibilité aux composants du médicament, ainsi qu'à d'autres dérivés de la xanthine: caféine, pentoxifylline, théobromine.
Dans le traitement de l'apnée néonatale, le médicament est administré par une sonde nasogastrique.
La nomination d'une solution d'aminophylline chez les enfants de moins de 3 ans, formes orales prolongées - jusqu'à 12 ans est contre-indiquée. Le médicament sous forme de suppositoires rectaux n'est pas prescrit aux enfants.
Contre-indications relatives (l'aminophylline est utilisée avec prudence, sous surveillance médicale):
- insuffisance rénale et hépatique;
- Grossesse et allaitement;
- âge avancé.
Aminophylline, mode d'emploi: méthode et posologie
Le schéma posologique de l'aminophylline est fixé individuellement par le médecin, en fonction de l'âge, des indications, de la situation clinique, du schéma et des voies d'administration, ainsi que de la dépendance à la nicotine.
L'aminophylline intraveineuse est administrée lentement (2 ml / minute) 1 à 3 fois par jour à raison de 4 à 6 mg / kg.
Pour l'administration orale, la posologie initiale est de 1 comprimé par jour, divisé en 2 parties (intervalle entre les doses - 12 heures). La dose est augmentée tous les 3 jours jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. Des dosages réduits sont utilisés dans le contexte de l'insuffisance cardiaque et hépatique chronique, de la pneumonie aiguë, des infections virales, ainsi que chez les personnes âgées.
Les adultes se voient prescrire par voie rectale 1 suppositoire jusqu'à 2 fois par jour, les enfants à raison de 7 mg / kg une fois, un maximum de 15 mg / kg par jour.
Effets secondaires
L'utilisation de l'aminophylline peut entraîner le développement de troubles de la part de certains systèmes corporels, se manifestant dans la plupart des cas par
- Tachycardie, palpitations, arythmies, cardialgie, diminution de la pression artérielle, augmentation de la fréquence des crises d'angor;
- Insomnie, étourdissements, anxiété, irritabilité, maux de tête, agitation, tremblements;
- Démangeaisons cutanées, éruptions cutanées, fièvre;
- Vomissements, gastralgie, diarrhée, nausées, brûlures d'estomac, reflux gastro-œsophagien, exacerbation de l'ulcère gastroduodénal;
- Augmentation du débit urinaire, douleur thoracique, rougeurs, tachypnée, hématurie, albuminurie, hypoglycémie, augmentation de la transpiration.
Avec l'administration rectale d'aminophylline, une proctite et une irritation de la muqueuse rectale peuvent se développer.
Avec un traitement à long terme, il peut y avoir une diminution de l'appétit.
La gravité des effets secondaires dépend de la posologie prise.
Surdosage
Les principaux symptômes: arythmies ventriculaires, insomnie, photophobie, anxiété, convulsions généralisées, tachypnée, douleur dans la région épigastrique, anorexie, diarrhée, vomissements, nausées, saignements gastro-intestinaux, tachycardie, rougeur du visage.
Traitement: annulation de l'aminophylline, stimulation de l'excrétion de la substance du corps (prescrire un lavage gastrique, une diurèse forcée, une hémosorption, une sorption plasmatique, une dialyse péritonéale, une hémodialyse); traitement symptomatique.
instructions spéciales
La prudence est de mise en cas d’utilisation simultanée d’anticoagulants et d’autres dérivés de purine ou de théophylline.
Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de consommer de grandes quantités de boissons ou d'aliments contenant de la caféine.
L'utilisation combinée avec des bêtabloquants et une solution de glucose doit être évitée.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'aminophylline pendant la grossesse / l'allaitement ne peut être utilisée que dans les cas où le bénéfice attendu du traitement l'emporte sur le risque éventuel.
La théophylline traverse la barrière placentaire. Le traitement par aminophylline chez la femme enceinte peut entraîner des concentrations plasmatiques potentiellement nocives de théophylline et de caféine dans le sang du nouveau-né. L'état des nouveau-nés dont la mère a reçu de l'aminophylline pendant la grossesse (en particulier au cours du troisième trimestre) doit être surveillé afin de contrôler les éventuels symptômes d'intoxication à la théophylline.
La théophylline est excrétée dans le lait maternel. L'utilisation du médicament par une mère qui allaite peut provoquer une irritabilité chez l'enfant.
Utilisation pendant l'enfance
Il est contre-indiqué de prescrire des injections d'aminophylline aux enfants de moins de 3 ans, des formes orales prolongées - jusqu'à 12 ans. Sous forme de suppositoires rectaux, le médicament n'est pas prescrit aux enfants.
Avec une fonction rénale altérée
- dysfonctionnement rénal sévère: le traitement est contre-indiqué;
- insuffisance rénale: l'aminophylline doit être utilisée avec prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
- dysfonctionnement hépatique sévère: le traitement est contre-indiqué;
- insuffisance hépatique: l'aminophylline doit être utilisée avec prudence.
Utilisation chez les personnes âgées
Patients âgés L'aminophylline est prescrite sous surveillance médicale. Une réduction de la dose peut être nécessaire.
Interactions médicamenteuses
L'effet des médicaments / substances sur l'intensité d'action de l'aminophylline:
- diminution (due à une clairance accrue de l'aminophylline): phénobarbital, rifampicine, isoniazide, carbamazépine, sulfinpyrazones, phénytoïne; l'intensité diminue également chez les patients fumeurs;
- une augmentation (due à une diminution de la clairance de l'aminophylline): antibiotiques du groupe des macrolides, lincomycine, quinolones, allopurinol, bêtabloquants, cimétidine, disulfirame, fluvoxamine, contraceptifs hormonaux pour administration orale, isoprénaline, viloxazine; l'intensité augmente également lorsqu'elle est utilisée en même temps que la vaccination antigrippale.
Autres interactions possibles:
- bêta-bloquants, préparations de lithium: diminution mutuelle de l'action;
- sympathomimétiques: renforcement mutuel de l'action;
- entérosorbants, médicaments à action antidiarrhéique: diminution de l'absorption de l'aminophylline;
- dérivés de la xanthine: potentialisation mutuelle de l'hypokaliémie due à l'action des stimulants des récepteurs β 2 -adrénergiques, des diurétiques et des corticostéroïdes;
- solutions acides: incompatibilité pharmaceutique.
Analogues
Les analogues d'aminophylline sont:
- Selon la substance active - Eufillin et Aminophyllin-Eskom;
- Par le mécanisme d'action - Theobiolong, Teotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.
Termes et conditions de stockage
Le médicament sous forme de solution injectable est conservé 3 ans à une température de 5-20 ° C et pour les comprimés pendant 5 ans à une température ne dépassant pas 30 ° C.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Aminophylline
Il n'y a pas d'examen de l'aminophylline, ce qui est dû au manque de médicament dans les pharmacies.
Prix de l'aminophylline dans les pharmacies
Le prix de l'aminophylline est inconnu, car il n'est pas disponible dans les chaînes de pharmacies.
Un analogue du médicament - Euphyllin, son coût est de: comprimés de 150 mg (dans un emballage de 30 pièces) - 11-21 roubles, solution pour administration intramusculaire de 24 mg / ml (dans un emballage de 10 ampoules de 10 ml) - 41-52 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
