Singulier
Singulair: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Singulair
Code ATX: R03DC03
Ingrédient actif: Montelukast (Montelukast)
Fabricant: Merck Sharp et Dome B. V. (Pays-Bas)
Description et mise à jour photo: 2019-08-13
Prix en pharmacie: à partir de 699 roubles.
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Singular est un bloqueur des récepteurs des leucotriènes, un médicament anti-inflammatoire anti-bronchospastique.
Forme de libération et composition
Formes posologiques de Singularia:
- comprimés à croquer: biconvexes, roses, avec gravure SINGULAIR d'un côté, de l'autre: pour comprimés ovales - MSD 711, pour comprimés ronds - MSD 275 (7 pièces sous blister, dans une boîte en carton 1, 2 ou 4 plaquettes);
- comprimés enrobés: de forme carrée à bords arrondis, de couleur crème clair, avec gravure SINGULAIR d'un côté, de l'autre - MSD 117 (7 pièces sous blister, dans une boîte en carton 1, 2 ou 4 plaquettes).
1 comprimé à croquer contient:
- substance active: montélukast sodique - 4,16 mg ou 5,2 mg, ce qui correspond à 4 mg ou 5 mg d'acide libre;
- composants auxiliaires: arôme de cerise, mannitol, hyprolose (hydroxypropylcellulose), croscarmellose sodique, cellulose microcristalline, oxyde de fer rouge, stéarate de magnésium, aspartame.
1 comprimé enrobé contient:
- substance active: montélukast sodique - 10,4 mg, ce qui correspond à 10 mg d'acide libre;
- excipients: lactose monohydraté, hydroxypropylcellulose (hyprolose), cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, croscarmellose sodique;
- composition de la coque: hypromellose (méthylhydroxypropylcellulose), hyprolose, oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer rouge (E172), dioxyde de titane (E171), cire de carnauba.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Les cystéinyl leucotriènes (LTC 4, LTD 4, LTE 4) sont de puissants médiateurs inflammatoires, les eicosanoïdes, qui peuvent être sécrétés par une variété de cellules (y compris les éosinophiles et les mastocytes). Ces médiateurs pro-asthmatiques importants sont capables de se lier aux récepteurs du cystéinyl leucotriène. Les récepteurs CysLT 1 (récepteurs cystéinyl leucotriène de type I) sont présents dans les voies respiratoires humaines (y compris les macrophages et les cellules musculaires lisses bronchiques) et d'autres cellules pro-inflammatoires (y compris les éosinophiles et certaines cellules souches myéloïdes).
Les cystéinyl leucotriènes sont en corrélation avec la physiopathologie de la rhinite allergique et de l'asthme bronchique. La cause du développement des symptômes de la rhinite allergique est la libération de cystéinyl leucotriènes par les cellules pro-inflammatoires de la muqueuse nasale au cours des phases précoce et tardive d'une réaction allergique qui se développe lorsqu'elle est exposée à un allergène. Un test intranasal avec des cystéinyl leucotriènes a démontré une augmentation de la résistance des voies respiratoires nasales et des symptômes d'obstruction nasale. Dans l'asthme, les effets à médiation leucotriène suivants se développent: une augmentation du nombre d'éosinophiles, une augmentation de la perméabilité vasculaire, une augmentation de la sécrétion de mucus, un bronchospasme.
Lorsqu'il est pris par voie orale, le montélukast est très actif et améliore considérablement l'inflammation dans l'asthme bronchique. Selon l'analyse pharmacologique et biochimique, la substance se lie sélectivement et avec une forte affinité aux récepteurs CysLT 1, mais n'interagit pas avec d'autres récepteurs pharmacologiquement importants dans les voies respiratoires (récepteurs cholinergiques, prostaglandines ou β-adrénergiques). En raison de sa capacité à se lier aux récepteurs CysLT 1, le montélukast inhibe l'effet physiologique des cystéinyl leucotriènes LTC 4, LTD 4 et LTE 4 et n'exerce pas d'effet stimulant sur ces récepteurs.
Le montélukast est capable d'inhiber les récepteurs CysLT dans les voies respiratoires, comme en témoigne sa capacité à bloquer le développement du bronchospasme en réponse à l'inhalation de LTD 4 chez les patients souffrant d'asthme bronchique. Pour arrêter le bronchospasme induit par LTD 4, une dose de 5 mg est suffisante.
L'administration orale de montelukast provoque une bronchodilatation dans les 2 heures et peut compléter la bronchodilatation induite par la β 2 -adrénomimétique.
Lors de la prise de plus de 10 mg 1 fois par jour, l'efficacité du montélukast n'augmente pas.
Pharmacocinétique
Après administration orale, le montélukast est absorbé rapidement et presque complètement. La biodisponibilité orale moyenne est de 64%. Chez les patients adultes prenant 10 mg de montélukast à jeun, la concentration maximale de la substance dans le plasma sanguin est observée après 3 heures. La prise du médicament avec de la nourriture n'affecte pas la biodisponibilité et la concentration maximale.
Le montélukast se lie aux protéines du plasma sanguin à plus de 99%. Le volume de distribution à l'état de concentration d'équilibre est de 8 à 11 litres.
Des études menées sur des rats avec du montélukast radiomarqué ont révélé une pénétration minimale de la substance à travers la barrière hémato-encéphalique. De plus, 24 heures après l'administration, les concentrations du médicament marqué dans tous les autres tissus étaient minimes.
Le montélukast est largement métabolisé. Lors de l'étude des doses thérapeutiques chez les enfants et les adultes, la concentration des métabolites du montélukast à l'état d'équilibre dans le plasma n'est pas déterminée.
Des études in vitro utilisant des microsomes hépatiques humains ont montré que les isoenzymes du cytochrome P 450 (2C8, 2C9 et 3A4) sont impliquées dans le métabolisme du montélukast. Des études ont également montré que cette substance en concentration thérapeutique dans le plasma sanguin n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P 450 (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 et 2D6).
Chez les adultes en bonne santé, la clairance plasmatique du montélukast est en moyenne de 45 ml / min. Le montélukast et ses métabolites sont presque entièrement excrétés par la bile, ce qui est confirmé dans les études: avec l'administration orale de montélukast radiomarqué, 86% de la dose reçue est excrétée dans les 5 jours dans les selles et moins de 0,2% dans les urines.
La demi-vie du montélukast chez les jeunes adultes en bonne santé est de 2,7 à 5,5 heures. Lorsqu'il est pris par voie orale à plus de 50 mg, la pharmacocinétique de cette substance reste presque linéaire. Lorsqu'ils sont pris le matin et le soir, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas. Lors de la prise de plus de 10 mg 1 fois par jour, il y a un cumul modéré de la substance active dans le plasma (environ 14%).
La pharmacocinétique du montélukast chez les hommes et les femmes est similaire. Aucune différence dans les effets pharmacocinétiques cliniquement significatifs chez les représentants de différentes races n'a été identifiée.
Avec une administration orale unique de montélukast à une dose de 10 mg, la biodisponibilité et le profil pharmacocinétique chez les patients jeunes et âgés sont similaires, cependant, chez les personnes âgées, la demi-vie plasmatique de la substance est légèrement plus longue.
Chez les patients présentant des manifestations cliniques de cirrhose hépatique et une insuffisance hépatique légère à modérée, le métabolisme du montélukast ralentit. Avec une dose unique de 10 mg de la substance, l'aire sous la courbe pharmacocinétique AUC augmente d'environ 41%. Par rapport aux personnes en bonne santé, chez ces patients, le temps d'élimination du montélukast augmente légèrement (la demi-vie d'élimination moyenne est de 7,4 heures). Il n'y a pas de données sur la pharmacocinétique du montélukast chez les personnes atteintes d'insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh).
Le montélukast et ses métabolites n'étant pas excrétés dans l'urine, il n'y a pas de données sur la pharmacocinétique de la substance chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Indications pour l'utilisation
4 mg comprimés à croquer
- asthme bronchique - prévention et traitement à long terme afin de contrôler les symptômes diurnes et nocturnes de la maladie chez les enfants à partir de deux ans et plus;
- rhinite allergique - soulagement des symptômes chez les enfants de deux ans et plus.
5 mg comprimés à croquer et comprimés pelliculés
- asthme bronchique - prévention et traitement à long terme des adultes et des enfants à partir de 6 ans (pour les comprimés à croquer 5 mg) ou à partir de 15 ans (pour les comprimés enrobés) afin de prévenir les symptômes diurnes et nocturnes de la maladie, prévenir le bronchospasme pendant l'exercice, y compris le traitement des patients atteints de bronchite asthme avec hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique;
- soulagement des symptômes nocturnes et diurnes de la rhinite allergique saisonnière et pérenne chez les patients de plus de 6 ans (pour les comprimés à croquer 5 mg) ou à partir de 15 ans (pour les comprimés enrobés).
Contre-indications
- âge jusqu'à 2 ans;
- hypersensibilité aux composants de Singular.
De plus pour les comprimés à croquer:
- phénylcétonurie;
- âge jusqu'à 6 ans (pour les comprimés à croquer 5 mg).
De plus pour les comprimés enrobés:
- âge jusqu'à 15 ans;
- syndrome de malabsorption du glucose-galactose, déficit en lactase, intolérance au lactose.
L'utilisation de Singular pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que si l'effet attendu du traitement pour la mère l'emporte sur la menace potentielle pour le fœtus ou l'enfant.
Instructions pour l'utilisation de Singular: méthode et posologie
Les comprimés sont pris par voie orale, quelle que soit la prise alimentaire, 1 fois par jour.
Dans le traitement de l'asthme bronchique, le médicament est utilisé le soir, la rhinite allergique - à tout moment de la journée convenant au patient. Dans l'asthme bronchique avec rhinite allergique concomitante, le patient prend une dose le soir 1 fois par jour.
Dosage quotidien recommandé de Singular:
- patients de plus de 15 ans: 1 comprimé enrobé - 10 mg;
- enfants âgés de 6 à 14 ans: 1 comprimé à croquer - 5 mg;
- enfants de 2 à 5 ans: 1 comprimé à croquer - 4 mg.
L'effet thérapeutique du médicament se développe au cours du premier jour.
Le patient doit continuer à prendre des pilules non seulement en cas d'exacerbation de l'asthme bronchique, mais également pendant la période de contrôle des symptômes de l'asthme bronchique.
En cas d'insuffisance rénale, de dysfonctionnement hépatique léger et modéré, les patients âgés n'ont pas besoin d'ajustement posologique.
Effets secondaires
Effets indésirables enregistrés au cours de la période post-enregistrement de la consommation de drogues:
- de la part du système cardiovasculaire: palpitations cardiaques;
- pathologies infectieuses et parasitaires: infections des voies respiratoires supérieures;
- de la part du système de coagulation sanguine: une tendance à une augmentation des saignements;
- de la psyché: anxiété, agitation (y compris hostilité, comportement agressif), troubles de l'attention, désorientation, rêves pathologiques, insomnie, hallucinations, activité psychomotrice (y compris anxiété, irritabilité, tremblements), troubles de la mémoire, somnambulisme, dépression, pensées et comportements suicidaires;
- du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, y compris anaphylaxie; très rarement - infiltration hépatique éosinophile;
- du système digestif: dyspepsie, nausées, vomissements, diarrhée, pancréatite;
- du système nerveux: somnolence, vertiges, paresthésie ou hypesthésie; très rarement - convulsions;
- du système respiratoire: éosinophilie pulmonaire, saignements de nez;
- du foie et des voies biliaires: une augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase (ALT) et de l'aspartate aminotransférase (AST) dans le sang; très rarement - hépatite (y compris des lésions hépatocellulaires, cholestatiques ou mixtes);
- réactions allergiques: urticaire, angio-œdème;
- du système musculo-squelettique: myalgie, crampes musculaires, arthralgie;
- de la peau et des tissus sous-cutanés: démangeaisons, éruptions cutanées, tendance aux hématomes, érythème polymorphe, érythème noueux;
- du système urinaire: chez les enfants - énurésie;
- réactions générales: œdème, asthénie (faiblesse) ou fatigue accrue, pyrexie.
Singular est bien toléré chez la plupart des patients, les effets secondaires sont généralement légers et ne nécessitent pas l'arrêt du traitement.
Surdosage
Dans les études cliniques de traitement à long terme (22 semaines) de patients souffrant d'asthme bronchique avec une dose quotidienne du médicament jusqu'à 200 mg et une utilisation courte (environ 1 semaine) de Singular avec une dose quotidienne allant jusqu'à 900 mg, les symptômes de surdosage n'ont pas été identifiés.
Dans la période post-enregistrement et au cours des essais cliniques chez les enfants et les adultes, lors de la prise d'au moins 1000 mg de Singular par jour, des cas de surdosage aigu ont été rapportés. Les données de laboratoire et cliniques indiquent la comparabilité des profils de sécurité du médicament chez les enfants, les adultes et les patients âgés. Les effets indésirables les plus courants (agitation, somnolence, douleurs abdominales, soif, vomissements, maux de tête) sont cohérents avec le profil de sécurité du médicament.
Il n'y a pas d'informations spécifiques sur le traitement du surdosage Singular. En cas de surdosage aigu, un traitement symptomatique est recommandé. Il n'y a pas de données sur l'efficacité de l'hémodialyse ou de la dialyse péritonéale du montélukast.
instructions spéciales
Avec une allergie confirmée à l'acide acétylsalicylique et à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), leur utilisation simultanée avec le montélukast est contre-indiquée, car il n'est pas possible de prévenir complètement la bronchoconstriction causée par les AINS.
Singular n'est pas recommandé pour le traitement des crises aiguës d'asthme bronchique. Pour arrêter les crises d'asthme bronchique, le patient doit toujours avoir des médicaments d'urgence avec lui - des bêta2-agonistes inhalés à courte durée d'action. Lors d'une exacerbation de l'asthme, vous ne devez pas arrêter de prendre le médicament.
Lors de la prescription du médicament, il est impossible d'annuler brusquement les glucocorticostéroïdes inhalés ou oraux (GCS), une diminution progressive de la dose de GCS utilisé simultanément est autorisée sous la surveillance d'un médecin. Une forte diminution de la dose de corticostéroïdes systémiques peut provoquer une éruption cutanée, une aggravation des symptômes pulmonaires, le développement d'une éosinophilie, des complications cardiaques et / ou une neuropathie, une vascularite systémique à éosinophiles.
Étant donné que dans le contexte de l'utilisation de Singular, il existe un risque de troubles neuropsychiatriques, le patient doit être averti de la possibilité de leur développement et de la nécessité de contacter immédiatement le médecin traitant si des symptômes indésirables apparaissent.
Il est conseillé aux patients adultes d'être prudents lorsqu'ils conduisent des véhicules et des mécanismes en raison du risque d'effets secondaires tels que des étourdissements et de la somnolence.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Aucune étude clinique de l'effet de Singular sur la grossesse n'a été menée. Selon les données post-enregistrement, des cas de développement de malformations congénitales des membres chez les nouveau-nés dont les mères ont pris le médicament pendant la grossesse ont été enregistrés. De plus, la plupart de ces femmes ont pris d'autres médicaments pour le traitement de l'asthme bronchique, par conséquent, une relation causale entre le développement de malformations congénitales des extrémités et l'utilisation de Singular n'a pas été établie.
Il n'y a pas de données sur l'excrétion du médicament dans le lait maternel.
L'utilisation de Singular pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère l'emporte sur le risque éventuel pour le fœtus / l'enfant.
Utilisation pendant l'enfance
Selon les instructions, Singular est utilisé dans le traitement des enfants des catégories d'âge suivantes:
- comprimés à croquer 4 mg - à partir de 2 ans;
- comprimés à croquer 5 mg - à partir de 6 ans;
- comprimés enrobés - à partir de 15 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Aucun ajustement posologique de Singular n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Pour les violations de la fonction hépatique
Lors du traitement de personnes présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, un ajustement posologique de Singular n'est pas nécessaire.
Utilisation chez les personnes âgées
Lors du traitement de patients âgés, un ajustement posologique de Singular n'est pas nécessaire.
Interactions médicamenteuses
Singulair est indiqué pour une utilisation simultanée avec des médicaments destinés à la prévention et au traitement à long terme de l'asthme bronchique et / ou au traitement de la rhinite allergique.
La dose thérapeutique recommandée de montélukast n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la théophylline, de la prednisolone, de la prednisone, de la terfénadine, de la warfarine, de la digoxine, des contraceptifs oraux (noréthindrone ou éthinylestradiol).
Une diminution de l'ASC du montélukast d'environ 40% avec un traitement concomitant par le phénobarbital ne nécessite pas de correction du schéma posologique.
Le médicament peut être administré en association avec le paclitaxel, la rosiglitazone, le répaglinide et d'autres médicaments métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP2C8.
L'inhibiteur des isoenzymes CYP2C8 et CYP2C9 gemfibrozil augmente l'effet systémique du montélukast de 4,4 fois. Cependant, cet effet n'est pas considéré comme cliniquement significatif et ne nécessite pas d'ajustement posologique du montélukast.
Des études cliniques ont montré qu'étant un substrat des isoenzymes CYP2C8, CYP3A4 et CYP2C9, le montélukast ne provoque pas d'interactions thérapeutiquement significatives avec d'autres inhibiteurs du CYP2C8, y compris le triméthoprime et l'itraconazole.
Lors de la monothérapie avec des bronchodilatateurs qui ne permettent pas un contrôle adéquat de l'asthme bronchique, l'utilisation de Singular est un complément raisonnable au traitement. Après avoir obtenu l'effet thérapeutique du traitement combiné, la dose de bronchodilatateurs peut être progressivement réduite.
Analogues
Les analogues singuliers sont: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
Durée de conservation: comprimés à croquer - 2 ans, comprimés enrobés - 3 ans.
Avis sur Singular
Les critiques de Singular témoignent de son efficacité dans le traitement des enfants d'âges différents. Parmi les avantages du médicament sont souvent mentionnés la rapidité, la sécurité pour la santé et la faible probabilité d'effets secondaires. Les effets secondaires signalés sont extrêmement rares.
Selon les médecins, Singular, qui est un médicament non hormonal, peut dans certains cas devenir un remplaçant complet des corticostéroïdes inhalés.
Le prix du singulier dans les pharmacies
Le prix approximatif de Singulair est de: 14 comprimés à croquer 4 mg - 1059 roubles, 14 comprimés à croquer 5 mg - 1060 roubles, 14 comprimés enrobés, 10 mg - 1079 roubles.
Singulier: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Comprimés à croquer Singular 5 mg 14 pcs. 699 RUB Acheter |
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Comprimés à croquer singuliers 4 mg 14 pcs. 784 RUB Acheter |
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Singulair 10 mg comprimés pelliculés 14 pcs. 964 RUB Acheter |
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Pilules singulières p.p. 10 mg 14 pièces 1018 RUB Acheter |
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Comprimés singuliers à croquer. 4 mg 14 pièces 1044 RUB Acheter |
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Comprimés singuliers à croquer. 5 mg 14 pièces 1049 RUB Acheter |
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Comprimés à croquer Singular 4 mg 28 pcs. 1109 RUB Acheter |
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Comprimés à croquer Singular 5 mg 28 pcs. 1135 RUB Acheter |
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Des comprimés singuliers sont mâchés. 5 mg 28 pièces 1345 RUB Acheter |
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Des comprimés singuliers sont mâchés. 4 mg 28 pièces 1348 RUB Acheter |
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Pilules singulières p.p. 10 mg 28 pièces 1404 RUB Acheter |
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Singulair 10 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 1404 RUB Acheter |
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
