Amiodarone

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Amiodarone: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Interactions médicamenteuses
11. Analogues
12. Conditions de stockage
13. Conditions de délivrance des pharmacies
14. Avis
15. Prix en pharmacie

Nom latin: Amiodaron

Le code ATX: C01BD01

Ingrédient actif: Amiodarone (Amiodarone)

Fabricant: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgarie), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Russie)

Description et mise à jour photo: 2019-09-16

Prix en pharmacie: à partir de 65 roubles.

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L'amiodarone est un médicament antiarythmique.

Forme de libération et composition

Le médicament est produit sous forme de comprimés contenant 200 mg de chlorhydrate d'amiodarone et de substances auxiliaires: sucre de lait, amidon de maïs, acide alginique, povidone de bas poids moléculaire, acide stéarique de magnésium.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'amiodarone est un antiarythmique de classe III. Il a également des effets bloquants des adrénorécepteurs alpha et bêta, anti-angineux, antihypertensifs et de dilatation coronaire.

Le médicament bloque les canaux potassiques non activés dans les membranes cellulaires des cardiomyocytes. Dans une moindre mesure, il agit sur les canaux sodium et calcium. En bloquant les canaux sodiques «rapides» inactivés, il produit les effets caractéristiques des antiarythmiques de classe I. L'amiodarone provoque une bradycardie, inhibant la lente dépolarisation de la membrane cellulaire du nœud sinusal et inhibe également la conduction auriculo-ventriculaire (effet des médicaments antiarythmiques de classe IV).

L'effet antiarythmique du médicament est dû à sa capacité à augmenter la durée du potentiel d'action des cardiomyocytes et à la période réfractaire (efficace) des ventricules et des oreillettes du cœur, du faisceau de fibres His, du nœud AV et de Purkinje, ce qui ralentit l'automatisme du nœud sinusal, l'excitabilité des cardiomyocytes et la conduction AV.

L'effet anti-angineux du médicament est dû à une diminution de la résistance des artères coronaires et à une diminution de la demande myocardique en oxygène due à une diminution de la fréquence cardiaque, ce qui conduit finalement à une augmentation du flux sanguin coronaire. Le médicament n'affecte pas de manière significative la pression artérielle systémique.

Structurellement, l'amiodarone est similaire aux hormones thyroïdiennes. Environ 37% du poids moléculaire est l'iode. L'amiodarone affecte le métabolisme des hormones thyroïdiennes: elle inhibe la conversion de la thyroxine en triiodothyronine et bloque la capture des hormones thyroïdiennes par les hépatocytes et les cardiocytes, ce qui affaiblit l'effet stimulant des hormones thyroïdiennes sur le muscle cardiaque.

Le début d'action du médicament varie de 2-3 jours à 2-3 mois. La durée d'action varie de plusieurs semaines à plusieurs mois ou plus (la substance active se trouve dans le plasma dans les 9 mois suivant la dernière dose du médicament).

Pharmacocinétique

Après administration orale, le médicament est lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Sa biodisponibilité varie de 35 à 65%. Dans le sang, l'amiodarone est détectée en 0,5 à 4 heures. Après 2 à 10 heures après la prise d'une dose unique, la concentration maximale du médicament dans le sang est observée. La concentration plasmatique thérapeutique varie de 1 à 2,5 mg / l. Il faut un à plusieurs mois pour atteindre la concentration à l'état d'équilibre.

L'amiodarone est distribuée de manière intensive dans les tissus (le volume de distribution est de 60 litres). Il pénètre facilement dans les tissus adipeux et les organes avec un bon apport sanguin. Le médicament traverse le placenta et la barrière hémato-encéphalique, est excrété dans le lait maternel (jusqu'à 25% de la dose prise par une femme qui allaite). 95% lié aux protéines plasmatiques.

Les caractéristiques pharmacocinétiques du médicament nécessitent son utilisation à des doses de charge élevées.

Le métabolisme de l'amiodarone est effectué dans le foie. Le principal métabolite est la déséthylamiodarone, qui possède des propriétés pharmacologiques similaires et est capable de renforcer l'effet antiarythmique du composé principal. Selon certains rapports, l'une des voies métaboliques est la désiodation. Avec un traitement prolongé, les concentrations d'iode atteignent 60 à 80% de la concentration de la substance active. L'amiodarone est un inhibiteur d'un certain nombre d'isoenzymes hépatiques et de glycoprotéine P, ainsi qu'un porteur d'anions organiques.

La demi-vie du médicament varie considérablement, ce qui est associé à sa capacité à se cumuler. Après administration orale, l'amiodarone est excrétée en deux phases: dans la première phase, la demi-vie est de 4 à 21 heures, dans la seconde - de 25 à 110 jours. Après un traitement prolongé, la demi-vie d'élimination moyenne est de 40 jours.

85 à 95% de la dose administrée est excrétée par les intestins, moins de 1% par les reins. L'amiodarone et ses métabolites ne sont pas dialysés.

Indications pour l'utilisation

Traitement et prévention des troubles du rythme paroxystique:

Arythmies supraventriculaires (en cas d'impossibilité ou de faible efficacité d'une autre thérapie);
Arythmies ventriculaires potentiellement mortelles (y compris tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire);
Arythmies associées à une insuffisance cardiaque ou coronarienne chronique;
Parasystole, arythmies ventriculaires chez les patients atteints de myocardite de Chagas;
Battements prématurés auriculaires et ventriculaires;
Angine de poitrine.

Contre-indications

Maladie du sinus;
Maladie pulmonaire interstitielle;
Blocus AV II-III siècle (sans utiliser de stimulateur cardiaque);
Blocus SA;
Hypokaliémie;
Choc cardiogénique;
Hypotension artérielle;
Effondrer;
Thyrotoxicose;
Hypothyroïdie;
Hypersensibilité aux composants du médicament, ainsi qu'à l'iode.

Selon les instructions, l'amiodarone est contre-indiqué lors de la prise d'inhibiteurs de la MAO; il n'est pas non plus prescrit aux femmes enceintes et allaitantes.

Utiliser avec prudence chez les personnes âgées (en raison du risque élevé de développer une bradycardie sévère), les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité de son utilisation), ainsi que dans le contexte de:

Insuffisance hépatique;
Insuffisance cardiaque chronique;
L'asthme bronchique.

Instructions pour l'utilisation de l'amiodarone: méthode et posologie

Le schéma et la durée du traitement sont fixés individuellement par le médecin traitant.

Les comprimés sont pris avant les repas, 200 mg 2-3 fois par jour. Progressivement, la posologie quotidienne est réduite à 200-400 mg. Pour éviter le cumul, tous les 5 jours de prise du médicament, vous devez faire une pause de 2 jours. Peut-être une utilisation quotidienne d'Amiodarone pendant 3 semaines, suivie d'une pause de 7 jours.

Dans le contexte de l'angine de poitrine, la posologie initiale est de 0,4 à 0,6 g par jour, divisée en 2 à 3 doses, qui après 1 à 2 semaines est réduite à 200 mg par jour.

Effets secondaires

Organes sensoriels - dépôt de lipofuscine dans l'épithélium cornéen, uvéite;
Système nerveux - troubles du sommeil et de la mémoire, maux de tête, hallucinations auditives, faiblesse, dépression, étourdissements, fatigue, paresthésie;
Système cardiovasculaire - bradycardie sinusale, bloc AV;
Système respiratoire - essoufflement, bronchospasme, toux, pleurésie;
Métabolisme - thyrotoxicose, hypothyroïdie;
Réactions allergiques - dermatite exfoliative, éruption cutanée;
Système digestif - nausées, diminution de l'appétit, flatulences, vomissements, matité ou perte de goût, diarrhée, douleurs abdominales, sensation de lourdeur dans l'épigastre, constipation.

Autres effets indésirables: myopathie, épididymite, diminution de la puissance, alopécie, vascularite, photosensibilité, pigmentation de la peau bleuâtre ou bleuâtre.

Surdosage

En cas de surdosage, les symptômes suivants sont observés: bloc auriculo-ventriculaire, bradycardie, aggravation des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique existante, tachycardie paroxystique et ventriculaire de type «pirouette», arrêt cardiaque, fonction hépatique anormale.

En cas de surdosage, un lavage gastrique est effectué, du charbon actif et un traitement symptomatique sont prescrits. Avec la tachycardie de type «pirouette», une stimulation cardiaque est réalisée et des sels de magnésium sont prescrits par voie intraveineuse; pour la bradycardie, l'introduction d'atropine, de bêta-adrénostimulants ou l'installation d'un stimulateur cardiaque est recommandée. L'hémodialyse n'est pas effectuée car elle est inefficace.

instructions spéciales

Avant de commencer le traitement, une radiographie des poumons doit être effectuée, ainsi qu'une évaluation de la fonction de la glande thyroïde et du foie. Avec un traitement à long terme, un examen aux rayons X des poumons est recommandé chaque année.

Pendant le traitement, pour éviter l'apparition de photosensibilité, il est recommandé d'éviter une exposition prolongée au soleil.

Lorsque le médicament est arrêté, une récidive des troubles du rythme est possible.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'amiodarone ne doit pas être utilisée chez la femme enceinte, car la glande thyroïde fœtale commence à accumuler de l'iode et une hypothyroïdie peut se développer chez le nouveau-né en raison de l'augmentation de la concentration en iode. L'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que dans les cas où des troubles du rythme menacent la vie et où d'autres traitements antiarythmiques sont inefficaces (l'amiodarone provoque un dysfonctionnement thyroïdien chez le fœtus).

Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Interactions médicamenteuses

En raison du risque de développer une tachycardie ventriculaire de type «pirouette», l'amiodarone est contre-indiqué pour être utilisé simultanément avec les médicaments suivants:

phénothiazines (cyamémazine, thioridazine, fluphénazine, chlorpromazine, lévomépromazine, trifluopérazine);
les butyrophénones (halopéridol, dropéridol);
antidépresseurs tricycliques;
macrolides (spiramycine, érythromycine intraveineuse);
médicaments antipaludiques (chloroquine, halofantrine, quinine, méfloquine, luméfantrine);
les fluoroquinolones (y compris la moxifloxacine);
médicaments antiarythmiques de classe IA (disopyramide, quinidine, procaïnamide, hydroquinidine);
médicaments antiarythmiques de classe III (ibutilide, dofétilide, tosylate de brétilium);
les benzamides (sultopride, tiapride, amisulpride, sulpiride, veralipride);
azoles;
sotalol, vincamine, pimozide, pentamidine (parentérale), mizolastine, terfénadine, bépridil, sertindole, cisapride, sulfate de méthyle diphémanil, astémizole.

Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation en association avec des bêtabloquants, du diltiazem et du vérapamil (en raison du risque de troubles de la conduction et de l'automatisme) et des laxatifs stimulant le péristaltisme intestinal (en raison du risque de tachycardie ventriculaire de type «pirouette» dans l'hypokaliémie causée par des laxatifs) …

L'amiodarone est utilisée avec prudence en association avec les médicaments suivants:

glucocorticostéroïdes systémiques;
les diurétiques qui provoquent une hypokaliémie;
procaïnamide (la concentration de procaïnamide dans le plasma augmente et la probabilité de développer ses effets secondaires augmente);
amphotéricine B (intraveineuse);
tétracosactide (risque accru d'arythmies ventriculaires).

Avec l'utilisation simultanée d'Amiodarone avec des anticoagulants indirects, le risque de saignement augmente; avec des glycosides cardiaques - la conduction auriculo-ventriculaire et l'automatisme sont perturbés; avec la phénytoïne et la phosphénytoïne - il existe un risque de troubles neurologiques; avec l'esmolol - la contractilité, la conductivité et l'automatisme sont perturbées; avec flécaïnide - la concentration de flécaïnide augmente.

L'amiodarone augmente les concentrations plasmatiques de cyclosporine, lidocaïne, sildénafil, triazolam, ergotamine, fentanyl, tacrolimus, midazolam, dihydroergotamine, inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, dabigatran.

Une diminution de la concentration plasmatique d'amiodarone est observée lorsqu'elle est utilisée simultanément avec des préparations d'orlistat, de rifampicine et de millepertuis; augmentation de la concentration - lorsqu'il est utilisé avec de la cimétidine, du jus de pamplemousse et des inhibiteurs de protéase du VIH.

Lorsqu'il est combiné avec des inhibiteurs de la cholinestérase, la clonidine, la pilocarpine, la guanfacine et des médicaments inhalés pour l'anesthésie générale, la probabilité d'une bradycardie sévère augmente; avec de l'iode radioactif - une violation de l'absorption de l'iode radioactif et une distorsion des résultats d'une étude radio-isotopique de la glande thyroïde est possible; avec des médicaments qui provoquent une photosensibilisation - un effet photosensibilisant additif est observé; avec le dextrométhorphane - une augmentation de la concentration de dextrométhorphane est possible; avec le clopidogrel - une diminution de la concentration plasmatique de clopidogrel est possible.

Analogues

Les analogues de l'amiodarone sont:

Selon la substance active - Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordaron;
Par le mécanisme d'action - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.

Termes et conditions de stockage

La durée de conservation des comprimés est de 2 ans. Conserver dans un endroit sec, hors de la portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Amiodarone

Selon les critiques, l'amiodarone est un médicament efficace pour normaliser la pression artérielle et stabiliser la fréquence cardiaque. L'inconvénient est une liste assez longue d'effets secondaires et une forte probabilité d'interaction avec d'autres médicaments, de sorte que ce médicament ne peut être prescrit que par un médecin.

Prix de l'amiodarone en pharmacie

Le médicament est peu coûteux. Le prix de l'amiodarone en comprimés de 200 mg (30 par boîte) dans les pharmacies est en moyenne de 115 à 140 roubles et dépend du fabricant.

Amiodarone: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament

Prix

Pharmacie

Onglet Amiodarone. 5 mg 30 pièces

65 RUB

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