Dépôt Androkur
Androkur Depot: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Utilisation dans l'enfance
- 10. En cas d'insuffisance rénale
- 11. Pour les violations de la fonction hépatique
- 12. Utilisation chez les personnes âgées
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Androcur Depot
Le code ATX: G03HA01
Ingrédient actif: cyprotérone (cyprotérone)
Producteur: Bayer AG (Allemagne)
Description et mise à jour photo: 2019-10-07
Androkur Depo est un médicament hormonal antiandrogène.
Forme de libération et composition
Le médicament est produit sous la forme d'une solution huileuse pour administration intramusculaire (i / m): liquide clair de couleur incolore à jaunâtre (3 ml chacune dans des ampoules en verre en verre foncé, 3 ampoules dans une palette en carton, dans une boîte en carton 1 palette et mode d'emploi d'Androkur Dépôt).
1 ml de solution contient:
- substance active: acétate de cyprotérone - 100 mg;
- composants auxiliaires: benzoate de benzyle, huile de ricin.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Androkur Depo est un médicament hormonal antiandrogène qui a un effet gestagène et antigonadotrope. Son principe actif - la cyprotérone - inhibe de manière compétitive l'influence des androgènes sur leurs organes cibles, supprimant la stimulation androgénique du tissu prostatique. Possédant un effet antigonadotrope central, il aide à réduire la synthèse de la testostérone dans les testicules et sa concentration dans le sérum sanguin.
L'utilisation de la cyprotérone chez l'homme entraîne des effets tels que l'inhibition de la puissance, de la libido et de la fonction testiculaire, qui sont réversibles et disparaissent complètement après l'arrêt du traitement.
Les résultats des études précliniques standard sur la toxicité de la cyprotérone indiquent l'absence de tout risque spécifique pour le corps humain lorsque Androkur Depot est administré pendant une longue période.
Pharmacocinétique
Après administration intramusculaire (i / m), la cyprotérone est libérée lentement et complètement, sa biodisponibilité absolue est considérée comme complète. La concentration plasmatique maximale est atteinte après 2 à 3 jours et est de 180 ± 54 ng / ml. La demi-vie (T 1/2) est d'environ 3 à 5 jours. La clairance totale de la cyprotérone du sérum est de 1,4 à 4,2 ml / min / kg.
La liaison aux protéines (albumine) du plasma sanguin peut atteindre 96%, sous forme libre dans le sang, elle ne représente que 3,5 à 4% de la dose administrée. Le changement du niveau de SHBG (globuline qui se lie aux hormones sexuelles) résultant de la connexion non spécifique de la cyprotérone avec les protéines plasmatiques n'affecte pas la pharmacocinétique du médicament.
Du fait que dans la phase finale de la distribution de T 1/2 de cyprotérone à partir du plasma sanguin est longue, nous pouvons supposer son cumul dans le contexte de l'introduction de doses répétées. La concentration d'équilibre est atteinte environ 35 jours après l'administration de la première dose d'Androkur Depot.
La cyprotérone est métabolisée par hydroxylation et conjugaison. Dans le plasma sanguin, le principal métabolite est le dérivé 15β-hydroxy. Le catalyseur de la première phase du métabolisme est principalement l'isoenzyme du cytochrome P 450 CYP3A4.
Avec l'urine et la bile, la majeure partie de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites, seules de petites quantités sont excrétées dans la bile inchangées.
Indications pour l'utilisation
- cancer de la prostate inopérable;
- augmentation de la libido chez les hommes présentant des déviations sexuelles.
Contre-indications
Absolu:
- maladie du foie (y compris le syndrome de Rotor, le syndrome de Dubin-Johnson);
- des antécédents de néoplasmes hépatiques ou actuels (à l'exception des métastases du cancer de la prostate au foie);
- cachexie (sauf pour la cachexie dans le cancer de la prostate);
- dépression chronique sévère;
- méningiome, y compris les antécédents;
- thromboembolie et thrombose;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité aux composants d'Androkur Depot.
En outre, il est contre-indiqué d'utiliser le médicament pour le traitement de l'augmentation de la libido chez les hommes présentant des anomalies sexuelles dans les troubles fonctionnels du foie, le diabète sucré sévère avec angiopathie, la drépanocytose, la thromboembolie et la thrombose dans les antécédents.
Il est recommandé d'utiliser Androkur Depo avec prudence chez les patients atteints de diabète sucré, avec syndrome de malabsorption du glucose-galactose, intolérance au sucre du lait, déficit en lactase.
Dans le traitement d'un cancer de la prostate inopérable, soyez prudent et ne prescrivez Androkur Depot qu'après une évaluation individuelle du rapport bénéfice / risque chez les patients ayant des antécédents de thrombose et de thromboembolie, d'anémie falciforme, de diabète sucré sévère avec angiopathie.
Androkur Depot, mode d'emploi: méthode et posologie
La solution huileuse est destinée exclusivement à une administration intramusculaire. Les injections d'Androkura Depot doivent être effectuées profondément et très lentement. Cela est dû au fait qu'à la suite d'une embolie pulmonaire avec une solution d'huile, dans certains cas, une toux, un essoufflement, des douleurs thoraciques et d'autres symptômes peuvent survenir, y compris des réactions vasovagales sous forme de malaise, d'étourdissements, de transpiration accrue, de paresthésie ou d'évanouissement. Ces réactions sont réversibles, leur développement est possible à la fois pendant l'injection et immédiatement après celle-ci. L'inhalation d'oxygène est couramment utilisée comme thérapie d'entretien.
Ne pas permettre l'administration intravasculaire du médicament.
Dosage recommandé:
- cancer de la prostate inopérable: 300 mg 1 fois en 7 jours. Le médecin détermine individuellement la durée du traitement. Il n'est pas recommandé d'interrompre le cours du traitement ou de réduire la dose d'Androkur Depo après amélioration de l'état ou obtention d'une rémission;
- réduction de l'augmentation de la libido chez les hommes présentant des déviations sexuelles: 300 mg 1 fois en 10 à 14 jours. Dans des cas exceptionnels, lorsque l'effet clinique souhaité est absent par rapport à la dose habituelle, il est possible d'utiliser une dose de 600 mg une fois tous les 10 à 14 jours, qui est de préférence administrée à 300 mg dans chaque fesse. Après avoir obtenu une réponse satisfaisante au traitement, il faut tenter de réduire la dose du médicament en augmentant progressivement l'intervalle entre les injections. Un effet stable est obtenu lorsque Androkur Depot est utilisé pendant une longue période dans le contexte d'une psychothérapie simultanée.
En cas d'insuffisance rénale et chez les patients âgés, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'utilisation d'Androkur Depo n'est possible qu'après la normalisation des paramètres hépatiques.
Effets secondaires
Lors de l'utilisation d'Androkur Depo, les effets indésirables suivants ont été enregistrés (critères d'évaluation de l'incidence: très souvent - ≥ 10%; souvent - de ≥ 1% à <10%; rarement - de ≥ 0,1% à <1%; rarement - de ≥ 0, 01% à <0,1%; très rarement - <0,01%; fréquence non établie - selon les rapports, il n'est pas possible d'établir la fréquence d'apparition des effets indésirables):
- du système hématopoïétique: fréquence non établie - anémie;
- du côté des vaisseaux: la fréquence n'est pas établie - réactions vasovagales, microembolie huileuse de l'artère pulmonaire, thrombose, thromboembolie;
- du système respiratoire: souvent - essoufflement;
- du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité;
- de la part des organes génitaux et des glandes mammaires: très souvent - diminution réversible de la libido, suppression de la spermatogenèse, impuissance; souvent - gynécomastie;
- du tractus gastro-intestinal: fréquence inconnue - saignement intra-abdominal;
- de la part du système hépatobiliaire: souvent - insuffisance hépatique, jaunisse, hépatite;
- du côté du système musculo-squelettique: fréquence non établie - ostéoporose;
- troubles mentaux: souvent - humeur dépressive, sensation temporaire d'anxiété, dépression;
- réactions dermatologiques: rarement - éruption cutanée;
- autres: souvent - fatigue accrue, transpiration accrue, augmentation ou diminution du poids corporel, bouffées de chaleur; très rarement - le développement de néoplasmes bénins ou malins dans le foie; fréquence non établie - méningiome.
Surdosage
Les symptômes de surdosage n'ont pas été établis. Les résultats de l'étude de toxicité aiguë nous permettent de conclure qu'après une seule utilisation d'une dose élevée du médicament, plusieurs fois supérieure à la dose thérapeutique, le risque d'intoxication aiguë est peu probable.
Lors de la révélation des faits d'un surdosage d'Androkur Depot, il est recommandé de fournir au patient une observation attentive, si nécessaire, prescrire un traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
instructions spéciales
Le traitement par Androkur Depo doit être accompagné d'une évaluation régulière de l'état fonctionnel du foie et du cortex surrénalien, ainsi que de tests sanguins périphériques.
Chez les hommes, les effets secondaires les plus fréquemment observés pendant le traitement avec le médicament comprennent une diminution de la libido et de la puissance, la suppression de la fonction des glandes sexuelles. De plus, le développement d'une gynécomastie, accompagné d'une sensibilité tactile élevée et d'une douleur des mamelons, est possible. Ces phénomènes sont réversibles et, après l'arrêt du traitement, se transmettent d'eux-mêmes, avec notamment une restauration progressive de la spermatogenèse.
Dans le contexte de l'utilisation d'acétate de cyprotérone à une dose de 100 mg et plus, il y a eu des cas d'hépatotoxicité sous forme de développement de jaunisse, d'insuffisance hépatique, d'hépatite, y compris des cas mortels. Plus souvent, la mort a été observée chez les hommes atteints d'un cancer de la prostate à un stade avancé. La probabilité de développer une toxicité dépend de la dose du médicament; après le début du traitement, des symptômes de toxicité peuvent apparaître en quelques mois. Si des symptômes d'hépatotoxicité apparaissent, un test de la fonction hépatique doit être effectué. Si la suspicion est confirmée, il est recommandé d'annuler le traitement. Si les processus pathologiques dans le foie sont causés par des métastases ou d'autres raisons non liées à la prise du médicament, le traitement peut être poursuivi après avoir évalué le rapport entre l'effet attendu et le risque potentiel.
Outre l'hépatotoxicité, les effets secondaires les plus graves comprennent le développement de tumeurs hépatiques bénignes et, moins souvent, malignes, qui peuvent provoquer des saignements intra-abdominaux et l'apparition de processus thromboemboliques. À cet égard, le diagnostic différentiel de la douleur aiguë dans le haut de l'abdomen, de l'hypertrophie du foie ou des signes de saignement intra-abdominal aigu doit prendre en compte une éventuelle tumeur hépatique.
Pendant la période d'application d'Androkur Depot, le risque de complications thromboemboliques chez les patients présentant des stades avancés de maladies malignes, avec des antécédents d'accidents vasculaires cérébraux, de thrombose veineuse profonde, d'embolie pulmonaire, d'infarctus du myocarde et d'autres pathologies thrombotiques ou thromboemboliques antérieures des artères ou des veines augmente.
En raison du fait que de fortes doses d'Androkur Depo ont un effet corticoïde et peuvent supprimer la fonction des glandes surrénales, pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement la fonction du cortex surrénalien.
Il est recommandé d'éviter de boire de l'alcool pendant le traitement de l'augmentation de la libido dans les dysfonctionnements sexuels, car l'effet du médicament peut diminuer.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de traitement par Androkur Depo, la prudence est de rigueur lors de la pratique d'activités potentiellement dangereuses, dont la mise en œuvre nécessite une concentration élevée d'attention et des réactions psychomotrices rapides, y compris la conduite automobile.
Utilisation pendant l'enfance
Les informations sur l'efficacité et la sécurité d'Androkur Depo chez les enfants et les adolescents sont insuffisantes, par conséquent, le médicament ne doit pas être prescrit à un patient de moins de 18 ans.
Il convient de garder à l'esprit que l'utilisation de l'acétate de cyprotérone avant la fin de la puberté est associée à un risque élevé de ses effets indésirables sur la croissance et l'instabilité du système endocrinien de l'enfant.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale, un ajustement posologique d'Androkur Depot n'est pas nécessaire.
Pour les violations de la fonction hépatique
La nomination d'Androkur Depo est contre-indiquée dans les maladies du foie (y compris le syndrome de Rotor, le syndrome de Dubin-Johnson) et la présence de néoplasmes dans le foie dans l'histoire ou à l'heure actuelle (à l'exception des métastases du cancer de la prostate au foie).
Utilisation chez les personnes âgées
Chez les patients âgés, un ajustement de la dose des injections d'Androkura Depot n'est pas nécessaire.
Interactions médicamenteuses
- clotrimazole, kétoconazole, itraconazole, ritonavir et autres médicaments qui sont de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4: inhibent le métabolisme de l'acétate de cyprotérone;
- rifampicine, phénytoïne, préparations de millepertuis et autres inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4: peuvent réduire la concentration plasmatique d'acétate de cyprotérone;
- statines: la prise d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A réductase) augmente le risque de myopathie et de rhabdomyolyse;
- hypoglycémiants oraux, insuline: chez les patients atteints de diabète sucré, une adaptation posologique des antidiabétiques peut être nécessaire.
Les résultats des études in vitro indiquent l'inhibition possible des isoenzymes suivantes du système du cytochrome P 450 pendant le traitement par des doses thérapeutiques élevées d'acétate de cyprotérone (300 mg par jour): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 et 2D6.
Analogues
Les analogues d'Androkur Depot sont Androkur, Cyproteron-Teva.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Androkur Depot
Les quelques critiques sur Androkur Depo sont controversées. Certains rapports indiquent que l'utilisation à long terme du médicament pour le cancer de la prostate inopérable est bien tolérée et permet de maintenir des niveaux normaux d'antigène spécifique de la prostate. D'autres patients préfèrent la forme de comprimé de cyprotérone.
Prix pour Androkur Depot dans les pharmacies
Le prix d'Androkur Depot pour un paquet contenant 3 ampoules de solution peut être de 1 863 à 1946 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
