Anexat
Anexat: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. Interactions médicamenteuses
- 12. Analogues
- 13. Conditions de stockage
- 14. Conditions de délivrance des pharmacies
- 15. Avis
- 16. Prix en pharmacie
Nom latin: Anexate
Le code ATX: V03AB25
Ingrédient actif: flumazénil (Flumazénil)
Fabricant: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (France)
Description et photo mises à jour: 2019-04-23
Prix en pharmacie: à partir de 7929 roubles.
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Anexat est un médicament qui bloque les récepteurs des benzodiazépines.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous la forme d'une solution pour administration intraveineuse, qui est un liquide transparent incolore ou presque incolore (5 ml chacun dans des ampoules en verre hermétiquement scellées avec un point bleu et deux anneaux colorés à l'extrémité de l'ampoule, 5 ampoules chacune dans des plateaux en carton avec des cloisons, dans une boîte en carton une palette et des instructions d'utilisation d'Anexat).
Composition pour une ampoule (5 ml):
- substance active: flumazénil - 0,5 mg;
- composants auxiliaires: acide acétique glacial, solution d'hydroxyde de sodium 0,1 M (jusqu'à pH 4,0), édétate disodique, chlorure de sodium, eau pour préparations injectables.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le flumazénil est un dérivé de l'imidazobenzodiazépine et est un antagoniste des benzodiazépines. Il inhibe spécifiquement l'action des médicaments qui affectent les récepteurs des benzodiazépines dans le système nerveux central.
Anexat élimine l'amnésie, la sédation et les troubles psychomoteurs causés par les agonistes des récepteurs des benzodiazépines. Les effets sédatifs et hypnotiques des benzodiazépines disparaissent dans les 1 à 2 minutes après l'injection intraveineuse du médicament, mais dans les heures qui suivent, ils peuvent se développer à nouveau progressivement. Cela dépend des demi-vies et des doses de l'antagoniste et de l'agoniste prises.
Le flumazénil lui-même est capable d'exercer un léger effet agoniste (par exemple, un anticonvulsivant).
Chez les patients ayant reçu des doses élevées de benzodiazépines pendant plusieurs semaines, avec l'introduction d'Anexat, des symptômes de sevrage des benzodiazépines, y compris des convulsions, sont survenus.
Pharmacocinétique
Les paramètres pharmacocinétiques du flumazénil dans n'importe quelle plage de doses (jusqu'à 100 mg) dépendent de la dose.
Le médicament est lié à environ 50% aux protéines plasmatiques (dont 2/3 sont de l'albumine). Le flumazénil est activement distribué dans les tissus et les organes de l'espace extravasculaire. Sa concentration plasmatique diminue pendant la phase de distribution avec une demi-vie d'élimination de 4 à 11 minutes. Lorsque la concentration d'équilibre est atteinte, le volume de distribution de la substance est de 0,9 à 1,1 l / kg.
Le flumazénil est largement métabolisé dans le foie. Le principal métabolite inactif est l'acide carboxylique. Dans le plasma sanguin, il est présent sous forme libre, dans l'urine - sous forme de glucuronide et sous forme libre.
L'excrétion du flumazénil est effectuée à 99% par le foie. La clairance totale dépend du débit et de la taille du flux sanguin hépatique et est de 0,8 à 1 l / h / kg. L'élimination du médicament est terminée en près de 72 heures. Environ 90 à 95% du flumazénil se trouve dans l'urine et une petite quantité (5 à 10%) dans les selles. L'élimination est rapide, comme en témoigne la courte demi-vie, qui n'est que de 40 à 80 minutes.
Si, pendant la perfusion intraveineuse d'Anexat, le patient prend de la nourriture, la clairance du flumazénil augmente de 50%, ce qui est très probablement dû à une augmentation du flux sanguin hépatique due à la prise de nourriture.
En cas d'insuffisance hépatique, la demi-vie du médicament est allongée et est de 1,3 heure chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée et de 2,4 heures en cas d'insuffisance hépatique sévère. La clairance totale du flumazénil est réduite.
Chez les patients âgés et séniles, quels que soient le sexe, le degré d'insuffisance rénale et l'hémodialyse, les paramètres pharmacocinétiques d'Anexat ne changent pas de manière significative.
Chez les enfants âgés de 1 an et plus, la demi-vie du flumazénil varie plus que chez les adultes et varie de 20 à 75 minutes (40 minutes en moyenne). Le volume de distribution et la clairance, compte tenu du poids corporel, se situent dans les limites typiques des patients adultes.
Indications pour l'utilisation
Anexat est utilisé pour éliminer complètement ou partiellement les effets sédatifs centraux des benzodiazépines.
En anesthésiologie, le flumazénil est indiqué à la prescription dans les cas suivants:
- élimination de la sédation causée par les benzodiazépines dans les procédures thérapeutiques et diagnostiques à court terme chez les patients ambulatoires et hospitalisés;
- élimination de l'effet sédatif avec préservation de la conscience provoquée par les benzodiazépines chez les enfants âgés de 1 an et plus;
- retrait des patients hospitalisés de l'anesthésie générale, initié et maintenu avec des benzodiazépines.
Anexat est également utilisé en réanimation et dans la prise en charge des patients présentant une perte de conscience d'origine inconnue:
- intoxication aux benzodiazépines: afin d'éliminer les effets centraux des benzodiazépines en cas d'empoisonnement avec celles-ci (pour restaurer la conscience et la respiration spontanée, ce qui aide à éviter l'intubation ou permet au patient d'être extubé);
- déclaration ou exclusion du diagnostic de surdosage de benzodiazépine;
- diagnostic différentiel chez les patients avec perte de conscience d'origine inconnue.
Contre-indications
- intoxication par des antidépresseurs cycliques mono-, di-, tri-, tétracycliques et atypiques;
- thérapie simultanée avec des benzodiazépines pour des conditions qui peuvent potentiellement menacer la vie du patient (par exemple, pour contrôler la pression intracrânienne ou l'état de mal épileptique);
- augmentation de la sensibilité individuelle à Anexat.
Anexat, mode d'emploi: méthode et posologie
Schéma posologique normal
La solution Anexat en ampoules est destinée uniquement à une administration intraveineuse (perfusion ou bolus) sous la supervision d'un anesthésiste ou d'un thérapeute qualifié. Pour préparer la solution pour perfusion, vous pouvez utiliser une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5%. Afin de maintenir la stérilité, le médicament doit être prélevé de l'ampoule immédiatement avant l'administration. Après dilution ou un ensemble d'Anexat dans une seringue, il doit être utilisé dans les 24 heures.
La dose du médicament doit être titrée jusqu'à ce que l'effet attendu soit obtenu. Étant donné que la durée d'action des benzodiazépines individuelles dépasse celle du flumazénil, dans certains cas, il peut être nécessaire de ré-administrer Anexat (si la sédation réapparaît après le rétablissement de la conscience).
Anesthésiologie
En anesthésiologie, Anexat est utilisé à une dose initiale de 0,2 mg (il est administré par voie intraveineuse pendant 15 secondes). Si après 1 minute après la première injection du médicament, le résultat souhaité n'est pas atteint, une seconde dose de 0,1 mg peut être administrée. Si nécessaire, cette procédure est répétée à 1 minute d'intervalle jusqu'à ce qu'une dose totale de 1 mg soit atteinte. En moyenne, une dose unique de flumazénil est de 0,3 à 0,6 mg, mais en pratique, elle peut varier considérablement en fonction de la dose de benzodiazépine prise ou administrée plus tôt, de la durée de son action et des caractéristiques individuelles du patient.
Soins intensifs et gestion de cas pour une perte de conscience incertaine
L'administration intraveineuse d'Anexat est recommandée à une dose initiale de 0,3 mg. En l'absence de récupération de conscience souhaitée, le médicament est réadministré à des intervalles de 1 minute jusqu'à ce que la dose totale maximale de 2 mg soit atteinte. Si le patient a une rechute de confusion, le flumazénil est ré-administré (sous forme de perfusion à un débit de 0,1 à 0,4 mg par heure ou en bolus). Le débit de perfusion est sélectionné individuellement.
Si l'administration répétée d'Anexat ne conduit pas à une restauration suffisante de la fonction respiratoire ou de la conscience, on peut supposer que l'altération de la conscience a une origine non benzodiazépine.
Les patients qui ont reçu des doses élevées de benzodiazépines pendant une longue période, ainsi que les patients qui sont dans des unités de soins intensifs, ne doivent pas présenter de symptômes de sevrage avec une sélection individuelle de la dose d'Anexat et de sa lente administration intraveineuse. Si des signes indésirables d'hyperstimulation apparaissent, une administration intraveineuse de midazolam ou de diazépam est recommandée (il est nécessaire de titrer soigneusement leurs doses et de prendre en compte la réponse du patient).
Schéma posologique dans des cas particuliers
Pour les enfants de plus de 1 an, afin d'éliminer l'effet sédatif tout en préservant la conscience, Anexat est recommandé d'être administré à une dose initiale de 0,01 mg par kg de poids corporel (jusqu'à 0,2 mg) par voie intraveineuse pendant 15 secondes. En l'absence de récupération de conscience souhaitée après 45 secondes, une administration supplémentaire de flumazénil à une dose de 0,01 mg / kg (jusqu'à 0,2 mg) est possible. Ensuite, la procédure est répétée avec un intervalle de 1 minute (mais pas plus de 4 fois) jusqu'à ce que le résultat souhaité ou la dose totale maximale de 0,05 mg / kg (pas plus de 1 mg) soit atteint. À ce jour, il n'y a pas de données sur l'efficacité et la sécurité de l'administration répétée d'Anexat (en cas de sédation répétée après récupération de conscience).
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose de flumazénil doit être soigneusement sélectionnée.
Effets secondaires
Les patients de tout âge tolèrent bien Anexat. Chez les adultes, même à des doses supérieures à celles recommandées, la réponse au médicament est généralement bonne.
Au cours de l'utilisation post-homologation du flumazénil, une hypersensibilité allant jusqu'à l'anaphylaxie a parfois été observée.
Après l'administration rapide du médicament, dans de rares cas, il y avait des phénomènes indésirables tels que des palpitations, de l'anxiété et un sentiment de peur, qui ne nécessitaient pas de traitement spécial.
Des cas isolés de convulsions ont été décrits, mais principalement chez des patients souffrant de lésions hépatiques sévères ou d'épilepsie et après une utilisation prolongée de benzodiazépines ou avec un surdosage mixte.
Les personnes ayant des antécédents de trouble panique peuvent développer une crise de panique à la suite de l'administration d'Anexat.
Dans 3 à 9% des cas, il existe les effets secondaires suivants associés à la prise du médicament: maux de tête, bouche sèche, étourdissements, agitation, nervosité, insomnie, palpitations, transpiration, anxiété, vision trouble, hyperventilation, tremblements, essoufflement, douleur à l'endroit injections, violation de la coordination des mouvements de divers muscles (10%).
Dans 1 à 3% des cas, des effets indésirables des systèmes et organes suivants sont possibles:
- système digestif: vomissements, nausées;
- système cardiovasculaire: sensation de flux sanguin vers la peau, expansion des vaisseaux cutanés;
- système nerveux central: état émotionnel instable (euphorie, larmoiement, dysphorie, paranoïa, dépersonnalisation, dépression), altération de la sensibilité, diminution de la sensibilité aux stimuli;
- organes sensoriels: anomalie du champ visuel, diplopie;
- troubles généraux: asthénie, éruption cutanée, thrombophlébite.
Effets indésirables survenant dans moins de 1% des cas et apparemment dus à la prise d'Anexat ou au retrait des benzodiazépines:
- système nerveux: somnolence, délire, troubles de la concentration, convulsions;
- organes sensoriels: acouphènes, perception perverse des sons, surdité transitoire.
Surdosage
Les données sur le surdosage aigu du médicament sont insuffisantes. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Le traitement consiste en des mesures générales de soutien, en surveillant l'état clinique du patient et en surveillant les signes vitaux.
Les symptômes de surdosage d'Anexat ne se sont pas développés, même en cas d'administration intraveineuse de fortes doses du médicament, dépassant considérablement les recommandations.
instructions spéciales
En cas de prescription de flumazénil en cas de surdosage de médicaments mixtes, des précautions particulières doivent être prises, car après l'élimination des effets des benzodiazépines, l'effet toxique d'autres médicaments pris à des doses excessives peut se manifester (par exemple, l'apparition d'arythmies cardiaques et de convulsions dues à une surdose d'antidépresseurs cycliques).
Anexat n'est pas recommandé chez les patients souffrant d'épilepsie et de traitement à long terme par des benzodiazépines. Malgré le fait que le flumazénil a son propre effet anticonvulsivant faible, avec une nette élimination des effets des benzodiazépines chez les patients épileptiques, des convulsions peuvent se développer.
Il est nécessaire d'établir une surveillance des patients ayant reçu du flumazénil afin d'éliminer les effets des benzodiazépines. Pendant un certain temps (en tenant compte des doses et de la durée d'action des benzodiazépines précédemment administrées), la fonction respiratoire, la réapparition de la sédation et d'autres effets résiduels des benzodiazépines doivent être surveillés. Les patients dont la fonction hépatique est altérée peuvent nécessiter une surveillance plus longue.
Anexat ne doit pas être utilisé tant que le blocage neuromusculaire de la conduction n’a pas complètement disparu et que l’effet des myorelaxants périphériques a pris fin.
Le médicament est prescrit avec prudence aux patients présentant un traumatisme cranio-cérébral, car il peut altérer le flux sanguin cérébral et provoquer des convulsions chez les personnes recevant des benzodiazépines.
Le flumazénil doit être administré lentement aux patients qui ont déjà reçu des benzodiazépines pendant une longue période et ont fini de les prendre plusieurs semaines avant la nomination d'Anexat, car des symptômes de sevrage (anxiété, instabilité émotionnelle, agitation psychomotrice, troubles sensoriels et légère confusion) peuvent apparaître.
Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament chez les patients dépendants aux benzodiazépines, ainsi que pour le soulagement des symptômes de sevrage des benzodiazépines.
Flumazenil est utilisé avec prudence pour éliminer les effets sédatifs tout en maintenant la conscience chez les nourrissons de moins de 1 an, pour le traitement du surdosage de benzodiazépines lors de la réanimation des nouveau-nés et chez les enfants de tout âge afin d'éliminer la sédation lors de l'utilisation d'une anesthésie aux benzodiazépines, car dans ces situations, l'expérience de l'utilisation d'Anexat est limitée.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Le premier jour après l'administration d'Anexat, il convient de s'abstenir de toute activité associée à une concentration accrue d'attention, car il est possible de reprendre l'effet sédatif des benzodiazépines précédemment introduites ou prises.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Dans des expériences menées sur des animaux, il a été montré que le flumazénil, même à fortes doses, n'a pas d'embryotoxicité, de mutagénicité, de tératogénicité et n'affecte pas la fertilité. Cependant, lors de la prescription d'Anexat aux femmes enceintes, il est nécessaire d'évaluer soigneusement les avantages de l'utilisation du médicament pour la mère et le risque potentiel pour le fœtus.
En cas d'urgence, l'administration de flumazénil aux femmes qui allaitent n'est pas contre-indiquée.
Utilisation pendant l'enfance
Anexat peut être utilisé à tout âge, mais dans certains cas, des précautions particulières sont nécessaires (lors de l'élimination de la sédation avec préservation de la conscience chez les nourrissons jusqu'à 1 an, lors de la réanimation des nouveau-nés, afin de traiter une surdose de benzodiazépines chez les enfants à tout âge, ainsi que d'éliminer la sédation, causée par une anesthésie aux benzodiazépines).
Interactions médicamenteuses
Anexat supprime les effets centraux des benzodiazépines par inhibition compétitive des récepteurs des benzodiazépines. De plus, il bloque l'effet des agonistes non benzodiazépines sur les récepteurs des benzodiazépines (par exemple, les effets de la zopiclone et des triazole pyridazines).
L'interaction pharmacocinétique entre Anexat et l'éthanol, ainsi que les agonistes des récepteurs des benzodiazépines, n'a pas été identifiée.
Analogues
Il n'y a aucune information sur les analogues d'Anexat.
Termes et conditions de stockage
Le médicament appartient à la liste B. Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Anexat
Il y a très peu d'avis sur Anexat, car le médicament ne peut être utilisé que par des anesthésiologistes ou des thérapeutes spécialement formés. L'outil est très efficace et efficace et est souvent utilisé dans les services chirurgicaux. Il est à noter qu'Anexat peut être administré exclusivement sous la surveillance d'un spécialiste et qu'après administration, le patient doit être étroitement surveillé.
Prix pour Anexat en pharmacie
Le prix approximatif d'Anexat en ampoules (5 pièces par paquet) est de 5498 à 5700 roubles.
Anexat: prix dans les pharmacies en ligne
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Anexat 0,1 mg / ml solution pour administration intraveineuse 5 ml 5 pcs. 7929 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
