Aromasin
Aromasin: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Avec une fonction rénale altérée
- 10. Pour les violations de la fonction hépatique
- 11. Utilisation chez les personnes âgées
- 12. Interactions médicamenteuses
- 13. Analogues
- 14. Conditions et conditions de stockage
- 15. Conditions de délivrance des pharmacies
- 16. Avis
- 17. Prix en pharmacie
Nom latin: Aromasin
Le code ATX: L02BG06
Ingrédient actif: Exemestan (Exemestanum)
Producteur: Pfizer Manufacturing Deutschland (Allemagne)
Description et mise à jour photo: 2019-07-08
Prix en pharmacie: à partir de 1131 roubles.
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Aromasin est un médicament anticancéreux synthétique utilisé pour traiter le cancer du sein avancé chez les femmes chez les femmes ménopausées induites ou naturelles.
Forme de libération et composition
Le médicament est produit sous la forme de comprimés enrobés de sucre blanc avec la gravure «7663» sur une face (15 pcs. Dans une plaquette, 1, 2, 6 plaquettes dans une boîte en carton).
L'ingrédient actif est l'exémestane, en 1 comprimé - 25 mg.
Excipients: crospovidone, mannitol, polysorbate 80, hypromellose, dioxyde de silicium colloïdal hydraté, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, carboxyméthylamidon sodique.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'exémestane fait partie des inhibiteurs irréversibles de l'aromatase stéroïdienne, dont la structure ressemble à la substance naturelle androstènedione.
Chez les femmes ménopausées, les œstrogènes sont produits principalement à la suite de la conversion des androgènes en œstrogènes sous l'influence de l'enzyme aromatase dans les tissus périphériques. La prévention de la formation d'œstrogènes par inhibition de l'aromatase est considérée comme une méthode de traitement efficace et sélective pour les cancers du sein hormono-dépendants chez les femmes ménopausées.
L'exémestane se lie de manière irréversible au composant actif de l'enzyme, ce qui conduit à son inactivation. Selon des données confirmées, l'utilisation d'Aromasin chez les femmes ménopausées abaisse le taux d'œstrogène dans le sérum lors de la prise d'une dose de 5 mg ou plus, et la diminution maximale (plus de 90%) est observée lorsque le médicament est prescrit à une dose de 10-25 mg. Chez les femmes ménopausées ayant reçu un diagnostic de cancer du sein, qui reçoivent 25 mg d'exémestane par jour, la teneur totale en aromatase dans le corps est réduite de 98%.
Pour l'exémestane, l'activité œstrogénique et progestative n'est pas caractéristique. N'a révélé qu'une légère activité androgénique, principalement lors de la prise de doses élevées. La substance ne participe pas aux processus de biosynthèse de l'aldostérone et du cortisol dans les glandes surrénales, ce qui prouve la sélectivité de l'action du médicament. Par conséquent, un traitement substitutif par des minéralocorticoïdes et des glucocorticoïdes n'est pas nécessaire. Lors de la prescription du médicament, même à petites doses, une légère augmentation de la teneur en hormone lutéinisante et en hormone folliculo-stimulante dans le sérum sanguin est observée. Cela est dû au fait qu'une diminution du taux d'œstrogène dans le corps stimule la production de gonadotrophines dans l'hypophyse également chez les patientes ménopausées.
Pharmacocinétique
Après administration orale, l'exémestane est rapidement absorbé, principalement à partir du tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue de la substance n'a pas été établie, mais il semble qu'elle dépende de l'effet important du «premier passage» à travers le foie. Avec une dose unique de 25 mg, la teneur plasmatique maximale en exémestane de 17 ng / ml est atteinte après 2 heures. Lorsque le médicament est pris avec de la nourriture, sa biodisponibilité augmente de 40%.
Les paramètres pharmacocinétiques sont caractérisés par une relation linéaire. La demi-vie terminale est d'environ 24 heures. Le composant actif d'Aromasin se lie aux protéines plasmatiques d'environ 90%. Il n'y a pas de liaison de l'exémestane et de ses métabolites aux érythrocytes. Une consommation répétée ne conduit pas à un cumul imprévisible de la substance.
La biotransformation de l'exémestane est réalisée par oxydation du groupement méthylène en 6ème position sous l'influence de l'isoenzyme CYP3A4 et / ou réduction du groupement 17-céto sous l'influence de l'aldocéto réductase avec conjugaison supplémentaire. Les métabolites de l'exémestane sont soit inactifs, soit moins actifs dans l'inhibition de l'aromatase que le composé d'origine.
L'exémestane est excrété dans l'urine et les selles pendant la semaine en quantités approximativement égales (environ 40%). 0,1 à 1% de la substance est excrétée dans l'urine sous forme inchangée.
L'âge du patient et les effets systémiques d'Aromasin ne sont pas directement liés. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), l'effet systémique du médicament est 2 fois plus élevé, mais un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée à sévère, l'effet systémique du médicament est 2 à 3 fois plus élevé, mais il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.
Indications pour l'utilisation
- Traitement du cancer du sein avancé chez la femme en postménopause induite ou naturelle (le traitement médicamenteux est indiqué après avoir subi divers types d'hormonothérapie, ainsi qu'en cas de progression de la maladie dans le contexte d'un traitement anti-œstrogène)
- Traitement adjuvant du cancer du sein précoce chez les femmes ménopausées présentant des récepteurs œstrogéniques positifs (après la fin du traitement adjuvant initial par tamoxifène pour réduire le risque de récidive).
Contre-indications
Selon les instructions, Aromasin est contre-indiqué chez les femmes présentant un statut endocrinien préménopausique, ainsi qu'une hypersensibilité à la substance active ou à d'autres composants du médicament.
L'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant la grossesse, l'allaitement et aussi pendant l'enfance.
Instructions pour l'utilisation d'Aromasin: méthode et dosage
Les comprimés sont pris 1 pc. après les repas 1 fois par jour.
Dans les premiers stades du cancer du sein, la durée du traitement doit être d'au moins 5 ans.
En cas de progression de la maladie, l'utilisation du médicament doit être interrompue.
Effets secondaires
Le médicament peut provoquer des nausées, de l'insomnie, des maux de tête, des bouffées de chaleur, de la transpiration, des douleurs articulaires et musculaires.
Beaucoup moins souvent lors de la prise du médicament peuvent être observés: anorexie, constipation, étourdissements, douleur de localisation non spécifiée, œdème des jambes, douleur abdominale, alopécie, dyspepsie, vomissements, dépression, diarrhée, syndrome du canal carpien, éruption cutanée, œdème périphérique.
Surdosage
Une dose unique d'Aromasin pouvant entraîner le développement de symptômes mortels n'a pas été établie. La prise du médicament en une dose unique allant jusqu'à 800 mg chez les femmes en bonne santé et à une dose quotidienne allant jusqu'à 600 mg chez les femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein étendu ne provoque pas d'effets secondaires.
Il n'y a pas d'antidotes spécifiques. Si nécessaire, un traitement symptomatique est effectué. Les patients qui ont pris des doses élevées d'Aromasin doivent rester sous surveillance médicale pendant un certain temps. Une surveillance régulière des signes vitaux est également recommandée.
instructions spéciales
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale ou hépatique.
Ne prenez pas le médicament en même temps que des médicaments contenant des œstrogènes.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Les patients doivent être avertis de la possibilité d'effets secondaires tels que des étourdissements, de la somnolence et de l'asthénie au cours du traitement. Si ces symptômes apparaissent, il est recommandé de s'abstenir de conduire et de se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration particulière et des réactions immédiates.
Avec une fonction rénale altérée
Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Pour les violations de la fonction hépatique
Le médicament est prescrit avec prudence en cas de dysfonctionnement hépatique.
Utilisation chez les personnes âgées
Pour les patients âgés, la dose recommandée d'Aromasin est de 25 mg une fois par jour, de préférence après les repas.
Interactions médicamenteuses
Les médicaments contenant des œstrogènes neutralisent complètement l'action pharmacologique d'Aromasin. Son principe actif est métabolisé par le cytochrome P450 CYP3A4 et les aldocétoréductases, il ne peut donc inhiber aucune des principales isoenzymes CYP.
Le kétoconazole inhibe spécifiquement l'isoenzyme CYP3A4, mais aucun effet confirmé de celui-ci sur la pharmacocinétique de l'exémestane n'a été identifié. Bien que l'exémestane interagisse pharmacocinétique avec la rifampicine, un puissant inducteur de l'isoenzyme CYP3A4, l'action pharmacologique d'Aromasin reste inchangée, de sorte qu'aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Analogues
Les analogues structurels d'Aromasin comprennent les médicaments Aromeston et Exemestan-Teva.
Conditions et périodes de stockage
Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Aromasin
La plupart des patients laissent des critiques favorables sur Aromasin, notant qu'il est bien toléré. Cependant, certains patients se plaignent des effets secondaires du médicament, exprimés en bouffées de chaleur, insomnie, nausées, douleurs dans le dos et les articulations. L'opinion dominante est que le médicament est très efficace contre le cancer, mais il ne peut être pris que tel que prescrit par un médecin.
Prix pour Aromasin dans les pharmacies
Selon la région, le prix d'Aromasin est en moyenne de 1 500 à 2 500 roubles par paquet de 30 comprimés.
Aromasin: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Aromasin 25 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 1131 RUB Acheter |
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Comprimés Aromasin p.p. 25 mg 30 pièces 2248 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
