Atosiban
Atosiban: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Atosiban
Le code ATX: G02CX01
Ingrédient actif: Atosiban (Atosiban)
Fabricant: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Russie); LLC "Pharmidea" (Lettonie)
Description et mise à jour des photos: 2020-05-28
Atosiban est un médicament qui supprime le travail. C'est un bloqueur des récepteurs de l'ocytocine.
Forme de libération et composition
Le médicament est produit sous la forme d'un concentré pour la préparation d'une solution pour perfusion, qui est une solution incolore et transparente (0,9 ml chacun dans des flacons en verre incolore transparent d'une capacité de 2 ml, scellés avec un bouchon de bromobutyl et fermés hermétiquement avec un couvercle rabattable; 5 ml chacun en flacons en verre transparent incolore d'une contenance de 6 ml, fermés par un bouchon en bromobutyle et hermétiquement fermés par un couvercle rabattable; dans une boîte en carton 1 flacon et mode d'emploi d'Atosiban; pour les hôpitaux: en cartons 9, 21 ou 121 flacons de 0, 9 ml ou 4, 10 ou 64 flacons de 5 ml).
Composition pour 1 ml de concentré:
- substance active: atosiban (sous forme d'acétate d'atosiban) - 7,5 mg;
- composants auxiliaires: solution d'acide chlorhydrique 1M (jusqu'à pH 4,5), mannitol, eau pour injection.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'atosiban est un peptide synthétique. C'est un antagoniste compétitif de l'ocytocine humaine. Le médicament agit au niveau du récepteur. Atosiban se lie aux récepteurs de l'ocytocine, réduisant le tonus du myomètre et la fréquence des contractions utérines, ce qui conduit finalement à la suppression de la contractilité utérine. De plus, il se lie aux récepteurs de la vasopressine, inhibant l'action de la vasopressine, mais n'affecte pas le système cardiovasculaire.
Avec le développement du travail prématuré, à la suite de l'utilisation du médicament aux doses recommandées, la contraction utérine est supprimée et son repos fonctionnel est assuré. Immédiatement après l'administration d'atosiban, l'utérus commence à se détendre. L'activité contractile du myomètre est considérablement réduite pendant les 10 premières minutes, puis une dormance fonctionnelle stable de l'utérus est maintenue pendant 12 heures (4 contractions ou moins par heure).
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique du médicament (clairance, demi-vie et volume de distribution) ne dépend pas de la dose.
Après une perfusion intraveineuse (intraveineuse) à une dose de 300 mcg / min pendant 6 à 12 heures, la concentration plasmatique maximale est atteinte dans la première heure après le début de la perfusion. La plage de concentration plasmatique maximale va de 298 à 533 ng / ml (la moyenne est de 442 ± 73 ng / ml). L'atosiban traverse le placenta jusqu'au fœtus, tandis que le rapport de la concentration de la substance active chez le fœtus à la concentration du médicament dans le corps de la mère est de 0,12. Environ 46 à 48% d'Atosiban se lie aux protéines plasmatiques. La valeur moyenne du volume de distribution est de 18,3 ± 6,8 litres.
2 métabolites se trouvent dans l'urine et le sang. L'activité pharmacologique de l'un des métabolites est comparable à celle de l'atosiban lui-même.
La concentration du médicament dans le plasma sanguin diminue rapidement après la fin de la perfusion intraveineuse. La demi-vie initiale est de 0,21 ± 0,01 heure, la dernière de 1,7 ± 0,3 heure et la clairance moyenne est de 41,8 ± 8,2 l / h. Dans l'urine, Atosiban inchangé se trouve en très petites quantités (sa concentration est 50 fois inférieure à la concentration du métabolite actif).
Indications pour l'utilisation
Atosiban est utilisé en cas de menace de naissance prématurée chez la femme enceinte de plus de 18 ans pendant une période de 24 à 33 semaines complètes, sous réserve d'une fréquence cardiaque normale (fréquence cardiaque) chez le fœtus dans les situations suivantes:
- les contractions utérines sont régulières, la durée des contractions est d'au moins 30 secondes et la fréquence est supérieure à 4 fois en 30 minutes;
- dilatation cervicale pas plus de 1-3 cm (pour les femmes nullipares - pas plus de 0-3 cm).
Contre-indications
Absolu:
- décollement placentaire prématuré;
- placenta praevia;
- saignement utérin, qui nécessite un accouchement immédiat;
- suspicion d'inflammation des membranes chorioamniotiques;
- éclampsie ou prééclampsie sévère nécessitant un accouchement urgent;
- rythme cardiaque anormal chez le fœtus;
- retard de croissance intra-utérin;
- mort fœtale intra-utérine;
- rupture prématurée des membranes pendant la grossesse de plus de 30 semaines;
- grossesse de moins de 24 semaines ou de plus de 33 semaines (complète);
- toute condition du fœtus ou de la mère dans laquelle le maintien de la grossesse est dangereux pour la vie et la santé du fœtus ou de la mère
- période de lactation;
- une histoire d'indication d'hypersensibilité aux composants principaux ou auxiliaires du médicament.
Relatif (Atosiban est utilisé avec prudence):
- insuffisance rénale ou hépatique;
- grossesse multiple;
- suspicion de rupture prématurée des membranes (la nécessité de prolonger la grossesse doit être comparée au risque potentiel d'inflammation des membranes chorioamniotiques);
- âge gestationnel de 24 à 27 semaines (car l'expérience clinique est insuffisante);
- utilisation conjointe avec d'autres médicaments tocolytiques.
Atosiban, mode d'emploi: méthode et posologie
Le médicament est administré par voie intraveineuse, en trois étapes.
L'introduction de l'atosiban est débutée immédiatement après la confirmation du diagnostic de travail prématuré:
- 1ère étape: 0,9 ml de concentré non dilué (1 flacon) sont injectés en 1 min, soit la dose initiale est de 6,75 mg;
- 2ème étape: une perfusion de 3 heures est réalisée à la dose de 300 μg / min (la dose d'atosiban est de 18 mg / h, le débit d'administration est de 24 ml / h);
- 3ème étape: une perfusion intraveineuse continue (jusqu'à 45 heures) est réalisée à la dose de 100 μg / min (la dose d'atosiban est de 6 mg / h, le débit d'administration est de 8 ml / h).
La durée totale des trois étapes ne doit pas dépasser 48 heures La dose maximale d’atosiban est de 330,75 mg.
S'il est nécessaire de réutiliser le médicament, le traitement est recommencé à partir de la 1ère étape, puis les 2ème et 3ème étapes sont effectuées.
La réintroduction de l'atosiban peut être commencée à tout moment après la fin du premier cours. Il est recommandé de ne pas effectuer plus de 3 cycles de traitement. Si après le 3ème cycle l'activité contractile de l'utérus ne diminue pas, il est nécessaire d'envisager la possibilité d'utiliser un autre agent tocolytique.
Pour préparer la solution pour perfusion, vous pouvez utiliser une solution de glucose à 5%, une solution d'acétate de Ringer ou une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Pour ce faire, 10 ml sont drainés d'un flacon contenant 100 ml de solvant, puis 2 flacons (10 ml) d'Atosiban sont injectés pour obtenir une solution pour perfusion à une concentration de 75 mg / 100 ml. La solution finie ne peut pas être conservée plus de 24 heures. Si la couleur change ou si des particules apparaissent, la solution pour perfusion doit être éliminée.
Effets secondaires
- système digestif: très souvent - nausées; souvent - vomissements;
- métabolisme et nutrition: souvent - augmentation de la glycémie;
- système cardiovasculaire: souvent - baisse de la pression artérielle, tachycardie, bouffées de chaleur;
- système nerveux: souvent - vertiges, maux de tête; rarement - insomnie;
- organes génitaux et glande mammaire: très rarement - atonie utérine / saignement utérin;
- peau et graisse sous-cutanée: rarement - démangeaisons, éruptions cutanées;
- système immunitaire: rarement - réactions allergiques;
- d'autres: souvent - une augmentation de la température au site d'injection; rarement - fièvre.
Surdosage
Plusieurs cas de surdosage d'atosiban ont été enregistrés, mais il n'y a pas de signes spécifiques d'intoxication.
En cas d'intoxication médicamenteuse, un traitement symptomatique et de soutien est effectué. L'antidote est inconnu.
instructions spéciales
Si, lors de l'administration de la solution, l'activité contractile de l'utérus ne diminue pas, il est nécessaire de surveiller les contractions de l'utérus et de contrôler la fréquence cardiaque chez le fœtus. Si nécessaire, la possibilité d'utiliser d'autres médicaments à action tocolytique est envisagée.
En cas de retard de croissance intra-utérin du fœtus, afin de décider de reprendre ou de poursuivre le traitement, il est nécessaire d'évaluer le degré de maturité du fœtus.
Atosiban ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une fixation anormale du placenta.
L'atosiban étant un antagoniste de l'ocytocine, il peut favoriser la relaxation utérine et provoquer des saignements utérins post-partum. Chez les femmes en travail auxquelles le médicament a été injecté après l'accouchement, le degré de perte de sang doit être régulièrement évalué.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Compte tenu des indications d'Atosiban, conduire et effectuer d'autres travaux potentiellement dangereux et complexes pendant la période de consommation de drogue est impossible.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Atosiban est contre-indiqué jusqu'à 24 semaines complètes et après 33 semaines complètes de grossesse. Dans l'intervalle de 24 à 33 semaines, le médicament n'est utilisé que si le diagnostic de «naissance prématurée» est confirmé.
L'allaitement est une contre-indication absolue à l'utilisation de l'atosiban.
Utilisation pendant l'enfance
Il n'est pas recommandé de prescrire le médicament aux femmes enceintes de moins de 18 ans, car il n'y a pas de données sur la sécurité et l'efficacité d'Atosiban chez ces patients.
Avec une fonction rénale altérée
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'utilisation d'Atosiban nécessite la prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
Atosiban est administré avec prudence aux femmes enceintes présentant une insuffisance hépatique.
Interactions médicamenteuses
Le médicament Atosiban n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques des médicaments, dans le métabolisme desquels le cytochrome P450 est impliqué.
L'interaction d'Atosiban avec des antibiotiques est peu probable.
Lorsqu'il est utilisé avec le labétalol, la pharmacocinétique du médicament ne change pas. Il n'y a eu aucune interaction médicamenteuse cliniquement significative avec la bétaméthasone.
Le médicament ne peut pas être utilisé simultanément avec des alcaloïdes de l'ergot, car les indications et les propriétés pharmacologiques de ces médicaments sont opposées.
Analogues
L'analogue d'Atosiban est Tractocil.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sombre, hors de la portée des enfants, à une température de + 2 … + 8 ° C.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Atosiban
Les avis sur Atosiban sont principalement laissés par les médecins, qui notent sa grande efficacité dans le traitement des naissances prématurées menaçantes. Dans l'une des études menées, chez environ 90% des patientes observées, le médicament a contribué à prolonger la grossesse, sans effets secondaires. Il est à noter que pour obtenir l'effet souhaité, il est important de suivre le schéma d'administration d'Atosiban (pas une seule étape ne doit être sautée).
Le principal inconvénient est le coût élevé du médicament, mais étant donné le coût de l'allaitement des bébés très prématurés, il est tout à fait justifié.
Le prix d'Atosiban en pharmacie
Le prix d'Atosiban sous forme de concentré pour la préparation d'une solution pour perfusion 7,5 mg / ml en flacons de 0,9 ml (1 flacon dans un emballage) est de 910-1000 roubles, en flacons de 5 ml (1 flacon dans un emballage) - 5600 –5800 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
