Rifampicine
Rifampicine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Rifampicine
Le code ATX: J04AB02
Ingrédient actif: rifampicine (rifampicine)
Producteur: Virend International, LLC (Russie), Belmedpreparaty, RUP (République de Biélorussie), Pharmasintez, JSC (Russie), Valenta Pharm, PJSC (Russie), Severnaya Zvezda, JSC (Russie), Krasfarma, JSC (Russie), Sandzhivani Paranteral Limited (Inde)
Description et mise à jour photo: 03.10.2019
Prix en pharmacie: à partir de 399 roubles.
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La rifampicine est un antibiotique semi-synthétique avec antituberculeux et un large spectre d'action antibactérienne.
Forme de libération et composition
Formes posologiques de la rifampicine:
- lyophilisat pour la préparation d'une solution pour perfusion: une masse hygroscopique poudreuse de couleur brun-rouge (en ampoules: 150 ml, dans une boîte en carton 5 ou 10 pièces avec un couteau à ampoule; 5 pièces dans des plateaux en plastique profilés, dans une boîte en carton 1 ou 2 palettes ou en carton 20, 25, 50, 100, 200 palettes; 5 pièces Sous blister, en carton 1 ou 2 packs ou en carton 20, 25, 50, 100, 200 colis; en bouteilles: 150, 300 ou 600 mg, dans une boîte en carton 1, 5 ou 10 pcs.; 450 mg chacun, dans une boîte en carton 1, 10, 50 ou 100 pcs.; 150 ou 300 mg chacun, dans une boîte en carton 1 flacon inclus avec solvant (5 ml chacun en ampoules); 600 mg chacun, dans une boîte en carton 1 flacon complet avec solvant (5 ou 10 ml chacun en ampoules); 150, 300, 450 ou 600 mg chacun: 5 pièces dans un contour en plastique palette,dans une boîte en carton 1 ou 2, dans une boîte - 10, 20 palettes; 5 pièces dans un emballage contour acheikova, dans une boîte en carton 1 ou 2, dans une boîte - 10 ou 20 paquets; 600 mg, dans une boîte en carton de 50, 100 ou 500 flacons);
- gélules: gélatineuse dure rouge-orange (n ° 1) ou rouge (n ° 0), à l'intérieur des gélules se trouvent une poudre rouge-brun ou rouge avec des éclaboussures blanches (150 mg chacune: 20 ou 30 pièces dans des bocaux en verre foncé, des bocaux en polymère ou flacons, dans une boîte en carton 1 pot, canette ou bouteille; 150 ou 300 mg chacun: dans un sac en plastique 500, 1000, 2000 ou 5000 pièces, dans un pot en polyéthylène 1 emballage; 10 pièces dans un blister, dans une boîte en carton 2, 3, 5, 10 paquets ou dans une boîte en carton 150 paquets avec des capsules de 150 mg; 100 ou 1000 pièces par paquet).
Chaque pack contient également des instructions pour l'utilisation de la rifampicine.
Le lyophilisat contient:
- ingrédient actif: rifampicine, en 1 flacon - 150 mg, 300 mg, 450 mg ou 600 mg, en 1 ampoule - 150 mg;
- composants auxiliaires: sulfite de sodium, acide ascorbique, hydroxyde de sodium.
La capsule contient:
- substance active: rifampicine, en 1 capsule - 150 mg ou 300 mg;
- composants auxiliaires: primogel (carboxyméthylamidon sodique), cellulose microcristalline, amidon de maïs, dioxyde de silicium colloïdal (qualité aérosil A-300), carbonate de magnésium basique, stéarate de magnésium;
- corps et capuchon des gélules: gélatine, laurylsulfate de sodium, colorant Ponso 4R E 124, dioxyde de titane, eau purifiée;
- en plus comme partie de la coque: n ° 1 - colorant jaune soleil (E 110); N ° 0 - colorant azorubine (E 122).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La rifampicine est un antibiotique semi-synthétique à large spectre d'action; elle appartient au nombre d'antituberculeux de première ligne.
Lorsqu'il est utilisé à de faibles concentrations, il a un effet bactéricide sur Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, à des concentrations élevées - sur certains microorganismes Gram négatifs.
La substance est caractérisée par une activité élevée contre Staphylococcus spp. (y compris les souches formant de la pénicillinase et de nombreuses souches résistantes à la méthicilline), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, ainsi que la coca à Gram négatif (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
À des concentrations élevées, la rifampicine a un effet sur les bactéries à Gram positif. Montre une activité contre les microorganismes intracellulaires / extracellulaires. Inhibe sélectivement l'ARN polymérase (acides ribonucléiques) dépendante de l'ADN (acide désoxyribonucléique) des microorganismes sensibles.
Dans le cas de la monothérapie, la sélection des bactéries résistantes à la rifampicine est notée relativement rapidement. La résistance croisée avec d'autres médicaments antibactériens (à l'exception des autres rifamycines) ne se développe pas.
Pharmacocinétique
L'absorption de la rifampicine lorsqu'elle est prise par voie orale est rapide; lorsqu'elle est utilisée simultanément avec de la nourriture, l'absorption du médicament est réduite. Lorsque 600 mg sont pris à jeun, la C max (concentration maximale de la substance) dans le sang est de 10 μg / ml, le temps pour l'atteindre est de 2 à 3 heures. Se lie aux protéines plasmatiques dans la gamme de 84 à 91%. La substance est rapidement distribuée dans les tissus et les organes (la concentration la plus élevée est notée dans les reins et le foie), pénètre dans le tissu osseux, la concentration dans la salive est de 20% de la concentration plasmatique. L'apparente V d (volume de distribution) chez les adultes et les enfants est de 1,6 et 1,1 l / kg, respectivement.
Avec max avec goutte-à-goutte intraveineux, il est observé vers la fin de la perfusion. La concentration au niveau thérapeutique est maintenue pendant 8 à 12 heures, en ce qui concerne les agents pathogènes très sensibles - dans les 24 heures. Le lien avec les protéines du plasma sanguin est de 80 à 90%. La rifampicine pénètre bien dans les fluides corporels et les tissus et se trouve à des concentrations thérapeutiques dans l'exsudat pleural (s'accumule entre les membranes entourant les poumons, dans un fluide riche en protéines), les expectorations, le tissu osseux, le contenu des cavités (cavités dans les poumons qui se forment en raison de la nécrose des tissus). Les concentrations les plus élevées de rifampicine se trouvent dans les tissus rénaux et hépatiques.
La substance ne pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique qu'en présence d'une inflammation des méninges. On note une pénétration de la rifampicine à travers le placenta (la concentration plasmatique chez le fœtus est de 33% de celle de la mère) et une excrétion dans le lait maternel (les enfants nourris avec du lait maternel reçoivent jusqu'à 1% de la dose thérapeutique du médicament).
Le métabolisme se produit dans le foie avec la formation du métabolite 25-O-déacétylrifampicine, qui présente une activité pharmacologique. C'est un autoinducteur (il aide à accélérer son métabolisme dans le foie), de ce fait, la clairance systémique après administration répétée augmente de 6 l / h (après la première application) à 9 l / h. 80% de la dose est excrétée dans la bile sous forme de métabolite, 20% - par les reins.
En cas d'altération de la fonction excrétrice rénale, la valeur de T 1/2 (demi-vie) n'augmente qu'en cas d'utilisation de doses supérieures à 600 mg. Il est excrété pendant l'hémodialyse et la dialyse péritonéale.
En cas de violation de la fonction hépatique, une augmentation de la concentration plasmatique de la substance et une augmentation de T 1/2 sont observées. La résistance à la rifampicine se développe rapidement. Aucune résistance croisée avec d'autres antibiotiques n'est observée (sauf pour la rifamycine).
Indications pour l'utilisation
L'utilisation de la rifampicine est indiquée dans le cadre d'une polythérapie antimicrobienne:
- tuberculose - toutes formes et localisations;
- traitement des maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles au médicament, mais résistants à d'autres antibiotiques (après exclusion du diagnostic de lèpre et de tuberculose);
- la brucellose, en association avec la doxycycline (un antibiotique du groupe des tétracyclines);
- types multibacillaires de la lèpre (avec l'utilisation simultanée de dapsone et de clofazimine).
En outre, les gélules de rifampicine sont prescrites aux porteurs de Neisseria meningitidis et après un contact étroit avec des patients atteints de méningite à méningocoque - pour prévenir la maladie.
Contre-indications
Absolu pour les deux formes posologiques du médicament:
- insuffisance cardiaque pulmonaire II - III degré;
- l'insuffisance rénale chronique;
- hépatite infectieuse récente (moins d'un an), jaunisse;
- la période de grossesse (sauf lorsqu'une thérapie est nécessaire pour des raisons de santé);
- période d'allaitement;
- l'âge des enfants jusqu'à 12 mois;
- hypersensibilité à la rifampicine, à d'autres rifamycines ou à l'un des composants du médicament.
La rifampicine sous forme de lyophilisat pour la préparation de perfusions est utilisée avec prudence chez les patients souffrant de malnutrition lors de la reprise du traitement par la rifampicine après une pause, chez les patients sujets à l'abus d'alcool et en présence d'antécédents de maladie hépatique.
Rifampicine, mode d'emploi: méthode et posologie
Lyophilisat pour la préparation de la solution pour perfusion
La solution lyophilisée prête à l'emploi est destinée à une administration intraveineuse goutte à goutte à raison de 60 à 80 gouttes par minute.
Une solution pour administration intraveineuse est préparée en dissolvant le lyophilisat dans de l'eau pour injection dans la proportion: pour 150 mg du médicament - 2,5 ml d'eau pour injection. Après dissolution complète du lyophilisat, la solution est mélangée à 125 ml d'une solution de dextrose à 5%.
L'administration intraveineuse de rifampicine est prescrite pour la création rapide de concentrations élevées au foyer de l'infection et dans le sang chez les patients atteints de formes rapidement progressives et répandues de tuberculose pulmonaire destructrice, de processus purulents-septiques sévères, pour lesquels l'administration orale du médicament est difficile ou mal tolérée.
Dosage recommandé:
- tuberculose, en association avec l'isoniazide, l'éthambutol, le pyrazinamide, la streptomycine (médicaments antituberculeux): adultes - 450 mg par jour avec un poids corporel jusqu'à 50 kg, 600 mg par jour avec un poids de 50 kg et plus; enfants - la dose est déterminée à raison de 10 à 20 mg pour 1 kg de poids de l'enfant par jour. La durée du traitement dépend de la tolérance individuelle et peut être de 1 mois ou plus. Après stabilisation de l'état du patient, le patient est transféré pour recevoir de la rifampicine à l'intérieur, qui peut durer jusqu'à 12 mois. La dose quotidienne maximale est de 600 mg;
- lépromateuse, lépromateuse limite ou type de lèpre limite: adultes - 600 mg une fois par mois en association avec la clofazimine et la dapsone, la durée minimale du traitement est de 24 mois;
- de type tuberculoïde ou tuberculoïde borderline: 600 mg une fois par mois en association avec la dapsone, la durée du traitement est de 6 mois;
- pathologies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles à la rifampicine (avec l'utilisation simultanée d'autres agents antimicrobiens): adultes - 600–1200 mg par jour, enfants - à raison de 10–20 mg pour 1 kg de poids corporel par jour, la dose prescrite est divisée par 2–3 introduction. La durée du traitement est de 7 à 14 jours, elle est définie individuellement en fonction de l'effet clinique;
- brucellose: adultes - 900 mg par jour en association avec la doxycycline, durée du traitement - 1,5 mois.
Avec une fonction hépatique intacte et une fonction excrétrice rénale altérée, un ajustement de la dose est nécessaire dans les conditions nécessitant plus de 600 mg par jour.
Capsules
Les capsules de rifampicine sont prises par voie orale 0,5 heure avant les repas.
Dosage recommandé:
- tuberculose (en association avec au moins l'un des médicaments antituberculeux - streptomycine, isoniazide, éthambutol, pyrazinamide): patients adultes pesant jusqu'à 50 kg - 450 mg chacun, avec un poids corporel de 50 kg et plus - 600 mg par jour; enfants - à raison de 10 à 20 mg pour 1 kg de poids de l'enfant par jour. Le traitement est effectué pendant les deux premiers mois en association avec l'isoniazide, la streptomycine ou le pyrazinamide et l'éthambutol, puis 7 mois en association avec l'isoniazide. La durée totale du traitement de la méningite tuberculeuse, de la tuberculose disséminée, des lésions de la colonne vertébrale avec manifestations neurologiques, de la tuberculose associée à une infection par le VIH avec prise quotidienne de médicaments est de 9 mois. La dose quotidienne ne dépasse pas 600 mg;
- tuberculose pulmonaire avec mycobactéries dans les expectorations: adultes pesant moins de 50 kg - 450 mg, 50 kg et plus - 600 mg par jour; enfants - 10 à 20 mg pour 1 kg de poids corporel par jour. Le traitement est prescrit selon l'un des schémas d'une durée de 6 mois. Pendant les deux premiers mois en association avec l'isoniazide, la streptomycine ou le pyrazinamide et l'éthambutol, puis 4 mois en association avec l'isoniazide, en le prenant quotidiennement ou (selon un autre schéma) 2-3 fois par semaine. Lors du choix du prochain schéma thérapeutique, le patient prend de l'isoniazide, du pyrazinamide et de l'éthambutol ou de la streptomycine 3 fois par semaine pendant 6 mois d'utilisation de la rifampicine;
- types multibacillaires de lèpre (lépromateuse, borderline, borderline lepromatous): adultes - 600 mg une fois par mois en association avec un apport quotidien de 100 mg de dapsone et 50 mg de clofazimine, en plus de 300 mg de clofazimine une fois par mois; enfants - 10 mg par 1 kg une fois par mois en association avec la prise de dapsone à une dose de 1 à 2 mg par 1 kg par jour (quotidiennement), 50 mg de clofazimine (tous les deux jours) et en plus 200 mg de clofazimine une fois par mois La durée du traitement est de 24 mois ou plus;
- Lèpre de type tuberculoïde et borderline-tuberculoïde: la rifampicine est prise une fois par mois. Adultes - 600 mg chacun (avec 100 mg de dapsone par jour); enfants - 10 mg par 1 kg de poids corporel (dapsone - 1 à 2 mg par 1 kg par jour). La durée du traitement est de 6 mois;
- maladies infectieuses: adultes - 600-1200 mg, enfants - 10-20 mg pour 1 kg par jour, la dose est divisée en 2 doses;
- brucellose: 900 mg 1 fois par jour (le matin avant les repas), en association avec la doxycycline. La durée du traitement est de 1,5 mois;
- prévention de la méningite à méningocoque: adultes - 600 mg, enfants - 10 mg par 1 kg, nouveau-nés - 5 mg par 1 kg pendant deux jours toutes les 12 heures.
Un ajustement posologique chez les patients présentant une insuffisance rénale excrétrice et une fonction hépatique intacte n'est nécessaire que pour les pathologies avec une dose de traitement supérieure à 600 mg par jour.
Il est recommandé de prendre des médicaments antituberculeux sous la surveillance du personnel médical.
Effets secondaires
- système nerveux: maux de tête, désorientation, ataxie, diminution de l'acuité visuelle;
- système digestif: nausées, vomissements, diminution de l'appétit ou anorexie, diarrhée, colite pseudomembraneuse, hépatite, gastrite érosive, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques dans le sérum sanguin;
- système urinaire: néphrite interstitielle;
- réactions allergiques: urticaire, fièvre, angio-œdème (œdème de Quincke), bronchospasme, éosinophilie, arthralgie;
- autres: myasthénie grave (faiblesse musculaire), dysménorrhée, leucopénie, induction de porphyrie; éventuellement (dans un contexte de prise irrégulière de rifampicine ou de reprise du traitement après une pause) - réactions cutanées, purpura thrombocytopénique, insuffisance rénale aiguë, anémie hémolytique, syndrome grippal, pouvant s'accompagner de maux de tête, fièvre, frissons, vertiges, myalgie.
En outre, l'utilisation de lyophilisat peut provoquer une néphronécrose, une exacerbation de la goutte, une hyperuricémie, avec une administration intraveineuse prolongée - le développement d'une phlébite.
Surdosage
Les principaux symptômes: confusion, œdème pulmonaire, convulsions.
Thérapie: une diurèse symptomatique forcée est indiquée.
instructions spéciales
Afin de prévenir le développement d'une résistance des micro-organismes à la rifampicine, le médicament doit être prescrit dans le cadre d'un traitement d'association avec d'autres agents à action antimicrobienne.
Le patient doit être averti de l'effet du médicament, qui affecte la décoloration de la peau, la sueur, les expectorations, l'urine, le liquide lacrymal, les lentilles de contact souples, les matières fécales - ils acquièrent une teinte orange-rouge.
L'administration intraveineuse de la solution médicamenteuse doit être effectuée sous le contrôle de la pression artérielle.
Si des symptômes de syndrome grippal apparaissent avec un régime de traitement intermittent, le patient doit être transféré à une prise quotidienne du médicament. La transition commence par la nomination de 75 à 150 mg de rifampicine par jour et dans les 3-4 jours est amenée à une dose thérapeutique.
Si le syndrome grippal est compliqué par un essoufflement, une anémie hémolytique, une thrombocytopénie, un bronchospasme, une insuffisance rénale, un choc La rifampicine est annulée.
Le traitement doit être accompagné d'une surveillance de la fonction rénale, si nécessaire, une utilisation supplémentaire de glucocorticostéroïdes est indiquée.
Pendant la période de traitement par la rifampicine, les patientes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception fiables (médicaments hormonaux oraux pour administration orale avec utilisation supplémentaire de contraceptifs de barrière).
La rifampicine ne doit être prescrite pendant la grossesse (en particulier au cours du premier trimestre) que dans des cas particuliers, lorsque le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur la menace potentielle pour le fœtus. La prise du médicament dans les dernières semaines de gestation peut provoquer des saignements après l'accouchement chez la mère et le nouveau-né, la vitamine K est prescrite pour le traitement.
En raison du risque de résistance à la rifampicine, la prise prophylactique de gélules contenant des bacilles porteurs de méningocoque doit être accompagnée d'une surveillance régulière de l'état du patient pour une détection rapide des symptômes de la maladie.
Avec un traitement à long terme, le patient doit systématiquement surveiller la fonction hépatique et les paramètres sanguins périphériques. Dans le contexte de la rifampicine, les méthodes microbiologiques pour la détermination de la vitamine B12 et de l'acide folique dans le sérum sanguin ne peuvent pas être utilisées.
L'utilisation de la dapsone en association n'est indiquée que chez les patients de plus de 18 ans.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de thérapie, il est conseillé aux patients de s'abstenir de conduire des véhicules, de mécanismes complexes et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent des réactions psychomotrices rapides et une concentration d'attention élevée.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
- grossesse: la rifampicine peut être utilisée exclusivement pour des raisons de santé;
- période de lactation: le traitement est contre-indiqué.
Utilisation pendant l'enfance
La rifampicine n'est pas recommandée chez les patients de moins de 12 mois. Pour les nouveau-nés et les bébés prématurés, le médicament ne peut être prescrit par un médecin qu'en cas d'absolue nécessité.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale chronique, la rifampicine est contre-indiquée.
Pour les violations de la fonction hépatique
Chez les patients atteints de jaunisse, ainsi que chez les patients ayant récemment subi une hépatite infectieuse (moins d'un an), la rifampicine est contre-indiquée.
Le médicament sous la forme d'un lyophilisat avec une histoire lourde de maladie du foie doit être utilisé avec prudence.
Interactions médicamenteuses
En cas d'utilisation simultanée avec la rifampicine, les hypoglycémiants oraux, les anticoagulants indirects, les contraceptifs hormonaux, les antiarythmiques (pyrménol, quinidine, disopyramide, tocaïnide, mexilétine), les glycosides cardiaques, les glucocorticostéroïdes, le phénytodiex, la daparithinone théophylline, cyclosporine, kétoconazole, chloramphénicol, itraconazole, cimétidine, bêtabloquants, azathioprine, inhibiteurs calciques lents, énalapril.
La thérapie d'association avec l'isoniazide et / ou le pyrazinamide contribue à un développement plus fréquent de dysfonctionnement hépatique sévère que la rifampicine en monothérapie chez les patients ayant des antécédents de maladie hépatique.
Lors d'un traitement concomitant, les statines diminuent leur concentration dans le sang, entraînant une diminution de l'effet hypocholestérolémiant.
La biodisponibilité de la rifampicine diminue lorsque les gélules sont associées à des antiacides, des opiacés, des anticholinergiques et du kétoconazole.
Les médicaments à base d'acide para-aminosalicylique contenant de la bentonite peuvent interférer avec l'absorption du médicament, ils doivent donc être pris seulement 4 heures après la prise des gélules.
Analogues
Les analogues de la rifampicine sont: Rifampicin-Ferein, Rifampin, Makox, R-Tsin, Rifacin, Rimpin, Rifampicin-Binergia, Eremfat.
Termes et conditions de stockage
Tenir hors de portée des enfants à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
Protégez le lyophilisat de la lumière.
Durée de conservation: lyophilisat - 2 ans, gélules - 4 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Rifampicine
Les examens de la rifampicine sont principalement positifs. Les avantages sont considérés comme une large gamme d'applications et un coût abordable. Il existe des rapports sur le développement de réactions indésirables.
Prix de la rifampicine dans les pharmacies
Le prix approximatif de la rifampicine est: lyophilisat (10 bouteilles) - 445 roubles, capsules (20 pièces) - 45 roubles.
Rifampicine: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Rifampicine 150 mg lyophilisat pour préparation de solution pour perfusion 10 pcs. 399 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
