Doxazosine
Doxazosine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Doxazosine
Le code ATX: C02CA04
Ingrédient actif: doxazosine (doxazosine)
Fabricant: Nu-Pharm Inc. (Canada), usine pharmaceutique de Skopinsky (Russie), Obolenskoe - société pharmaceutique (Russie), ZiO-Zdorov'e (Russie), NIOPIK SSC (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-08-14
Prix en pharmacie: à partir de 94 roubles.
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La doxazosine est un médicament ayant des effets hypolipidémiants, hypotenseurs, antispasmodiques et vasodilatateurs.
Forme de libération et composition
La doxazosine est produite sous forme de comprimés: du blanc avec une teinte crème grisâtre au blanc (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 pièces. Sous blisters, 1-5 emballages dans une boîte en carton; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 pcs. En canettes ou bouteilles, 1 canette ou bouteille dans une boîte en carton).
La composition de 1 comprimé comprend:
- Ingrédient actif: doxazosine - 1, 2 ou 4 mg (sous forme de mésylate);
- Composants auxiliaires: sucre du lait, glycolate de sodium, amidon, acide stéarique de magnésium, cellulose microcristalline, laurylsulfate de sodium.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Dans l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP), la doxazosine améliore considérablement les paramètres urodynamiques et réduit les symptômes de la maladie. Cet effet est dû au blocage sélectif des récepteurs α-adrénergiques dans la capsule et le stroma de la prostate, ainsi que dans le col de la vessie.
La doxazosine bloque les récepteurs α 1 -adrénergiques du sous - type 1A, qui constituent environ 70% du nombre total de récepteurs α 1 -adrénergiques de tous les sous-types situés dans la prostate. L'action du médicament dans l'HBP repose sur ce mécanisme.
L'innocuité et l'effet de soutien du traitement par la doxazosine ont été prouvés lors d'une utilisation à long terme du médicament (par exemple, jusqu'à 48 mois).
Lorsque la doxazosine est utilisée par des patients souffrant d'hypertension artérielle, une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale est notée, ce qui entraîne une diminution significative de la pression artérielle. Cet effet est le résultat d'un blocage sélectif des récepteurs alpha1-adrénergiques dans le réseau vasculaire.
Lorsqu'il est pris une fois par jour, le médicament fournit un effet antihypertenseur cliniquement significatif pendant 24 heures. La diminution de la pression artérielle se produit progressivement. Après administration orale, l'effet maximal est généralement atteint après 2 à 6 heures. En cas d'hypertension artérielle, l'effet du traitement par la doxazosine était le même en position debout et couchée.
Il est à noter que le traitement à long terme par la doxazosine n'a pas développé de tolérance au médicament, contrairement au traitement avec des alpha1-bloquants non sélectifs. Pendant le traitement d'entretien, la tachycardie et une augmentation de l'activité rénine plasmatique sont rares.
Le traitement par la doxazosine affecte favorablement le profil lipidique du sang, car dans ce cas, le rapport des lipoprotéines de haute densité au cholestérol total augmente et la concentration de cholestérol total et de triglycérides totaux est significativement réduite. Le traitement avec le médicament a un avantage sur l'utilisation de bêtabloquants et de diurétiques, qui n'ont pas d'effet bénéfique sur ces paramètres.
Compte tenu de la relation établie entre le profil lipidique du sang, l'hypertension artérielle et les maladies coronariennes, la normalisation de la pression artérielle et de la concentration lipidique qui se produit lors de la prise de doxazosine aide à réduire le risque de maladie coronarienne.
Il a été constaté qu'à la suite du traitement par la doxazosine, une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche a été observée, l'agrégation plaquettaire a été supprimée et l'activité de l'activateur tissulaire du plasminogène a été augmentée. La recherche a également montré que chez les patients présentant une tolérance au glucose altérée, la doxazosine augmente la sensibilité à l'insuline.
La doxazosine n'a pas d'effets secondaires métaboliques et peut être prescrite aux patients souffrant d'asthme bronchique, d'insuffisance ventriculaire gauche, de goutte et de diabète sucré.
In vitro, les propriétés antioxydantes des 7 'et 6'-hydroxymétabolites de la doxazosine se manifestent à une concentration de 5 µmol.
Lors d'essais cliniques contrôlés chez des patients hypertendus, le traitement par la doxazosine s'est accompagné d'une amélioration de la fonction érectile. Parallèlement à cela, chez les patients ayant reçu de la doxazosine, la dysfonction érectile ultérieure est survenue moins fréquemment que chez les patients ayant reçu des antihypertenseurs.
Pharmacocinétique
Après administration orale de doses thérapeutiques de doxazosine, la substance active est bien absorbée (de 80 à 90%). Sa concentration dans le sang atteint un maximum après environ 2 heures.
Le lien avec les protéines du plasma sanguin est d'environ 98%.
La doxazosine est activement biotransformée dans le foie. Ses métabolites n'ont aucune activité pharmacologique. La biodisponibilité est d'environ 69 à 70% (effet de premier passage). Les voies principales du métabolisme de la doxazosine sont l'hydroxylation et l'O-déméthylation.
Le médicament est caractérisé par une élimination en deux phases du plasma sanguin. La demi-vie est de 22 heures, ce qui vous permet de prescrire le médicament une fois par jour. Lorsqu'elle est prise par voie orale, la majeure partie de la doxazosine est excrétée par l'intestin sous forme de métabolites inactifs et sous forme inchangée - jusqu'à 5% de la dose prise.
Les données des études pharmacocinétiques sur l'effet du médicament chez les patients âgés et chez les patients insuffisants rénaux montrent que la pharmacocinétique de la doxazosine ne diffère pas significativement de celle des patients plus jeunes dont la fonction rénale est normale.
Il n'existe que des données limitées sur la pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance hépatique, ainsi que sur l'effet des médicaments qui peuvent modifier le métabolisme hépatique (par exemple, la cimétidine). Dans une étude clinique, une dose unique de doxazosine chez 12 patients présentant un dysfonctionnement hépatique modéré s'est accompagnée d'une augmentation de 43% de l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) et d'une diminution de 40% de la clairance orale réelle.
Indications pour l'utilisation
- Hypertension artérielle (en monothérapie ou simultanément avec d'autres antihypertenseurs: bêtabloquants, diurétiques thiazidiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ou inhibiteurs calciques);
- Hyperplasie bénigne de la prostate (avec une tension artérielle normale et en présence d'hypertension artérielle).
Contre-indications
- Moins de 18 ans;
- Grossesse et allaitement;
- Hypersensibilité aux composants du médicament.
Selon les instructions, la doxazosine doit être prise avec prudence dans les maladies / conditions suivantes:
- Œdème pulmonaire dû à une sténose mitrale ou aortique;
- Échec ventriculaire gauche avec une faible pression de remplissage;
- Insuffisance du ventricule droit du cœur en raison d'un épanchement dans la cavité péricardique ou d'une embolie pulmonaire;
- Débit cardiaque insuffisant.
Une attention particulière est requise pour prescrire le médicament pour les troubles fonctionnels du foie, lorsque des médicaments pouvant avoir un effet négatif sur la fonction hépatique sont utilisés simultanément. Si les indicateurs de l'état fonctionnel du foie se détériorent, la doxazosine doit être annulée immédiatement.
Instructions pour l'utilisation de la doxazosine: méthode et posologie
La doxazosine est prise par voie orale, quel que soit l'apport alimentaire. Les comprimés doivent être pris avec beaucoup d'eau sans être mâchés.
Le médicament est pris une fois par jour (le matin ou le soir). La dose quotidienne est déterminée par les indications:
- Hypertension artérielle: la dose peut varier de 1 (initiale) à 16 mg (maximum). Il est recommandé de prendre la dose initiale au coucher. Après avoir pris le médicament, le patient doit rester au lit pendant 6 à 8 heures (en raison du développement possible du phénomène de «première dose», particulièrement prononcé après la prise précédente de diurétiques). Après 7 à 14 jours de traitement continu, en cas d'effet thérapeutique insuffisant, il est possible d'augmenter la dose quotidienne de 2 fois. Si nécessaire, après le même intervalle de temps, vous pouvez augmenter la dose de 2 mg supplémentaires, et ainsi de suite jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. À l'avenir, après avoir obtenu un effet thérapeutique stable, la dose quotidienne est généralement réduite (avec un traitement d'entretien, la dose quotidienne thérapeutique moyenne est de 2 à 4 mg);
- Hyperplasie bénigne de la prostate sans hypertension artérielle: 2-4 (généralement) à 8 mg (maximum) par jour.
Effets secondaires
Au cours du traitement, en particulier au début, une hypotension orthostatique se développe le plus souvent, ce qui peut dans certains cas entraîner des évanouissements. Pour éviter l'apparition de ce trouble, il est recommandé d'éviter les changements brusques et inattendus de la position du corps (transition vers une position debout à partir d'une position couchée).
De plus, lors de la prise de Doxazosin, vous pouvez ressentir: nausées, étourdissements, maux de tête, sensation générale de faiblesse, somnolence, fatigue et rhinite. Les patients souffrant d'hypertension artérielle peuvent parfois présenter: arythmie, tachycardie, douleur thoracique, infarctus du myocarde, crises d'angor, troubles cérébro-vasculaires.
Des cas isolés de réactions allergiques (jaunisse, éruption cutanée, augmentation des taux de transaminases, purpura thrombocytopénique), saignements de nez, sécheresse de la bouche, priapisme, incontinence urinaire, constipation, augmentation de l'appétit, augmentation du débit urinaire, arthralgie et myalgie ont également été signalés.
Surdosage
Symptômes: étourdissements, maux de tête, essoufflement, nausées, vomissements, perte de conscience, diminution marquée de la pression artérielle, parfois avec évanouissement concomitant, tachycardie, palpitations, arythmie, hypokaliémie, hypoglycémie.
Traitement: thérapie symptomatique. La surveillance de la pression artérielle est affichée. La dialyse est inefficace, car la liaison de la substance active aux protéines du plasma sanguin est élevée.
instructions spéciales
L'alcool augmente les réactions indésirables.
Au début du traitement ou lors d'une augmentation de la dose quotidienne, il est conseillé de s'abstenir d'effectuer tous types de travaux potentiellement dangereux, en particulier, de conduire et de conduire d'autres véhicules et mécanismes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Au cours d'expériences sur les animaux, il a été prouvé que la doxazosine n'a pas d'effet tératogène. Dans le même temps, l'utilisation de doses extrêmement élevées de la substance a entraîné une diminution de la survie fœtale. En conséquence, malgré l'absence d'effets embryotoxiques et tératogènes dans les résultats des études expérimentales, le médicament ne peut être prescrit aux femmes enceintes que dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus.
Des études chez le rat ont montré que la doxazosine s'accumule dans le lait des femelles.
On ne sait pas si cette substance est excrétée dans le lait maternel humain. Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement doit arrêter l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Il est interdit d'utiliser la doxazosine pour traiter les patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Il est interdit d'utiliser le médicament en cas d'insuffisance rénale progressive.
Pour les violations de la fonction hépatique
Il est interdit d'utiliser la doxazosine pour une insuffisance hépatique sévère. Le médicament doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée.
Utilisation chez les personnes âgées
Lors du traitement de patients âgés, le médicament doit être utilisé avec prudence.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation simultanée de Doxazosin avec certains médicaments, des effets indésirables peuvent survenir:
- Antihypertenseurs: augmentation de l'effet hypotenseur;
- Inducteurs de l'oxydation microsomale dans le foie: l'effet de la doxazosine peut augmenter;
- Inhibiteurs de l'oxydation microsomale dans le foie: peuvent diminuer l'effet de la doxazosine;
- Anti-inflammatoires non stéroïdiens (en particulier indométacine), agents sympathomimétiques et œstrogènes: abaissant l'effet hypotenseur;
- Éphédrine: abaisse l'effet presseur;
- Épinéphrine: simultanément à l'élimination des effets alpha-adrénostimulants, il est possible de développer une perversion de son action pressive et une tachycardie.
La doxazosine est compatible avec le furosémide, les diurétiques thiazidiques, les inhibiteurs calciques, les bêtabloquants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, les hypoglycémiants oraux, les antibiotiques, les agents uricosuriques et les anticoagulants indirects.
Analogues
Les analogues de la doxazosine sont: Artezin, Doxazosine-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sombre et sec hors de portée des enfants à une température de 5-25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Disponible sans ordonnance.
Avis sur Doxazosin
Les examens de la doxazosine d'utilisateurs atteints d'HBP indiquent que lors de la prise de ce médicament, il y a souvent une amélioration de la condition, mais une guérison complète ne se produit pas. De nombreux hommes notent qu'en prenant des pilules et en effectuant des procédures de physiothérapie, ils se sentent mieux, mais après l'arrêt du traitement, les manifestations de la maladie réapparaissent.
L'efficacité de l'utilisation de la doxazosine dans le traitement de l'hypertension artérielle est évaluée par les utilisateurs de différentes manières. Dans de tels cas, le médicament est souvent utilisé dans le cadre d'une thérapie complexe.
Dans tous les cas, les utilisateurs notent que la doxazosine ne peut être utilisée que selon les directives d'un spécialiste et sous surveillance médicale.
Le prix de la doxazosine en pharmacie
Le prix approximatif de la doxazosine est de: 30 comprimés de 4 mg - 280 roubles, 90 comprimés de 4 mg - 810 roubles.
Doxazosine: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Doxazosine 2 mg comprimés 30 pcs. 94 r Acheter |
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Comprimés de doxazosine 2 mg 30 pcs. 136 RUB Acheter |
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Doxazosine Belupo 2 mg comprimés 20 pcs. 161 r Acheter |
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Doxazosine 2 mg comprimés 30 pcs. 167 r Acheter |
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Comprimés de doxazosine 2 mg 30 pcs. 192 RUB Acheter |
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Doxazosine 4 mg comprimés 30 pcs. 216 r Acheter |
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Doxazosine 4 mg comprimés 20 pcs. 231 r Acheter |
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Comprimés de doxazosine 4 mg 30 pcs. Ozone 238 r Acheter |
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Doxazosine Belupo 4 mg comprimés 20 pcs. 262 RUB Acheter |
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Comprimés de doxazosine 4 mg 30 pcs. 279 r Acheter |
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Doxazosine 4 mg comprimés 30 pcs. 289 r Acheter |
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Comprimés de doxazosine 4 mg 30 pcs. Nu-Pharm 312 RUB Acheter |
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Doxazosine Zentiva 2 mg comprimés 30 pcs. 367 r Acheter |
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
