Mononitrate d'isosorbide
Mononitrate d'isosorbide: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de distribution des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: mononitrate d'isosorbide
Le code ATX: C01DA14
Ingrédient actif: mononitrate d'isosorbide (mononitrate d'isosorbide)
Fabricant: Entreprise unitaire "Minskinterkaps" (République de Biélorussie); CJSC "Biocom" (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-11-07
Prix en pharmacie: à partir de 55 roubles.
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Le mononitrate d'isosorbide est un médicament vasodilatateur du groupe des nitrates, avec des effets anti-angineux et vasodilatateurs.
Forme de libération et composition
Formes posologiques:
- gélules: gélatineuses, dures, taille n ° 1, coque blanche, à l'intérieur rempli de poudre inodore blanche ou presque blanche (dans une boîte en carton 3 plaquettes contenant 10 gélules);
- comprimés: cylindriques plats, ronds, de couleur allant du blanc au blanc avec une teinte grisâtre; 20 mg chacun - avec un chanfrein, 40 mg chacun - avec une ligne et un chanfrein (dans une boîte en carton 1, 2, 3 ou 5 plaquettes contenant 10 comprimés).
Chaque boîte contient également des instructions pour l'utilisation du mononitrate d'isosorbide.
Composition de 1 comprimé (20/40 mg):
- substance active: mononitrate d'isosorbide 60%, dilué dans du lactose - 33,33 / 66,67 mg (correspond à la teneur en mononitrate d'isosorbide - 20/40 mg);
- composants auxiliaires: stéarate de magnésium - 1,6 / 3,4 mg; talc - 3,2 / 6,8 mg; primellose (croscarmellose sodique) - 0,8 / 10,2 mg; cellulose microcristalline - 16 / 47,6 mg; lactose monohydraté - 105,07 / 205,33 mg.
Composition de 1 capsule (20/40 mg):
- substance active: mononitrate d'isosorbide - 20/40 mg (correspond à la teneur en mononitrate d'isosorbide à 40%, dilué avec du lactose - 50/100 mg);
- composants auxiliaires: fécule de pomme de terre - 40 mg; stéarate de magnésium - 2 mg; lactose - en quantité suffisante pour obtenir le contenu d'une capsule pesant 200 mg;
- enveloppe: dioxyde de titane - 0,873 mg; laurylsulfate de sodium - 0,044 mg; eau purifiée - 10,585 mg; glycérine - 0,095 mg; gélatine - 61,404 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le mononitrate d'isosorbide fait partie des vasodilatateurs périphériques, affectant principalement les vaisseaux veineux. Le médicament a des propriétés anti-angineuses et vasodilatatrices. Ses actions pharmacologiques comprennent:
- diminution de la pression dans la circulation pulmonaire;
- diminution de la demande myocardique en oxygène;
- redistribution du flux sanguin coronaire vers les zones ischémiques;
- expansion des artères coronaires et amélioration du flux sanguin coronaire;
- diminution de la précharge (par l'expansion des veines périphériques) et de la postcharge (par une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale);
- augmentation de la tolérance à l'effort dans les cardiopathies ischémiques (CHD);
- une diminution du volume diastolique final du ventricule gauche et une diminution de la tension systolique de ses parois;
- relaxation des muscles du gros et de l'intestin grêle, y compris les sphincters, l'œsophage, les voies biliaires, les muscles de la vésicule biliaire, les voies urinaires et les bronches;
- favorisant la régression des manifestations de l'œdème pulmonaire.
Le mononitrate d'isosorbide agit au niveau moléculaire en réduisant la teneur en calcium des cellules musculaires lisses, formant la guanosine monophosphate cyclique (cGMP) et l'oxyde nitrique (NO). Lorsqu'il est pris par voie orale, son effet anti-angineux apparaît après 30 minutes et dure de 2 à 6 heures.
Pharmacocinétique
- absorption: après administration orale d'isosorbide, le mononitrate est absorbé rapidement et complètement. Sa biodisponibilité varie de 90 à 100%. Après environ 1 à 1,5 heure, la concentration maximale de la substance dans le plasma sanguin est atteinte. Au bout de 30 minutes, sa concentration thérapeutique est atteinte et est de 250 ng pour 1 ml, pendant la 4ème heure, sa valeur monte à 414 ng pour 1 ml, et en 12 heures elle tombe à 199 ng pour 1 ml;
- métabolisme: la substance est complètement métabolisée dans le foie sans être exposée à l'effet d'origine primaire par le foie. Ses métabolites n'ont aucune activité pharmacologique;
- excrétion: presque complètement sous forme de métabolites est excrétée par les reins et seulement environ 2% inchangée. La demi-vie du mononitrate d'isosorbide varie de 4 à 5 heures et la clairance rénale est de 1,8 litre par minute;
- tolérance: même en l'absence de modification des doses de mononitrate d'isosorbide et d'un taux constant de nitrate dans le sang, une diminution de son efficacité est notée. Dans les 24 heures suivant la poursuite du traitement, la tolérance observée diminue. Lors de la prise du médicament par intermittence, le développement de la tolérance n'est pas observé.
La pharmacocinétique du mononitrate d'isosorbide n'est pas affectée par l'insuffisance rénale ou hépatique. La variabilité de son efficacité dépend de la sensibilité individuelle du patient.
Avec un traitement prolongé à des doses élevées, le développement d'une tolérance et d'une tolérance croisée du mononitrate d'isosorbide avec d'autres composés nitrés a été noté. Pour éviter la perte ou la diminution de l'efficacité, il est recommandé d'éviter l'administration continue de doses élevées du médicament.
Indications pour l'utilisation
Capsules:
- angine de poitrine - pour la prévention et le traitement à long terme;
- insuffisance cardiaque chronique (ICC) - dans le cadre d'un traitement combiné;
- hypertension pulmonaire (augmentation de la pression dans la circulation pulmonaire).
Comprimés:
- crises d'angine de poitrine stable, y compris dans la période postinfarctus - pour la prévention;
- CHF - dans le cadre d'une thérapie combinée.
Contre-indications
Absolu:
- troubles circulatoires aigus (collapsus vasculaire, choc);
- choc cardiogénique (dans les cas où une pression artérielle fin-diastolique suffisamment élevée dans le ventricule gauche n'est pas fournie par l'administration de médicaments ayant un effet inotrope positif ou l'utilisation d'une contre-pulsation intra-aortique);
- hypotension artérielle sévère (pression artérielle diastolique (TA) <60 mm Hg, pression artérielle systolique <90 mm Hg);
- thérapie d'association avec des inhibiteurs de la phosphodiestérase, y compris le tadalafil, le vardénafil, le sildénafil (en raison du fait qu'ils potentialisent l'effet antihypertenseur des nitrates);
- intolérance héréditaire au galactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, déficit en lactase;
- moins de 18 ans;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
De plus pour les tablettes:
- tamponnade cardiaque;
- hypovolémie sévère;
- infarctus aigu du myocarde avec hypotension artérielle sévère;
- sténose mitrale et aortique sévère;
- AVC hémorragique;
- cardiomyopathie hypertrophique;
- péricardite constrictive;
- anémie sévère;
- œdème pulmonaire toxique;
- période de lactation.
Relatif (le mononitrate d'isosorbide est prescrit sous surveillance médicale):
- insuffisance rénale sévère;
- insuffisance hépatique (en raison du risque de méthémoglobinémie);
- faible pression de remplissage dans le contexte d'un infarctus aigu du myocarde, d'une insuffisance ventriculaire gauche (il est important de ne pas permettre une diminution de la pression artérielle systolique <90 mm Hg);
- sténose mitrale et / ou aortique;
- tendance aux réactions orthostatiques de régulation vasculaire;
- pathologies qui s'accompagnent d'une augmentation de la pression intracrânienne (une nouvelle augmentation de la pression intracrânienne n'a jusqu'à présent été notée qu'avec l'introduction de doses élevées de nitroglycérine intraveineuse).
De plus pour les comprimés: malnutrition et malnutrition; hypothyroïdie; glaucome à angle fermé (en raison de la probabilité d'une augmentation de la pression intraoculaire); traumatisme crânien récent.
De plus pour les capsules: glaucome; tamponnade péricardique, péricardite constrictive, cardiomyopathie obstructive hypertrophique; la thyrotoxicose; anémie sévère; Grossesse et allaitement.
Mononitrate d'isosorbide, mode d'emploi: méthode et posologie
Pilules
Les comprimés de mononitrate d'isosorbide sont pris par voie orale après les repas, sans mâcher, avec de l'eau.
La dose initiale du médicament est de 10 à 20 mg 2 fois par jour. À l'avenir, la dose est progressivement augmentée de 2 fois (jusqu'à 20-40 mg) 2 à 3 fois par jour, avec un intervalle entre les doses de 7 à 8 heures. La dose maximale ne doit pas dépasser 120 mg par jour.
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire de consulter un médecin. La durée du cours et la fréquence d'administration du mononitrate d'isosorbide sont fixées individuellement. Il est important de réduire progressivement la dose du médicament et d'éviter un arrêt brutal.
Si vous sautez la dose suivante, vous ne pourrez pas prendre une double dose la prochaine fois. Dans de tels cas, vous devez continuer à suivre le traitement prescrit par votre médecin.
Capsules
Les capsules mononitrate d'isosorbide sont prises par voie orale après les repas avec de l'eau.
La posologie du médicament est de 20 à 40 mg 2 à 3 fois par jour, en respectant l'intervalle entre les doses de 7 à 8 heures.
La fréquence d'admission et la durée du traitement sont définies individuellement.
Effets secondaires
Effets indésirables possibles [> 10% - très fréquents; (> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1%) - rarement; <0,01%, y compris les messages isolés - très rare]:
- système nerveux: très souvent - maux de tête aux nitrates (généralement, avec une utilisation prolongée du médicament, ils disparaissent en quelques jours); souvent - une diminution de la vitesse des réactions psychomotrices (en particulier au début du traitement), une vision floue, une somnolence, une raideur;
- système cardiovasculaire: souvent - hypotension orthostatique ou diminution de la pression artérielle, pouvant s'accompagner d'une pâleur de la peau, faiblesse, étourdissements, léthargie, tachycardie, etc. (observée après la première dose ou après l'augmentation de la dose du médicament); rarement - dans le contexte d'une hypotension artérielle sévère, les manifestations de l'angine de poitrine (réaction paradoxale aux nitrates) peuvent augmenter et / ou une bradycardie paradoxale sévère, une syncope, une méthémoglobinémie (avec un traitement prolongé), un collapsus, des états collaptoïdes (dans certains cas avec évanouissement et bradyarythmie) peuvent se développer;
- tractus gastro-intestinal: rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, éventuellement une légère sensation de brûlure de la langue, nausées, vomissements;
- peau et tissus sous-cutanés: rarement - rougeur de la peau du visage, réactions allergiques cutanées, y compris éruption cutanée; très rarement - dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, angio-œdème;
- autres: augmentation du taux d'acide vanilline-succinique et de catécholamines dans l'urine, transpiration.
Un traitement à long terme par mononitrate d'isosorbide peut entraîner une hypoxémie transitoire par une redistribution relative du flux sanguin vers les zones alvéolaires hypoventilées (en cas de coronaropathie, une hypoxie myocardique peut se développer).
Surdosage
Les principaux symptômes: maux de tête, tachycardie réflexe, baisse de la pression artérielle avec dérégulation orthostatique. Peut-être l'apparition de nausées, de diarrhée, de vomissements, de bouffées de chaleur, de faiblesse, de vertiges. Lors de la prise de doses élevées (> 20 mg pour 1 kg de poids corporel), le développement d'une tachypnée, d'une dyspnée, d'une cyanose, d'une méthémoglobinémie associée à la formation d'ions nitrite par le métabolisme du médicament doit être attendu. La réception de doses très élevées peut servir à augmenter la pression intracrânienne avec l'apparition de manifestations cérébrales.
Un surdosage chronique peut entraîner une augmentation du taux de méthémoglobine, mais la signification clinique de ce phénomène n'a pas été pleinement établie.
Thérapie: lavage gastrique, mise en décubitus dorsal avec les jambes surélevées, suivi des principaux indicateurs des fonctions vitales et de leur correction (si nécessaire). Dans le contexte d'une hypotension artérielle sévère et / ou d'un état de choc, une reconstitution du volume sanguin circulant est nécessaire. Dans des cas exceptionnels, la dopamine et / ou la noradrénaline (noradrénaline) peuvent être administrées pour améliorer la circulation sanguine. La perfusion d'épinéphrine (adrénaline) et de composés apparentés est contre-indiquée.
Avec la méthémoglobinémie, en fonction de la gravité, des antidotes sont utilisés tels que:
- acide ascorbique (apport oral de 1 g de vitamine C ou administration intraveineuse sous forme de sel de sodium);
- transfusion sanguine d'échange, hémodialyse, oxygénothérapie;
- bleu de méthylène (administration intraveineuse jusqu'à 50 ml d'une solution de bleu de méthylène à 1%);
- bleu de toluidine (initialement de 2 à 4 mg par voie intraveineuse pour 1 kg de poids corporel, puis des injections répétées (si nécessaire) de 2 mg pour 1 kg de poids corporel sont possibles, en respectant un intervalle entre les injections de 1 heure.
instructions spéciales
Le médicament n'est pas destiné au soulagement de l'infarctus aigu du myocarde et des crises aiguës d'angine de poitrine.
Pendant la période de prise de mononitrate d'isosorbide, il est nécessaire de contrôler la fréquence cardiaque et la pression artérielle,
Lors de l'arrêt du traitement, il est important de réduire progressivement la dose du médicament. Une tolérance peut se développer au mononitrate d'isosorbide et une tolérance croisée à d'autres composés nitrés. En conséquence, l'efficacité du médicament après l'utilisation précédente d'autres composés nitrés est réduite. Afin d'éviter le développement d'une tolérance à l'action du mononitrate d'isosorbide, il est important de ne pas permettre sa prise en continu à fortes doses.
Avec la labilité de la circulation sanguine, la prise de la première dose du médicament peut entraîner des symptômes d'insuffisance circulatoire aiguë. Il est possible de prévenir l'apparition de céphalées dues aux nitrates en prenant 10 mg de mononitrate d'isosorbide en début de traitement ou 20 mg le matin et le soir.
Il est recommandé d'exclure l'utilisation d'éthanol pendant la période de traitement.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Les patients pendant la période de traitement doivent s'abstenir de conduire et de mener des activités potentiellement dangereuses.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Pilules
Pendant la grossesse, l'utilisation du médicament n'est possible que selon les directives d'un médecin dans les cas où les avantages potentiels du traitement pour la mère l'emportent sur les risques prévus pour le fœtus.
Si la prise d'Isosorbide mononitrate est nécessaire pendant l'allaitement, arrêtez l'allaitement.
Capsules
Le médicament pendant la grossesse et l'allaitement ne peut être prescrit qu'après une évaluation minutieuse des avantages possibles pour la mère et des risques potentiels pour le fœtus.
Lors de la prise de gélules pendant l'allaitement, l'enfant doit être surveillé pour les effets secondaires possibles du traitement de la mère.
Utilisation pendant l'enfance
Le mononitrate d'isosorbide n'est pas prescrit aux patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale sévère, le mononitrate d'isosorbide est utilisé avec prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
Les patients présentant une insuffisance hépatique doivent prendre le médicament sous surveillance médicale.
Interactions médicamenteuses
Interactions possibles du mononitrate d'isosorbide avec d'autres médicaments / substances:
- antipsychotiques (antipsychotiques), β-bloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, antihypertenseurs, autres vasodilatateurs, inhibiteurs calciques lents, antidépresseurs tricycliques, éthanol, diurétiques, inhibiteurs de la phosphodiestérase-5, y compris tadalafil, effet sildena;
- barbituriques: abaissent la concentration dans le sang et accélèrent le métabolisme de la substance dans le sang;
- médicaments vasopresseurs: le mononitrate d'isosorbide réduit leur efficacité;
- bloqueurs des canaux calciques lents (nifédipine, vérapamil et autres), propranolol, amiodarone: peuvent augmenter l'effet anti-angineux du médicament;
- β-adrénostimulants, bloqueurs α-adrénergiques (dihydroergotamine, etc.): peuvent réduire l'effet anti-angineux du médicament (diminution excessive de la pression artérielle, tachycardie);
- m-anticholinergiques (atropine et autres): le risque d'augmentation de la pression intraoculaire augmente;
- médicaments enveloppants et astringents, adsorbants: réduisent l'absorption du mononitrate d'isosorbide par le tractus gastro-intestinal;
- norépinéphrine (norépinéphrine): son effet thérapeutique diminue.
La saproptérine étant une coenzyme pour la synthèse de l'oxyde nitrique, lorsqu'elle est utilisée en association avec des médicaments dont l'action est associée à l'oxyde nitrique, y compris le minoxidil, les inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 et les donneurs d'oxyde nitrique classiques (par exemple, molsidomine, nitroprussiate de sodium, mononitrate d'isosorbide, isosorbide dinitrate, nitroglycérine) des précautions doivent être prises.
Analogues
Les analogues du mononitrate d'isosorbide sont Monosan, mononitrate d'isosorbide retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
Durée de conservation: comprimés - 5 ans; capsules - 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Mononitrate d'isosorbide
Selon les quelques examens du mononitrate d'isosorbide, il est impossible d'évaluer l'efficacité et la sécurité de son utilisation. Le médicament est rarement trouvé dans les pharmacies.
Prix du mononitrate d'isosorbide en pharmacie
Le prix approximatif du mononitrate d'isosorbide, pour 20 comprimés par boîte, est le suivant: dosage 20 mg - 58 roubles, dosage 40 mg - 136 roubles.
Mononitrate d'isosorbide: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Mononitrate d'isosorbide 20 mg comprimés 30 pcs. 55 RUB Acheter |
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Mononitrate d'isosorbide 40 mg comprimés 30 pcs. 120 RUB Acheter |
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Mononitrate d'isosorbide 40 mg gélules 30 pcs. 128 RUB Acheter |
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Onglet mononitrate d'isosorbide. avec prolonger. Libération p / o captivité. 40 mg n ° 30 184 r Acheter |
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Onglet mononitrate d'isosorbide. avec prolonger. Libération p / o captivité. 60 mg n ° 30 255 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
