Levetiracetam Canon
Levetiracetam Canon: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Levetiracetam Canon
Le code ATX: N03AX14
Ingrédient actif: Levetiracetam (Levetiracetam)
Producteur: Kanonpharma Production, CJSC (Russie)
Description et photo mises à jour: 30.11.2018
Prix en pharmacie: à partir de 295 roubles.
Acheter
Levetiracetam Canon est un antiépileptique.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - comprimés pelliculés: ronds (à une dose de 250 mg) ou ovales (à une dose de 500 et 1000 mg), biconvexes, avec un risque, une enveloppe de film bleu, un noyau presque blanc en coupe transversale (comprimés de 250 mg - par 10 pièces sous blister contours, dans un paquet en carton 1, 3 ou 6 paquets; 15 pièces dans des emballages blister contours, dans un paquet en carton 2 ou 4 paquets; comprimés 500 et 1000 mg - 10 pcs. dans une boîte en carton de 1, 3 ou 6 paquets; chaque paquet contient également des instructions pour l'utilisation de Levetiracetam Canon).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: lévétiracétam - 250, 500 ou 1000 mg;
- composants auxiliaires: cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, mannitol, stéarate de calcium, dioxyde de silicium colloïdal, povidone;
- enveloppe du film: Opadray II bleu [dioxyde de titane, macrogol (polyéthylène glycol), talc, alcool polyvinylique, vernis aluminium à base de colorant rouge charmant, vernis aluminium à base de colorant indigo carmin].
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'ingrédient actif de Levetiracetam Canon est le lévétiracétam, un dérivé de la pyrrolidone (énantiomère S de l'α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acétamide), dont la structure chimique n'est pas similaire à celle des antiépileptiques traditionnels. Le mécanisme de son action n'est pas entièrement compris, mais il a été établi qu'il diffère des mécanismes d'action des médicaments antiépileptiques connus. Dans des expériences in vivo et in vitro, il a été constaté que le lévétiracétam n'affectait pas les caractéristiques de base des cellules et la transmission normale. Des expériences in vitro ont montré l'effet du médicament sur la concentration intraneuronale des ions calcium en raison de l'inhibition partielle du courant des ions calcium à travers les canaux de type N et une diminution de la libération de calcium des réserves intraneuronales. Le lévétiracétam restaure également partiellement les courants à travers les canaux dépendants de la glycine,ainsi que les canaux ioniques des récepteurs GABA (acide gamma-aminobutyrique).
L'un des mécanismes d'action proposés du médicament est la liaison prouvée de la glycoprotéine de la vésicule synaptique SV2A, qui se trouve dans la matière grise de la moelle épinière et du cerveau. On pense qu'il se produit de cette manière un effet anticonvulsivant, qui se manifeste par la neutralisation de l'hypersynchronisation de l'activité neurale. De plus, le lévétiracétam agit sur les récepteurs de la glycine et les récepteurs GABA, en les modulant grâce à divers agents endogènes.
Le lévétiracétam Canon n'affecte pas la neurotransmission normale, mais supprime l'excitation des récepteurs du glutamate et les poussées neuronales épileptiformes causées par l'agoniste du GABA bikuculine.
Il a été établi que le lévétiracétam est actif contre les crises épileptiques focales et généralisées [réaction photoparoxystique (FPR) ou manifestations épileptiformes].
Pharmacocinétique
Le lévétiracétam est complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Il se dissout bien dans l'eau, pénètre dans les tissus et les liquides. L'absorption est linéaire, de sorte que la concentration plasmatique du médicament peut être prédite en fonction de la dose utilisée, exprimée en mg / kg de poids corporel. La dose et le moment des repas n'affectent pas le degré d'absorption.
Le lévétiracétam se caractérise par une biodisponibilité très élevée - environ 100%.
La concentration plasmatique maximale (Cmax) après la prise d'une dose de 100 mg est atteinte en 1,3 heure et est de 31 μg / ml avec une dose unique, 43 μg / ml - avec des doses multiples (2 fois par jour). La concentration d'équilibre est observée après deux jours lors de l'utilisation de Levetiracetam Canon 2 fois par jour.
Chez les enfants, la pharmacocinétique du lévétiracétam est linéaire dans la plage de doses quotidiennes de 20 à 60 mg / kg. La Cmax est atteinte en 0,5 à 1 heure.
Le lévétiracétam et son métabolite principal ne se lient pas à plus de 10% aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution (Vd) est d'environ 0,5 à 0,7 l / kg.
Il est métabolisé principalement par hydrolyse enzymatique du groupe acétamide. Le principal métabolite pharmacologiquement inactif (ucb L057) est formé sans la participation du cytochrome P 450 hépatique.
Levetiracetam Canon n'affecte pas l'activité enzymatique des hépatocytes.
Les études in vitro n'ont pas montré d'inhibition des principales formes du cytochrome P 450 (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) par le lévétiracétam et son principal métabolite, ainsi que l'activité de l'époxyde hydroxylase et de la glucuronyl transférase (UGT1A1, UGT1A6). De plus, selon des études in vitro, il a été constaté que le lévétiracétam n'affectait pas la glucuronidation de l'acide valproïque.
La demi-vie (T 1/2) du plasma sanguin d'un patient adulte est de 7 ± 1 h et ne dépend pas du schéma posologique et de la méthode d'administration du médicament. Cependant, il augmente à 10-11 heures chez les patients âgés, ce qui est associé à une altération fonctionnelle des reins liée à l'âge.
La clairance totale est en moyenne de 0,96 ml / min / kg. Il est principalement excrété par les reins (95%). La clairance rénale du lévétiracétam et de son métabolite est de 0,6 et 4,2 ml / min / kg, respectivement.
En cas d'insuffisance rénale, la clairance du lévétiracétam et de son métabolite principal est corrélée à la clairance de la créatinine (CC) et, par conséquent, la CC doit être prise en compte lors du choix de la dose optimale. Chez les patients adultes atteints d'insuffisance rénale terminale, T 1/2 est de 25 heures entre les séances de dialyse, 3,1 heures pendant la dialyse. Au cours d'une séance de dialyse de 4 heures, jusqu'à 51% du médicament est excrété par l'organisme.
Dans les troubles fonctionnels hépatiques légers et modérés, aucune modification significative de la clairance du lévétiracétam n'est observée. Chez la plupart des patients atteints d'insuffisance hépatique sévère et d'insuffisance rénale concomitante, la clairance du lévétiracétam diminue de plus de 50%.
Chez les enfants, T 1/2 après une dose unique du médicament à une dose de 20 mg / kg est de 5 à 6 heures. La clairance totale est en proportion directe du poids corporel et est environ 40% plus élevée que chez les adultes.
Indications pour l'utilisation
En monothérapie, Levetiracetam Canon est utilisé pour les crises partielles (y compris la généralisation secondaire) en cas d'épilepsie nouvellement diagnostiquée chez l'adulte et l'adolescent à partir de 16 ans.
Dans le cadre d'une thérapie complexe, le médicament est prescrit pour les maladies / conditions suivantes:
- crises convulsives généralisées primaires (tonico-cloniques) dans l'épilepsie généralisée idiopathique chez l'adulte et l'adolescent de plus de 12 ans;
- crises myocloniques dans l'épilepsie myoclonique juvénile chez l'adulte et l'adolescent de plus de 12 ans;
- crises partielles (y compris celles avec généralisation secondaire) avec épilepsie chez l'adulte et l'enfant à partir de 6 ans.
Contre-indications
Absolu:
- période d'allaitement;
- poids corporel inférieur à 20 kg;
- enfants de moins de 6 ans - avec des crises partielles dans le contexte de l'épilepsie;
- enfants de moins de 12 ans - avec des crises myocloniques dans le contexte d'une épilepsie myoclonique juvénile, ainsi que des crises convulsives généralisées primaires (tonico-cloniques) dans le contexte d'une épilepsie généralisée idiopathique;
- enfants de moins de 16 ans - avec des crises partielles dans le contexte d'une épilepsie nouvellement diagnostiquée;
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament ou à d'autres dérivés de la pyrrolidone.
Relative (les comprimés de Levetiracetam Canon sont utilisés avec prudence, après évaluation du rapport bénéfice / risque):
- insuffisance rénale (CC inférieure à 50 ml / min);
- maladie du foie au stade de la décompensation;
- dépression, comportement suicidaire;
- âge avancé (plus de 65 ans);
- utilisation simultanée de sulfamides, d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, de méthotrexate, de probénécide.
Levetiracetam Canon, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Levetiracetam Canon sont pris par voie orale, avalés entiers et lavés avec une quantité suffisante d'eau. L'heure des repas n'a pas d'importance.
Monothérapie
En tant que mono-préparation pour les adultes et les adolescents à partir de 16 ans, Levetiracetam Canon est prescrit à une dose initiale de 250 mg 2 fois par jour.
Si nécessaire, après 2 semaines, la dose est augmentée à 500 mg 2 fois par jour. Si l'effet n'est pas suffisant, il continue d'augmenter, jusqu'à la dose quotidienne maximale autorisée de 3000 mg, divisée en 2 doses de 1500 mg.
Thérapie complexe
Les adultes et adolescents de plus de 16 ans pesant plus de 50 kg au début du traitement se voient prescrire 500 mg 2 fois par jour. Si l'effet est insuffisant, mais à condition que le médicament soit bien toléré, la dose est augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 3000 mg en 2 doses fractionnées. La dose est augmentée à intervalles de 2 à 4 semaines de 500 mg 2 fois par jour.
Le traitement des enfants de plus de 6 ans commence par une dose quotidienne de 20 mg / kg en 2 doses fractionnées. Si nécessaire, la dose quotidienne continue d'être augmentée de 20 mg / kg à des intervalles de 2 semaines, jusqu'à la dose maximale autorisée de 60 mg / kg / jour (en 2 prises fractionnées). En cas de mauvaise tolérance du médicament, la dose est réduite. Levetiracetam Canon est recommandé pour les enfants à prescrire à la dose minimale efficace.
Pour les enfants de moins de 16 ans pesant plus de 50 kg, le médicament est dosé comme pour les adultes.
Groupes de patients spéciaux
En cas d'insuffisance rénale, la dose de Levetiracetam Canon est ajustée en fonction du CQ.
Chez les hommes, le CC peut être calculé sur la base de la concentration de créatinine sérique en utilisant la formule suivante:
CC (ml / min) = (140 - âge) × poids corporel (kg) / 72 × CC sérique (mg / dl).
Chez les femmes, CC est déterminé en multipliant la valeur obtenue selon la formule décrite par un facteur de 0,85.
Doses recommandées de Canon Levetiracetam pour les adultes:
- CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 fois par jour;
- CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2 fois par jour;
- CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 fois par jour;
- dialyse: le premier jour du traitement - 750 mg, puis - 500 à 1 000 mg une fois par jour + une dose supplémentaire de 250 à 500 mg après la dialyse.
Doses recommandées de Levetiracetam Canon pour les enfants:
- CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg par jour;
- CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg par jour;
- CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg par jour;
- dialyse: le premier jour du traitement - 15 mg / kg, puis - 10–20 mg / kg une fois par jour + une dose supplémentaire de 5–10 mg / kg après dialyse.
Pour un dysfonctionnement hépatique léger à modéré, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique décompensée et une insuffisance rénale avec CC <60 ml / min, il est recommandé de réduire la dose quotidienne de 50%.
Effets secondaires
Effets secondaires possibles (selon la fréquence de développement, ils sont classés comme suit: très souvent -> 10% des cas, souvent -> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1%, très rarement - <0,01%):
- du système nerveux et de la psyché: très souvent - maux de tête, somnolence, syndrome asthénique; souvent - sautes d'humeur, agitation, étourdissements, irritabilité, nervosité, dépression, déséquilibre, insomnie, anxiété, troubles de la pensée, vertiges, tremblements, troubles de la personnalité, hostilité / agressivité, convulsions; rarement - troubles du comportement, troubles de la mémoire, amnésie, confusion, diminution de la concentration, hallucinations, labilité émotionnelle, troubles psychotiques, ataxie, intentions suicidaires, tentatives de suicide; rarement - troubles de la pensée, trouble de la personnalité, hyperkinésie, dyskinésie, choréoathétose, suicide;
- du système digestif: souvent - nausées, douleurs abdominales, vomissements, anorexie, dyspepsie, diarrhée, augmentation du poids corporel; rarement - modifications des tests de la fonction hépatique, pancréatite; rarement - perte de poids, hépatite, insuffisance hépatique;
- du système respiratoire: souvent - augmentation de la toux;
- de la part des organes de la vision: rarement - violation de l'accommodation, diplopie;
- de la peau: souvent - éruption cutanée, rarement - démangeaisons, eczéma, alopécie (dans certains cas, après l'annulation de Levetiracetam Canon, une restauration capillaire a été observée); rarement - érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique;
- données de laboratoire: rarement - leucopénie, thrombocytopénie; rarement - neutropénie, pancytopénie (parfois avec dépression de la fonction de la moelle osseuse);
- autres: faiblesse musculaire, myalgie, tendance aux blessures, rhinopharyngite, infections.
Chez l'enfant, les troubles suivants sont possibles: troubles du comportement, labilité émotionnelle, sautes d'humeur, agressivité, agitation, léthargie, vomissements.
Surdosage
Les symptômes d'une surdose de lévétiracétam sont l'agressivité, l'agitation, la somnolence, la dépression, le coma et la dépression respiratoire.
Dans la période aiguë, faites vomir, rincez l'estomac, prenez du charbon actif. L'antidote spécifique de la substance est inconnu. Le traitement est symptomatique, effectué dans un hôpital. Pour éliminer le médicament du corps, une hémodialyse est utilisée (l'efficacité de la dialyse pour éliminer le lévétiracétam est de 60%, son métabolite principal est de 74%).
instructions spéciales
En présence d'une maladie rénale et d'une maladie hépatique décompensée, il est recommandé de procéder à un examen de la fonction rénale avant de commencer le traitement. Si cela est dû à l'état du patient, le schéma thérapeutique est corrigé.
Des cas d'intentions et de tentatives suicidaires ont été signalés, par conséquent, les patients doivent être informés de la nécessité de consulter un médecin si des signes de développement de dépression ou d'intentions suicidaires apparaissent.
Lors du transfert d'un patient vers Levetiracetam Canon, il est recommandé d'arrêter progressivement les autres antiépileptiques.
Levetiracetam Canon ne peut pas être annulé soudainement. Si le traitement doit être interrompu, une dose unique doit être progressivement réduite: pour les adultes - de 500 mg toutes les 2 à 4 semaines, pour les enfants - pas plus de 10 mg / kg toutes les 2 semaines.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
L'effet du médicament sur les fonctions cognitives et psychomotrices humaines n'a pas été étudié. Cependant, étant donné la probabilité de développer des réactions du système nerveux central, pendant le traitement, il vaut la peine de refuser de conduire une voiture et d'effectuer un travail potentiellement dangereux qui nécessite une vitesse de réaction et une attention accrue.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Des études adéquates et soigneusement contrôlées sur l'effet du lévétiracétam sur la grossesse n'ont pas été menées. Par conséquent, pendant la période de gestation, Levetiracetam Canon ne peut être utilisé que dans des cas exceptionnels, lorsque le bénéfice attendu l'emporte définitivement sur tous les risques possibles.
Les changements physiologiques dans le corps de la femme pendant la grossesse peuvent affecter la concentration plasmatique du lévétiracétam. Une diminution de son taux est généralement notée, en particulier au troisième trimestre (jusqu'à 60% de la concentration de base observée avant la grossesse).
Si Levetiracetam Canon est utilisé pendant la grossesse, la femme doit être sous surveillance médicale spéciale. Dans ce cas, il faut tenir compte de la détérioration au cours de la maladie, qui peut entraîner une interruption du traitement antiépileptique, ce qui entraîne des conséquences négatives pour la mère et le fœtus.
Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception fiables pendant le traitement.
Le médicament passe dans le lait maternel. Si un traitement est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être abandonné.
Utilisation pendant l'enfance
Restrictions d'âge (le médicament ne doit pas être utilisé pour le traitement des patients de moins de l'âge spécifié):
- crises partielles dans le contexte de l'épilepsie - jusqu'à 6 ans;
- crises myocloniques dans le contexte de l'épilepsie myoclonique juvénile, ainsi que des crises convulsives généralisées primaires (tonico-cloniques) dans le contexte d'une épilepsie généralisée idiopathique - jusqu'à 12 ans;
- crises partielles dans l'épilepsie nouvellement diagnostiquée - jusqu'à 16 ans.
Les données disponibles sur l'utilisation de Levetiracetam Canon chez les enfants n'indiquent pas son effet négatif sur le développement et la puberté. Cependant, jusqu'à présent, les effets à long terme de l'effet de la thérapie sur les fonctions des glandes endocrines, la croissance, le développement sexuel, la fertilité, le développement intellectuel et la capacité d'apprendre sont inconnus.
Avec une fonction rénale altérée
Le lévétiracétam Canon doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance rénale avec une CC inférieure à 50 ml / min. Une correction du schéma posologique est nécessaire.
Pour les violations de la fonction hépatique
Levetiracetam Canon doit être utilisé avec prudence dans le traitement des patients atteints d'une maladie hépatique au stade de la décompensation. Une correction du schéma posologique est nécessaire.
Utilisation chez les personnes âgées
Levetiracetam Canon est utilisé avec prudence dans le traitement des patients âgés de 65 ans et plus.
Interactions médicamenteuses
Le lévétiracétam n'interagit pas avec les médicaments antiépileptiques tels que le phénobarbital, l'acide valproïque, la gabapentine, la lamotrigine, la carbamazépine, la phénytoïne, la primidone.
Le lévétiracétam à une dose quotidienne de 1000 mg n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques des contraceptifs oraux - le lévonorgestrel et l'éthinylestradiol, à une dose quotidienne de 2000 mg, ne modifie pas la pharmacocinétique de la warfarine et de la digoxine. Ces médicaments ne modifient pas la pharmacocinétique du lévétiracétam.
Avec l'utilisation simultanée de topiramate, le risque de développer une anorexie augmente.
Chez les enfants prenant des anticonvulsivants, qui sont des inducteurs d'oxydation microsomale dans le foie, la clairance du lévétiracétam est 20% plus élevée que chez les enfants qui ne reçoivent pas d'inducteurs d'oxydation microsomaux. En cas d'utilisation simultanée de probénécide à une dose de 500 mg 4 fois par jour, une diminution de la sécrétion rénale du métabolite principal du lévétiracétam a été observée.
Il n'y a pas de données sur les interactions avec l'alcool.
Analogues
Les analogues de Levetiracetam Canon sont Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepin, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil et autres.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C dans un endroit sec et sombre.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Levetiracetam Canon
Les critiques de Levetiracetam Canon sont pour la plupart positives: le médicament prévient efficacement les crises. Les patients rapportent une tolérance significativement meilleure au lévétiracétam par rapport à l'acide valproïque.
Les messages négatifs contiennent des plaintes concernant le développement d'effets indésirables, dont les plus courants sont la somnolence, la faiblesse et les étourdissements.
Prix pour Levetiracetam Canon dans les pharmacies
Prix approximatifs pour Canon Levetiracetam (pour un paquet de 30 comprimés):
- dosage 250 mg - 239-345 roubles;
- dosage de 500 mg - 480-610 roubles;
- dosage 1000 mg - 885-1180 roubles.
Levetiracetam Canon: prix dans les pharmacies en ligne
|
Nom du médicament Prix Pharmacie |
|
Lévétiracétam Canon 250 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 295 RUB Acheter |
|
Lévétiracétam Canon 500 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 538 RUB Acheter |
|
Lévétiracétam Canon 1000 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 960 RUB Acheter |
|
Lévétiracétam Canon 500 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 997 RUB Acheter |
|
Levetiracetam Canon comprimés p.o. 1000 mg 30 pièces 1199 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
