Lerkamen 10
Lerkamen 10: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Lerkamen 10
Le code ATX: C08CA13
Ingrédient actif: lercanidipine (lercanidipinum)
Producteur: Berlin-Chemie, AG (Allemagne)
Description et mise à jour photo: 2018-10-25
Prix en pharmacie: à partir de 303 roubles.
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Lerkamen 10 est un bloqueur sélectif des canaux calciques lents.
Forme de libération et composition
Lerkamen 10 est produit sous forme de comprimés pelliculés: biconvexes, ronds, du jaune clair au jaune pâle, avec un risque d'un côté (en blisters de 7, 14 ou 15 pcs., Dans une boîte en carton 1 blister de 7 ou 14 pcs., 2 blisters de 14 pcs., 4 ou 6 blisters de 15 pcs.).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: chlorhydrate de lercanidipine - 0,01 g;
- composants auxiliaires: stéarate de magnésium - 0,001 g; povidone K-30 - 0,004 5 g; carboxyméthylamidon sodique (type A) - 0,015 5 g; cellulose microcristalline - 0,039 g; lactose monohydraté - 0,03 g;
- coque: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (colorant de fer oxyde jaune - 0,000 037 g; macrogol 6000 - 0,000 3 g; dioxyde de titane - 0,000 6 g; talc - 0,000 15 g; hypromellose - 0,001 913 g).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le principe actif Lerkamena 10 - lercanidipine, est un dérivé de la dihydropyridine, qui inhibe le flux transmembranaire des ions calcium dans les cellules des muscles lisses vasculaires. Le mécanisme de son action antihypertensive est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses vasculaires, grâce auquel la résistance périphérique totale diminue.
En raison du coefficient de distribution membranaire élevé, la lercanidipine, malgré une demi-vie plasmatique relativement courte, a un effet antihypertenseur prolongé.
En raison de sa sélectivité vasculaire élevée, la lercanidipine n'a pas d'effet inotrope négatif. Lorsqu'elle est prise, la vasodilatation se développe progressivement, ce qui ne provoque qu'une hypotension artérielle aiguë avec tachycardie réflexe.
La lercanidipine est un mélange racémique des énantiomères (+) R- et (-) S-. Son effet antihypertenseur est principalement dû à l'énantiomère S.
Pharmacocinétique
Les principales caractéristiques pharmacocinétiques de la lercanidipine:
- absorption: complètement absorbé après administration orale; Avec max (concentration maximale dans le plasma sanguin) est atteint après 1,5 à 3 heures et est de 3,3 ± 2,09 ou 7,66 ± 5,90 ng par 1 ml après avoir pris 10 ou 20 mg de lercanidipine, respectivement; Les énantiomères (+) - R- et (-) S- de la lercanidipine ont un profil pharmacocinétique similaire - le même TC max (temps pour atteindre la concentration maximale), T½ (demi-vie); valeurs C maxet l'ASC (aire sous la courbe - concentration-temps) est 1,2 fois plus élevée pour l'énantiomère (-) - S; aucune interconversion d'énantiomères n'a été observée dans les expériences in vivo; la biodisponibilité absolue de la lercanidipine lorsqu'elle est prise par voie orale après les repas lors du passage initial dans le foie est d'environ 10%, lorsqu'elle est prise à jeun, la valeur de biodisponibilité diminue de 1/3; lorsqu'il est pris au plus tard 2 heures après un repas gras, il augmente de 4 fois (à cet égard, il ne doit pas être pris après un repas); lorsqu'il est pris par voie orale, sa concentration dans le plasma sanguin n'est pas directement proportionnelle à la dose prise (cinétique non linéaire); sa biodisponibilité augmente avec l'augmentation de la dose, en raison de la saturation progressive du métabolisme de premier passage; la valeur moyenne de T½ varie de 8 à 10 heures; la durée de l'effet thérapeutique est de 24 heures;lors d'une administration répétée, son cumul n'est pas observé; sa concentration dans le plasma sanguin en cas d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine de 30 ml par minute) et chez les patients sous hémodialyse est plus élevée (environ 70%); la lercanidipine étant principalement métabolisée dans le foie, en cas d'insuffisance hépatique modérée à sévère, sa biodisponibilité systémique est susceptible d'augmenter;
- distribution: à partir du plasma sanguin, sa distribution vers les organes et les tissus se produit de manière extensive et rapide; la connexion avec les protéines du plasma sanguin est> 98%; en cas d'insuffisance hépatique et / ou rénale sévère, due à une diminution de la concentration de protéines dans le plasma sanguin, sa fraction libre peut augmenter;
- métabolisme: métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4 à la formation de métabolites inactifs;
- excrétion: environ la moitié de la dose prise est excrétée par les reins, le reste - par les intestins; l'élimination se fait principalement par biotransformation.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Lerkamen 10 est prescrit aux patients souffrant d'hypertension essentielle de sévérité I et II.
Contre-indications
Absolu:
- insuffisance rénale sévère;
- insuffisance hépatique sévère;
- obstruction des vaisseaux sanguins émanant du ventricule gauche du cœur;
- période après infarctus du myocarde (1 mois);
- une angine instable;
- insuffisance cardiaque non traitée;
- syndrome de malabsorption du glucose-galactose, déficit en lactase, intolérance au lactose;
- utilisation chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables;
- réception simultanée avec jus de pamplemousse;
- thérapie combinée avec la cyclosporine, les inhibiteurs du CYP3A4 (troléandomycine, ritonavir, érythromycine, itraconazole, kétoconazole);
- moins de 18 ans;
- grossesse;
- période de lactation;
- intolérance individuelle aux composants du médicament, aux autres dérivés de la série des dihydropyridines.
Relative (maladies / conditions en présence desquelles la nomination de Lerkamen 10 nécessite une prudence):
- dysfonctionnement du ventricule gauche du cœur;
- ischémie cardiaque;
- syndrome des sinus malades (sans stimulateur cardiaque);
- insuffisance hépatique légère à modérée;
- insuffisance rénale (clairance de la créatinine> 30 ml pendant 1 min);
- traitement simultané avec d'autres substrats du CYP3A4 (astémizole, terfénadine, antiarythmiques de classe III, par exemple, quinidine, amiodarone), inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, anticonvulsivants, par exemple, phénytoïne, carbamazépine);
- âge avancé.
Mode d'emploi Lerkamen 10: méthode et posologie
Lerkamen 10 comprimés sont pris par voie orale, sans mâcher, lavés avec de l'eau (quantité suffisante), 1 pc. par jour, de préférence le matin, au moins 15 minutes avant les repas.
La dose thérapeutique est choisie progressivement, car l'effet antihypertenseur maximal du médicament se développe environ 14 jours après le début du traitement. Il est peu probable que l'augmentation de la dose à 2 comprimés par jour augmente l'efficacité du médicament, mais peut augmenter le risque d'effets secondaires. Mais avec une bonne tolérance au médicament, il est possible d'augmenter la dose quotidienne de 2 fois.
La dose initiale de Lerkamen 10 en cas d'insuffisance rénale ou hépatique de sévérité légère ou modérée est de 1 pc. par jour, puis il est soigneusement augmenté à 2 pcs. en un jour. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère ou modérée, il existe une possibilité d'augmentation de l'effet antihypertenseur et un ajustement de la dose (réduction) peut être nécessaire.
Effets secondaires
Effets indésirables possibles (> 10% - très fréquent;> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01% - très rare):
- système nerveux: rarement - étourdissements, maux de tête; rarement - somnolence;
- système cardiovasculaire: rarement - afflux de sang sur la peau du visage, tachycardie, palpitations; rarement - douleur thoracique, angine de poitrine; très rarement - évanouissement, avec angine de poitrine, la fréquence, la durée et la gravité des crises peuvent augmenter;
- tractus gastro-intestinal: rarement - vomissements, douleurs dans la région épigastrique, diarrhée, dyspepsie, nausées;
- peau et tissu sous-cutané: rarement - éruption cutanée;
- tissu musculo-squelettique et conjonctif: rarement - myalgie;
- reins et voies urinaires: rarement - polyurie;
- troubles généraux: rarement - œdème périphérique; rarement - fatigue accrue, asthénie;
- système immunitaire: très rarement - réactions d'hypersensibilité;
- effets indésirables observés dans de très rares cas: douleur thoracique, pollakiurie (augmentation de la fréquence des mictions), diminution marquée de la pression artérielle, augmentation réversible de l'activité des transaminases hépatiques, hyperplasie gingivale, infarctus du myocarde.
Surdosage
Les principaux symptômes: vraisemblablement - vasodilatation périphérique avec tachycardie réflexe et diminution prononcée de la pression artérielle (comme avec une surdose d'autres dérivés de la dihydropyridine).
Thérapie: traitement symptomatique. En cas de perte de conscience, de diminution prononcée de la pression artérielle, un traitement cardiovasculaire est effectué, avec bradycardie, l'atropine est administrée par voie intraveineuse.
Symptômes et mesures utilisés pour traiter la maladie et les médicaments dans des cas particuliers (selon les données disponibles des observations médicales, environ 3 épisodes de surdosage lors de la prise de lercanidipine pour le suicide à des doses de 0,15; 0,28 et 0,8 g):
- lercanidipine - 0,15 g en association avec la consommation d'alcool (en quantité inconnue): une somnolence a été observée; à des fins de thérapie, un lavage gastrique a été effectué et la prise de charbon actif;
- lercanidipine - 0,28 g en association avec la moxonidine - 0,005 6 g: il y avait une insuffisance rénale légère, une ischémie myocardique sévère, un choc cardiogénique; à des fins thérapeutiques, des diurétiques (furosémide), des glycosides cardiaques, des catécholamines à fortes doses, des substituts plasmatiques ont été pris;
- lercanidipine - 0,8 g: il y avait des nausées, une diminution marquée de la pression artérielle; à des fins de thérapie, des laxatifs et du charbon activé ont été pris et de la dopamine intraveineuse a été administrée.
instructions spéciales
Avant d'utiliser Lerkamen 10, vous devriez consulter votre médecin.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En raison du fait que la prise de Lerkamen 10 peut s'accompagner du développement d'une fatigue accrue, d'asthénie, de vertiges et, dans de rares cas, de somnolence, les patients pendant la période de traitement doivent conduire des véhicules avec une extrême prudence et se livrer à des activités potentiellement dangereuses.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Lerkamen 10 est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement, car il n'y a pas d'expérience clinique avec le médicament dans de tels cas.
Utilisation pendant l'enfance
La sécurité et l'efficacité de l'utilisation du médicament chez les enfants de moins de 18 ans n'ont pas été étudiées et, par conséquent, Lerkamen 10 comprimés est contre-indiqué chez les patients de ce groupe d'âge.
Avec une fonction rénale altérée
Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée.
Pour les violations de la fonction hépatique
Lerkamen 10 est utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée.
Utilisation chez les personnes âgées
Le médicament au début du traitement est utilisé avec prudence chez les patients âgés.
Interactions médicamenteuses
L'effet des médicaments / substances sur Lerkamen 10 avec un traitement combiné:
- métoprolol, autres β-bloquants: réduisent sa biodisponibilité de 50%;
- inhibiteurs et inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4: peuvent affecter les processus métaboliques et l'excrétion de la lercanidipine, car elle est métabolisée par cette isoenzyme;
- cyclosporine: augmente sa concentration dans le plasma sanguin;
- midazolam: réduit la biodisponibilité de la lercanidipine chez les patients âgés de près de 40% (lors de la prise du médicament à une dose de 0,02 g);
- cimétidine (à fortes doses): peut augmenter la biodisponibilité et l'effet antihypertenseur de Lerkamen 10;
- éthanol, jus de pamplemousse: peut potentialiser son effet antihypertenseur.
Influence de Lerkamen 10 sur les médicaments / substances en association avec:
- cyclosporine: sa concentration dans le plasma sanguin augmente;
- digoxine: sa Cmax augmente en moyenne de 33% (lors de la prise de 0,02 g de lercanidipine à jeun);
- simvastatine (à la dose de 0,04 g): son ASC augmente de 56% (lors de la prise de 0,02 g de lercanidipine à jeun).
Lerkamen 10 peut être utilisé simultanément avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, des diurétiques, des β-bloquants.
Analogues
Les analogues de Lerkamen 10 sont: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Lerkamen 10
Selon les critiques, Lerkamen 10, soumis à une utilisation régulière chez les patients souffrant d'hypertension artérielle de grade I, est efficace pour stabiliser la pression et est bien toléré.
Prix pour Lerkamen 10 en pharmacie
Le prix approximatif de Lerkamena 10 pour un paquet de 28 comprimés. - 303 roubles; pour 60 pcs. dans le paquet - 484 roubles.
Lerkamen 10: prix dans les pharmacies en ligne
Nom du médicament Prix Pharmacie |
Lerkamen 10 comprimés p.o. 28 pièces 303 RUB Acheter |
Lerkamen 10 10 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 303 RUB Acheter |
Lerkamen 10 10 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 550 RUB Acheter |
Lerkamen 10 comprimés p.o. 60 pièces 659 r Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!