Lerkamen 20 - Mode D'emploi, Prix, Avis, Analogues De Comprimés

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Lerkamen 20

Lerkamen 20: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Lerkamen 20

Le code ATX: C08CA13

Ingrédient actif: lercanidipine (Lercanidipine)

Producteur: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Allemagne)

Description et photo mises à jour: 2019-07-29

Prix en pharmacie: à partir de 545 roubles.

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Lerkamen 20 est un médicament antihypertenseur qui bloque sélectivement les canaux calciques lents, affectant principalement les vaisseaux.

Forme de libération et composition

Forme posologique - comprimés pelliculés: rose rougeâtre, biconvexe, rond, sur un côté il y a une ligne de démarcation, jaune clair à la fracture (une boîte en carton peut contenir: 1 blister de 7 ou 14 comprimés; 2, 3, 4 ou 7 plaquettes de 14 comprimés; 5 plaquettes de 7 ou 10 comprimés; 6, 9 ou 10 plaquettes de 10 comprimés; chaque boîte contient également des instructions d'utilisation de Lerkamen 20).

Composition pour 1 comprimé pelliculé:

• substance active: chlorhydrate de lercanidipine - 20 mg;
• composants auxiliaires: stéarate de magnésium - 2 mg; povidone (poids moléculaire moyen - 30) - 9 mg; carboxyméthylamidon sodique (type A) - 31 mg; cellulose microcristalline - 78 mg; lactose monohydraté - 60 mg;
• coque: Opadry 02F25077 [macrogol 6000 - 0,6 mg; hypromellose - 3,825 mg; oxyde de fer (III) - 0,075 mg; dioxyde de titane - 1,2 mg; talc - 0,3 mg] - 6 mg.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

La lercanidipine appartient au groupe des bloqueurs sélectifs des canaux calciques lents et est un dérivé de la dihydropyridine. Le médicament inhibe le flux transmembranaire des ions calcium dans les cellules musculaires lisses vasculaires. L'effet antihypertenseur de la lercanidipine est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses vasculaires, ce qui contribue à une diminution de la résistance périphérique totale.

Du fait que la lercanidipine a un coefficient de distribution membranaire élevé, même avec une demi-vie relativement courte du plasma sanguin, son effet antihypertenseur est prolongé. En raison de sa sélectivité vasculaire élevée, la substance n'a pas de propriétés inotropes négatives. Dans le contexte de son administration, en raison du développement progressif de la vasodilatation, l'apparition d'une hypotension artérielle aiguë avec tachycardie réflexe n'est que dans de rares cas.

Le médicament est un mélange racémique d'énantiomères (+) R- et (-) S, mais son effet hypotenseur est principalement dû à l'énantiomère S.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la lercanidipine est entièrement absorbée. Sa concentration maximale dans le plasma sanguin (C _max) est atteinte après une période de 1,5 à 3 heures et après avoir pris 10 et 20 mg du médicament est de 3,3 ± 2,09 ng par ml et 7,66 ± 5,90 ng pour 1 ml, respectivement.

Les énantiomères de la lercanidipine (+) R- et (-) S- présentent un profil pharmacocinétique similaire. Le temps pour atteindre la concentration maximale (T _Cmax) et la demi-vie (T _1/2) sont les mêmes pour eux, et les valeurs de C _max et de l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) pour l'énantiomère (-) S sont 1,2 fois plus élevées.

Dans les études menées in vivo, l'interconversion des énantiomères n'a pas été observée. En cas d'administration orale de lercanidipine après un repas, sa biodisponibilité absolue lors du passage initial dans le foie est d'environ 10%, à jeun elle diminue de 1/3, lorsqu'elle est prise au plus tard deux heures après un repas gras, elle augmente 4 fois. À cet égard, il n'est pas recommandé de prendre le médicament après les repas.

La concentration du médicament pour administration orale dans le plasma sanguin n'est pas directement proportionnelle à la dose prise (cinétique non linéaire). Le métabolisme pré-systémique est saturé progressivement. Ainsi, avec l'augmentation de la dose, la biodisponibilité augmente. Du plasma sanguin aux organes et tissus, la lercanidipine est largement et rapidement distribuée. Son lien avec les protéines plasmatiques est à un niveau supérieur à 98%. En raison d'une diminution de la concentration de protéines dans le plasma sanguin en cas d'insuffisance hépatique et / ou rénale, la fraction libre de la substance peut augmenter. Il est métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4, avec la formation de métabolites inactifs. Près de la moitié de la dose prise est excrétée par les reins, le reste par les intestins. Son élimination s'effectue principalement par biotransformation.

En moyenne, la valeur T _1/2 varie de 8 à 10 heures, la durée de l'effet thérapeutique est de 24 heures, en cas d'administration orale répétée, le cumul de la lercanidipine n'est pas observé. Il a été montré que chez les patients âgés, ainsi qu'en cas d'insuffisance hépatique et rénale légère / modérée [clairance de la créatinine (CC)> 30 ml par minute], la pharmacocinétique du médicament est similaire à celle de la population générale des patients.

La concentration du médicament dans le plasma sanguin en cas d'insuffisance rénale sévère (CC <30 ml en 1 min) et chez les patients sous hémodialyse était plus élevée (environ 70%). Sa biodisponibilité systémique en cas d'insuffisance hépatique modérée / sévère est susceptible d'augmenter, car la lercanidipine est principalement métabolisée dans le foie.

Indications pour l'utilisation

Lerkamen 20 est prescrit pour le traitement de l'hypertension essentielle de sévérité I et II.

Contre-indications

Absolu:

• insuffisance rénale sévère (CC <30 ml par minute) / hépatique;
• insuffisance cardiaque non traitée;
• une angine instable;
• obstruction des vaisseaux sanguins émanant du ventricule gauche du cœur;
• une période d'un mois après avoir subi un infarctus du myocarde;
• manque de lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, intolérance au lactose;
• l'âge de procréer chez les patientes qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables;
• prise combinée avec du jus de pamplemousse, de la cyclosporine, des inhibiteurs du CYP3A4 (troléandomycine, itraconazole, kétoconazole, ritonavir, érythromycine);
• Grossesse et allaitement;
• moins de 18 ans;
• intolérance individuelle aux composants du médicament et à d'autres dérivés de la série des dihydropyridines.

Relatif (Lerkamen 20 comprimés sont utilisés sous surveillance médicale):

• âge avancé;
• dysfonctionnement du ventricule gauche du cœur;
• insuffisance hépatique / rénale légère et modérée (CC> 30 ml par minute);
• ischémie cardiaque;
• syndrome des sinus malades (sans stimulateur cardiaque).

Lerkamen 20, mode d'emploi: méthode et posologie

Lerkamen 20 comprimés sont pris par voie orale, de préférence le matin, 1 fois par jour, au moins 15 minutes avant les repas, sans mâcher ni boire d'eau (en quantité suffisante). Il est recommandé de prendre un demi-comprimé (10 mg) par jour. En fonction de la tolérance individuelle du médicament, la dose peut être doublée (jusqu'à 1 comprimé par jour).

Étant donné que l'effet antihypertenseur maximal du médicament se développe environ 14 jours après le début de son utilisation, la dose thérapeutique est sélectionnée progressivement. Il est peu probable que l'efficacité de Lerkamen 20 augmente avec une augmentation de sa dose de plus d'un comprimé (20 mg) par jour, tandis que la probabilité de développer des événements indésirables augmentera.

Selon les études cliniques et le profil pharmacocinétique, aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés. Cependant, la prudence est de rigueur en début de traitement chez les patients de cette tranche d'âge.

Lors de la prescription de Lerkamen 20 dans un contexte d'insuffisance hépatique / rénale légère à modérée, il est important d'être prudent. La dose initiale dans de tels cas est d'un demi-comprimé par jour, avec une nouvelle augmentation prudente à 1 comprimé par jour. En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, l'effet antihypertenseur du médicament peut augmenter, ce qui peut nécessiter une correction (diminution) de sa dose.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (CC <30 ml par minute) et une insuffisance hépatique sévère, la nomination de Lerkamen 20 est contre-indiquée.

Effets secondaires

Effets indésirables possibles [> 10% - très fréquents; (> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1%) - rarement; <0,01%, y compris les messages isolés - très rare]:

• SNC (système nerveux central): rarement - vertiges et / ou maux de tête; rarement - somnolence;
• système cardiovasculaire: rarement - tachycardie, afflux de sang sur la peau du visage, sensation de flutter / pulsation dans la région du cœur; rarement - angine de poitrine, douleur thoracique; très rarement - évanouissement, dans le contexte de l'angine de poitrine, la fréquence, la durée et la gravité des crises peuvent augmenter;
• tractus gastro-intestinal: rarement - nausées / vomissements, douleur dans la région épigastrique, dyspepsie, diarrhée;
• peau et graisse sous-cutanée: rarement - éruption cutanée;
• tissu musculo-squelettique et conjonctif: rarement - myalgie;
• système urinaire: rarement - polyurie;
• troubles généraux: rarement - œdème périphérique; rarement - fatigue accrue, syndrome asthénique;
• système immunitaire: très rarement - réactions d'hypersensibilité.

Des cas très rares (<1/10000) de développement d'effets indésirables tels que douleurs thoraciques, infarctus du myocarde, pollakiurie, hyperplasie gingivale, diminution marquée de la pression artérielle, augmentation réversible de l'activité des transaminases hépatiques ont été enregistrés.

Surdosage

Les principaux symptômes: vraisemblablement avec un surdosage de Lerkamen 20, les mêmes manifestations se développent qu'avec un surdosage d'autres dérivés de la dihydropyridine - vasodilatation périphérique avec tachycardie réflexe et diminution prononcée de la pression artérielle.

Thérapie: traitement symptomatique; en cas de perte de conscience ou de diminution prononcée de la pression artérielle, un traitement cardiovasculaire est indiqué, en cas de bradycardie - atropine intraveineuse.

Il y a eu des rapports de trois cas de surdosage de lercanidipine en cas de suicide à des doses de 0,15 / 0,28 / 0,8 g.

Lors de la prise de 0,15 g du médicament combiné à de l'alcool (en quantité inconnue), une somnolence a été observée; un lavage gastrique a été effectué, du charbon activé a été utilisé.

En cas de prise de 0,28 g du médicament en association avec 0,0056 g de moxonidine, des manifestations telles qu'une insuffisance rénale de gravité légère, une ischémie myocardique sévère et un choc cardiogénique ont été observées; des glycosides cardiaques, du furosémide (diurétiques), des catécholamines à forte dose et des substituts plasmatiques ont été prescrits.

Lors de l'utilisation de 0,8 g de lercanidipine, il y avait une diminution marquée de la pression artérielle et des nausées; un médicament laxatif et du charbon activé ont été utilisés et de la dopamine intraveineuse a été administrée.

Il n'y a pas de données sur l'efficacité de la dialyse pour l'élimination de la lercanidipine. On suppose qu'en raison de la forte liaison de la substance avec les protéines du plasma sanguin, la dialyse peut être inefficace.

instructions spéciales

Avant d'utiliser Lerkamen 20, vous devez consulter votre médecin.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

L'utilisation de Lerkamena 20 peut provoquer fatigue, asthénie, vertiges et somnolence (dans de rares cas). À cet égard, pendant la période de thérapie, il est important d'être prudent lors de la conduite de véhicules et de la conduite d'activités potentiellement dangereuses, dont la mise en œuvre nécessite une attention et une rapidité accrues des réactions psychomotrices.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Lerkamen 20 pendant la grossesse / l'allaitement, ainsi que les patients en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables, ne sont pas prescrits.

Au cours des études précliniques, l'effet tératogène du médicament chez le lapin et le rat n'a pas été révélé, la fonction de reproduction des rats est restée inchangée. Comme il n'y a pas d'expérience clinique sur l'utilisation de la lercanidipine pendant la grossesse et l'allaitement, mais que l'on sait que d'autres dérivés de la dihydropyridine ont un effet tératogène chez les animaux, la prise du médicament n'est pas recommandée pendant la grossesse, ainsi que chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables.

On suppose qu'en raison de sa lipophilie élevée, la lercanidipine peut passer dans le lait maternel. À cet égard, s'il est nécessaire de prendre Lerkamen 20 pendant l'allaitement, l'allaitement est arrêté.

Utilisation pendant l'enfance

Lerkamen 20 n'est pas prescrit aux patients de moins de 18 ans, car il n'y a pas de données sur la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les patients de cette tranche d'âge.

Avec une fonction rénale altérée

• l'utilisation de Lerkamen 20 est contre-indiquée: insuffisance rénale sévère (CC <30 ml par minute);
• l'utilisation nécessite de la prudence: insuffisance rénale de gravité légère à modérée (CC> 30 ml en 1 min).

Pour les violations de la fonction hépatique

• l'utilisation de Lerkamen 20 est contre-indiquée: insuffisance hépatique sévère;
• l'utilisation nécessite de la prudence: insuffisance hépatique légère à modérée.

Utilisation chez les personnes âgées

La prescription de Lerkamen à 20 patients âgés nécessite de la prudence.

Interactions médicamenteuses

Interactions possibles de la lercanidipine avec d'autres médicaments / agents:

• métoprolol: la biodisponibilité du médicament diminue de 50%. Ce phénomène est également probable avec l'utilisation combinée de la lercanidipine avec d'autres bêtabloquants, qui peuvent nécessiter un ajustement de la dose du premier pour obtenir un effet thérapeutique lors de l'utilisation d'une telle combinaison;
• inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4: étant donné que le médicament est métabolisé avec leur participation, il peut y avoir un effet sur son métabolisme et son excrétion. L'utilisation combinée avec la troléandomycine, l'érythromycine, le ritonavir, l'itraconazole ou le kétoconazole est contre-indiquée;
• cyclosporine: augmente la concentration des deux médicaments dans le plasma sanguin. L'administration simultanée de substances n'est pas recommandée;
• autres substrats CYP3A4 [quinidine, amiodarone (antiarythmiques de classe III), astémizole, terfénadine]: l'utilisation combinée nécessite la prudence;
• midazolam: l'administration combinée de 20 mg de lercanidipine chez les patients âgés peut augmenter sa biodisponibilité de près de 40%;
• Inducteurs du CYP3A4 [anticonvulsivants (carbamazépine, phénytoïne) et rifampicine]: l'effet antihypertenseur du médicament peut diminuer. Avec une utilisation combinée, des précautions doivent être prises et la pression artérielle doit être surveillée régulièrement;
• cimétidine (à une dose allant jusqu'à 0,8 g): aucune modification significative de la concentration de lercanidipine dans le plasma sanguin n'est observée; des doses plus élevées de cimétidine peuvent augmenter la biodisponibilité et l'effet antihypertenseur de Lerkamen 20;
• simvastatine (à la dose de 0,04 g): l'administration simultanée de 0,02 g de lercanidipine augmente l'ASC de la simvastatine de 56% et de son métabolite actif (β-hydroxyacide) de 28%. Ce phénomène indésirable peut être évité en prenant de la lercanidipine le matin et de la simvastatine le soir;
• jus de pamplemousse: peut renforcer l'effet antihypertenseur du médicament;
• éthanol: peut potentialiser l'effet antihypertenseur de Lerkamen 20.

La lercanidipine peut être administrée en association avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, des diurétiques ou des β-bloquants.

La prise combinée de 0,02 g du médicament chez les patients recevant constamment de la β-méthyldigoxine ne provoque pas d'interaction pharmacocinétique. Dans le même temps, chez des volontaires sains prenant de la digoxine, sa C _max augmente en moyenne de 33% après avoir pris 0,02 g de lercanidipine à jeun, et l'ASC et la clairance rénale changent légèrement. La présence de symptômes d'intoxication à la digoxine chez les patients prenant cette association doit être surveillée.

Chez des volontaires sains ayant reçu 0,02 g de lercanidipine avec warfarine, il n'y a pas eu de changement dans la pharmacocinétique de cette dernière. Lorsqu'elle est associée à la fluoxétine (un inhibiteur des CYP2D6 et CYP3A4) chez les patients âgés, aucune modification cliniquement significative de la pharmacocinétique de la lercanidipine n'a été détectée.

Analogues

Les analogues de Lerkamen 20 sont Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ, etc.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Lerkamen 20

Selon les critiques, Lerkamen 20 est un médicament sûr, abordable et efficace utilisé dans le traitement de l'hypertension essentielle de grade I et II.

Parmi les défauts, les patients notent le plus souvent le développement d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal et du système nerveux central, ainsi que sous la forme d'un œdème sévère, d'arythmies, de faiblesse, de somnolence sévère et d'une tachycardie accrue.

Prix pour Lerkamen 20 en pharmacie

Le prix approximatif du Lerkamen 20: dans un emballage de 28 comprimés pelliculés, il varie de 535 à 571 roubles.

Lerkamen 20: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Lerkamen 20 comprimés p.p. 28 pièces 545 RUB Acheter

Lerkamen 20 20 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 545 RUB Acheter

Lerkamen 20 comprimés pelliculés à 20 mg 60 pcs. 900 RUB Acheter

Lerkamen 20 comprimés p.p. 60 pièces 957 r Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!