Retarpen
Retarpen: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Retarpen
Le code ATX: J01CE08
Ingrédient actif: benzathine benzylpénicilline (Benzathine Benzylpenicillin)
Producteur: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Autriche)
Description et photo mises à jour: 2019-08-27
Retarpen est un antibiotique du groupe des pénicillines de type G à action prolongée.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - poudre pour la préparation d'une suspension pour administration intramusculaire à action prolongée (1,2 million UI - ~ 1,14 g chacun dans des flacons en verre incolore d'une capacité de 5 ml, 1 flacon dans une boîte en carton, 100 flacons dans une boîte en carton (pour les hôpitaux); 2, 4 millions UI - ~ 2,27 g chacun dans des flacons en verre incolore d'une capacité de 15 ml, 1 flacon dans une boîte en carton, 50 flacons dans une boîte en carton (pour les hôpitaux). Chaque emballage / boîte contient également des instructions pour l'utilisation de Retarpen).
L'ingrédient actif est la benzathine benzylpénicilline, en 1 flacon - 1,2 million d'unités internationales (UI) (1,0256 g) ou 2,4 millions UI (2,0513 g).
Excipients: beckons, siméthicone, tampon citrate de sodium, povidone.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La benzathine benzylpénicilline - l'ingrédient actif de Retarpen, est un antibiotique β-lactame de type G du groupe des pénicillines, avec une action prolongée prononcée. Il présente une activité bactéricide contre les microorganismes sensibles en inhibant la synthèse des mucopeptides de la paroi cellulaire.
Microorganismes en relation avec lesquels l'activité de la benzathine benzylpénicilline se manifeste: agents responsables à Gram positif de la syphilis et du pian (Treponema spp.); les principaux agents responsables de la scarlatine aiguë, de l'amygdalite, de la fièvre rhumatismale (souches de Staphylococcus spp. formant des pénicillinases; Streptococcus spp., y compris les streptocoques pyogènes et pneumococciques).
Résistant à l'action de la benzathine benzylpénicilline: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp. benzylpénicilline pénicillinase.
La résistance acquise à Retarpen est répandue chez les microorganismes suivants: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Pharmacocinétique
Après injection intramusculaire de benzathine, la benzylpénicilline est hydrolysée très lentement avec libération de benzylpénicilline.
La concentration maximale (Cmax) dans le sérum sanguin atteint chez l'enfant 24 heures plus tard, chez l'adulte 48 heures après l'injection. La longue demi-vie (T 1/2) assure une présence stable à long terme de Retarpen dans le sang. 2 semaines après l'injection de Retarpen 2,4 millions UI, son taux sérique est de 0,12 μg / ml. 3 semaines après l'injection de 1,2 million d'UI dans 89 à 97,4% des cas, la concentration est de 0,06 μg / ml (1 UI = 0,6 μg). Dans le liquide, la diffusion du médicament est complète, dans les tissus elle est très faible. La substance se lie aux protéines du plasma sanguin de 40 à 60%.
Le médicament est légèrement métabolisé. Il est principalement excrété par les reins sous forme inchangée. Dans les huit jours, jusqu'à 33% de la dose administrée est libérée.
La benzathine benzylpénicilline pendant la lactation passe dans le lait maternel, surmonte la barrière placentaire à faibles doses.
Caractéristiques pharmacocinétiques dans des groupes de patients particuliers:
- Patients atteints de diabète sucré: avec une injection intramusculaire, il est possible de ralentir l'absorption du médicament;
- Nouveau-nés et bébés prématurés: en raison de l'immaturité fonctionnelle des reins / du foie, une augmentation de T 1/2 est possible;
- Patients âgés: une diminution du taux d'excrétion du médicament par l'organisme est probable.
Indications pour l'utilisation
Traitement des infections causées par des micro-organismes sensibles à la benzathine benzylpénicilline, si nécessaire, exposition à long terme à ces derniers:
- Scarlatine;
- Amygdalite aiguë;
- Pinte;
- Pian;
- Syphilis.
Prévention des infections causées par des micro-organismes sensibles:
- Rechutes de l'érysipèle;
- Crises répétées après un rhumatisme articulaire aigu.
Contre-indications
- Période de lactation;
- Hypersensibilité aux composants de Retarpen ou à d'autres antibiotiques bêta-lactamines (céphalosporines ou pénicillines).
Soigneusement:
- Insuffisance rénale et / ou hépatique;
- Diabète;
- Dermatomycose;
- Colite pseudomembraneuse;
- Tendance aux réactions allergiques (éruptions cutanées allergiques, asthme bronchique);
- Grossesse.
Retarpen, mode d'emploi: méthode et posologie
Retarpen est destiné à une administration intramusculaire. Une suspension est préparée à partir de la poudre, pour cela, de l'eau pour préparations injectables est injectée dans le flacon: à une dose de 1,2 million UI - 3 ml, à une dose de 2,4 millions UI - 5 ml, puis bien mélanger en faisant rouler le flacon entre les paumes des mains, en évitant la formation d'abondants mousse.
La solution est injectée profondément dans le quadrant externe supérieur du muscle grand fessier. Pour exclure la pénétration de l'aiguille et, par conséquent, du médicament dans le vaisseau, l'aspiration doit être effectuée immédiatement avant l'administration. En cas d'aspiration de sang ou d'apparition de douleurs intenses, l'administration de Retarpen doit être interrompue.
Posologies recommandées pour l'amygdalite aiguë, la scarlatine, le pian et la pinte:
- Adultes et adolescents - 1,2 million d'UI une fois;
- Enfants pesant 30 kg ou plus - 1,2 million d'UI une fois;
- Enfants pesant moins de 30 kg - 600 000 UI une fois.
Doses recommandées pour la syphilis primaire et secondaire:
- Adultes et adolescents - 2,4 millions d'UI;
- Enfants pesant plus de 30 kg - 600 mille - 2,4 millions d'UI.
En règle générale, une seule administration de Retarpen est suffisante. En cas de reprise des manifestations cliniques et / ou biologiques de la maladie, un deuxième traitement est effectué.
Aux stades avancés de la syphilis, y compris sous forme séropositive latente, les adultes et les adolescents se voient prescrire 1 injection de 2,4 millions d'UI une fois par semaine pendant 3 semaines.
Dans la syphilis congénitale (sans signes d'implication du système nerveux central), 50 000 UI sont prescrites pour chaque kilogramme de poids corporel une fois par semaine pendant 3 semaines.
Pour la prévention du rhumatisme articulaire aigu, de l'érysipèle et de la glomérulonéphrite post-streptococcique, Retarpen est prescrit aux doses suivantes:
- Adultes et adolescents - 1,2 million d'UI une fois toutes les 3-4 semaines;
- Enfants pesant 30 kg ou plus - 1,2 million d'UI une fois toutes les 3-4 semaines;
- Enfants pesant moins de 30 kg - 600 000 UI 1 fois en 3-4 semaines.
Durée de traitement recommandée:
- En l'absence de lésion cardiaque - pendant au moins 5 ans ou jusqu'à l'âge de 21 ans;
- Avec une maladie cardiaque transitoire - pendant au moins 10 ans ou jusqu'à l'âge de 21 ans;
- Avec une maladie cardiaque persistante - pendant au moins 10 ans ou jusqu'à l'âge de 40 ans. Dans certains cas, un traitement préventif à vie peut être indiqué.
La durée de la prophylaxie est fixée individuellement.
Instructions spéciales:
- Pour les patients insuffisants rénaux, la dose de Retarpen est calculée en tenant compte de la fonction rénale: avec clairance de la créatinine (CC)> 10 ml / minute - 75% de la dose habituelle, avec CC <10 ml / minute - 20-50% (dans certains cas, une doses pour plusieurs injections);
- Les patients âgés, avant de prescrire Retarpen, doivent évaluer l'état de la fonction rénale et, en fonction des résultats, ajuster la dose, si nécessaire;
- En cas d'insuffisance hépatique, le métabolisme et l'excrétion des pénicillines peuvent changer, ce qui doit être pris en compte lors du choix d'une dose.
Effets secondaires
- Modifications des paramètres de laboratoire: souvent (> 1/100, <1/10) - une réaction de Coombs directe positive, une distorsion des résultats de l'électrophorèse des protéines du plasma sanguin, une augmentation de la teneur en 17-cétostéroïdes dans l'urine (en utilisant la réaction de Zimmermann), des réactions faussement positives pour la détermination des acides aminés dans l'urine (lors de l'utilisation de la méthode à la ninhydrine), des réactions faussement positives à l'urobilinogène, des réactions faussement positives pour la détermination du glucose dans l'urine (lors de l'utilisation de méthodes non enzymatiques), des réactions faussement positives pour la détermination des protéines dans l'urine à l'aide de la méthode biuret, de la méthode Folin-Chocalteu ou des techniques de précipitation (lors de l'utilisation d'acides trichloracétiques, sulfosalicyliques);
- Autres effets de nature immunoallergique: néphrite interstitielle aiguë, augmentation transitoire modérée de l'activité des transaminases sériques;
- Troubles du système digestif: souvent - nausées, diarrhée, vomissements; rarement (> 1/1000, <1/100) - glossite, stomatite; fréquence inconnue - colite pseudomembraneuse;
- Infections et infestations parasitaires: souvent - candidose;
- Troubles du système nerveux: rarement (> 1/10 000, <1/1000) - neuropathie;
- Troubles du système immunitaire: rarement - réactions allergiques (fièvre, urticaire, douleurs articulaires, œdème de Quincke, dermatite exfoliative, choc anaphylactique avec apparition d'un collapsus, érythème polymorphe, réactions anaphylactoïdes (purpura, crise d'asthme, symptômes du tractus gastro-intestinal)); très rarement - nécrolyse épidermique toxique, érythème exsudatif malin; fréquence inconnue - maladie sérique, réaction de Jarisch-Herxheimer; en présence de dermatomycose concomitante - réactions para-allergiques;
- Perturbations du système sanguin et lymphatique: très rarement (<1/10 000) - anémie hémolytique, thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose;
- Troubles des reins et des voies urinaires: rarement - néphrite interstitielle, néphropathie;
- Troubles du foie et des voies biliaires: fréquence inconnue - cholestase, hépatite;
- Troubles de la peau et du tissu sous-cutané: fréquence inconnue - pemphigoïde;
- Troubles généraux et réactions au site d'injection: la fréquence est inconnue - réactions locales (douleur et infiltrats au site d'injection), syndrome de Nicolau (embolie médicamenteuse aiguë des vaisseaux cutanés), syndrome de Hoyne (syndrome psychotique aigu de la pénicilline); avec un traitement prolongé - surinfection.
Surdosage
En raison d'un surdosage (utilisation de doses élevées) d'antibiotiques β-lactamines, y compris la benzathine benzylpénicilline, en particulier chez les patients insuffisants rénaux, une encéphalopathie peut se développer, dont les principaux symptômes sont des troubles du mouvement, une altération de la conscience et des convulsions.
Un traitement symptomatique est recommandé.
instructions spéciales
Avant de prescrire Retarpen, les antécédents d'un patient doivent être soigneusement recueillis pour une éventuelle hypersensibilité aux pénicillines et / ou à d'autres antibiotiques bêta-lactamines.
Compte tenu du risque de développer des réactions allergiques sévères, parfois même mortelles, les patients doivent être avertis de la nécessité d'arrêter Retarpen et de consulter immédiatement un médecin s'ils développent des symptômes allergiques.
Dans 5 à 10% des cas, les réactions allergiques à la pénicilline peuvent se croiser avec des réactions allergiques aux céphalosporines, c'est pourquoi les pénicillines sont contre-indiquées chez les patients ayant des antécédents d'allergie aux céphalosporines.
Les patients présentant des éruptions cutanées allergiques et de l'asthme bronchique ont un risque accru de développer des réactions d'hypersensibilité, ils doivent donc être sous surveillance médicale pendant au moins 30 minutes après l'injection. En cas de réaction allergique, Retarpen doit être annulé et, si nécessaire, un traitement symptomatique et / ou antichoc doit être effectué.
Lors du traitement de la syphilis, une réaction de Jarisch-Herxheimer (frissons, fièvre, autres symptômes locaux et généraux) peut se développer et les patients doivent en être avertis.
Chez les patients atteints de diabète sucré, il est possible de ralentir l'absorption du médicament dans la circulation systémique.
Retarpen ne doit pas être administré par voie intraveineuse, sous-cutanée, endolombaire, dans la cavité corporelle, ainsi que dans les tissus dont la perfusion est altérée.
Si la solution pénètre accidentellement sous la peau, une bosse douloureuse peut se développer. L'application de glace sur le site d'injection peut réduire la douleur.
Une injection intravasculaire accidentelle peut provoquer des sensations transitoires d'anxiété et de déficience visuelle. Ces symptômes disparaissent généralement en une heure. Si les symptômes sont sévères, une sédation peut être nécessaire.
Avec l'administration intra-artérielle accidentelle de Retarpen, en particulier chez les enfants, des complications graves telles qu'une nécrose tissulaire (gangrène) et une thrombose artérielle peuvent survenir. Leurs manifestations initiales sont des taches pâles sur la peau de la région fessière. En raison de la pression élevée au site d'injection, une injection rétrograde du médicament dans l'artère iliaque commune, les artères vertébrales ou l'aorte est possible.
Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller périodiquement la fonction rénale et le tableau sanguin périphérique.
Afin d'éviter d'endommager le nerf sciatique, la région périphérique du quadrant supérieur externe de la fesse pour l'administration de Retarpen chez les enfants et les adolescents n'est utilisée que dans des cas exceptionnels (par exemple, avec des brûlures généralisées).
Frotter les fesses après l'injection n'est pas recommandé.
En cas de suspicion de syphilis, une microscopie à fond noir doit être réalisée avant la nomination de Retarpen puis des études sérologiques dans les 4 mois. Dans la syphilis congénitale, il est également nécessaire d'examiner le liquide céphalo-rachidien (LCR). S'il n'est pas possible d'exclure l'implication du système nerveux central (neurosyphilis) dans le processus, d'autres préparations de pénicilline doivent être utilisées pour mieux pénétrer le LCR.
Si une diarrhée sévère persistante survient pendant le traitement, une colite pseudomembraneuse doit être suspectée (peut se manifester par des selles aqueuses avec du mucus / du sang, un ténesme, une douleur abdominale spastique diffuse, de la fièvre). Étant donné que cette affection peut mettre la vie en danger, Retarpen doit être arrêté immédiatement et un traitement approprié doit être prescrit, en tenant compte de la sensibilité de l'agent pathogène identifié. N'utilisez pas de médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal.
Les patients qui adhèrent à un régime hypersalin doivent prendre en compte la teneur en sodium du médicament: à une dose de 1,2 million d'UI - 11 mg (0,48 mmol), à une dose de 2,4 millions d'UI - 22 mg (0,96 mmol).
En raison du risque d'infections fongiques pendant le traitement, il est conseillé d'utiliser simultanément des vitamines B et de la vitamine C. Si vous soupçonnez le développement d'une infection fongique, un médicament antifongique (par exemple, la lévorine ou la nystatine) est nécessaire.
Avec l'utilisation de Retarpen à une dose insuffisante, avec un arrêt trop précoce du traitement, ainsi qu'avec un traitement à long terme, des souches résistantes d'agents pathogènes peuvent apparaître.
Dans de rares cas, la povidone, l'un des excipients de Retarpen, peut s'accumuler dans le système réticuloendothélial, ce qui peut entraîner le développement de granulomes, à partir desquels des tumeurs peuvent se former à l'avenir.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant le traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite d'une voiture et de l'exécution de travaux potentiellement dangereux.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
La benzathine benzylpénicilline traverse la barrière placentaire. Bien qu'aucun effet indésirable direct / indirect sur le fœtus n'ait été identifié lors des expérimentations animales, Retarpen ne peut être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice escompté pour la mère est largement dépassé par rapport au risque potentiel pour le fœtus.
Il n'est pas recommandé d'utiliser Retarpen pour le traitement de la syphilis chez la femme enceinte.
Le médicament passe dans le lait maternel en petites quantités. Il n'y a aucune preuve d'effets indésirables chez les enfants dont les mères ont reçu Retarpen pendant l'allaitement. Étant donné que la possibilité d'un effet négatif du médicament sur la microflore intestinale de l'enfant n'est pas exclue, il est recommandé d'interrompre l'allaitement pendant l'utilisation de Retarpen. L'allaitement peut être repris 24 heures après son annulation.
Utilisation pendant l'enfance
En pratique pédiatrique, Retarpen est utilisé sans limite d'âge, strictement selon les indications conformément au schéma posologique.
Avec une fonction rénale altérée
Pour les patients atteints d'insuffisance rénale, la dose de Retarpen est calculée en fonction du degré d'insuffisance rénale (indicateur CC):
- CC> 60 ml / min - aucun ajustement posologique n'est nécessaire;
- CC 10-60 ml / min - 75% de la dose calculée;
- CC <10 ml / min (insuffisance rénale sévère) - 20 à 50% de la dose estimée, il peut être nécessaire de la diviser en plusieurs injections.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique sévère, il est possible de ralentir le métabolisme et l'excrétion des pénicillines.
Utilisation chez les personnes âgées
Avant de commencer le traitement par Retarpen chez les patients âgés, la fonction rénale doit être évaluée. Si nécessaire, un ajustement de dose correspondant à la condition est effectué.
Interactions médicamenteuses
Retarpen ne doit pas être utilisé en association avec des antibiotiques bactériostatiques (par exemple chloramphénicol, macrolides, tétracyclines, lincosamides). L'association avec d'autres antibiotiques n'est possible que dans les cas où un effet synergique ou au moins additif de l'utilisation d'une association de médicaments est attendu.
N'injectez pas de benzathine benzylpénicilline dans la même seringue avec d'autres médicaments.
Avec prudence, Retarpen doit être utilisé simultanément avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (salicylates, phénylbutazone, indométacine), du probénécide, de l'allopurinol, car inhibition compétitive possible de l'élimination des médicaments du corps.
Retarpen augmente l'efficacité des anticoagulants indirects, par conséquent, lors de l'utilisation de cette association, l'INR (rapport international normalisé) doit être étroitement surveillé.
La digoxine augmente le risque de développer une bradycardie.
La benzathine benzylpénicilline réduit l'excrétion du méthotrexate, ce qui peut augmenter sa toxicité.
Analogues
Les analogues de Retarpen sont: Ampicillin, Amosin, Ospamox, Bitsillin-1, Benzicillin-1, Ospen, Extensillin.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sombre, hors de portée des enfants, à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 4 ans.
La solution préparée à partir de la poudre peut être conservée au réfrigérateur pendant 24 heures au maximum.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Retarpen
La benzathine benzylpénicilline est incluse dans la liste des médicaments vitaux et essentiels (médicaments vitaux et essentiels). Puisqu'il s'agit d'un antibiotique très puissant, les patients recommandent d'utiliser le médicament exclusivement selon les directives et sous la supervision de spécialistes. Dans la plupart des critiques de Retarpen, les patients le caractérisent comme un remède efficace qui ne provoque pratiquement pas de réactions négatives du corps. Une seule revue décrit le choc anaphylactique post-injection, mais aucune cause n'est précisée. Dans le même temps, le médicament a fait face à la tâche, l'infection à Pseudomonas aeruginosa a été guérie.
Selon les médecins, Retarpen est un médicament standard pour le traitement de la syphilis, en règle générale, il s'avère efficace et vous permet de restaurer la santé du patient dans la plupart des cas sans effets secondaires. Les injections de retarpen sont assez douloureuses, par conséquent, pour les manipulations, ainsi que pour la préparation correcte de la solution, vous devez contacter un établissement médical.
Le prix de Retarpen dans les pharmacies
Le médicament n'est pas disponible dans le commerce. Le prix approximatif de Retarpen 2,4 millions UI dans les pharmacies en ligne est de 2500 roubles. pour 1 bouteille.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
