Nebido
Nebido: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Nebido
Le code ATX: G03BA03
Ingrédient actif: testostérone (testostérone)
Producteur: Bayer AG (Allemagne)
Description et mise à jour des photos: 2019-08-20
Nebido est un médicament androgène utilisé pour la thérapie de remplacement de la testostérone.
Forme de libération et composition
Nebido est disponible sous forme de solution pour administration intramusculaire: huileuse, transparente, avec une teinte jaunâtre (4 ml en ampoules en verre ambré ou en flacons en verre foncé de type I, 1 ampoule ou flacon dans une boîte en carton avec un support collé).
La composition de 4 ml (1 ampoule ou 1 flacon) de la solution comprend:
- Ingrédient actif: undécanoate de testostérone - 1 g;
- Composants auxiliaires: benzoate de benzyle - 2 g, huile de ricin purifiée - 1,18 g.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'ingrédient actif de Nebido est l'undécanoate de testostérone, un ester de l'hormone mâle naturelle testostérone, dont la forme active est formée à la suite de la division de la chaîne latérale.
La testostérone est l'androgène le plus important dans le corps masculin, synthétisé principalement dans les testicules et, dans une moindre mesure, dans le cortex surrénalien. Pendant la période de formation intra-utérine et de développement du fœtus, dans la petite enfance, pendant la puberté, l'hormone est responsable des caractéristiques masculines, plus tard - pour le maintien du phénotype masculin, ainsi que du fonctionnement androgéno-dépendant du corps (gonades, spermatogenèse). Une production insuffisante de testostérone peut provoquer un hypogonadisme masculin, caractérisé par de faibles taux de testostérone sérique. La conséquence de l'hypogonadisme masculin, entre autres symptômes, est considérée comme une dysfonction érectile, une diminution de la libido, une fatigue accrue, une dépression, un risque accru d'ostéoporose, ainsi que l'absence, le sous-développement ou la régression de caractéristiques sexuelles secondaires (externes). Les androgènes exogènes sont utilisés lorsqu'il est nécessaire d'augmenter la testostérone endogène lorsqu'elle est déficiente pour soulager les symptômes de l'hypogonadisme.
La nature de l'action de la testostérone, selon l'organe cible, est souvent androgène (vésicules séminales, prostate, épididyme), mais elle est protéino-anabolique (masse musculaire, système hématopoïétique, os, foie, reins).
Dans certains organes, l'action de l'hormone se manifeste après sa transformation périphérique en estradiol, qui se lie par la suite aux récepteurs des œstrogènes dans les noyaux des cellules cibles, comme l'hypophyse, le tissu adipeux, le cerveau, les os, les cellules de Leydig.
L'utilisation d'androgènes chez les hommes hypogonadiques peut aider à réduire la masse grasse corporelle, augmenter la masse maigre et prévenir la perte osseuse. Les hormones sexuelles mâles peuvent améliorer la fonction sexuelle et avoir des effets psychotropes positifs grâce à une amélioration de l'humeur.
Pharmacocinétique
- absorption: à la suite de l'injection intramusculaire de la solution d'huile de Nebido, l'undécanoate de testostérone est progressivement libéré du dépôt, presque complètement décomposé par les estérases sériques en acide undécanoïque et en testostérone. Une augmentation des taux sériques de testostérone après l'injection par rapport aux niveaux de base peut être déterminée le jour suivant;
- distribution: selon des études indépendantes chez des hommes souffrant d'hypogonadisme, les valeurs moyennes de la concentration plasmatique maximale (C max) de testostérone après une seule injection intramusculaire d'undécanoate de testostérone à une dose de 1 g étaient de 45 nmol / L après 1 semaine et de 24 nmol / L après 2 semaines. Jusqu'à 98% de l'hormone exogène se lie aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine et la globuline qui relient les hormones sexuelles). On pense que seule la fraction libre de testostérone a une activité biologique. Le volume de distribution apparent (V d) dû à la perfusion intraveineuse de testostérone chez les hommes âgés a atteint 1 L / kg. Concentration plasmatique stationnaire (C ss) de testostérone après des injections intramusculaires répétées de 1 g d'undécanoate de testostérone chez des patients souffrant d'hypogonadisme a été obtenue dans l'intervalle de la 3e à la 5e injection à une fréquence d'administration de Nebido une fois toutes les 10 semaines. L'indicateur moyen de la valeur C ss maximale de la testostérone était d'environ 42 nmol / L, le minimum - 17 nmol / L. La T 1/2 (demi-vie) de la testostérone est d'environ 90 jours, ce qui correspond au taux de sa libération du dépôt;
- Métabolisme: la testostérone exogène résultant du clivage de la liaison ester de l'undécanoate de testostérone est métabolisée et excrétée du corps en utilisant les mêmes voies que l'hormone endogène. Le métabolisme de l'acide undécanoïque se produit, comme dans d'autres acides carboxyliques aliphatiques, au moyen de la p-oxydation;
- excrétion: significativement métabolisé dans et à l'extérieur du foie. Après l'introduction de la testostérone marquée, jusqu'à 90% de la radioactivité est déterminée dans l'urine sous forme de glucuroconjugués et d'acides sulfatés conjugués, jusqu'à 6% se retrouvent dans les fèces après le passage de la circulation intestinale-hépatique. Les métabolites urinaires contiennent de l'androstérone et de l'étiocholanolone.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Nebido est prescrit aux hommes présentant un déficit en testostérone dans l'hypogonadisme primaire et secondaire (thérapie de remplacement de la testostérone).
Contre-indications
- Tumeurs du foie (si indiqué dans l'histoire ou actuellement);
- Carcinome androgéno-dépendant des glandes mammaires ou prostatiques;
- Hypercalcémie accompagnant les tumeurs malignes;
- Âge jusqu'à 18 ans (en raison du manque de données nécessaires pour évaluer l'efficacité et la sécurité du médicament);
- Hypersensibilité aux composants de Nebido.
La prudence nécessite la nomination de Nebido dans le syndrome d'apnée.
Les femmes ne devraient pas utiliser le médicament.
Mode d'emploi de Nebido: méthode et posologie
Nebido est injecté par voie intramusculaire (ne laissez pas la substance pénétrer dans le vaisseau sanguin), immédiatement après l'ouverture de l'emballage.
Pour maintenir un taux de testostérone suffisant (sans cumul de la substance), Nebido est administré une fois toutes les 10 à 14 semaines à une dose de 1 g (contenu de 1 ampoule ou 1 flacon).
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire de déterminer la valeur de la testostérone dans le sérum. Le premier intervalle entre les injections peut être raccourci, mais il ne doit pas être inférieur à 6 semaines. À une dose de 1 g, la C ss (concentration à l'équilibre de la substance dans le sang) est rapidement atteinte.
À la fin de l'intervalle entre les injections de Nebido, il est recommandé de mesurer la concentration sérique de testostérone. Le traitement ultérieur est ajusté en fonction de cet indicateur - à un niveau inférieur aux valeurs normales, il peut être nécessaire de raccourcir l'intervalle entre les injections, et vice versa. Dans ce cas, l'intervalle doit rester dans la plage recommandée (10 à 14 semaines).
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés.
Effets secondaires
Le plus souvent, lors de l'utilisation de Nebido, le développement de troubles tels que des douleurs au site d'injection et de l'acné a été noté.
Effets indésirables survenant pendant le traitement (de ≥1 / 100 à <1/10 - souvent, de ≥1 / 1000 à <1/100 - rarement):
- Système cardiovasculaire: souvent - bouffées de chaleur; rarement - augmentation de la pression artérielle, dysfonctionnement du système cardiovasculaire, hypertension, étourdissements;
- Système nerveux: rarement - maux de tête, tremblements, migraine;
- Système digestif: rarement - nausées, diarrhée;
- Système lymphatique et sang: souvent - polyglobulie; rarement - une augmentation du nombre de globules rouges et des taux d'hémoglobine, une augmentation de l'hématocrite;
- Système immunitaire: rarement - hypersensibilité;
- Voies biliaires et foie: rarement - augmentation de l'activité de l'aspartate aminotransférase, anomalies des tests «hépatiques»;
- Voies urinaires et reins: rarement - dysfonctionnement des voies urinaires, diminution du débit urinaire, dysurie, rétention urinaire, nycturie;
- Tissu conjonctif et musculo-squelettique: rarement - douleur dans les membres, arthralgie, rigidité musculo-squelettique, spasmes musculaires, myalgie, tension musculaire, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase dans le sang;
- Seins et organes génitaux: souvent - hyperplasie bénigne de la prostate, résultats pathologiques de l'examen de la prostate, augmentation des taux d'antigène spécifique de la prostate; rarement - prostatite, néoplasie intraépithéliale de la prostate, douleur dans les testicules, induration de la prostate, dysfonctionnement de la prostate, augmentation ou diminution de la libido, gynécomastie, douleur et induration dans la glande mammaire, augmentation des taux d'estradiol, de testostérone et de testostérone libre dans le sang;
- Tissu sous-cutané et peau: souvent - acné; rarement - démangeaisons, peau sèche, éruption cutanée, alopécie, éruption papuleuse, érythème;
- Nutrition et métabolisme: souvent - gain de poids; rarement - hypercholestérolémie, augmentation de l'appétit, augmentation des taux de triglycérides et de cholestérol dans le sang, ainsi que l'hémoglobine glycosylée;
- Organes du médiastin et de la poitrine, système respiratoire: rarement - sinusite, bronchite, dysphonie, toux, ronflement, essoufflement;
- Esprit: rarement - agressivité, dépression, insomnie, troubles de la sphère émotionnelle, anxiété, irritabilité;
- Violations au site d'injection et troubles généraux: souvent - diverses réactions au site d'injection (sous forme de douleur, d'inconfort, de démangeaisons, d'œdème, d'hématome, d'irritation au site d'injection de Nebido); rarement - asthénie, fatigue, sueurs nocturnes, hyperhidrose.
Dans de rares cas, avec une microembolie de l'artère pulmonaire avec des solutions huileuses, l'apparition de toux, d'essoufflement, de malaise, d'hyperhidrose, de douleurs thoraciques, d'étourdissements, de paresthésies ou d'évanouissements peut survenir. En règle générale, ces troubles, se développant pendant l'injection ou immédiatement après, sont réversibles. Au cours des études cliniques et post-commercialisation, de rares cas de microembolie graisseuse de l'artère pulmonaire ont été enregistrés.
Il existe des preuves du développement de réactions anaphylactiques après les injections de Nebido.
En outre, il existe des informations sur le développement de la nervosité, de l'agressivité, de l'augmentation des érections, de l'apnée du sommeil, de diverses réactions cutanées (y compris la séborrhée), ainsi que des cas isolés de jaunisse.
Le traitement avec des médicaments contenant de fortes doses de testostérone entraîne généralement un arrêt ou une réduction réversible de la spermatogenèse et, par conséquent, une diminution de la taille des testicules. Dans de rares cas, la thérapie de remplacement de la testostérone pour l'hypogonadisme peut entraîner des érections douloureuses persistantes (priapisme).
Au cours d'un traitement à haute dose ou prolongé de testostérone, un œdème et une augmentation de la rétention d'eau dans le corps peuvent parfois se développer.
Surdosage
Un excès non intentionnel de la dose recommandée nécessite un arrêt temporaire du traitement ou une réduction de la dose de Nebido. Aucune autre mesure thérapeutique particulière n'est requise.
instructions spéciales
Les patients sous traitement androgénique à long terme doivent vérifier périodiquement leur hématocrite et leur hémoglobine pour détecter les cas de polyglobulie.
Chez les patients âgés, l'utilisation de Nebido peut augmenter le risque d'hyperplasie prostatique. En outre, le médicament peut favoriser la croissance d'un carcinome existant et il est donc recommandé de l'exclure avant de prescrire un traitement.
Dans de rares cas, lors de l'utilisation de stéroïdes sexuels, y compris la testostérone, le développement de tumeurs bénignes du foie a été noté, encore moins souvent - des tumeurs malignes, qui peuvent entraîner le développement de saignements intra-abdominaux. S'il y a une douleur intense dans la partie supérieure de l'abdomen, une hypertrophie du foie ou des symptômes de saignement intra-abdominal, la probabilité d'une tumeur hépatique ne doit pas être exclue lors du diagnostic différentiel.
Les patients sujets aux œdèmes doivent être prudents lors de l'utilisation de Nebido, car le traitement par androgènes peut entraîner un retard dans l'excrétion des ions sodium.
L'utilisation de la testostérone dans le traitement des patients de moins de 18 ans, associée à la masculinisation, peut entraîner une croissance et une maturation accélérées du tissu osseux, ainsi qu'une fermeture prématurée de la zone de croissance de la glande pinéale et, par conséquent, une diminution de la croissance finale.
Lors de l'utilisation de Nebido, vous devez tenir compte de la probabilité de développer les conditions suivantes:
- L'apparition de l'acné commune;
- Renforcement du syndrome d'apnée du sommeil existant;
- Diminution de la spermatogenèse (réversible).
Les androgènes ne doivent pas être utilisés pour améliorer les performances et le développement musculaire chez les hommes en bonne santé.
Pour éviter une embolie pulmonaire (principaux symptômes: hyperhidrose, toux, évanouissement, essoufflement, paresthésie, malaise, étourdissements, douleurs thoraciques), Nebido doit être administré lentement. Avec son développement, un traitement de soutien est indiqué, par exemple, de l'oxygène supplémentaire est prescrit.
La prise de Nebido peut entraîner la virilisation d'un fœtus féminin à certains stades de développement, cependant, il n'y a aucune preuve d'un risque de détérioration supplémentaire du développement des organes.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Nebido n'affecte pas négativement les fonctions cognitives et psychophysiques, de sorte que pendant la thérapie, les patients peuvent conduire des véhicules et effectuer d'autres types de travail potentiellement dangereux.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Nebido n'est pas utilisé pour traiter les femmes.
Utilisation pendant l'enfance
En raison du fait que jusqu'à présent, les essais cliniques de Nebido avec la participation d'enfants ou d'adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été réalisés, le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie.
Avec une fonction rénale altérée
Il n'y a pas de données issues d'études formelles sur l'utilisation de Nebido dans l'insuffisance rénale.
Pour les violations de la fonction hépatique
L'utilisation de Nebido est contre-indiquée chez les patients présentant ou ayant des antécédents de tumeurs hépatiques.
Il n'y a pas de données issues des études officielles sur l'utilisation de la testostérone dans l'insuffisance hépatique.
Utilisation chez les personnes âgées
Nebido doit être prescrit aux patients âgés avec prudence, car les androgènes exogènes peuvent augmenter leur risque de développer un adénome de la prostate.
Interactions médicamenteuses
Lorsque Nebido est utilisé en association avec certains médicaments / substances, les effets suivants peuvent être observés:
- Barbituriques et autres inducteurs enzymatiques: augmentation de la clairance de la testostérone;
- Oxyphenbutazone: augmentation de sa concentration dans le sérum sanguin;
- Anticoagulants oraux: augmentation de leur activité (un ajustement posologique peut être nécessaire; des restrictions sur les injections intramusculaires doivent toujours être observées chez les patients atteints de troubles hémorragiques héréditaires ou acquis);
- Médicaments à effet hypoglycémiant: augmentation de l'effet hypoglycémiant de l'insuline (une diminution de la dose d'un agent hypoglycémiant peut être nécessaire).
En raison du manque de données sur la compatibilité, Nebido ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments.
Analogues
Les analogues de Nebido sont: propionate de testostérone, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.
Termes et conditions de stockage
Tenir hors de portée des enfants à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Nebido
Selon les critiques, Nebido est un médicament très efficace avec une action dosée qui augmente rapidement les niveaux de testostérone. Les avantages de Nebido sont également notés pour son schéma posologique, son action prolongée et moins agressive (moins de pics).
Tout le monde considère le prix élevé du médicament comme un inconvénient. Quelques revues indiquent de tels effets indésirables au site d'injection, tels que des brûlures et des douleurs.
Prix pour Nebido en pharmacie
Le prix approximatif de Nebido (solution pour injection intramusculaire de 250 mg / ml) pour 1 ampoule de 4 ml est de 4730 à 5470 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
