Chlorhydrate De Lincomycine

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Chlorhydrate de lincomycine: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Utilisation dans l'enfance
11. En cas d'insuffisance rénale
12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. Interactions médicamenteuses
14. Analogues
15. Conditions de stockage
16. Conditions de délivrance des pharmacies
17. Avis
18. Prix en pharmacie

Nom latin: chlorhydrate de lyncomycine

Le code ATX: J01FF02

Ingrédient actif: lincomycine (lincomycine)

Fabricant: Belmedpreparaty (République de Biélorussie), Moskhimfarmpreparaty. N. A. Semashko (Russie), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Chine)

Description et photo mises à jour: 2018-11-23

Prix en pharmacie: à partir de 67 roubles.

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Le chlorhydrate de lincomycine est un médicament antibactérien à usage systémique.

Forme de libération et composition

Formes posologiques de libération de chlorhydrate de lincomycine:

solution pour perfusion et injection intramusculaire: transparente, incolore ou légèrement jaunâtre, avec une légère odeur spécifique (dans une boîte en carton 1 ou 2 plaquettes de 5 ou 10 ampoules de 1 ou 2 ml);
gélules: gélatineuses dures, blanches, taille n ° 0; les gélules contiennent de la poudre blanche, la présence de sceaux de la masse de gélules sous la forme d'un comprimé ou d'une colonne, s'effritant lorsqu'ils sont pressés avec une tige de verre, est autorisée (dans une boîte en carton, il y a 2 plaquettes de 10 gélules chacune).

Composition de 1 ml de solution injectable:

substance active: lincomycine - 300 mg (sous forme de chlorhydrate de lincomycine monohydraté);
composants auxiliaires: édétate disodique dihydraté - 0,1 mg; hydroxyde de sodium (solution 1 M) - jusqu'à pH 6; eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.

Composition de 1 capsule:

substance active: lincomycine - 250 mg (sous forme de chlorhydrate de lincomycine);
composants auxiliaires: sucre granulé, fécule de pomme de terre, stéarate de calcium;
capsule: glycérine, dioxyde de titane, gélatine, laurylsulfate de sodium, eau purifiée.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le chlorhydrate de lincomycine est un antibiotique produit par Streptomyces lincolnensis qui a un effet bactériostatique.

La substance active inhibe la synthèse des protéines bactériennes en raison de la liaison réversible avec la sous-unité 50S des ribosomes, contribue à la perturbation de la formation de liaisons peptidiques.

Habituellement, la sensibilité à l'action du chlorhydrate de lincomycine se manifeste par:

microorganismes aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline), Actinomyces israelii, streptocoques du groupe Viridans, Streptococcus agalactiae;
microorganismes anaérobies: Bacteroides spp. (à l'exclusion de B. fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.
autres microorganismes: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Micro-organismes pour lesquels une résistance acquise peut être un problème:

microorganismes aérobies à Gram positif / Gram négatif: Staphylococcus aureus (résistant à la méthicilline), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
microorganismes anaérobies: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Micro-organismes à résistance naturelle:

microorganismes aérobies à Gram positif / Gram négatif: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
microorganismes anaérobies: Clostridium difficile;
autres microorganismes: Ureaplasma urealyticum, pneumonie à mycoplasme.

Le chlorhydrate de lincomycine n'agit pas sur les virus, les champignons, les protozoaires.

La résistance à l'action de la lincomycine se développe lentement. À fortes doses, il a un effet bactéricide. L'effet optimal se développe dans un environnement alcalin à un pH de 8 à 8,5.

Il existe une résistance croisée entre la clindamycine et la lincomycine.

Pharmacocinétique

Absorption et distribution:

solution injectable: après administration parentérale, la substance est largement distribuée dans l'organisme. Elle se caractérise par une bonne pénétration dans les tissus des poumons, des reins, du foie, à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel; dans les articulations et le tissu osseux, il se trouve en concentrations élevées. En petite quantité, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, avec la méningite, la perméabilité augmente. La concentration maximale dans le plasma sanguin après une seule injection intramusculaire de 600 mg de lincomycine est atteinte en 30 minutes. Lorsque la même dose est administrée par voie intraveineuse pendant 120 minutes, le maintien de la concentration thérapeutique est observé pendant 14 heures;
gélules: l'absorption est de 20 à 35% (la prise alimentaire ralentit le taux et l'étendue de l'absorption). Après administration orale de 500 mg de lincomycine, la concentration sérique maximale est d'environ 0,003 mg / ml, qui est atteinte en 2 à 4 heures. Cet indicateur est réduit d'environ 2 fois lorsque la lincomycine est prise simultanément avec de la nourriture. Les concentrations sanguines thérapeutiques après administration orale persistent pendant 6 à 8 heures. Dans les liquides pleuraux et péritonéaux, ainsi que dans le sang du fœtus, la concentration de la substance est de 25 à 50% du taux dans le sang, dans le lait maternel - 50 à 100%, dans le tissu osseux - environ 40%, dans les tissus mous - environ 75%.

Partiellement métabolisé dans le foie. T _1/2 (demi-vie) - environ 5 heures, avec une maladie hépatique / rénale, cet indicateur augmente, il existe une variabilité individuelle significative dans la dynamique de la concentration de lincomycine dans le plasma sanguin. En cas d'insuffisance rénale terminale, T _1/2 est compris entre 10 et 20 heures, avec des violations de la fonction hépatique - de 8 à 12 heures. Il est excrété à la fois sous forme de métabolites et inchangé, par les reins et avec la bile.

Indications pour l'utilisation

Selon les instructions, le chlorhydrate de lincomycine est prescrit pour le traitement des infections sévères causées par des micro-organismes sensibles à son action:

infections des voies respiratoires supérieures / inférieures, y compris la sinusite chronique, l'otite moyenne (en traitement d'appoint), la pneumonie, la bronchite;
infections des tissus mous et de la peau (le médicament est utilisé dans les cas où la nomination de pénicillines n'est pas indiquée);
les infections articulaires et osseuses, y compris l'arthrite septique, l'ostéomyélite;
endocardite septique;
état septique.

Contre-indications

Absolu:

insuffisance hépatique / rénale sévère;
colite (capsules);
méningite (capsules);
intolérance congénitale au fructose, malabsorption du glucose-galactose ou déficit en sucrase-isomaltase (capsules);
petite enfance (jusqu'à 1 mois);
période de lactation;
intolérance individuelle aux composants du médicament.

Relatif (le chlorhydrate de lincomycine est prescrit sous surveillance médicale):

maladies fongiques du vagin, de la peau, de la muqueuse buccale;
myasthénie grave (solution injectable);
grossesse.

Instructions pour l'utilisation du chlorhydrate de lincomycine: méthode et posologie

Solution d'injection

Schéma posologique recommandé:

par voie intramusculaire: toutes les 24 heures à 600 mg (adultes) ou 10 mg / kg (enfants). Pour les infections plus graves, le chlorhydrate de lincomycine peut être administré toutes les 12 heures ou plus;
par voie intraveineuse: toutes les 8-12 heures, 600-1000 mg (adultes) ou 10-20 mg / kg par jour (enfants). Lors du traitement d'infections plus sévères, la dose peut être augmentée. Dans les situations potentiellement mortelles, les adultes peuvent recevoir jusqu'à 8 000 mg par jour.

Il faut tenir compte du fait que des réactions cardio-pulmonaires sévères ont été observées avec l'utilisation de doses élevées et de taux d'administration élevés.

Avant l'administration intraveineuse, 1000 mg de chlorhydrate de lincomycine sont dilués dans au moins 100 ml d'une solution appropriée. Le médicament est administré par voie intraveineuse uniquement par goutte à goutte, la durée de la perfusion est de 1 heure ou plus.

Caractéristiques de la perfusion (volume de diluant / durée de perfusion):

600-1000 mg: 100 ml / 1 heure;
2000 mg: 200 ml / 2 heures;
3000 mg: 300 ml / 3 heures;
4000 mg: 400 ml / 4 heures.

La durée du cours est déterminée par la forme et la gravité de l'infection et peut varier de 7 à 14 jours (avec ostéomyélite - au moins 21 jours).

En cas d'insuffisance rénale, la dose de chlorhydrate de lincomycine est réduite. Elle est généralement de 25 à 30% de la dose recommandée pour les patients sans déficience.

Capsules

Le chlorhydrate de lincomycine est pris par voie orale avec une quantité d'eau suffisante, de préférence 1 à 2 heures avant / après les repas (la prise de nourriture ralentit et réduit l'absorption).

Doses quotidiennes recommandées:

adultes: 1000-2000 mg en 3-4 doses fractionnées (la dose unique est de 500 mg);
enfants: 30 mg / kg en 3 à 4 doses égales, dans les infections sévères, une augmentation jusqu'à une dose maximale de 60 mg / kg est possible.

La durée du cours est déterminée par la forme et la gravité de l'infection et peut varier de 7 à 14 jours (avec ostéomyélite - au moins 21 jours).

En cas d'insuffisance rénale, la dose de chlorhydrate de lincomycine est réduite. Elle est généralement de 25 à 30% de la dose recommandée pour les patients sans déficience.

Effets secondaires

Solution d'injection

système digestif: douleurs épigastriques, nausées, diarrhée, vomissements, douleurs abdominales, stomatite, glossite, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie transitoire; avec une utilisation prolongée - colite pseudomembraneuse, candidose du tractus gastro-intestinal;
système génito-urinaire: dans de rares cas - dysfonctionnement rénal (sous forme d'azotémie, d'oligurie et / ou de protéinurie);
organes hématopoïétiques: neutropénie réversible, thrombocytopénie, leucopénie; rarement - anémie aplasique, agranulocytose, pancytopénie;
sens: dans certains cas - vertiges, acouphènes;
réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons dans l'anus, urticaire, dermatite exfoliative / bulleuse, érythème polymorphe, choc anaphylactique, œdème de Quincke, maladie sérique, syndrome de Stevens-Johnson;
réactions locales: douleur au site d'injection intramusculaire; avec administration intraveineuse - phlébite; avec administration intraveineuse rapide - relaxation des muscles squelettiques, faiblesse générale, baisse de la tension artérielle, étourdissements;
autres: vaginite.

Capsules

système digestif: stomatite, glossite, douleurs abdominales, vomissements, nausées, diarrhée, colite (y compris pseudomembraneuse), candidose gastro-intestinale, œsophagite, démangeaisons de l'anus, jaunisse, altération de la fonction hépatique (y compris augmentation de l'activité des transaminases hépatiques);
système génito-urinaire: altération de la fonction rénale (sous forme d'azotémie, d'oligurie, de protéinurie), vaginite;
peau: démangeaisons, urticaire, éruption cutanée, dermatite exfoliative / vésiculaire-bulleuse;
sens: vertiges, acouphènes;
organes hématopoïétiques: pancytopénie, anémie aplasique, neutropénie, agranulocytose, leucopénie, purpura thrombocytopénique;
réactions allergiques: réactions anaphylactiques, maladie sérique, angio-œdème; rarement - érythème polymorphe (parfois similaire au syndrome de Stevens-Johnson);
autres: croissance de la flore insensible, champignons.

Surdosage

Les principaux symptômes: gravité accrue des effets indésirables, douleurs abdominales, colite, nausées, diarrhée, vomissements.

Thérapie: symptomatique. L'antidote spécifique est inconnu. La dialyse péritonéale et l'hémodialyse ne sont pas efficaces.

instructions spéciales

Pour éviter l'apparition de nécrose aseptique et de thrombophlébite, la solution de chlorhydrate de lincomycine est mieux administrée en profondeur par voie intramusculaire.

L'administration intraveineuse sans dilution préalable est interdite.

Le chlorhydrate de lincomycine ne peut être utilisé chez les patients atteints d'insuffisance hépatique que pour des raisons de santé.

Lorsque des signes de colite pseudomembraneuse apparaissent (sous forme de diarrhée, de leucocytose, de fièvre, de douleurs abdominales, d'écoulement avec du mucus fécal et du sang) dans les cas bénins, il suffit d'annuler le médicament, puis des résines échangeuses d'ions (cholestyramine) sont prescrites. Dans les cas graves, il est nécessaire de compenser la perte de liquide, de protéines et d'électrolytes, la vancomycine est utilisée sous forme de solution pour administration orale à une dose quotidienne de 500-2000 mg (pour 3-4 doses) pendant 10 jours, ou de bacitracine.

En cas de diarrhée ou de mélange de sang dans les selles, le chlorhydrate de lincomycine doit être immédiatement arrêté.

Dans le traitement des infections sévères, il est recommandé de l'utiliser en association avec des aminosides ou d'autres antibiotiques agissant sur les bactéries à Gram négatif.

Afin de réduire la probabilité de développer des bactéries résistantes aux médicaments et de maintenir l'efficacité de la lincomycine et d'autres agents antibactériens, le chlorhydrate de lincomycine ne doit être utilisé que pour traiter / prévenir les infections par des organismes sensibles avérés ou suspectés.

La prudence au cours du traitement doit être observée dans un contexte de maladies allergiques, d'asthme bronchique et de maladies du tractus gastro-intestinal (en particulier de colite) dans l'histoire.

L'utilisation prolongée de chlorhydrate de lincomycine peut entraîner une prolifération d'organismes insensibles. À cet égard, la réévaluation de l'état du patient est d'une grande importance. Si une surinfection survient pendant le traitement, des mesures appropriées doivent être prises.

Lors d'une utilisation prolongée, il est nécessaire de surveiller périodiquement l'activité des transaminases hépatiques et l'état fonctionnel des reins.

Il existe un antagonisme entre la lincomycine et l'érythromycine, leur utilisation combinée n'est donc pas recommandée.

Le chlorhydrate de lincomycine peut bloquer la conduction neuromusculaire et, par conséquent, il faut faire preuve de prudence lorsqu'il est associé à des bloqueurs neuromusculaires.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant le traitement par le chlorhydrate de lincomycine, il est recommandé de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur, ce qui est associé à un risque d'étourdissements et de relaxation des muscles squelettiques.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

grossesse: le traitement est contre-indiqué (sauf si l'utilisation du chlorhydrate de lincomycine est nécessaire pour des raisons de santé);
période de lactation: le traitement est contre-indiqué.

Utilisation pendant l'enfance

Le traitement par le chlorhydrate de lincomycine est contre-indiqué chez les patients de moins de 1 mois.

La préparation sous forme de gélules n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 6 ans pouvant avoir des difficultés à avaler.

Avec une fonction rénale altérée

Contre-indication: insuffisance rénale sévère.

Pour les violations de la fonction hépatique

Contre-indication: insuffisance hépatique sévère.

Interactions médicamenteuses

La solution de chlorhydrate de lincomycine est physiquement compatible avec les solutions / médicaments suivants: solutions de dextrose 5% et 10%, dextrose 5% et chlorure de sodium 0,9%, dextrose 10% et chlorure de sodium 0,9%, solution de Ringer, solutions pour perfusion avec vitamines B et avec / sans acide ascorbique, sulfate de polymyxine, céphalothine, pénicilline, céphaloridine, tétracycline, ampicilline, colistiméthate de sodium, chloramphénicol, méthicilline.

Le chlorhydrate de lincomycine est physiquement / pharmaceutiquement incompatible avec la novobiocine, la kanamycine; en plus pour les gélules - avec ampicilline, phénytoïne, théophylline, barbituriques, gluconate de calcium, héparine et sulfate de magnésium.

Un antagonisme est observé lorsqu'il est associé aux médicaments suivants: pénicillines, céphalosporines, érythromycine, chloramphénicol et autres antibiotiques bactéricides; synergisme - avec utilisation simultanée avec des aminosides.

Autres interactions possibles:

médicaments curariformes: la relaxation musculaire qu'ils provoquent augmente;
des moyens d'anesthésie par inhalation (chloroforme, cyclopropane, enflurane, halothane, isoflurane, méthoxyflurane, trichloréthylène): un blocage neuromusculaire, une paralysie respiratoire ou une dépression peuvent survenir;
analgésiques narcotiques: le risque de dépression respiratoire, jusqu'à l'apnée, augmente;
antidiarrhéiques / adsorbants: l'absorption de la lincomycine est réduite (avec une administration orale; les intervalles recommandés sont de 2 heures avant ou 4 heures après la prise de ces médicaments).

La prise de chlorhydrate de Lincomycine peut affecter le résultat de l'analyse de la concentration plasmatique de la phosphatase alcaline (un niveau erronément élevé est possible).

Analogues

Les analogues du chlorhydrate de lincomycine sont: Lincomycine, Ekolinkom, flacon de chlorhydrate de lincomycine.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à une température de 15-25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de vie:

solution d'injection - 3 ans;
capsules - 4 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Chlorhydrate de Lincomycine

Selon les critiques, le chlorhydrate de lincomycine est un antibiotique efficace. Il est le plus souvent utilisé dans le traitement des maladies infectieuses graves et en dentisterie. Dans certains cas, les patients indiquent le développement d'effets indésirables.

Le prix du chlorhydrate de lincomycine en pharmacie

Le prix approximatif du chlorhydrate de lincomycine (solution injectable, 10 ampoules de 1 ou 2 ml) est de 134 ou 185 roubles.