Losartan-Richter
Losartan-Richter: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis Lozartane-Richter
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Losartan-Richter
Le code ATX: C09CA01
Ingrédient actif: losartan (Losartan)
Fabricant: JSC Gedeon Richter-RUS (Russie); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Pologne)
Description et mise à jour photo: 2019-08-10
Losartan-Richter est un antihypertenseur, un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous forme de comprimés pelliculés: presque blancs ou blancs, biconvexes; dosage de 50 mg - rond, d'un côté il y a une gravure "50", de l'autre il y a une ligne de démarcation; dosage 100 mg - ovale, d'un côté gravé "100", l'autre face est lisse (10 pcs. sous blisters, dans une boîte en carton 1 ou 3 blisters et mode d'emploi de Losartan-Richter).
1 comprimé contient:
- substance active: losartan potassique - 50 mg ou 100 mg;
- composants auxiliaires: amidon prégélatinisé, dioxyde de silicium colloïdal, croscarmellose sodique, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium;
- film de protection: Opadray 33G28523 blanc [lactose monohydraté, triacétine, macrogol, hypromellose, dioxyde de titane - CI 77891 (E171)].
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Losartan-Richter est un antihypertenseur dont le principe actif est le losartan, qui est un antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine II (type AT 1).
L'angiotensine II est une hormone, sa liaison sélective aux récepteurs AT 1 des tissus musculaires lisses des vaisseaux sanguins, des glandes surrénales, des reins et du cœur provoque d'importants processus biologiques, notamment la vasoconstriction, la libération d'aldostérone, la prolifération des cellules musculaires lisses. L'action du losartan et de son métabolite pharmacologiquement actif vise à bloquer tous les effets physiologiquement importants de l'angiotensine II, quelle que soit sa synthèse.
Losartan-Richter aide à réduire la résistance vasculaire périphérique totale (OPSS), la pression artérielle (TA), la pression dans la circulation pulmonaire, la concentration sanguine d'aldostérone et de noradrénaline, la postcharge. En outre, le losartan a un effet diurétique, empêche la survenue d'une hypertrophie du myocarde chez les patients atteints d'ICC (insuffisance cardiaque chronique) - augmente la tolérance à l'exercice.
Le losartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), il n'a pas d'effets indésirables associés à la bradykinine (y compris l'œdème de Quincke), car il n'inhibe pas la kinase II, l'enzyme dégradant la bradykinine.
L'effet hypotenseur maximal de Losartan-Richter après une administration orale unique est atteint après 6 heures et diminue progressivement au cours des 24 heures suivantes. Un effet stable se développe après 21 à 42 jours d'administration régulière du médicament.
L'utilisation du médicament pour la protéinurie (plus de 2 g / jour) chez les patients souffrant d'hypertension artérielle sans diabète sucré contribue à une diminution significative du taux de protéines dans l'urine, de l'excrétion des immunoglobulines G et de l'albumine.
Aux doses thérapeutiques, le losartan n'affecte pas les réflexes autonomes, le niveau de concentration sérique du cholestérol total, le cholestérol à lipoprotéines de haute densité (HDL), les triglycérides et la glycémie à jeun.
Pharmacocinétique
Après administration orale, le losartan est activement absorbé, la biodisponibilité systémique peut atteindre 33%. La concentration maximale (C max) dans le plasma sanguin est atteinte après 1 à 1,5 heure. Le temps nécessaire pour atteindre la C max pour le métabolite actif du losartan varie de 3 à 4 heures. La prise alimentaire simultanée n'affecte pas la biodisponibilité du médicament.
La liaison du losartan aux protéines du plasma sanguin (principalement l'albumine) est de 92%, son métabolite actif est de 99%. Le volume de distribution (V d) est de 34 litres. Le losartan ne surmonte pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique.
Environ 14% de la dose prise est métabolisée par carboxylation lors du premier passage dans le foie, avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9 du cytochrome P450. Dans ce cas, un métabolite se forme, dont l'activité est 10 à 40 fois supérieure à celle du losartan. Chez certains patients (leur population est d'environ 1%), une quantité minimale d'un métabolite actif se forme.
La clairance plasmatique du losartan est de 600 ml / min, le métabolite actif est de 50 ml / min. La clairance rénale du losartan est de 74 ml / min, le métabolite actif est de 26 ml / min.
Lorsqu'ils sont pris par voie orale à des doses allant jusqu'à 200 mg, le losartan et son métabolite actif sont caractérisés par une pharmacocinétique linéaire.
La demi-vie finale (T 1/2) du losartan est d'environ 2 heures, le métabolite actif est de 6 à 9. Dans le contexte de la prise d'une dose quotidienne de 100 mg, on n'observe pas de cumul significatif du losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin.
35% de la dose du médicament est excrétée par les reins, dont 4% inchangés et 6% sous la forme d'un métabolite actif. Le reste est excrété avec les matières fécales par les intestins.
Chez les patients présentant une sévérité légère à modérée de la cirrhose hépatique de genèse alcoolique, la concentration de losartan augmente 5 fois et le métabolite actif - 1,7 fois.
En cas d'insuffisance rénale avec clairance de la créatinine (CC) supérieure à 10 ml / min, le taux de losartan dans le plasma sanguin ne diffère pas de celui des patients sains. Pendant l'hémodialyse, l'ASC (aire sous la courbe pharmacocinétique concentration-temps) augmente d'environ 2 fois.
Les paramètres pharmacocinétiques chez les personnes âgées ou chez les différents sexes ne changent pas de manière significative. Chez l'homme et la femme, le niveau des concentrations plasmatiques du métabolite actif ne diffère pas.
Indications pour l'utilisation
- hypertension artérielle;
- hypertension artérielle chez les patients atteints d'hypertrophie ventriculaire gauche - pour réduire le risque de maladie cardiovasculaire et de décès;
- insuffisance cardiaque chronique - en l'absence d'effet thérapeutique de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA;
- diabète sucré de type 2 avec protéinurie - afin de réduire le risque de développer une protéinurie et une hypercréatininémie.
Contre-indications
Absolu:
- intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose, galactosémie;
- période de grossesse;
- lactation;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
Losartan-Richter doit être utilisé avec prudence en cas d'hypotension artérielle, d'altération de l'équilibre hydro-électrolytique, de diminution du BCC (volume sanguin circulant), d'insuffisance rénale (y compris de sténose bilatérale de l'artère rénale, de sténose d'une artère rénale solitaire) et d'insuffisance hépatique.
Losartan-Richter, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Lozartan-Richter sont pris par voie orale, indépendamment de la prise alimentaire.
La fréquence d'administration dépend de la dose du médicament, la dose de Losartan-Richter 50 mg par jour est généralement prise en une seule fois, la dose quotidienne de 100 mg est prise en une seule fois ou divisée en 2 doses.
Dosage quotidien recommandé:
- hypertension artérielle: dose initiale et d'entretien - 50 mg. Si après 21 à 42 jours d'utilisation des comprimés il n'y a pas d'effet antihypertenseur maximal, la dose initiale du médicament peut être augmentée à 100 mg. Avec l'administration simultanée de fortes doses de diurétiques, il est recommandé de commencer le traitement par Losartan-Richter à 25 mg (1/2 comprimé de 50 mg). Les patients âgés ou présentant une insuffisance rénale (y compris les patients sous hémodialyse) ne nécessitent pas d'ajustement posologique. En cas d'insuffisance hépatique, le médicament doit être pris à des doses plus faibles;
- insuffisance cardiaque chronique: la dose initiale est de 12,5 mg (1/4 comprimé de 50 mg). Pour une dose unique, la dose d'entretien habituelle est de 50 mg par jour. Pour y parvenir, une augmentation progressive de la dose initiale de 12,5 mg avec un intervalle de 7 jours est nécessaire selon le schéma suivant: pendant les 7 premiers jours, le patient doit prendre 12,5 mg par jour, le deuxième 7 jours - 25 mg, à partir du 15 le 28ème jour - 50 mg chacun. Montre la nomination de Losartan-Richter dans le cadre d'une thérapie complexe avec des glycosides cardiaques et des diurétiques;
- insuffisance cardiaque chronique (en l'absence de réponse clinique au traitement par inhibiteurs de l'ECA): la dose initiale est de 50 mg. Si nécessaire, la dose de Losartan-Richter peut être augmentée à 100 mg ou le traitement peut être complété par la nomination de faibles doses d'hydrochlorothiazide;
- diminution du risque de développer une protéinurie et une hypercréatininémie chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec protéinurie: la dose initiale est de 50 mg. Pendant le traitement, elle peut être augmentée à 100 mg, en tenant compte de la pression artérielle du patient.
Effets secondaires
- de la part du système cardiovasculaire: souvent - palpitations, tachycardie; parfois - arythmies, hypotension orthostatique dose-dépendante, épistaxis, bradycardie, angine de poitrine, vascularite;
- du système digestif: souvent - douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, nausées; parfois - bouche sèche, diminution de l'appétit, maux de dents, flatulences, vomissements, constipation, gastrite, fonction hépatique anormale, hépatite;
- de la part du système musculo-squelettique: souvent - douleur dans le dos et / ou dans les membres inférieurs, spasmes musculaires, crampes, myalgie, douleur thoracique; parfois - douleur à l'épaule et / ou au genou, arthralgie, arthrite, fibromyalgie;
- du système nerveux et des troubles mentaux: souvent - insomnie, vertiges, maux de tête; parfois - troubles du sommeil, somnolence, anxiété, troubles de la mémoire, ataxie, paresthésie, hypesthésie, neuropathie périphérique, tremblements, syncope, migraine, dépression;
- des sens: parfois - troubles du goût, bourdonnements d'oreilles, conjonctivite, déficience visuelle;
- du système respiratoire: souvent - toux, congestion nasale, pharyngite, sinusite, gonflement de la muqueuse nasale, dyspnée, infections des voies respiratoires supérieures, bronchite;
- réactions dermatologiques: parfois - peau sèche, érythème, transpiration accrue, photosensibilité, alopécie;
- réactions allergiques: parfois - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, angio-œdème (y compris gonflement du visage, des lèvres, du pharynx et / ou de la langue et du larynx avec obstruction des voies respiratoires);
- de la part du système hématopoïétique: rarement - éosinophilie, anémie, thrombocytopénie, purpura de Shenlein - Genoch;
- du système urinaire: parfois - altération de la fonction rénale, urgence à uriner, infections des voies urinaires;
- paramètres de laboratoire: souvent - hyperkaliémie (augmentation du taux de potassium dans le plasma sanguin de plus de 5,5 mmol / l); rarement - une augmentation de la concentration sérique d'urée, d'azote résiduel ou de créatinine; très rarement - hyperbilirubinémie, une augmentation modérée de l'activité de l'alanine aminotransférase (ALT) et de l'aspartate aminotransférase (AST);
- symptômes généraux: souvent - fatigue accrue, asthénie, douleur thoracique, œdème périphérique;
- d'autres: parfois - diminution de la puissance, diminution de la libido, goutte.
Surdosage
Symptômes d'un surdosage de Losartan-Richter: diminution prononcée de la pression artérielle, tachycardie, développement d'une bradycardie.
Traitement: la nomination d'un traitement symptomatique, diurèse forcée. L'utilisation de l'hémodialyse est inefficace pour éliminer le losartan ou son métabolite actif de l'organisme.
instructions spéciales
Les effets secondaires de Losartan-Richter sont généralement transitoires et ne nécessitent pas l'arrêt du médicament.
Il est recommandé de commencer le traitement avec le médicament après le rétablissement de l'équilibre hydroélectrolytique et de s'accompagner d'une surveillance régulière du taux de potassium dans le sérum sanguin. Avec un CBC réduit (y compris les patients prenant des doses élevées de diurétiques), le traitement doit être instauré avec une faible dose de Losartan-Richter.
Il faut tenir compte de l'effet de Losartan-Richter sur le SRAA (système rénine-aldostérone-angiotensine), qui chez les patients atteints d'ICC sévère ou ayant des antécédents de dysfonctionnement rénal peut aggraver l'état fonctionnel des reins, chez les patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose d'une artère d'un seul rein, augmenter la concentration de azote ou créatinine dans le plasma sanguin.
En cas d'insuffisance rénale sévère ou chez les patients ayant subi une transplantation rénale pendant le traitement par Losartan-Richter, le risque d'anémie augmente. Le traitement de ces patients nécessite une attention particulière.
La teneur en lactose des comprimés avec une dose de 50 mg est de 1,05 mg, avec une dose de 100 mg - 2,1 mg.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Il n'y a aucune information sur l'effet de Losartan-Richter sur la capacité du patient à conduire des véhicules ou d'autres mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de Losartan-Richter est contre-indiquée pendant la gestation et l'allaitement.
En cas de conception pendant le traitement, le médicament doit être arrêté immédiatement.
Utilisation pendant l'enfance
L'efficacité et la sécurité de Losartan-Richter chez les enfants n'ont pas été établies, par conséquent son utilisation est contre-indiquée avant l'âge de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Il est recommandé d'être prudent lors de la prescription de Losartan-Richter à des patients présentant une insuffisance rénale (y compris une sténose bilatérale de l'artère rénale, une sténose d'une artère d'un seul rein).
Aucun ajustement posologique (y compris chez les patients sous hémodialyse) n'est nécessaire.
Pour les violations de la fonction hépatique
Utilisez Losartan-Richter avec une insuffisance hépatique avec prudence. En cas d'hypertension artérielle, il est recommandé d'utiliser des doses plus faibles du médicament.
Utilisation chez les personnes âgées
L'utilisation de Losartan-Richter chez les patients âgés nécessite une surveillance concomitante du taux de potassium dans le sérum sanguin; aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Interactions médicamenteuses
- diurétiques, bêtabloquants, sympatholytiques: la prise d'autres antihypertenseurs contribue à l'amélioration mutuelle de l'effet;
- hydrochlorothiazide, digoxine, phénobarbital, kétoconazole, érythromycine, warfarine, cimétidine: aucune interaction pharmacocinétique n'a été établie dans le contexte d'un traitement concomitant avec chacun de ces agents;
- rifampicine, fluconazole: aident à réduire le taux du métabolite actif du losartan dans le plasma sanguin, mais les conséquences cliniques de cette interaction sont inconnues;
- spironolactone, amiloride, triamtérène et autres diurétiques épargneurs de potassium, potassium et sels contenant du potassium: l'association avec ces agents entraîne un risque accru d'hyperkaliémie;
- acide acétylsalicylique (à une dose quotidienne de plus de 3 g), inhibiteurs sélectifs de COX-2 (cyclooxygénase-2) et autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS): il faut garder à l'esprit que la prise d'AINS peut réduire l'efficacité du losartan, provoquer un dysfonctionnement rénal réversible, y compris rénal aigu insuffisance et augmentation du taux de potassium dans le plasma sanguin (plus souvent avec fonction rénale réduite);
- préparations de lithium: une évaluation minutieuse des bénéfices et des risques est nécessaire s'il est nécessaire de prescrire conjointement des sels de lithium en raison du risque accru d'augmentation de leur teneur dans le plasma sanguin. Avec un traitement articulaire, il est recommandé de surveiller attentivement la concentration de lithium dans le plasma sanguin.
Analogues
Les analogues du Losartan-Richter sont Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezellaparde, Lozaparte, Lozaparte, …
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Lozartan-Richter
Quelques critiques de Losartan-Richter décrivent l'utilisation efficace du médicament chez les patients âgés pour une diminution systémique de la pression artérielle, en remplacement d'une combinaison de diurétiques et d'antihypertenseurs. Dans le même temps, il est recommandé de commencer à prendre avec la dose thérapeutique minimale, ce qui peut fournir un résultat complètement satisfaisant. Il est également conseillé de prendre en compte le fait que, par rapport aux analogues contenant le même ingrédient actif, la composition auxiliaire de Losartan-Richter ne contient pas de povidone, qui est destinée à adoucir l'effet de la substance active, ce qui améliore l'effet de ce médicament à des doses égales avec des médicaments similaires.
Le prix du Lozartan-Richter en pharmacie
Pour un emballage contenant 30 comprimés, le prix de Losartan-Richter 50 mg peut être de 161 roubles, 100 mg - de 216 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
