Simvastatine
Simvastatine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Simvastatin
Le code ATX: C10AA01
Ingrédient actif: simvastatine (simvastatine)
Fabricant: ZENTIVA (République tchèque), Vertex JSC, ALSI Pharma CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Atoll LLC (Russie)
Description et mise à jour photo: 2018-11-26
Prix en pharmacie: à partir de 30 roubles.
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La simvastatine est un médicament hypolipidémiant, un inhibiteur de la HMG-CoA réductase (3-hydroxy-3-méthyl-glutaryl-CoA réductase).
Forme de libération et composition
La simvastatine est disponible sous forme de comprimés pelliculés: ronds, biconvexes, du jaune au jaune clair, le noyau est blanc ou presque blanc (à une dose de 10 mg, 20 mg ou 40 mg - sous plaquettes: 7, 10, 14, 20, 30 ou 50 pcs., Dans une boîte en carton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 paquets; 10 pcs. En blisters, dans une boîte en carton 1, 3, 5 ou 10 blisters; dans des pots en polymère: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 pièces, 1 boîte dans une boîte en carton; 20 ou 30 pièces dans des pots en verre foncé, dans une boîte en carton 1 boîte; 20 ou 30 pièces dans des bouteilles en polymère, dans une boîte en carton 1 bouteille; à une dose de 10 mg ou 20 mg - sous blisters: 15 pièces, dans une boîte en carton 1 ou 2 emballages; 10 pièces, dans une boîte en carton 100, 200, 300, 400 ou 500 paquets; 500, 1000 ou 2000 pièces.dans des boîtes en polymère, dans une boîte en carton 1, 2, 3, 4, 5 ou 6 boîtes).
1 comprimé enrobé contient:
- substance active: simvastatine - 10 mg, 20 mg ou 40 mg;
- composants auxiliaires: lactose monohydraté, acide ascorbique, acide citrique, amidon de pomme de terre, butylhydroxyanisole, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal (aérosil), stéarate de magnésium, talc;
- composition de la coque: opadry II - alcool polyvinylique partiellement hydrolysé, macrogol (polyéthylène glycol 3350), dioxyde de titane (E171), colorant oxyde de fer II jaune (E172), vernis aluminium à base de colorant jaune soleil (E110), vernis aluminium à base de colorant quinoléine jaune (E104), vernis aluminium à base d'indigo carmin (E132), talc.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La simvastatine est un médicament hypolipidémiant obtenu à la suite de la transformation synthétique du produit de fermentation d'Aspergillus terreus. La substance active, étant une lactone inactive, est convertie dans l'organisme par hydrolyse en un dérivé d'acide hydroxy. Le métabolite actif inhibe l'enzyme HMG-CoA réductase, qui catalyse la réaction initiale de formation de mévalonate à partir de HMG-CoA. La conversion de HMG-CoA en mévalonate est un stade précoce de la synthèse du cholestérol, par conséquent, l'utilisation de la simvastatine ne contribue pas à l'accumulation de stérols potentiellement toxiques dans l'organisme. HMG-CoA est facilement métabolisé en acétyl-CoA, qui est impliqué dans de nombreux processus de synthèse dans le corps.
L'action de la simvastatine inhibe la synthèse du cholestérol dans le foie et provoque l'apparition d'un nombre accru de récepteurs des lipoprotéines de basse densité (LDL) à la surface cellulaire, ce qui permet une augmentation de la capture et du catabolisme des LDL. En conséquence, le taux de triglycérides (TG), de LDL et de lipoprotéines de très basse densité (VLDL), le cholestérol total diminue dans le plasma sanguin.
Pendant la prise de Simvastatine, la teneur en lipoprotéines de haute densité (HDL) augmente, diminuant le rapport: LDL et HDL, cholestérol total et HDL. La simvastatine ne provoque pas de mutation génique.
L'effet thérapeutique commence à apparaître après 14 jours de traitement, l'effet maximal est atteint après 28 à 42 jours et dure pendant toute la période d'utilisation des comprimés. Après l'arrêt du traitement, les taux de cholestérol reviennent progressivement aux niveaux de base.
Pharmacocinétique
Après administration orale, la simvastatine est presque complètement absorbée. La période pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 1,3 à 2,4 heures. Après 12 heures, sa teneur dans le sang diminue de 90%.
La biodisponibilité du médicament est inférieure à 5%.
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 95%.
Il pénètre dans le corps sous une forme inactive, dans les tissus, il est hydrolysé en acide bêta-hydroxy et en métabolites inactifs.
Il est métabolisé dans le foie sous l'effet du premier passage dans le foie avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
T 1/2 (demi-vie) des métabolites actifs - 1,9 heure.
Jusqu'à 60% de la dose prise est excrétée par l'intestin sous forme de métabolites et 10 à 15% par les reins.
Indications pour l'utilisation
- hypercholestérolémie primaire: type IIa, type IIb ou mixte selon la classification de Fredrickson, hétérozygote familial et non familial - en l'absence d'effet clinique de la diététique avec de faibles taux de cholestérol, de l'exercice et des mesures non médicamenteuses pour réduire le poids corporel chez les patients présentant un risque accru de développer une athérosclérose coronaire;
- une forme combinée d'hypercholestérolémie et d'hypertriglycéridémie, ne pouvant pas être corrigée par un régime spécial et une activité physique;
- cardiopathie ischémique - pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde, ralentissant la progression de l'athérosclérose coronarienne, réduisant le risque de troubles cardiovasculaires (accident ischémique transitoire ou accident vasculaire cérébral), décès, procédures de revascularisation.
Contre-indications
- phase aiguë de la maladie hépatique, augmentation soutenue de l'activité des transaminases hépatiques d'étiologie inconnue;
- myopathie et autres maladies des muscles squelettiques;
- utilisation simultanée d'itraconazole, de kétoconazole, d'inhibiteurs de la protéase du VIH, d'érythromycine, de clarithromycine, de télithromycine, de néfazodone et d'autres inhibiteurs du cytochrome P450 3A4 (isoenzyme CYP3A4);
- déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, intolérance au lactose;
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- âge jusqu'à 18 ans;
- une indication d'antécédents d'hypersensibilité établie aux statines (inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase);
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Selon les instructions, la simvastatine doit être prescrite avec prudence en cas d'alcoolisme, d'antécédents de maladie hépatique, d'insuffisance rénale, d'insuffisance rénale sévère avec clairance de la créatinine (CC) inférieure à 30 ml / min, épilepsie incontrôlée, troubles sévères de l'équilibre hydrique et électrolytique, hypotension artérielle, endocrinien sévère et troubles métaboliques, infections aiguës sévères (septicémie), nécrose aiguë des muscles squelettiques, myopathie, chirurgie majeure, traumatisme, traitement concomitant par fibrates (sauf le fénofibrate), gemfibrozil, acide nicotinique (lors de l'utilisation de doses hypolipidémiantes - plus de 1 g par jour), cyclosporine, amiodarone, diltiazem, vérapamil, lorsqu'ils sont pris simultanément avec du jus de pamplemousse, si le patient a plus de 65 ans (en particulier les femmes).
Instructions pour l'utilisation de la simvastatine: méthode et posologie
Le traitement par la simvastatine doit être effectué dans le contexte d'un régime alimentaire standard à base d'hypocholestérol pendant toute la durée du traitement.
Les comprimés sont pris par voie orale avec beaucoup d'eau.
La prise de simvastatine n'est pas associée à la prise alimentaire.
Le médecin prescrit la durée du traitement individuellement.
Dosage recommandé:
- hypercholestérolémie: 5 à 80 mg. La dose initiale est de 10 mg une fois par jour (le soir) pendant 28 jours. Ensuite, sur la base des résultats de la recherche, la dose optimale est sélectionnée, en réduisant la dose initiale à 5 mg ou en l'augmentant. Chez la plupart des patients, l'effet thérapeutique est obtenu en prenant le médicament à une dose allant jusqu'à 20 mg. En l'absence d'effet clinique lors de la prise de Simvastatine à une dose de 40 mg, vous devez envisager de passer à un autre moyen de traitement hypolipidémiant, car des doses supérieures à 40 mg entraînent une augmentation significative du risque de myopathie. Une dose de 80 mg ne peut être utilisée que s'il n'y a pas de concentration cible de LDL lors de la prise de 40 mg de simvastatine;
- hypercholestérolémie héréditaire homozygote: 40 mg une fois par jour (le soir) ou à la dose de 80 mg par jour, répartis en 3 prises (Simvastatine 20 mg le matin, 20 mg l'après-midi et 40 mg le soir). L'utilisation du médicament est recommandée en association avec une aphérèse LDL ou un autre traitement hypolipidémiant;
- cardiopathie ischémique (y compris les patients avec ou sans hyperlipidémie): dose initiale - Simvastatine 20 mg une fois par jour (le soir). Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 40 mg. Pour modifier (sélectionner) la dose, un intervalle de 28 jours de traitement doit être respecté. La base pour réduire la dose du médicament est la teneur en LDL inférieure à 75 mg / dl et le cholestérol total - inférieur à 140 mg / dl.
Posologie recommandée pour les patients sous traitement concomitant avec les médicaments suivants:
- cyclosporine, danazol, acide nicotinique en dose hypolipidémiante (plus de 1000 mg par jour), gemfibrozil et autres fibrates (à l'exception du fénofibrate): la dose quotidienne maximale est de 10 mg;
- diltiazem: pas plus de 40 mg par jour;
- amiodarone, vérapamil: pas plus de 20 mg par jour.
Pour les patients âgés et souffrant d'insuffisance rénale légère à modérée, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
En cas d'insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min), la simvastatine doit être prise à une dose ne dépassant pas 10 mg par jour. S'il est nécessaire de prendre le médicament à des doses plus élevées, une surveillance attentive de l'état du patient doit être assurée.
Effets secondaires
- de la part du système nerveux central et des organes sensoriels: faiblesse, insomnie, troubles du goût, maux de tête, troubles de la mémoire, asthénie, paresthésie, étourdissements, crampes musculaires, neuropathie périphérique, myasthénie grave, vision trouble;
- du système digestif: dyspepsie, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulences, nausées, vomissements, pancréatite, hépatite, jaunisse cholestatique, dysfonctionnement hépatique, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, transaminases hépatiques, créatine phosphokinase;
- du système musculo-squelettique: myalgie, myopathie, rhabdomyolyse, crampes musculaires;
- réactions dermatologiques: prurit, éruption cutanée, alopécie;
- réactions allergiques et immunopathologiques: syndrome d'hypersensibilité étendue - urticaire, dermatomyosite, dyspnée, rougeur du visage, polymyalgie rhumatismale, syndrome de type lupique, vascularite, éosinophilie, thrombocytopénie, augmentation de la VS (vitesse de sédimentation érythrocytaire, arthrite), arthralnsite
- autres: insuffisance rénale aiguë (due à une rhabdomyolyse), palpitations, anémie, diminution de la puissance.
Surdosage
Symptômes: les symptômes caractéristiques n'ont pas été établis même lors de la prise de simvastatine en une dose unique de 450 mg.
Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique, par conséquent, si une forte dose du médicament a été ingérée accidentellement, l'estomac doit être immédiatement lavé ou provoqué des vomissements pour empêcher l'absorption de la simvastatine. Ensuite, ils prescrivent du charbon actif, des laxatifs, un traitement symptomatique. Une surveillance attentive de la fonction rénale et hépatique, des concentrations sériques de créatine phosphokinase, des mesures générales visant à maintenir les fonctions vitales, une surveillance de l'état du patient doivent être assurées. En cas de myopathie avec insuffisance rénale aiguë et rhabdomyolyse, une perfusion intraveineuse (iv) de bicarbonate de sodium et d'un diurétique est nécessaire. Avec le développement de l'hyperkaliémie, le patient se voit prescrire du chlorure de calcium ou du gluconate de calcium par voie intraveineuse,dans les cas graves, le recours à l'hémodialyse est indiqué.
instructions spéciales
L'initiation du traitement par la simvastatine peut s'accompagner d'une augmentation transitoire du taux d'enzymes hépatiques.
L'étude de la fonction hépatique doit être effectuée avant de commencer l'utilisation du médicament, puis une surveillance régulière de l'activité des enzymes hépatiques est nécessaire. Pendant les trois premiers mois, les études sont menées à un intervalle de 1,5 mois, puis tous les 2 mois jusqu'à la fin de la première année de traitement, puis une fois tous les 6 mois. L'état de la fonction hépatique doit être surveillé à chaque augmentation de la dose du médicament. Lors de l'utilisation de 80 mg par jour, le test doit être effectué à des intervalles de 3 mois. Si le niveau d'activité des transaminases est 3 fois plus élevé que le niveau initial et reste stable, la simvastatine doit être interrompue.
Il est important de tenir compte du fait que l'utilisation de la simvastatine dans les infections aiguës sévères, l'hypotension artérielle, les troubles métaboliques sévères, les traumatismes et les interventions chirurgicales majeures augmente le risque de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale.
Si une augmentation du taux de cholestérol est observée dans le contexte d'une hypothyroïdie (diminution de la fonction thyroïdienne) ou d'une maladie rénale (y compris le syndrome néphrotique), le traitement primaire doit impliquer le traitement de la maladie sous-jacente.
L'utilisation de la simvastatine est associée à un risque de myopathie, entraînant une rhabdomyolyse et une insuffisance rénale. La probabilité de myopathie augmente avec une insuffisance rénale sévère ou l'utilisation concomitante de fibrates (gemfibrozil, fénofibrate), de cyclosporine, de néfazodone, de macrolides (clarithromycine, érythromycine), d'antifongiques azolés (kétoconazole, itraconazole), d'inhibiteurs du ritonavir et autres. De plus, les facteurs prédisposant au développement de la myopathie comprennent l'âge du patient de plus de 65 ans, le sexe féminin, l'insuffisance rénale et l'hypothyroïdie incontrôlée. Les patients doivent être informés qu'en cas de malaise ou de fièvre accompagnée de douleurs inexpliquées, de courbatures et / ou de faiblesse musculaire, ils doivent consulter un médecin.
L'utilisation simultanée de jus de pamplemousse peut avoir un effet sur une augmentation de la gravité des effets secondaires de la simvastatine.
Dans l'hypertriglycéridémie de types I, IV et V, l'utilisation du médicament n'est pas indiquée.
Pour le diagnostic rapide du développement de la myopathie, des études régulières sont nécessaires pour déterminer l'indice de créatine phosphokinase sérique; si elle est plus de 10 fois la limite supérieure de la norme, la simvastatine doit être annulée.
L'efficacité clinique du médicament a été établie à la fois en monothérapie et en association avec des séquestrants des acides biliaires.
Si vous sautez accidentellement la dose actuelle, la pilule doit être prise dès que vous vous en souvenez, si cela ne correspond pas à la prise de deux doses en même temps.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de traitement, il est recommandé d'être prudent lorsque vous travaillez avec des mécanismes complexes et que vous conduisez des véhicules.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de la simvastatine est contre-indiquée pendant la gestation et l'allaitement.
L'annulation d'un hypolipémiant pendant la grossesse n'affecte pas de manière significative les résultats du traitement à long terme de l'hypercholestérolémie primaire.
L'utilisation de la simvastatine chez les femmes en âge de procréer doit avoir lieu dans le contexte de l'utilisation de méthodes de contraception fiables. La conception ne doit pas être autorisée pendant la période de traitement médicamenteux.
Si une grossesse survient pendant la période de prise du médicament, l'annulation immédiate de la simvastatine est nécessaire, la femme doit être informée du risque de développer des anomalies fœtales.
S'il est nécessaire d'utiliser la simvastatine pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation pendant l'enfance
En raison du manque d'informations sur l'efficacité et la sécurité de l'utilisation de la simvastatine chez les enfants, il est contre-indiqué de prescrire le médicament pour le traitement des patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
La simvastatine doit être utilisée avec prudence en cas d'insuffisance rénale, d'insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min).
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale légère à modérée.
En cas d'insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min), vous ne devez pas prendre plus de 10 mg de simvastatine par jour. S'il est nécessaire de prendre le médicament à des doses plus élevées, une surveillance attentive de l'état du patient doit être assurée.
Pour les violations de la fonction hépatique
Il est contre-indiqué de prescrire le médicament pendant la phase aiguë de la maladie hépatique, une augmentation persistante de l'activité des enzymes hépatiques d'étiologie inconnue.
Utilisation chez les personnes âgées
Le médicament doit être utilisé avec prudence pour traiter les patients de plus de 65 ans, en particulier les femmes.
Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation simultanée de Simvastatin:
- fibrates (sauf fénofibrate), acide nicotinique à une dose de plus de 1000 mg par jour, amlodipine: augmentent le risque de myopathie et de rhabdomyolyse;
- kétoconazole, itraconazole, érythromycine, clarithromycine, télithromycine, néfazodone, inhibiteurs de la protéase du VIH (inhibiteurs de l'isoenzyme du cytochrome CYP3A4): contribuent à une augmentation cliniquement significative du risque de myopathie et de rhabdomyolyse, ne doivent pas être prescrits pendant le traitement par la simvastatine;
- cyclosporine, vérapamil, diltiazem: doivent être prescrits avec prudence en raison du risque de myopathie et de rhabdomyolyse;
- anticoagulants indirects dérivés de la coumarine (y compris la warfarine): à une dose quotidienne de 20 à 40 mg, la simvastatine potentialise l'action des anticoagulants coumariniques, entraînant une augmentation du temps de prothrombine et du rapport normalisé international (une surveillance attentive de ces paramètres est nécessaire avant de commencer le traitement, pendant toute la durée d'utilisation du médicament et après son arrêt);
- cholestyramine, colestipol: contribuent à une diminution de la biodisponibilité de la simvastatine, par conséquent, elle doit être prise 4 heures après la prise des fonds indiqués, un effet additif est possible;
- digoxine: la concentration de digoxine dans le plasma sanguin augmente;
- Jus de pamplemousse: Boire plus d'un litre de jus par jour peut provoquer une augmentation cliniquement significative de l'activité des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase.
Analogues
Les analogues de la simvastatine sont: Aterostat, Vazilip, Simgal, Zokor, Ovenkor, Akorta, Atomax, Pravastatin, Simvastol, Lipitor.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C, à l'abri de la lumière et de l'humidité.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Simvastatin
Les critiques de la simvastatine sont pour la plupart positives. Les patients et certains médecins soulignent l'efficacité du médicament pour abaisser le taux de cholestérol et prévenir l'athérosclérose, un prix abordable, une facilité d'utilisation et une bonne tolérance.
Une autre partie des médecins donne la préférence aux médicaments de nouvelle génération, dont les effets secondaires sont moins prononcés.
Lors de la prise du médicament dans la pancréatite chronique, la fréquence des exacerbations de la maladie augmente.
Prix de la simvastatine dans les pharmacies
Le prix de la simvastatine pour un emballage contenant 30 comprimés à une dose de 10 mg peut aller de 34 à 123 roubles, à une dose de 20 mg - à partir de 121 roubles. Vous pouvez acheter un emballage contenant 20 comprimés à une dose de 20 mg pour 243 roubles.
Simvastatine: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Simvastatine 10 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 30 RUB Acheter |
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Simvastatine 10 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 34 rbl. Acheter |
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Simvastatine 20 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 44 RUB Acheter |
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Simvastatine 20 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 50 RUB Acheter |
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Simvastatine 20 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 55 RUB Acheter |
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Simvastatine 10 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 62 RUB Acheter |
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Simvastatine 20 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 65 RUB Acheter |
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Comprimés de simvastatine p.o. 10 mg 30 pièces ALSI 73 rbl. Acheter |
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Comprimés de simvastatine p.p. 20 mg 30 pcs. 79 RUB Acheter |
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Comprimés de simvastatine p.o. 20 mg 30 pièces 92 RUB Acheter |
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Simvastatin Alkaloid 20 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 92 RUB Acheter |
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Simvastatine 40 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 93 rbl. Acheter |
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Simvastatine 10 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 93 rbl. Acheter |
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Comprimés de simvastatine p.o. 10 mg 30 pièces 94 r Acheter |
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Onglet Simvastatine. p.p. 10 mg 28 pièces 97 RUB Acheter |
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Comprimés de simvastatine p.o. 20 mg 30 pièces Ozone 99 RUB Acheter |
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Simvastatine 20 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 119 RUB Acheter |
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Simvastatine 10 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 120 RUB Acheter |
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Onglet Simvastatine. p.p. 20 mg 28 pièces 123 r Acheter |
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Comprimés d'alcaloïdes de simvastatine p.o. 10 mg 28 pièces 134 r Acheter |
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Simvastatin Alkaloid 10 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 134 r Acheter |
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Simvastatine 20 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 138 RUB Acheter |
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Simvastatine 20 mg comprimés pelliculés 20 pcs. 148 RUB Acheter |
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Simvastatine Zentiva 10 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 165 RUB Acheter |
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Comprimés de simvastatine p.o. 10 mg 30 pièces 186 RUB Acheter |
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Simvastatine Zentiva 20 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 275 RUB Acheter |
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Simvastatin Zentiva 40 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 433 r Acheter |
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Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
