Pletax - Mode D'emploi, Le Prix Des Comprimés, Analogues, Avis

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Pletax

Pletax: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Pletaks

Le code ATX: B01AC23

Ingrédient actif: Cilostazol (Cilostazolum)

Fabricant: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Inde)

Description et mise à jour photo: 2019-11-27

Prix en pharmacie: à partir de 959 roubles.

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Pletax est un médicament antiplaquettaire.

Forme de libération et composition

Forme posologique - comprimés: blancs ou presque blancs, biconvexes, ronds, lisses d'un côté, rainurés de l'autre (dans une boîte en carton 3, 4 ou 6 plaquettes contenant 10 ou 14 comprimés chacune, et mode d'emploi de Pletax).

Composition de 1 comprimé de 50/100 mg, respectivement:

• substance active: cilostazol - 50/100 mg;
• composants auxiliaires: hypromellose - 19 / 26,5 mg; stéarate de magnésium - 1,7 / 2,3 mg; carmellose calcique - 1,5 / 2,2 mg; cellulose microcristalline - 26/35 mg; fécule de pomme de terre prégélatinisée - 81,8 / 84 mg.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'inhibition de la phosphodiestérase de type 3 est le principal mécanisme de l'action pharmacologique du médicament, grâce auquel elle augmente le contenu intracellulaire de l'adénosine monophosphate cyclique dans les tissus et les organes.

Au cours de petites études cliniques expérimentales, il a été constaté que le cilostazol avait un effet vasodilatateur. Surtout, il dilate les artères fémorales, dans une moindre mesure - les artères mésentériques supérieures, carotides et vertébrales. Les artères rénales sont insensibles aux effets de Pletax.

Dans des conditions in vitro, la substance a un effet inhibiteur sur la prolifération des cellules musculaires lisses du rat et de l'homme.

Dans des études cliniques et expérimentales ex vivo et in vivo, il a été constaté que le médicament augmente la teneur en adénosine monophosphate cyclique dans les plaquettes et provoque un effet antiplaquettaire réversible.

Le cilostazol inhibe de manière réversible l'agrégation plaquettaire, dont le développement est provoqué par divers stimuli, notamment l'adrénaline, l'acide arachidonique, le collagène, l'adénosine diphosphate, la thrombine et l'action mécanique (choc hémodynamique). De plus, la substance bloque la libération du facteur plaquettaire 4 (PF-4) et du facteur de croissance plaquettaire par les plaquettes humaines.

En outre, au cours d'études expérimentales et cliniques, des effets potentiellement bénéfiques supplémentaires du médicament ont été trouvés - une augmentation de la teneur en cholestérol dans la composition des lipoprotéines de haute densité et une diminution des triglycérides sériques.

Dans une étude clinique, la prise de cilostazol à une dose de 100 mg 2 fois par jour pendant 84 jours, par rapport au groupe placebo, a réduit la concentration de triglycérides dans le sang de 15% en moyenne (0,33 mmol pour 1 L) et a augmenté la concentration de cholestérol lipoprotéine élevé dans le sang. densité moyenne de 10% (0,1 mmol pour 1 litre).

Pletax a un effet inotrope positif. Dans des études expérimentales chez le chien, il a eu un effet néfaste spécifique sur le système cardiovasculaire (cet effet n'a pas été observé chez le singe et le rat). Le médicament n'augmente pas la durée de l'intervalle QT chez les singes et les chiens.

Neuf études cliniques contrôlées par placebo ont confirmé l'efficacité du cilostazol chez des patients présentant une claudication intermittente. Il a été constaté que l'utilisation de la substance à une dose de 100 mg 2 fois par jour pendant 168 jours double environ la distance maximale parcourue (de 60,4 m à 129,1 m; en moyenne, l'augmentation absolue de la distance maximale parcourue est de 42 m) passable avant l'apparition de la douleur (de 47,3 m ² à 93,6 m ²).

L'efficacité de Pletax chez les patients atteints de diabète sucré était plus faible que chez les patients sans violation du métabolisme des glucides.

Selon une étude clinique prospective en double aveugle, le cilostazol n'augmente pas la mortalité chez les patients présentant une claudication intermittente.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le cilostazol est facilement absorbé. Par rapport à la prise du médicament à jeun, sa concentration maximale dans le plasma sanguin est 16% plus élevée lorsqu'elle est prise 30 minutes après avoir mangé et 93% plus élevée lorsqu'elle est prise 2 heures après avoir mangé.

La concentration plasmatique maximale du cilostazol et de ses métabolites actifs augmente moins que proportionnellement à l'augmentation de la dose. Dans ce cas, l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) de la substance et de ses principaux métabolites augmente approximativement proportionnellement à l'augmentation de la dose.

Dans le contexte des pathologies occlusives des artères périphériques, la concentration d'équilibre du médicament dans le sang avec son apport régulier à une dose de 100 mg 2 fois par jour est atteinte après 4 jours.

Les deux métabolites pharmacologiquement actifs du cilostazol sont le déhydrocylostazol et le 4'-trans-hydroxycylostazol. Le premier est 4 à 7 fois supérieur à la substance dans sa capacité à inhiber l'agrégation plaquettaire. Le second a une capacité 5 fois moins prononcée à inhiber l'agrégation plaquettaire par rapport au cilostazol inchangé. Les taux plasmatiques de déhydrocylostazol et de 4'-trans-hydroxycylostazol mesurés par la valeur AUC sont respectivement de 41 et 12% de la teneur en cilostazol.

Le lien du médicament avec les protéines du plasma sanguin (principalement avec l'albumine) varie de 95 à 98%. Le lien avec les protéines plasmatiques du 4'-trans-hydroxycylostazol et du déhydrocylostazol est de 66 et 97,4%, respectivement.

Le médicament est activement métabolisé principalement par l'isoenzyme CYP3A4, dans une moindre mesure par l'isoenzyme CYP2C19 et dans une moindre mesure par l'isoenzyme CYP1A2. Ce n'est pas un inducteur des enzymes hépatiques de peroxydation microsomale.

L'excrétion du cilostazol du corps s'effectue principalement dans l'urine (74%), le reste est excrété dans les fèces. Sous forme inchangée, le médicament n'est pratiquement pas détecté dans l'urine. Moins de 2% de la dose prise de la substance est excrétée dans l'urine sous forme de déhydrocylostazol, environ 30% sous forme de 4'-trans-hydroxycylostazol et le reste sous forme de divers métabolites, dont chacun n'excède pas 5% de la dose prise.

La demi-vie observée du médicament est de 10,5 heures et ses métabolites actifs ont des demi-vies observées similaires.

Par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale, chez les patients souffrant d'insuffisance rénale sévère, la fraction libre de la substance est 27% plus élevée, et la concentration plasmatique maximale et l'ASC du cilostazol inchangé sont respectivement 29% et 39% inférieures.

Les indicateurs de la concentration maximale dans le plasma sanguin et de l'ASC du déhydrocylostazol dans le contexte d'une insuffisance rénale sévère, par rapport aux indicateurs chez les patients ayant une fonction rénale normale, diminuent respectivement de 41 et 47%. Dans le même temps, ces indicateurs du 4'-trans-hydroxycylostazol (le principal métabolite excrété dans l'urine) augmentent respectivement de 173 et 209% par rapport à ceux des patients sans insuffisance rénale.

La nomination de Pletax est contre-indiquée en cas d'insuffisance rénale sévère [clairance de la créatinine (CC) <25 ml par minute].

Par rapport aux individus en bonne santé, la concentration plasmatique maximale et l'ASC en cas d'insuffisance hépatique modérée augmentent respectivement de 25 et 10%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, ces indicateurs augmentent respectivement de 50 et 16% par rapport aux patients sans dysfonctionnement hépatique.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament dans le contexte d'une insuffisance hépatique modérée à sévère. Son utilisation est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère, car le cilostazol est largement métabolisé par les enzymes d'oxydation microsomale hépatique.

Selon des études auxquelles ont participé des volontaires âgés de 50 à 80 ans, il a été constaté que le sexe et l'âge n'affectent pas de manière significative la pharmacocinétique de Pletax.

Le médicament est prescrit aux patients souffrant de claudication intermittente, qui ne ressentent pas de douleur au repos et il n'y a pas de manifestation de nécrose des tissus périphériques (selon la classification de Fontaine - ischémie chronique des membres inférieurs II degré), afin d'augmenter la distance maximale et la distance parcourue par le patient sans douleur.

Pletax est destiné à être utilisé comme traitement de deuxième intention chez les patients atteints de claudication intermittente pour lesquels les changements de mode de vie, y compris l'arrêt du tabac et les programmes de réadaptation physique supervisée, et d'autres interventions appropriées n'ont pas été suffisants pour réduire les manifestations de la maladie.

Indications pour l'utilisation

• claudication intermittente - pour un traitement symptomatique;
• claudication intermittente chez les patients ne présentant pas de douleur au repos et de symptômes de nécrose des tissus périphériques (selon la classification de Fontaine - ischémie chronique des membres inférieurs du degré II), - d'augmenter la distance maximale et la distance parcourue sans douleur;
• la claudication intermittente chez les patients présentant des changements de mode de vie, y compris l'arrêt du tabac et les programmes de rééducation physique sous la supervision d'un spécialiste, ainsi que d'autres interventions appropriées, ont été insuffisantes pour réduire les manifestations de la pathologie - en tant que traitement de deuxième intention.

Contre-indications

Absolu:

• Insuffisance cardiaque chronique;
• insuffisance hépatique modérée ou sévère;
• insuffisance rénale sévère (CC <25 ml en 1 min);
• battements prématurés ventriculaires polytopiques, fibrillation ventriculaire ou antécédents de tachycardie ventriculaire (indépendamment de la présence ou de l'absence de traitement antiarythmique adéquat);
• prédisposition aux saignements [par exemple, hypertension artérielle mal contrôlée, rétinopathie diabétique proliférante, accident vasculaire cérébral hémorragique récent (au cours des 6 derniers mois), exacerbation de l'ulcère gastrique ou duodénal];
• une histoire de tachyarythmie sévère;
• intervalle QT prolongé sur l'électrocardiogramme;
• intervention coronarienne invasive, infarctus du myocarde ou angor instable au cours des 6 derniers mois;
• thérapie d'association avec des inhibiteurs puissants du CYP2C19 ou du CYP3A4 (par exemple, les inhibiteurs de la protéase du VIH-1, l'oméprazole, le lansoprazole, le kétoconazole, l'érythromycine, le diltiazem, la cimétidine);
• traitement combiné avec deux ou plusieurs médicaments anticoagulants ou antiagrégants plaquettaires (par exemple, apixaban, rivaroxaban, dabigatran, acénocoumarol, warfarine, héparine, clopidogrel, acide acétylsalicylique);
• grossesse;
• période d'allaitement;
• moins de 18 ans;
• intolérance individuelle aux composants du médicament.

Relatif (les comprimés de Pletax sont utilisés sous surveillance médicale):

• insuffisance hépatique légère;
• cardiopathie ischémique chronique (en particulier, angor d'effort stable);
• flutter et fibrillation auriculaire;
• battements prématurés ventriculaires ou auriculaires;
• Diabète;
• thérapie simultanée avec des médicaments qui abaissent la pression artérielle;
• l'utilisation combinée de médicaments qui réduisent la coagulation sanguine;
• l'utilisation combinée de substrats du CYP2C19 ou du CYP3A4 (par exemple, vérapamil, nifédipine, midazolam, cisapride);
• âge avancé.

Pletax, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés de Pletax sont pris par voie orale, une demi-heure avant les repas. La prise du médicament avec de la nourriture entraîne une augmentation de sa concentration maximale dans le plasma sanguin, ce qui peut être associé à une fréquence accrue d'effets secondaires.

La dose recommandée du médicament est de 100 mg 2 fois par jour.

Si vous oubliez la dose suivante de Pletax, le comprimé suivant est pris comme d'habitude. Il est inacceptable de prendre une double dose du médicament.

Le traitement par le cilostazol doit être instauré sous la surveillance d'un médecin expérimenté dans le traitement de la claudication intermittente.

Après 3 mois à compter du début du traitement, le médecin doit réévaluer l'état du patient. En l'absence d'effet thérapeutique adéquat ou de diminution de la gravité des manifestations de claudication intermittente, Pletax doit être annulé et d'autres méthodes de traitement doivent être envisagées.

Les patients sous traitement par Pletax doivent continuer à suivre les recommandations concernant les changements de mode de vie (exercice, arrêter de fumer) et suivre un traitement médicamenteux (utilisation d'antiagrégants plaquettaires et hypolipidémiants) visant à réduire le risque de développer des complications cardiovasculaires. Le médicament ne remplace pas le traitement indiqué.

Il n'y a pas d'exigences particulières pour modifier le schéma posologique des patients âgés.

L'ajustement posologique pour CC> 25 ml par minute n'est pas effectué. Pletax est contre-indiqué chez les patients avec CC <25 ml par minute.

En cas d'insuffisance hépatique légère, des modifications de la dose du médicament ne sont pas nécessaires.

Il n'y a pas d'expérience d'utilisation de Pletax dans l'insuffisance hépatique modérée / sévère. Étant donné que la substance active du médicament est largement métabolisée par les enzymes de l'oxydation microsomale hépatique, son utilisation est contre-indiquée dans le contexte d'une insuffisance hépatique modérée / sévère.

En cas de traitement combiné avec des médicaments ayant un puissant effet inhibiteur sur le CYP3A4 (par exemple, certains macrolides) ou des médicaments ayant un puissant effet inhibiteur sur le CYP2C19 (par exemple, l'oméprazole), la dose de cilostazol est réduite de 2 fois (jusqu'à 50 mg 2 fois par jour).

Effets secondaires

Réactions secondaires possibles de Pletax (> 10% - très souvent;> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01%, y compris les messages individuels, - très rare; en cas lorsque la fréquence ne peut être déterminée à partir des données disponibles, la fréquence est inconnue):

• système sanguin et lymphatique: souvent - ecchymose; rarement - anémie; rarement - thrombocytose, augmentation du temps de saignement; fréquence inconnue - anémie aplasique, pancytopénie, leucopénie, agranulocytose, granulocytopénie, thrombocytopénie, tendance hémorragique;
• système immunitaire: rarement - réactions allergiques;
• métabolisme et nutrition: souvent - anorexie, œdème (œdème facial, œdème périphérique); rarement - diabète sucré, hyperglycémie;
• troubles mentaux: rarement - anxiété;
• système nerveux: très souvent - maux de tête; souvent - vertiges; rarement - hémorragie intracrânienne, troubles du sommeil (rêves inhabituels), insomnie; fréquence inconnue - hypesthésie, parésie;
• organe de la vision: souvent - hémorragie intraoculaire; fréquence inconnue - conjonctivite;
• organes de l'audition et troubles labyrinthiques: fréquence inconnue - bourdonnements dans les oreilles;
• cœur: souvent - extrasystoles ventriculaires, arythmie, angine de poitrine, tachycardie, palpitations; rarement - syncope, tachycardie ventriculaire, tachycardie supraventriculaire, insuffisance cardiaque chronique, fibrillation auriculaire, infarctus du myocarde;
• vaisseaux: souvent - hypotension orthostatique; rarement - hypotension artérielle, hypertension artérielle, bouffées de chaleur;
• système respiratoire, organes de la poitrine et du médiastin: souvent - pharyngite, rhinite; rarement - saignements des voies respiratoires, saignements pulmonaires, toux, pneumonie, dyspnée (essoufflement); fréquence inconnue - pneumonie interstitielle;
• tractus gastro-intestinal: très souvent - troubles des selles, diarrhée; souvent - saignements gastro-intestinaux, douleurs abdominales, flatulences, dyspepsie, vomissements, nausées; rarement - gastrite;
• foie et voies biliaires: fréquence inconnue - jaunisse, déviation de la fonction hépatique par rapport aux valeurs normales, hépatite;
• peau et tissu sous-cutané: souvent - éruption cutanée / démangeaisons; rarement - hémorragie sous-cutanée, urticaire, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, éruptions cutanées, eczéma;
• tissu conjonctif et musculo-squelettique: rarement - hématomes intramusculaires, myalgie;
• reins et voies urinaires: rarement - insuffisance rénale, insuffisance rénale; fréquence inconnue - pollakiurie, hématurie;
• troubles généraux et troubles au site d'injection: souvent - asthénie, douleur thoracique; rarement - malaise, frissons; fréquence inconnue - douleur, pyrexie;
• données de laboratoire et instrumentales: la fréquence est inconnue - une augmentation de la concentration de créatinine / urée / acide urique dans le sang.

Une augmentation de l'incidence des œdèmes périphériques et des palpitations a été notée lors de la prise d'une association de cilostazol avec d'autres vasodilatateurs qui provoquent une tachycardie réflexe (par exemple, avec des inhibiteurs de la dihydropyridine des canaux calciques lents).

Le médicament lui-même augmente la probabilité de saignement, et cette probabilité peut être encore augmentée par un traitement combiné avec tout autre médicament ayant le même potentiel que Pletax.

Les patients atteints de diabète sucré peuvent présenter un risque accru d'hémorragie intraoculaire.

Les patients de plus de 70 ans ont une incidence plus élevée de palpitations cardiaques et de diarrhée.

Surdosage

Les données sur le surdosage aigu de cilostazol chez l'homme sont limitées.

Les principaux symptômes attendus sont la diarrhée, des maux de tête sévères, des troubles du rythme cardiaque, une hypotension artérielle, une tachycardie.

La thérapie est symptomatique. Avec le développement d'un surdosage, un examen et une observation attentifs du patient sont nécessaires. L'estomac doit être vidé en provoquant des vomissements ou en effectuant un lavage gastrique selon les recommandations généralement acceptées. La dialyse péritonéale et l'hémodialyse sont pratiquement inefficaces en raison du degré élevé de communication du cilostazol avec les protéines du plasma sanguin.

instructions spéciales

Avant de commencer à prendre Pletax, il est important d'évaluer la possibilité d'utiliser d'autres méthodes de traitement, telles qu'un traitement conservateur ou une revascularisation chirurgicale.

Par son mécanisme d'action pharmacologique, le cilostazol peut provoquer une hypotension artérielle, une tachyarythmie, des palpitations et / ou une tachycardie. Lorsqu'elle est prise, la fréquence cardiaque peut augmenter de 5 à 7 battements par minute, ce qui peut entraîner le développement d'une crise d'angine de poitrine chez les patients à risque (par exemple, chez les personnes souffrant d'angine de poitrine stable).

S'il existe une probabilité accrue de complications cardiovasculaires graves en raison d'une augmentation de la fréquence cardiaque (par exemple, une maladie coronarienne stable), le médicament doit être utilisé sous étroite surveillance.

Pletax est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents de tachyarythmie sévère, d'intervention coronarienne invasive / d'infarctus du myocarde / d'angine de poitrine instable au cours des 6 derniers mois. En cas de flutter auriculaire ou de fibrillation, d'extrasystole ventriculaire ou auriculaire, le médicament est prescrit avec prudence.

Le patient doit être informé de la nécessité d'informer le médecin de tout cas d'hématome sous-cutané (ecchymose) ou de saignement avec une légère ecchymose. Avec le développement d'une hémorragie rétinienne, le traitement est annulé.

Étant donné que le médicament est un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire, pendant les interventions chirurgicales (y compris les procédures invasives mineures telles que l'extraction dentaire) tout en le prenant, la probabilité de saignement augmente. En cas d'opérations planifiées (si le développement d'une action antiplaquettaire n'est pas souhaitable), Pletax est annulé 5 jours avant leur réalisation.

Des cas rares ou très rares de troubles hématologiques, y compris une anémie aplasique, une pancytopénie, une agranulocytose, une leucopénie ou une thrombocytopénie, ont été signalés. Dans la plupart des cas, après l'arrêt de Pletax, ces troubles se sont résolus d'eux-mêmes, mais dans plusieurs cas, une anémie aplasique et une pancytopénie ont entraîné la mort.

Le patient doit être informé de la nécessité d'informer immédiatement le médecin de tout signe pouvant être des symptômes précoces de complications hématologiques tels que maux de gorge et pyrexie (forte fièvre). Si des manifestations cliniques de complications hématologiques apparaissent ou si une infection est suspectée, un test sanguin détaillé doit être effectué. Le médicament est immédiatement arrêté si des signes biologiques ou des symptômes cliniques de complications hématologiques apparaissent.

Le traitement combiné avec Pletax avec des médicaments qui inhibent l'agrégation plaquettaire, réduisent la coagulation sanguine ou la tension artérielle (possibilité d'action additive avec le développement d'une tachycardie réflexe et d'une hypotension artérielle) doit être effectué avec prudence.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Étant donné que Pletax peut provoquer des étourdissements, il est conseillé aux patients pendant la période de traitement de faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent ou mènent des activités potentiellement dangereuses, dont l'exécution nécessite une attention et une vitesse accrues des réactions psychomotrices.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Pletax n'est pas prescrit pendant la grossesse / l'allaitement.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du cilostazol pendant la grossesse. Selon des études expérimentales en cours sur les animaux, il a une toxicité pour la reproduction. De plus, au cours de ces études, sa capacité à pénétrer dans le lait maternel n'a pas été trouvée. On ne sait pas si le médicament passe dans le lait maternel humain. Le médicament n'a eu aucun effet indésirable sur la fertilité des animaux de laboratoire.

Utilisation pendant l'enfance

Pletax n'est pas prescrit aux patients de moins de 18 ans, car la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les patients de cette catégorie d'âge n'ont pas été établies.

Avec une fonction rénale altérée

Pletax est contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale sévère (CC <25 ml par minute).

Pour les violations de la fonction hépatique

• l'utilisation de Pletax est contre-indiquée: insuffisance hépatique modérée ou sévère;
• l'utilisation nécessite la prudence: insuffisance hépatique légère.

Utilisation chez les personnes âgées

Pletax est prescrit aux patients âgés avec prudence.

Interactions médicamenteuses

Interactions possibles du cilostazol avec d'autres substances / médicaments:

• acide acétylsalicylique (AAS): l'utilisation combinée à court terme (pendant moins de 4 jours) de médicaments entraîne une augmentation de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP dans des conditions ex vivo de 23 à 25% par rapport à l'AAS en monothérapie. Étant donné que l'utilisation de l'association augmente la probabilité de saignement, le patient doit être étroitement surveillé;
• érythromycine (un puissant inhibiteur du CYP3A4): l'ASC du cilostazol / déhydrocylostazol / 4'-trans-hydroxycylostazol augmente respectivement de 72/6/119%. Compte tenu de l'évolution de ces indicateurs, il a été constaté que l'activité pharmacologique totale du cilostazol en association avec l'érythromycine augmentait de 34%. Il est recommandé de réduire la dose du premier à 50 mg 2 fois par jour en association avec l'érythromycine et d'autres médicaments de ce groupe (par exemple, la clarithromycine);
• kétoconazole (un puissant inhibiteur du CYP3A4): l'ASC du cilostazol / 4'-trans-hydroxycylostazol augmente de 117/87%, respectivement, l'ASC du déhydrocylostazol diminue de 15%. Compte tenu de l'évolution de ces indicateurs, il a été constaté que l'activité pharmacologique totale du cilostazol en association avec le kétoconazole augmentait de 34%. Il est recommandé de réduire la dose du premier à 50 mg 2 fois par jour en association avec le kétoconazole et d'autres médicaments de ce groupe (par exemple, l'itraconazole);
• diltiazem (un faible inhibiteur du CYP3A4): les valeurs AUC du cilostazol / déshydrocylostazol / 4'-trans-hydroxycylostazol augmentent respectivement de 44/4/43%. Compte tenu de l'évolution de ces indicateurs, il a été constaté que l'activité pharmacologique totale du cilostazol en association avec le diltiazem augmentait de 19%. La correction du schéma posologique n'est pas effectuée;
• jus de pamplemousse (inhibiteur du CYP3A4 intestinal): une dose unique de 100 mg de cilostazol avec 240 ml de jus n'entraîne pas de modifications significatives des paramètres pharmacocinétiques du premier et ne nécessite pas d'ajustement posologique. Cependant, de grandes quantités de jus de pamplemousse peuvent affecter la pharmacocinétique du cilostazol;
• oméprazole (un puissant inhibiteur du CYP2C19): l'ASC du cilostazol / déhydrocylostazol augmente de 22/68% respectivement et l'ASC du 4'-trans-hydroxycilostazol est réduite de 36%. Compte tenu de l'évolution de ces indicateurs, il a été constaté que l'activité pharmacologique totale du cilostazol en association avec l'oméprazole augmentait de 47%. Lors de la prescription d'une combinaison, la dose du médicament est réduite à 50 mg 2 fois par jour;
• lovastatine (un substrat du CYP3A4) et son métabolite bêta-hydroxyle: leurs valeurs AUC augmentent de 70%.

Dans une étude chez des volontaires sains, l'utilisation d'une association de cilostazol et de clopidogrel n'a eu aucun effet sur la numération plaquettaire, le temps de thromboplastine partielle activé et le temps de prothrombine. La monothérapie par clopidogrel, comme l'association avec le cilostazol, chez des individus en bonne santé a entraîné une augmentation du temps de saignement. L'utilisation de ce dernier n'a pas conduit à un allongement supplémentaire significatif du temps de saignement, cependant, il est recommandé de l'utiliser avec prudence en association avec tout médicament inhibant l'agrégation plaquettaire. Une surveillance régulière du temps de saignement est recommandée. La nomination de Pletax est contre-indiquée chez les patients recevant au moins deux antiagrégants plaquettaires / anticoagulants en même temps.

Dans une étude clinique, une dose unique du médicament n'a pas inhibé le métabolisme de la warfarine et n'a pas affecté les paramètres de coagulation sanguine (numération plaquettaire, temps de thromboplastine partielle activée et temps de prothrombine). Cependant, il est important de faire preuve de prudence lors de l'utilisation concomitante de Cilostazol avec un agent anticoagulant.

Pletax est contre-indiqué chez les patients à qui on prescrit l'utilisation d'au moins deux antiagrégants plaquettaires / anticoagulants.

Le cilostazol est principalement métabolisé dans le foie sous l'influence des enzymes du cytochrome P ₄₅₀, principalement le CYP2C19 et le CYP3A4 et dans une moindre mesure le CYP1A2. On pense que le déshydrocylostazol est principalement formé avec la participation du CYP3A4 et que le 4'-trans-hydroxycylostazol est principalement formé par l'action du CYP2C19. Dans ce cas, le premier est 4 à 7 fois supérieur au cilostazol dans sa capacité à inhiber l'agrégation plaquettaire, et le second a une capacité 5 fois moins prononcée à inhiber l'agrégation plaquettaire.

En conséquence, les médicaments qui inhibent le CYP3A4, par exemple, les inhibiteurs de protéase du virus de l'immunodéficience humaine, les antifongiques azolés (itraconazole, kétoconazole), certains macrolides (clarithromycine, érythromycine) et le CYP2C19, par exemple, les inhibiteurs de la pompe à protons (oméprazole), augmentent l'activité pharmacologique générale du cilostazol et peut augmenter ses effets secondaires. À cet égard, chez les patients à qui un traitement par de puissants inhibiteurs du CYP2C19 ou du CYP3A4 est prescrit, le cilostazol est prescrit à une dose de 50 mg 2 fois par jour.

En cas de traitement simultané avec des substrats du CYP3A4, qui ont une gamme thérapeutique étroite (alcaloïdes de l'ergot, pimozide, halofantrine, cisapride), des précautions doivent être prises. Il est également important d'être prudent lors de l'utilisation de Cilostazol en association avec des statines (inhibiteurs de l'hydroxyméthylglutaryl-CoA réductase) métabolisées avec la participation du CYP3A4 (lovastatine, atorvastatine et simvastatine).

L'effet des médicaments augmentant l'activité du CYP2C19 et du CYP3A4 (préparations de millepertuis, rifampicine, phénytoïne, carbamazépine) sur la pharmacocinétique du cilostazol n'a pas été étudié. La thérapie combinée peut théoriquement réduire son effet antiplaquettaire, c'est pourquoi une surveillance régulière du temps de saignement est importante. Dans les études cliniques en cours, il a été constaté que le tabagisme (un facteur qui augmente l'activité du CYP1A2) réduit la concentration de la substance dans le plasma sanguin de 18%.

Avec prudence, sous la surveillance d'un médecin, Pletax doit être pris simultanément avec tout médicament abaissant la tension artérielle, y compris les inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 et les nitrates. Cela est dû au fait qu'un effet additif peut se développer avec l'apparition d'une tachycardie réflexe et d'une hypotension artérielle.

Analogues

L'analogue de Pletax est Aducil.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Pletax

Il y a peu d'avis sur Pletax, indiquant son efficacité.

Prix du Pletax en pharmacie

Le prix approximatif de Pletax est le suivant: dans un paquet de 30 comprimés de 50 mg chacun - de 970 à 1045 roubles; dans le paquet de 60 comprimés de 100 mg - de 2041 à 2200 roubles.

Pletax: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Pletax 50 mg comprimés 30 pcs. 959 r Acheter

Pletax 100 mg comprimés 60 pcs. 1979 RUB Acheter

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!