Céfopérazone + Sulbactam
Cefoperazone + Sulbactam: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. Interactions médicamenteuses
- 12. Analogues
- 13. Conditions de stockage
- 14. Conditions de délivrance des pharmacies
- 15. Avis
- 16. Prix en pharmacie
Nom latin: Cefoperazone + Sulbactam
Le code ATX: J01DD62
Ingrédient actif: céfopérazone (céfopérazone) + sulbactam (sulbactam)
Fabricant: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Chine), ATM Sanita Pharma (Ouzbékistan), Krasfarma, JSC (Russie)
Description et photo mises à jour: 2018-11-23
Cefoperazone + Sulbactam est un médicament antibactérien combiné à large spectre.
Forme de libération et composition
Forme posologique du médicament Cefoperazone + Sulbactam - poudre pour solution injectable: cristalline, blanche (dans une boîte en carton 1 bouteille).
Substances actives dans 1 flacon:
- céfopérazone sodique - 0,5 g ou 1 g;
- sulbactame de sodium - 0,5 g ou 1 g.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le composant antibactérien du médicament, la céfopérazone, est une céphalosporine de troisième génération. Il agit bactéricide (en inhibant la synthèse de la paroi bactérienne).
Le sulbactam n'a pas de réelle activité antibactérienne, à l'exception de l'activité contre Acinetobacter et Neisseriaceae. Cependant, le sulbactame est un inhibiteur de la bêta-lactamase (ce sont des enzymes produites par des micro-organismes résistants aux antibiotiques bêta-lactamines).
Le sulbactam aide à prévenir la destruction des pénicillines et des céphalosporines par des microorganismes résistants. De plus, il existe une synergie prononcée avec les céphalosporines et les pénicillines. Le sulbactam se lie également à certaines protéines de liaison à la pénicilline, de sorte que les microorganismes sensibles sont plus sensibles à l'action du sulbactam / céfopérazone qu'à l'action de la céfopérazone seule.
L'association sulbactam et céfopérazone est active contre les microorganismes suivants: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella Morgania
In vitro, Cefoperazone + Sulbactam est actif contre un large éventail de micro-organismes cliniquement significatifs:
- microorganismes Gram positifs: Staphylococcus aureus (y compris les souches produisant / ne produisant pas de pénicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (principalement Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes et Streptococcus agalactia) la plupart des autres types de streptocoques bêta-hémolytiques, de nombreuses espèces de Streptococcus faecalis;
- microorganismes à Gram négatif: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter et Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (principalement Proteus morganii), Providencia rettgeri (principalement Serus rettgeri), Providencia spp. y compris S. marcescens), les espèces Shigella et Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, certaines espèces de Pseudomonas;
- microorganismes anaérobies: bacilles à Gram négatif (y compris Bacteroides fragilis, autres espèces de Bacteroides et espèces de Fusobacterium), bacilles à Gram positif (y compris les espèces Clostridium, Eubacterium et Lactobacillus), cocci à Gram positif / Gram négatif, Peptostreptococcus et Veillonella).
Pharmacocinétique
Après administration intraveineuse de 1 g de céfopérazone, la C max (concentration maximale de la substance) est de 0,114 mg / ml, le temps pour l'atteindre est de 30 minutes. Après administration intraveineuse de 0,5 ou 1 g de sulbactam, la C max est de 0,021 à 0,04 mg / ml et de 0,048 à 0,088 mg / ml, le temps pour l'atteindre est de 15 minutes.
Liaison aux protéines plasmatiques: céfopérazone - de 82 à 93%, sulbactam - 38%.
Les valeurs moyennes de C max du sulbactam et de la céfopérazone après l'introduction de 2 g du médicament Cefoperazone + Sulbactam par voie intraveineuse pendant 5 minutes sont respectivement de 0,130 2 et 0,236 8 mg / ml. Parmi les deux substances actives, le sulbactam a un plus grand volume de distribution, égal à 18-27,6 litres (le volume de distribution de céfopérazone est de 10,2-11,3 litres).
Les deux substances actives sont soumises à une distribution intensive dans les fluides corporels et les tissus, y compris la vésicule biliaire, la bile, la peau, les trompes de Fallope, l'appendice, l'utérus, les ovaires, etc.
Lorsque la solution injectable Cefoperazone + Sulbactam est administrée, environ 84% de la dose de sulbactam et 25% de la dose de céfopérazone sont excrétés par les reins. La majeure partie de la dose de céfopérazone est excrétée dans la bile. Après l'administration du médicament, la T 1/2 moyenne (demi-vie) du sulbactam est de 1 heure, la céfopérazone - 1,7 heure. Les concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose administrée.
Chez les patients pédiatriques, la T 1/2 moyenne du sulbactam est comprise entre 0,91 et 1,42 heure et la céfopérazone de -1,44 à 1,88 heure.
Après l'administration répétée de tout changement significatif dans les processus pharmacocinétiques des composants du médicament Cefoperazone + Sulbactam n'a pas été détecté, le cumul lorsqu'il est appliqué toutes les 8 à 12 heures n'est pas observé.
Indications pour l'utilisation
- infections des voies urinaires supérieures / inférieures;
- infections des voies respiratoires supérieures / inférieures, y compris la sinusite bactérienne;
- infections abdominales, y compris cholécystite, péritonite, cholangite;
- une infection pelvienne, y compris l'endométrite;
- infections de la peau, des tissus mous, des articulations et des os;
- méningite;
- septicémie;
- blennorragie.
Contre-indications
Absolu:
- période de lactation;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Relatif (Cefoperazone + Sulbactam est prescrit sous surveillance médicale):
- période néonatale;
- grossesse.
Mode d'emploi Cefoperazone + Sulbactam: méthode et posologie
Le mode d'administration du médicament Cefoperazone + Sulbactam: par voie intramusculaire et intraveineuse.
Avant de commencer le traitement, un test cutané de tolérance doit être effectué.
La dose quotidienne habituelle chez l'adulte est de 2 à 4 g, divisée en 2 portions égales et administrée toutes les 12 heures. Lors du traitement d'infections sévères / résistantes, une augmentation de la dose quotidienne jusqu'à 8 g (maximum) est autorisée.
En cas de jaunisse obstructive sévère et de maladie hépatique sévère, ou dans les cas où les deux pathologies sont accompagnées d'une insuffisance rénale, la dose de Céfopérazone + Sulbactam est ajustée.
En cas d'insuffisance hépatique et d'insuffisance rénale concomitante, un contrôle de la concentration plasmatique de céfopérazone et, si nécessaire, un ajustement posologique sont nécessaires. Si la surveillance de la concentration n'est pas possible, la dose maximale de céfopérazone doit être de 2 g par jour.
En cas d'utilisation du médicament avec une diminution significative de la fonction rénale (clairance de la créatinine <30 ml / min), pour compenser la clairance réduite du sulbactam, la dose quotidienne du médicament est ajustée. Avec une clairance de la créatinine de 15-30 ml / min et <15 ml / min, la dose unique maximale de sulbactam doit être de 1 et 0,5 g, la dose quotidienne doit être respectivement de 2 et 1 g. Dans les infections sévères, une administration supplémentaire de céfopérazone est possible.
Lors de l'utilisation de l'hémodialyse, la dose du médicament Cefoperazone + Sulbactam est sujette à correction (associée à une modification du profil pharmacocinétique du sulbactam et à une diminution de la T 1/2 de la céfopérazone).
La dose moyenne pour les enfants est de 0,04 à 0,08 g / kg par jour. La dose quotidienne est répartie uniformément et administrée 2 à 4 fois par jour à intervalles réguliers. Pour les infections sévères / réfractaires, la dose peut être augmentée à 0,16 g / kg par jour.
Cefoperazone + Sulbactam est administré aux nouveau-nés de la première semaine de vie toutes les 12 heures. La dose quotidienne maximale est de 0,08 g / kg.
Avant la perfusion goutte à goutte, le contenu de chaque flacon doit être dissous dans une quantité appropriée de solution de dextrose à 5% dans de l'eau, une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de l'eau stérile pour injection. Immédiatement avant l'administration, le volume est ajusté à 20 ml avec une solution similaire. Le médicament est administré pendant 15 à 60 minutes.
Cefoperazone + Sulbactam est compatible avec de l'eau pour préparations injectables, une solution de dextrose à 5% dans une solution saline à 0,225% et du dextrose à 5% dans une solution saline normale à des concentrations de 0,01 à 0,125 g / ml de chacune des substances actives.
La solution de lactate de Ringer peut être utilisée pour la dilution par perfusion intraveineuse; elle ne peut pas être utilisée pour la dilution primaire.
Pour l'injection intraveineuse, le médicament est dilué de la même manière. Le temps d'administration est d'au moins 3 minutes.
Lorsqu'il est utilisé par voie intramusculaire, le chlorure de lidocaïne est une solution de dilution acceptable; il ne peut pas être utilisé pour la dilution primaire.
Effets secondaires
- système digestif: diarrhée, vomissements, nausées, colite pseudomembraneuse;
- système cardiovasculaire: vascularite, hypotension artérielle;
- système hématopoïétique: leucopénie, légère diminution du nombre de neutrophiles; avec une utilisation prolongée - neutropénie réversible; dans certains cas, un test de Coombs direct positif, une diminution de l'hémoglobine / hématocrite, une éosinophilie, une thrombocytopénie et une hypoprothrombinémie;
- système nerveux: diminution de la réserve de concentration d'albumine (due à la céfopérazone); dans le traitement des nouveau-nés atteints de jaunisse - une augmentation de la probabilité de développer une encéphalopathie à bilirubine;
- système urinaire: hématurie;
- réactions cutanées: éruption maculopapuleuse, démangeaisons, urticaire, syndrome de Stevens-Johnson (la probabilité de violations est plus élevée chez les patients ayant des antécédents de réactions allergiques, en particulier aux pénicillines);
- réactions locales: avec injection intramusculaire (rarement) - douleur au site d'injection; avec perfusion - phlébite au site de perfusion lorsque la solution est administrée par un cathéter intraveineux;
- paramètres de laboratoire: augmentation incohérente des indicateurs des tests hépatiques fonctionnels des taux d'aspartate aminotransférase, d'alanine aminotransférase, de phosphatase alcaline et de bilirubine;
- autres: fièvre, maux de tête, contractions musculaires, douleur au site d'injection, réactions anaphylactiques (y compris choc).
Surdosage
Principaux symptômes: augmentation des effets secondaires. Il convient de garder à l'esprit qu'à des concentrations élevées d'antibiotiques bêta-lactamines dans le liquide céphalo-rachidien, des réactions neurologiques, en particulier des convulsions, peuvent se développer.
La céfopérazone et le sulbactam sont sécrétés par le système de circulation par hémodialyse, par conséquent, cette procédure peut entraîner une élimination accrue du médicament du corps en cas de surdosage chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Thérapie: symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
instructions spéciales
En raison du risque accru d'hémorragie, Cefoperazone + Sulbactam doit être utilisé avec prudence chez les patients affaiblis présentant une malabsorption, ainsi qu'en cas de consommation d'alcool.
En cas de surinfection, un traitement approprié est nécessaire.
Avec le développement de réactions allergiques, le traitement doit être interrompu immédiatement et un traitement approprié doit être prescrit. Les réactions anaphylactiques sévères nécessitent un traitement d'urgence immédiat (p. Ex., Épinéphrine). Le cas échéant, une oxygénothérapie, des corticostéroïdes intraveineux peuvent être utilisés et la perméabilité des voies respiratoires, y compris l'intubation, doit être garantie.
Chez certains patients, l'utilisation de la céfopérazone entraîne le développement d'une carence en vitamine K. Le groupe à risque comprend les patients ayant une nutrition limitée, une malabsorption (par exemple, atteints de fibrose de la vésicule biliaire), ainsi que les patients sous nutrition parentérale (intraveineuse) depuis longtemps. Ces patients nécessitent un contrôle du temps de prothrombine. Une surveillance similaire est nécessaire pour les patients utilisant des anticoagulants. Dans de tels cas, une prescription supplémentaire de vitamine K exogène est possible.
Comme pour l'utilisation d'autres antibiotiques, un traitement prolongé par Cefoperazone + Sulbactam peut entraîner une croissance accrue de la microflore résistante. À cet égard, l'état du patient doit être surveillé attentivement. Il est nécessaire de prendre en compte la probabilité de manifestations périodiques de violations des reins, du foie et du système hématopoïétique. En particulier, cet avertissement s'applique au traitement des nouveau-nés (y compris les bébés prématurés).
Application pendant la grossesse et l'allaitement
- grossesse: l'utilisation du médicament Cefoperazone + Sulbactam n'est possible qu'après évaluation du rapport bénéfice attendu avec risque éventuel (aucune étude contrôlée n'a été menée);
- période d'allaitement: le traitement est contre-indiqué, car Cefoperazone + Sulbactam est excrété dans le lait maternel en petite quantité.
Utilisation pendant l'enfance
Avant de commencer l'utilisation chez les prématurés ou les nouveau-nés, le rapport bénéfice attendu / risque éventuel doit être évalué. Cefoperazone + Sulbactam est utilisé efficacement chez les nourrissons, mais aucune étude contrôlée n'a été menée.
Interactions médicamenteuses
Selon les instructions, Cefoperazone + Sulbactam est physiquement incompatible avec les médicaments suivants: filgrastim, amifostine, labétalol, perphénazine, nicardipine, mépéridine, ondansétron, péthidine, prométhazine, sargramostim, vinorelbine.
Pendant le traitement, ainsi que pendant 5 jours supplémentaires après sa fin, il n'est pas recommandé de boire de l'alcool. Cela est dû à la probabilité de développer les réactions suivantes: rougeur du visage, maux de tête, transpiration, tachycardie. Vous devez également éviter l'utilisation de nutrition artificielle contenant de l'éthanol (solutions orales ou parentérales).
Les solutions de Cefoperazone + Sulbactam et d'aminosides ne doivent pas être mélangées directement, en raison de leur incompatibilité physique. Si une thérapie combinée est nécessaire, elles doivent être appliquées séquentiellement à l'aide d'un système de tubulure intraveineuse (IV) secondaire distinct. Le système de tubulure IV primaire doit être soigneusement rincé avec une solution appropriée entre les perfusions. Il est conseillé que les intervalles entre les injections de la solution injectable de Céfopérazone + Sulbactam et les solutions d'aminoside au cours de la journée soient aussi longs que possible.
Lors de l'utilisation de la solution de Fehling ou de Benedict, il peut y avoir une réaction faussement positive au glucose dans l'urine.
Analogues
Analogues de Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebaneks, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone and Sulbactam Jodas, Cefoperazon et Sulbaktam.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière à une température de 15-25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Cefoperazone + Sulbactam
Selon quelques critiques, Cefoperazone + Sulbactam est un médicament antibactérien efficace à large spectre. Le développement d'effets secondaires est rarement signalé.
Prix de Cefoperazone + Sulbactam en pharmacie
Le prix de Cefoperazone + Sulbactam est inconnu, car le médicament n'est pas disponible en pharmacie. Le coût approximatif des analogues (pour 1 bouteille contenant 1 g + 1 g de substances actives): Bakperazon - 133 roubles, Sulzontsef - 130-150 roubles, Sulperazon - 357-511 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!